來自大自然的生物相容性AIEgens—唐本忠院士課題組ChemSci

香港科技大學 唐本忠 院士團隊在英國皇家化學會旗艦期刊 Chemical Science 上發表前沿論文 (Edge Article)，報道了一種具有聚集誘導發光（AIE）特性的天然產物（黃連素）

近日，香港科技大學 唐本忠 院士團隊在英國皇家化學會旗艦期刊 Chemical Science 上發表前沿論文 (Edge Article)，報道了一種具有聚集誘導發光（AIE）特性的天然產物（黃連素），該分子在結構上不同于傳統 AIE 分子——沒有轉子部分（rotor-free）——通過單晶結構分析和光學性質、粘度和主客體相互作用研究表明，分子內振動和分子內扭轉電荷轉移是該分子具有 AIE 效應的原因。同時，黃連素分子具有水溶性和生物相容性，可以特異性地靶向標記細胞和活體組織中的脂滴，表明了天然產物作為 AIE 探針的巨大潛力。

香港科技大學唐本忠院士課題組博士研究生 顧淵 和博士后 趙征 為本文的共同第一作者。?

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  Exploration of biocompatible AIEgens from natural resources
  Yuan Gu, Zheng Zhao, Ben Zhong Tang* et al.
  Chem. Sci., 2018, Advance Article

  
  

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  http://dx.doi.org/10.1039/C8SC01635F

  
  

研究背景

聚集誘導發光（aggregation-induced emission, AIE）概念由唐本忠院士課題組于 2001 年首次提出（詳細介紹可查看文末相關閱讀），基于此原理已經設計合成了大量的 AIE 熒光生色團（AIEgens），并在生物成像、化學傳感器和光電子學領域進行了大量應用。

但目前報道的 AIEgens 幾乎都是通過有機合成制得，雖然這些人工發光劑具有多樣性和顏色可調性，但復雜的合成過程、高成本、環境有害和不可降解等缺點，限制了此類化合物的實際應用。此外，考慮到生物研究通常在水介質中進行，水溶性AIEgens 具有得天獨厚的優勢。因此，探索可以大規模獲取的、有生物相容性、水溶性和可降解 AIEgens 的新來源極為重要。

本篇論文

黃連素的 AIE 特性及機理

黃連素分子是一種從草藥中提取的天然異喹啉生物堿，具有給體-受體（donor–acceptor）結構，可溶于水而且易于購得。作者們通過研究該分子在純水以及純水/四氫呋喃混合液中的光致發光行為以及動態光散射（DLS）分析，不同狀態的光致發光量子產率（PLQYs）、發射壽命以及其輻射和非輻射衰變過程等，證實了黃連素具有 AIE 特性。。

作者們還考察了黃連素在活體細胞成像中的應用。黃連素大致位于細胞的脂滴（LDs）中，用油酸對 Hela 細胞進行處理使其中產生大量的中性磷脂，將黃連素加入Hela 細胞培養。從下圖可以發現，黃連素會選擇性地對 LDs 進行染色。為了進一步地證明黃連素的特異性，作者們還利用商品化的 MeOTTMN 染料進行了對照試驗。優秀的重疊率（皮爾遜相關系數：0.99）也證明了黃連素優越的選擇性。

磷脂液滴與肝組織活體成像

作者們還考察了黃連素在活體細胞成像中的應用。黃連素大致位于細胞的脂滴（LDs）中，用油酸對 Hela 細胞進行處理使其中產生大量的中性磷脂，將黃連素加入Hela 細胞培養。從下圖可以發現，黃連素會選擇性地對 LDs 進行染色。為了進一步地證明黃連素的特異性，作者們還利用商品化的 MeOTTMN 染料進行了對照試驗。優秀的重疊率（皮爾遜相關系數：0.99）也證明了黃連素優越的選擇性。

值得注意的是，黃連素也能夠對其他類型細胞中的脂滴進行選擇性染色，例如 A549 細胞和 MCF-10A 細胞，皮爾遜相關系數分別為 0.89 和 0.90。表明黃連素將來可以作為特異性標記脂滴的熒光探針。對小鼠活體肝臟切片同樣使用黃連素進行染色，細胞脂滴同樣產生了強的綠色熒光（皮爾遜相關系數 0.94）。黃連素有望作為細胞和組織切片中脂滴成像的標記物，成為疾病診斷的有用工具。

小結

本文作者介紹了一種從草藥中提取的天然產物—黃連素—可以作為新穎的無轉子 AIEgen。與其他報道的 AIEgen 相比，黃連素具有水溶性、生物相容性、無需合成等優點。作為熒光探針，黃連素能夠選擇性地靶向標記細胞和活體肝組織中的脂滴，表明其在細胞和組織成像中的潛在價值。本文更為獲取相較于人工發光劑更加優越的天然 AIEgens 提供了新的來源。

本篇論文入選 ChemSci Pick of the Week。（http://www.rsc.org/news-events/journals-highlights/2018/jul/shining-a-light-on-liver-disease/）

通訊作者簡介

唐本忠 中國科學院院士

香港科技大學

教授、博士生導師

唐本忠，中國科學院院士，香港科技大學張鑒泉理學教授、化學系與生物醫學工程系講座教授，華南理工大學-香港科技大學聯合研究院院長。1957 年出生于湖北省潛江市；1982 年于華南理工大學獲學士學位，1985 年、1988 年先后獲日本京都大學碩士、博士學位；曾在多倫多大學從事博士后研究工作。1994 年加盟香港科技大學，2009 年增選為中國科學院院士，2013 年入選英國皇家化學會 Fellow，2015 年在華南理工大學人體組織功能重建國家工程技術研究中心支持下獲批香港分中心，并任主任一職。現為科技部 973 計劃項目首席科學家、國家自然科學基金基礎科學研究中心項目負責人、廣東省引進創新科研團隊帶頭人、華南理工大學發光材料與器件國家重點實驗室學術委員會主任，以及中國化學會和英國皇家化學會聯合期刊 Materials Chemistry Frontiers 主編。

唐本忠院士主要從事高分子化學和光電功能材料研究，在聚集誘導發光 (Aggregation -Induced Emission, AIE) 這一化學和材料前沿領域取得了原創性和引領性的研究成果。作為 AIE 概念的提出者和研究的引領者，唐本忠教授累計發表學術論文約 1000 篇，引用 68000 余次，h-指數為 126，并于 2014-2017 年連續入選化學和材料雙領域高被引用科學家。

同時，唐本忠教授先后獲得多項榮譽及獎勵，如國家自然科學一等獎（2017，第一完成人）、何梁何利科學與技術進步獎（2017）、第 27 屆夸瑞茲密國際科學獎（2014）、美國化學會高分子學術報告獎（2012）、國家自然科學二等獎（2007，第四完成人）、裘槎高級研究成就獎（2007）、中國化學會高分子基礎研究王葆仁獎（2007）和愛思唯爾出版社馮新德聚合物獎（2007）等。