簡述鹽酸維拉帕米片的藥代動力學
維拉帕米口服后90%以上被吸收。經門靜脈有首過效應。生物利用度僅有20%~35%。血聚蛋白結合率約為90%。單劑口服后1~2小 時內達峰濃度,作用持續6~8小時。平均半衰期為2.8-4.4小時,在增量期可能延長。長期口服(間隔6小時時給藥至少30%)半衰期增加至 4.5-12.0小時。老年病人的清除半衰期可能延長。 健康人口服維拉帕米后大部分在肝臟代謝。尿中可檢測到13種代謝產物;除去甲維拉帕米外,所有代謝產物都是微量的。去甲維拉 帕米的心血管活性是維拉帕米的可達到與維拉帕米基本相同的穩態血藥濃度。維拉帕米及其代謝產物主要通過腎臟途徑排謝,其 中3~4%為原形藥物,約有16%的藥物通過大便排泄。口服維拉帕米后,50%的藥物將在24小時內被排出體外,5天內大約排出70%。對 終未期腎功能衰竭患者和正常腎功能患者進行研究發現:腎功能障礙并不影響人體對維拉怕米的代謝;伴有肝硬化的患者,由于口服清除率下降(降低至正常人的30%)以......閱讀全文
簡述鹽酸維拉帕米片的藥代動力學
維拉帕米口服后90%以上被吸收。經門靜脈有首過效應。生物利用度僅有20%~35%。血聚蛋白結合率約為90%。單劑口服后1~2小 時內達峰濃度,作用持續6~8小時。平均半衰期為2.8-4.4小時,在增量期可能延長。長期口服(間隔6小時時給藥至少30%)半衰期增加至 4.5-12.0小時。老年病人的
簡述鹽酸維拉帕米注射液的藥代動力學
維拉帕米靜脈注射后2分鐘(1~5分鐘)開始發揮抗心律失常作用,2~5分鐘達最大作用,作用持續約2小時。血流動力學作用3~5分鐘開始,約持續10~20分鐘。維拉帕米靜脈注射后代謝迅速,大部分在肝臟代謝。清除呈雙指數型,分為早期快速分布相(半衰期約為4分鐘)和終末緩慢清除相(半衰期為2~5小時)。年
關于鹽酸維拉帕米緩釋片的藥代動力學介紹
禁食狀態下口服維拉帕米緩釋片,其生物利用度與維拉帕米普通片劑相似。90%-92%的維拉帕米被小腸吸收。由于維拉帕米的肝臟首過代謝效應非常明顯,本品單次用藥的生物利用度僅有22%,重復用藥后,生物利用度將提高1.5倍到2倍。禁食狀態下單劑口服維拉帕米緩釋片240mg后5.21小時內達峰濃度,血漿峰
鹽酸維拉帕米片
性狀本品為白色粉末;無臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解熔點本品的熔點(通則0612)為141~145℃鑒別(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫氰酸鉻銨試液5滴,即生成淡紅色的沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含0.02mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0
關于維拉帕米的藥代動力學介紹
口服后90%以上被吸收,生物利用度低,約20~35%。蛋白結合率為90%(87~93%)。主要在肝內代謝,口服后經首次關卡效應后僅20~35%進入血循環,故口服量需是靜注量的10倍才能達到同等血藥濃度,代謝產物中去甲維拉帕米具有心臟活性。單劑口服半衰期為2.8~7.4小時,多劑為4.5~12小時
關于維拉帕米的藥代動力學介紹
維拉帕米口服后90%以上被吸收,生物利用度低,約20~35%。蛋白結合率為90%(87~93%)。主要在肝內代謝,口服后經首次關卡效應后僅20~35%進入血循環,故口服量需是靜注量的10倍才能達到同等血藥濃度,代謝產物中去甲維拉帕米具有心臟活性。單劑口服半衰期為2.8~7.4小時,多劑為4.5~
簡述鹽酸維拉帕米片的適應癥
1.心絞痛:變異型心絞痛;不穩定性心絞痛;慢性穩定性心絞痛。 2.心律失常:與地高辛合用控制慢性心房顫動和 / 或心房撲動時的心室率;預防陣發性室上性心動過速的反復發作。 3.原發性高血壓。
鹽酸維拉帕米緩釋片
性狀本品為無色的澄明液體。鑒別取本品,置水浴上蒸干后,殘渣照鹽酸維拉帕米項下的鑒別(1)、(2)、(4)項試驗,顯相同的結果。檢查pH值應為4.0~6.0(通則0631)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,即得。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流動
鹽酸維拉帕米
性狀本品為白色粉末;無臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解熔點本品的熔點(通則0612)為141~145℃鑒別(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫氰酸鉻銨試液5滴,即生成淡紅色的沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含0.02mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0
關于鹽酸維拉帕米片的簡介
鹽酸維拉帕米片 1.心絞痛:變異型心絞痛;不穩定性心絞痛;慢性穩定性心絞痛。 2.心律失常:與地高辛合用控制慢性心房顫動和 / 或心房撲動時的心室率;預防陣發性室上性心動過速的反復發作。 3.原發性高血壓
關于鹽酸維拉帕米片的禁忌
1. 心源性休克 2.急性心肌梗塞并發心動過緩、低血壓、左心衰 3.嚴重心臟傳導功能障礙(如Ⅱ或Ⅲ度竇房或房室傳導阻滯)病竇綜合征 4.充血性心衰 5.房顫或房撲與預激綜合征并存(由于增加觸發室性心動過速的可能性) 6.已知對維拉帕米或本品的其它任何成分過敏 7.與葡萄柚汁同服
鹽酸維拉帕米片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取含量測定項下的續濾液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100m量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。色譜條件、系統適用性要求與測定法見鹽酸維拉帕米有關物質項下。限度供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大于對照溶液的主峰面積(1.0%
簡述鹽酸維拉帕米緩釋片的藥理作用
維拉帕米阻滯鈣離子通過心臟和血管肌肉細胞膜進入細胞內。它通過介入心肌細胞內能量消耗的代謝過程直接減少心肌對氧的需求,同時間接降低后負荷。維拉帕米對冠狀動脈血管平滑肌組織的鈣離子阻滯作用,能增加心肌的灌注,即使是在狹窄后組織內也有發揮作用,同時還能緩解冠狀動脈的痙攣。維拉帕米的抗高血壓作用的機理是
鹽酸維拉帕米片的基本性狀
本品為糖衣片,除去包衣后顯白色。
鹽酸維拉帕米片的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于鹽酸維拉帕米0.1g),加水5ml,振搖使鹽酸維拉帕米溶解,濾過,濾液照鹽酸維拉帕米項下的鑒別(1)、(4)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512
概述鹽酸維拉帕米片的藥理毒理
1、藥理作用 維拉帕米阻滯鈣離子通過心臟和血管肌肉細胞膜進入細胞內它通過介入心肌細胞內能量消耗的代謝過程直接減少心肌對氧的需求, 同時間接降低后負荷。維拉帕米對冠狀動脈血管平滑肌組織的鈣離子阻滯作用^能增加心肌灌法即使是在狹窄后組織也有發揮作用, 同時還能緩解冠狀動脈的陳 維拉帕米的抗高血壓
鹽酸維拉帕米片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品20片,除去包衣,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于鹽酸維拉帕米0.125g),置50ml量瓶中,加流動相適量,振搖使鹽酸維拉帕米溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液、色譜條
鹽酸維拉帕米片的鑒別方法
(1)取本品的細粉適量(約相當于鹽酸維拉帕米0.1g),加水5ml,振搖使鹽酸維拉帕米溶解,濾過,濾液照鹽酸維拉帕米項下的鑒別(1)、(4)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
鹽酸維拉帕米片的類別及貯藏方法
類別同鹽酸維拉帕米。規格40mg貯藏密封保存。
鹽酸維拉帕米片的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為糖衣片,除去包衣后顯白色鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于鹽酸維拉帕米0.1g),加水5ml,振搖使鹽酸維拉帕米溶解,濾過,濾液照鹽酸維拉帕米項下的鑒別(1)、(4)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致檢查有關
概述鹽酸維拉帕米片的注意事項
1. Ⅰ度房室傳導阻滯 2.低血壓(收縮壓低于90mmHg) 3.心動過緩(心率低于每分鐘50次) 4.嚴重的肝功能障礙(參看劑量部分)應定期監測肝功能 5.伴隨有QRS增寬(>00.12秒)的室性心動過速 6.進行性肌營養不良 其它注意事項: 1.肥厚型心肌病:120名肥厚型心肌
使用鹽酸維拉帕米片過量的危害介紹
維拉帕米過量后出現的癥狀與服用的劑置、開始解毒的時間以及患者的心肌收縮能力(年齡相關)有關。在嚴重的維拉帕米中毒的病 例中可出現下列情況:意識障礙(意識模糊到昏迷〕、血壓下降、心動過級、心動過速、高血糖癥、鉀缺失、代謝性酸中毒、低氧血癥、 心源性休克伴肺水腫。 維拉帕米過量的治抒主要在于解毒和
鹽酸維拉帕米緩釋片的檢查方法
溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法)測定。溶出條件以水1000m1為溶出介質,轉速為每分鐘50轉,依法操作,經2小時、6小時與12小時時分別取溶出液10ml,并即時補充相同溫度、相同體積的溶出介質。測定法分別取2小時、6小時與12小時時的溶出液,濾過精密量取續濾液各5m,加水定量稀釋制
關于鹽酸維拉帕米片的用法用量介紹
通過調整劑量達到個體化治療。安全有效的劑量為不超過480mg/日(12片)。 1.心絞痛:一般劑量為每次2~3片(80-120mg),―日三次。肝功能不全者及老年人的安全劑量為每次1片(40mg),一日三次。約在藥后8小時根據療效和安全評估決定是否增量。 2.心律失常:慢性心房顫動服用洋地黃
鹽酸維拉帕米緩釋片的基本介紹
鹽酸維拉帕米緩釋片,原發性高血壓。 化學名稱:α-[3-[[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基] -3,4-二甲氧基-α-異丙基苯乙腈鹽酸鹽 分子式:C27H38N2O4·HCl 分子量:491.07
鹽酸維拉帕米的檢查方法
酸度取本品1.0g,加水20m1溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為4.5~6.5溶液的澄清度取本品1.0g,加水20ml溶解后,溶液應澄清。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含2.5mg的溶液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,
簡述鹽酸妥拉唑啉片的藥代動力學
本品在胃腸道吸收,經40-100分鐘達最大作用;從腎臟消除較快,不易達到有效濃度。肌肉注射吸收更快,可于30-60分鐘達最大作用,持續數小時。在新生兒體內的半衰期為3至10小時,也有報道長達40小時,并與尿量成反比。用藥后30分鐘內起效。本品主要以原型經腎臟排出。
簡述鹽酸文拉法辛片的藥代動力學
鹽酸文拉法辛片的藥代動力學: 鹽酸文拉法辛片口服吸收迅速而良好,單劑給藥時,僅有12.6%進入循環,食物對本品及其代謝物的吸收無影響。t1/2平均為4小時,表觀分布容積為6L/kg,主要在肝代謝,原藥及其代謝物大部分由腎臟排泄。腎功能受損使萬拉法辛與其代謝物大約降低55%,消除半衰期明顯延長,
簡述鹽酸特拉唑嗪片的藥代動力學
1、藥代動力學 原形藥物血漿濃度最大值出現在給藥后1小時左右,半衰期大約為12小時。食物很少甚至不會影響特拉唑嗪生物利用度。給藥量的大約40%經尿液排泄,60%經糞便排出。特拉唑嗪具有較高的血漿蛋白結合率。 2、貯藏 遮光,密閉保存。 3、包裝 鋁塑泡罩包裝,14片/盒,28片/盒。
使用鹽酸維拉帕米緩釋片過量的介紹
藥物過量的癥狀:維拉帕米過量后出現的癥狀與服用的劑量、采取對應措施的時間以及患者的與年齡有關的心肌收縮能力有關。在嚴重的維拉帕米中毒的病例中可出現下列情況:意識障礙(意識模糊到昏迷)、嚴重低血壓、緩慢性心律失常、快速性心律失常、高血糖癥、低血鉀癥、代謝性酸中毒、低氧血癥、心源性休克伴肺水腫,肝功