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  • 概述阿司匹林的藥物代謝動力學

    口服后吸收迅速、完全。在胃內已開始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道pH有關。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。該品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織,也能滲入關節腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65~90%。血藥濃度高時結合率相應地降低。腎功能不良及妊娠時給合率也低。半衰期為15~20小時;水楊酸鹽的半衰期長短取決于劑量的大小和尿pH,一次服小劑量時約為2~3小時;大劑量時可達20小時以上,反復用藥時可達5~18小時。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水楊酸鹽半衰期為3.8~12.5小時。該品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽,然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisic acid)。一次服藥后1~2小時達血藥峰值。鎮痛、解熱時血藥濃度為25~50......閱讀全文

    概述阿司匹林的藥物代謝動力學

      口服后吸收迅速、完全。在胃內已開始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道pH有關。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。該品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織,也能滲入關節腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65~90%。血藥濃

    概述阿司匹林的藥物效應動力學

      阿司匹林是最早被應用于抗栓治療的抗血小板藥物,已經被確立為治療急性心肌梗死(AMI),不穩定心絞痛及心肌梗死(MI)二期預防的經典用藥。作用原理是阿司匹林通過與環氧化酶(cyclooxygenase,COX)中的COX-1活性部位多肽鏈530位絲氨酸殘基的羥基發生不可逆的乙酰化,導致COX失活,

    概述阿司匹林可待因片的藥物相互作用

      ⑴阿司匹林可待因片與單胺氧化酶同用可增強其抑制作用。  ⑵阿司匹林可待因片與抗凝血藥同時服用可通過抑制肝臟中凝血酶原的合成和減少抗凝血劑與蛋白的結合而增加出血的危險。  ⑶阿司匹林可待因片與6-巰基嘌呤及甲氨蝶呤同時服用時可減少它們與蛋白結合,使血藥濃度升高,增強骨髓等毒性反應。  ⑷與抗糖尿病

    某些藥物代謝動力學數據

    某些藥物代謝動力學數據藥  物生物利用度(%)尿排泄(%)血漿蛋白結合(%)清除率(ml·min-1·kg-1)分布容積(L/kg)半衰期(h)醋丁洛爾acebutolol3740266.81.22.7阿昔洛韋aciclovir15~3075153.370.692.4別嘌醇allopurinol80

    概述灰黃霉素的藥物動力學

      從消化道吸收很不規則,差異較大,微粒灰黃霉素口服后吸收25~75%,超微粒灰黃霉素則幾乎全部吸收。吸收后沉積在皮膚、毛發和指甲的角蛋白內,口服數小時后就可在皮膚角質層中測出。僅小部分分布在體液和組織中。單劑口服500mg,24小時內血藥濃度達峰值,t1/2(半衰期)約24小時。主要在肝內代謝為6

    概述阿司匹林的其他癥狀

      1、減輕皮膚粘膜淋巴結綜合癥(川崎病)  患川崎病的患兒應用阿斯匹林,目的是減少炎癥反應和預防血管內血栓的形成。  2、抵抗癌癥  2014年8月6日,英國科學家對所有可用的證據進行評估分析后得出結論說,每天服用阿司匹林能減少患上或死于胃癌、腸癌等的幾率。如果英國50歲以上人群在十年時間里,堅持

    概述阿司匹林的使用禁忌

      12歲以下兒童可能引起瑞夷綜合癥(Reye's syndrome)高尿酸血癥,長期使用可引起肝損害。妊娠期婦女避免使用。飲酒者服用治療量阿司匹林,會引起自發性前房出血,所以創傷性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹產或流產患者禁用阿司匹林;阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺陷的溶血性貧血患者的

    概述阿司匹林的最佳用量

      ①在預防瓣膜性心臟病發生全身性動脈栓塞方面,單獨應用阿司匹林無效,但與雙嘧達莫合用,可加強小劑量雙嘧達莫的效果。  ②避免和糖皮質激素合用;避免與香豆素類抗凝藥、降血糖藥氨甲蝶呤、巴比妥類、苯胺類等合用。  ③飯后服。美國胸科醫師學會抗栓和溶栓治療學會(ACCP)的循證指南指出,使用阿司匹林預防

    第三章----藥物代謝動力學

    第三章????藥物代謝動力學目的要求1.了解藥物的吸收、分布、生物轉化、排泄的基本概念及影響因素。掌握首關消除概念及細胞膜兩側pH對藥物吸收和分布的影響。2.熟悉藥物消除動力學、時量曲線及多次給藥的血藥濃度變化? 3.掌握藥代動力學基本參數的藥理學意義。了解房室模型及意義。[教學內容]第一節??藥物

    概述阿司匹林雙嘧達莫緩釋膠囊的藥物相互作用

      阿司匹林雙嘧達莫緩釋膠囊的藥物相互作用:  腺苷:已有文獻報道,雙嘧達莫可提高腺苷的血藥濃度及對心血管的作用。需要時應調整腺苷的劑量。  血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑:阿司匹林間接作用于腎素-血管緊張素轉換通道,與阿司匹林共同給藥,ACE抑制劑的降鈉及降血壓作用降低。  乙酰唑胺:阿司匹林與

    概述阿司匹林的不良反應

      阿司匹林是一種歷史悠久的解熱鎮痛藥。由于口服后易吸收,在全身組織分布廣,作用強,阿司匹林在臨床上被廣泛用于發熱、頭痛、神經痛、肌肉痛、風濕熱、急性風濕性關節炎等的治療。隨著阿司匹林的廣泛應用,其不良反應也逐漸增多,因此,在使用阿司匹林治療各種疾病的時,要嚴密監視其不良反應。  1、胃腸道癥狀  

    概述阿司匹林的理化性質

      性狀:白色針狀或板狀結晶或結晶性粉末。無臭,微帶酸味。  分子化學式為:C9H8O4 [98]  分子結構式為:CH3COOC6H4COOH  分子相對質量:180.16  CAS號:50-78-2 [98]  熔點:136-140℃  沸點:321.4°C at 760 mmHg  閃點: 1

    關于乙酰水楊酸的藥物代謝動力學的介紹

      口服后吸收迅速、完全。在胃內已開始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道pH有關。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。該品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織,也能滲入關節腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65~90%。血藥濃

    真性阿司匹林藥物抵抗罕見

    美國賓夕法尼亞大學一項研究表明,對阿司匹林的藥物抵抗是罕見的。該研究未能確定一例真性阿司匹林藥理學抵抗。假性抗藥,表現為對藥物反應延遲和藥物吸收的減少,可能出現在腸溶阿司匹林,但非即釋型阿司匹林。研究于2012年12月3日在線發表于《循環》(Circulation)雜志。小劑量阿司匹林可減少二次心肌

    概述阿司匹林維生素C咀嚼片的藥物相互作用

      1. 與其他非甾體抗炎鎮痛藥同時療效并不加強,因為達維平可以降低其他甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加;此外,由于對血小板聚集的抑制作用加強,還可增加其他部位出血的危險,達維平于對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括:腎乳頭壞死,腎癌或膀胱癌的可能。  2. 與

    簡述噻嗪類利尿藥的藥物代謝動力學

      臨床上常用的噻嗪類利尿藥分為兩種類型:噻嗪型和噻嗪樣利尿藥。前者包括氫氯噻嗪、芐氟噻嗪等;后者包括吲達帕胺、氯噻酮等。藥代動力學:氫氯噻嗪的生物利用度為60%~70%,持續時間為16~24h,95%經腎臟排泄,清除半衰期9~10h;芐氟噻嗪的生物利用度為90%,持續時間12~18h,30%經腎臟

    阿司匹林可待因片的藥代動力學

      藥代動力學:  一、阿司匹林可待因片—阿司匹林:阿司匹林吸收后,大部分在肝內水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結合率為65%~90%。水楊酸鹽結合率為65%~90%。可分布于全身各組織,也能滲入關節腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結合的代謝物從腎臟排

    關于阿司匹林的藥代動力學介紹

      吸收:單劑量口服復方雙嘧達莫緩釋膠囊(阿司匹林25mg和雙嘧達莫200mg)約0.9±0.5小時后可達水楊酸血藥濃度峰值,峰濃度為2357.3±765.3ng/L。阿司匹林在肝及胃腸壁中水解成水楊酸,約50%-75%的給藥劑量以阿司匹林原型藥物達體循環。  分布:阿司匹林極少與血漿蛋白結合,分布

    概述阿司匹林可待因片的藥理毒理

      阿司匹林可待因片的藥理毒理:  一、阿司匹林可待因片—阿司匹林:阿司匹林屬于非甾體抗炎藥。  ①鎮痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛(可能作用于下視丘)的可能性;  ②抗炎作用:確切的機制尚不清

    不宜與阿司匹林合用的藥物匯總

    ? 阿司匹林是一種應用歷史悠久的解熱鎮痛藥,也是20世紀使用最廣泛的藥物之一,誕生于1899年3月6日。用于治感冒、發熱、頭痛、牙痛、關節痛、粉絲病,還能抑制血小板聚集,用于預防和治療缺血性心臟病、心絞痛、心肺梗塞、腦血栓形成,應用于血管形成術及旁路移植術也有效。但經過廣泛應用,目前也發現了一些

    簡述阿司匹林的藥物相互作用

      ①Aspirin與香豆素類抗凝藥,磺酰脲類降糖藥,enninrbital,sodium phenytoin及glucocorticoids等合用,因發生與血漿蛋白結合的置換作用,能增強上述藥物的作用,如延長出血時間,低血糖反應,誘發潰瘍等;  ② Aspirin因妨礙methotrexate從腎

    阿司匹林藥物“預防中風”非最佳

    ??????? 阿斯匹林曾經被看成是最方便的抗凝血藥物。  英國衛生部門即將公布的準則中,阿司匹林(aspirin,又譯阿斯匹靈)預防中風的功效遭質疑。  英國國家醫療標準機構(National Institute of Health and Care Excellence,NICE)打算建議心房顫

    全血水楊酸鈉藥物代謝動力學參數測定

    化學范疇的半衰期不甚了解..你問的應該是水楊酸鈉血漿藥物半衰期吧,半衰期為15~20分鐘; 水楊酸鹽的半衰期長短取決于劑量的大小和尿pH, 一次服小劑量時約為2~3小時; 大劑量時可達20小時以上, 反復用藥時可達5~18小時 。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水楊酸鹽半衰期為3.8~12.

    全血水楊酸鈉藥物代謝動力學參數測定

    化學范疇的半衰期不甚了解..你問的應該是水楊酸鈉血漿藥物半衰期吧,半衰期為15~20分鐘; 水楊酸鹽的半衰期長短取決于劑量的大小和尿pH, 一次服小劑量時約為2~3小時; 大劑量時可達20小時以上, 反復用藥時可達5~18小時 。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水楊酸鹽半衰期為3.8~12.

    糖代謝概述

    ?一、代謝的基本概念(Basis concepts of Metabolism) 機體內的化學反應是在酶的催化下完成的。在細胞內這些反應不是相互獨立的,而是相互聯系的,一個反應的產物可能就是下一個反應的底物,這樣構成一連串的反應,稱之為代謝途徑(pathway),由不同的代謝途徑相互交叉構成一個有組

    簡述阿司匹林泡騰片的藥物相互作用

      1. 本品不宜與抗凝血藥(如雙香豆素、肝素)及溶栓藥(鏈激酶)合用。  2. 抗酸藥如碳酸氫鈉等可增加本品自尿中的排泄,使血藥濃度下降,不宜合用。  3. 本品與糖皮質激素(如地塞米松等)合用,可增加胃腸道不良反應。  4. 本品可加強口服降糖藥及甲氨蝶呤的作用,不應合用。  5. 如與其他藥物

    血脂代謝異常的概述

      血脂是血液中脂質的總稱,總脂量約為600mg/dl。血脂的成分較復雜,主要有總膽固醇(TC,其中2/3為膽固醇脂,1/3為游離膽固醇)、甘油三脂(TG)、磷脂(PL)、游離脂肪酸(FFA)、脂溶性維生素、固醇類激素等。它們是脂溶性的,在血液中必須與蛋白質結合成水溶性的物質才能存在和運轉,其中除了

    腦代謝顯像的概述

      腦代謝顯像能準確了解正常情況下和疾病狀態下的神經細胞活動及代謝變化,以及不同生理條件刺激和思維活動狀態大腦皮質的代謝情況。通過PET直觀地了解到人大腦代謝活動情況及各種生理性或病理性代謝變化,并以圖像的方式反映出來。

    概述膽綠素的代謝途徑

      血紅素氧合酶(Heme Oxygenase,HO)是血紅素降解的限速酶,能將血紅素轉變為膽綠素,CO和鐵,膽綠素隨即被還原為膽紅素,己知HO有3種同工酶,HO-1,HO-2,HO-3。HO-2和HO-3呈組成型大量表達,它們可能為正常細胞內的血紅素結合而分別發揮其功能。而HO-1屬誘導型,廣泛分

    簡述阿司匹林腸溶微粒膠囊的藥物作用

      ⑴ 阿司匹林腸溶微粒膠囊 — 與其他非甾體抗炎鎮痛藥同用時療效并不加強,因為該品可以降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加;此外,由于對血小板聚集的抑制作用加強,還可以增加其他部位出血的危險。該品與對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀

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