科學家揭示喜樹堿類藥物腸道毒性機制和克服毒性方案
喜樹堿類藥物是細胞毒類藥物的重要代表，也是當前臨床使用最為廣泛的一類細胞毒類藥物，在腫瘤臨床治療中占有不可替代的重要地位。中國科學院上海藥物研究所多年來致力于喜樹堿類藥物的抗腫瘤新藥研發，自主研發的喜樹堿類候選新藥希明替康目前正在進行臨床Ib期研究。已經完成的臨床Ia期試驗顯示，希明替康人體耐受性好、安全性高、低劑量顯效、安全窗口廣，顯示出極富潛質的應用前景。然而，與其它的細胞毒類藥物一樣，喜樹堿類藥物嚴重的毒性問題極大地制約了其臨床應用。其中，遲發性腹瀉是喜樹堿類藥物最嚴重的毒性反應，臨床發生率高達40%，且個體差異大，嚴重者可致患者死亡。一直以來，因機制不明，目前在臨床上僅能在腹瀉發生之后采用對癥治療的手段，收效甚微，嚴重制約藥物臨床獲益。 針對上述問題，上海藥物所腫瘤藥理團隊在大力推進自主新藥研發的同時，與中科院上海生命科學研究院研究員孫兵課題組合作，開展了喜樹堿類藥物的毒性機制研究，旨在為喜樹堿類藥物的個性化治療提......閱讀全文
科學家揭示喜樹堿類藥物腸道毒性機制和克服毒性方案
喜樹堿類藥物是細胞毒類藥物的重要代表，也是當前臨床使用最為廣泛的一類細胞毒類藥物，在腫瘤臨床治療中占有不可替代的重要地位。中國科學院上海藥物研究所多年來致力于喜樹堿類藥物的抗腫瘤新藥研發，自主研發的喜樹堿類候選新藥希明替康目前正在進行臨床Ib期研究。已經完成的臨床Ia期試驗顯示，希明替康人體耐受
昆明植物所關于喜樹堿C9位后修飾酶的研究取得進展
喜樹堿是一類單萜吲哚生物堿，存在于喜樹、青脆枝和短小蛇根草等植物中。喜樹堿可以選擇性地結合DNA拓撲異構酶I并抑制其活性，從而發揮抗腫瘤活性。國內外學者研究了喜樹堿類似物的化學半合成和全合成，并積累了喜樹堿衍生物的構效關系數據。例如，在喜樹堿C-9位或C-10位引入羥基、硝基和氨基等活性基團，可提高
生物堿類分析
生物堿類（Alkaloids） 是存在于生物體（主要為植物）中的一類含氮的堿性有機化合物，大多數有復雜的環狀結構，氮素多包含在環內，有顯著的生物活性，是中草藥中重要的有效成分之一。如黃連中的小檗堿（黃連素）、麻黃中的麻黃堿、蘿芙術中的利血平、喜樹中的喜樹堿、長春花中的長春新堿等。 含生物堿的中草藥很
關于喜樹堿的基本介紹
喜樹堿是一種植物抗癌藥物，化學式為C20H16N2O4，淺黃色針狀結晶。從中國中南、西南分布的喜樹中提取得到。1976年中國化學家高怡生等合成消旋喜樹堿成功。喜樹堿對腸胃道和頭頸部癌等有較好的療效，但對少數病人有尿血的副作用。10-羥基喜樹堿的抗癌活性超過喜樹堿，對肝癌和頭頸部癌也有明顯療效 ，
簡述喜樹堿的物化性質
外觀與性狀：淡黃色晶體粉末 密度：1.51 g/cm3 熔點：260 °C (dec.)(lit.) 沸點：264oC 閃點：411.6oC 折射率：1.787 水溶解性：insoluble 儲存條件：庫房低溫通風干燥,與食品原料分開存放
關于喜樹堿的用法用量介紹
1.靜脈注射：成人每次10mg，溶于生理鹽水20ml中，每天1次，或20mg，隔日1次，1個療程總量140～200mg。 2.肌內注射：成人每次5mg，每天1次或每天2次，1個療程總量140～200mg。 3.動脈注射：用于頭頸部癌或肝癌。通過動脈插管每天或隔日注射10mg。 4.腫瘤內注
關于喜樹堿的理化性質介紹
淡黃色針狀結晶。熔點264～ 267℃，[α]D20+31.3°(氯仿∶甲醇=1∶2)。不溶于水，溶于氯仿、甲醇、乙醇中。其溶液在紫外光燈下顯紫藍色熒光，見光易變質，微有吸濕性，遇濃硫酸顯黃綠色，用蒸餾水稀釋產生黃綠色熒光，呈堿性。與碘化鉍鉀反應，生成橙紅色復鹽沉淀。由喜樹根或果粉以有機溶劑提取
關于喜樹堿的合成方法介紹
本品是由珙桐科旱蓮屬植物喜樹的根、皮、果實提取制得的生物堿。也可合成生產。將喜樹果粗粉用10倍量80%乙醇浸泡24小時，收集滲漉液，減壓濃縮回收乙醇。濃縮液靜置取清液，用氯仿提取，提取液蒸餾回收氯仿至干，再加甲醇溶液，冷卻過濾，濾餅為喜樹堿粗品，粗品用甲醇-氯仿混合溶劑重結晶，得喜樹堿。對生藥喜
關于喜樹堿的藥理作用介紹
本品是從我國特有的珙桐科植物喜樹中提取的一種生物堿。它選擇性抑制拓撲異構酶Ⅰ(TopoⅠ)，與TopoⅠ-DNA形成的復合物結合，穩定此復合物，從而使斷裂的DNA鏈不能重新接合，阻止DNA復制及RNA合成，為細胞周期S期特異性藥物，對G0期細胞無作用，對G1、G2與M期細胞有輕微殺傷力。另外，它
關于喜樹堿的化合物簡介
喜樹堿(Camptothecin，CPT)，是一種細胞毒性喹啉類生物堿，能抑制DNA拓撲異構酶(TOPO I)。1966年由M.E. Wall和M.C. Wani 通過有系統的篩選天然物質，進而發現的抗癌藥物。 喜樹堿是從產于中國的喜樹(喜樹，幸福樹)樹皮和枝干分離出來，早期為傳統中醫療法治療
生物活性物質生物堿的簡介
生物堿為一大類重要的天然化合物，廣泛存在于天然植物、動物、微生物中，結構類型多、生物活性強，許多已作為常用藥物在臨床上廣泛使用，如小檗堿（黃連素）、延胡索乙素、莨菪堿（阿托品）、利血平、喜樹堿、奎寧、長春新堿、苦參堿、高烏頭堿、嗎啡等。生物堿類天然成分生物活性廣泛，具有鎮痛、抑制腫瘤、降壓、抗菌
生物堿的來源和種類
生物堿為一大類重要的天然化合物，廣泛存在于天然植物、動物、微生物中，結構類型多、生物活性強，許多已作為常用藥物在臨床上廣泛使用，如小檗堿（黃連素）、延胡索乙素、莨菪堿（阿托品）、利血平、喜樹堿、奎寧、長春新堿、苦參堿、高烏頭堿、嗎啡等。生物堿類天然成分生物活性廣泛，具有鎮痛、抑制腫瘤、降壓、抗菌、抗
細胞毒性藥物分類
①生物堿類：紫杉醇、長春瑞賓、多西他塞、羥基喜樹堿。②代謝類：吉西他賓、阿糖胞苷、替加氟、甲氨蝶呤。③抗生素類：表柔比星、吡柔比星、伊達比星、絲裂霉素、米托蒽醌。④烷化劑類：異環磷酰胺、達卡巴嗪。⑤鉑劑類：順鉑、奧沙利鉑。
細胞毒性藥物的分類
①生物堿類：紫杉醇、長春瑞賓、多西他塞、羥基喜樹堿。②代謝類：吉西他賓、阿糖胞苷、替加氟、甲氨蝶呤。③抗生素類：表柔比星、吡柔比星、伊達比星、絲裂霉素、米托蒽醌。④烷化劑類：異環磷酰胺、達卡巴嗪。⑤鉑劑類：順鉑、奧沙利鉑。
細胞毒性藥物的細胞毒性藥物分類
①生物堿類：紫杉醇、長春瑞賓、多西他塞、羥基喜樹堿。②代謝類：吉西他賓、阿糖胞苷、替加氟、甲氨蝶呤。③抗生素類：表柔比星、吡柔比星、伊達比星、絲裂霉素、米托蒽醌。④烷化劑類：異環磷酰胺、達卡巴嗪。⑤鉑劑類：順鉑、奧沙利鉑。
關于茶堿類平喘藥的簡介
茶堿類為甲基黃嘌呤類衍生物，具有松弛支氣管平滑肌、強心、利尿、興奮中樞及促進胃酸分泌等作用。常用的藥物有氨茶堿、多索茶堿、膽茶堿、二羥丙茶堿。 不良反應： 1.胃腸道刺激癥狀可有惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適或疼痛。 2.心血管系統癥狀有心動過速、心律失常等。如果靜脈注射過快或劑量過大，還
生物堿類分離純化技巧總結
生物堿是天然中藥材中分量很重的一類活性成分，多具有顯著而特殊的生理活性，在消炎、鎮痛、降血壓、抗癌等發面表現出越來越重要的藥用價值。傳統生物堿的分離方法主要有：浸漬、煎煮、溶劑回流、滲漉等，以及新開發的超臨界流體萃取技術，微波輔助提取技術，超聲輔助提取技術，雙水相萃取技術等。上海樊克生物有限公司對生
ES糖和生物堿類色譜柱
Prevail? Carbohydrate ES 糖分析柱 ：可兼容ELSD 檢測、無鍵和相流失干擾、柱壽命更長的專用糖分析柱?柱壽命更長：雜化鍵和相技術使得這款糖柱兼有硅膠柱的耐壓性與聚合物柱的酸堿耐受性?基線更穩定：與常規的用于分析糖的硅膠氨基柱比較，即使使用梯度洗脫也沒有基線漂移問題?可兼容使
關于伊立替康的基本信息介紹
伊立替康（Irinotecan）為半合成水溶性喜樹堿類衍生物。本品及其代謝產物SN38為DNA拓撲異構酶Ⅰ抑制劑，其與拓撲異構酶Ⅰ及DNA形成的復合物能引起DNA單鏈斷裂，阻止DNA復制及抑制RNA合成，為細胞周期S期特異性。 1、伊立替康的適應癥： 為晚期大腸癌的一線用藥，也可用于術后的輔
新煙堿類殺蟲劑會“誤傷”蜜蜂
人工合成的煙堿(尼古丁)衍生物對害蟲具有較強的殺滅作用，被稱為新煙堿類殺蟲劑，目前已廣泛應用于農業。但近年來不斷有研究發現，新煙堿類殺蟲劑可能“誤傷”蜜蜂等授粉類昆蟲。德國一項新研究又為此增加了新證據：這類殺蟲劑會減少蜂王漿中的乙酰膽堿，從而妨礙幼蜂生長發育。 德國美因茨大學和法蘭克福大學的研
簡述茶堿類平喘藥的適用范圍
1.茶堿類平喘藥用于支氣管哮喘： 茶堿主要使用口服緩控釋劑型，用于慢性哮喘的維持治療，以防止急性發作。茶堿擴張支氣管作用不及β2受體激動藥強，起效慢，一般情況下不宜采用。若急性哮喘病例在吸入β2受體激動藥療效不顯著，可加靜脈注射茶堿，以收到相加作用的療效。但是二者聯用時容易出現心率加快和心律失
簡述茶堿類平喘藥的藥理作用
茶堿類平喘藥松弛支氣管平滑肌的作用機制是： ①抑制磷酸二酯酶，使cAMP分解減少而升高cAMP水平，引起支氣管舒張。 ②抑制過敏介質釋放。 ③阻斷腺苷受體，對抗內源性腺苷誘發的支氣管平滑肌收縮。 茶堿的基本結構是甲基黃嘌呤，是嘌呤受體阻滯劑，對氣道平滑肌有直接松弛作用，能對抗腺嘌呤等對呼
美國環保署修改煙堿類農藥標識規定
據美國環保署(EPA)消息，2013年8月15日美國環護署發布最新農藥標識規定，對農藥添加蜜蜂保護標識，禁止在蜜蜂棲息地使用某些煙堿類農藥(吡蟲啉，呋蟲胺，噻蟲胺，噻蟲嗪)。 蜂群衰竭失調(CCD)導致的蜜蜂傳粉能力下降已經成為美國的重要環境問題，對美國自然生態環境及作物生產產生影響。20
芬蘭評估新煙堿類農藥對蜜蜂的影響
Neomehi項目是由MTT芬蘭農業食品研究中心和芬蘭食品安全局Evira聯合開展的項目，目前該項目正在研究應用在春油菜和春蕪菁油菜的新煙堿類農藥對蜜蜂種群的影響。 根據首次試驗結果，研究員認為新煙堿類農藥可能不會對蜜蜂造成急性危害。研究結果表明種子處理與蜜蜂種群屬地破壞并沒有直接的聯系，
英國支持嚴控新煙堿類殺蟲劑使用
英國環境大臣邁克爾·戈夫９日表示，英國政府支持歐盟委員會提出的進一步加強管控新煙堿類殺蟲劑，已有證據顯示這類殺蟲劑會危害蜜蜂等授粉類昆蟲。 戈夫說，越來越多證據顯示，新煙堿類殺蟲劑對環境帶來的影響比此前認為的嚴重，尤其是對蜜蜂等授粉類昆蟲，而這些昆蟲對英國食品產業所起的作用非常重要，“我認為這
歐盟判定新煙堿類殺蟲劑危害蜜蜂
歐盟食品安全機構在一項期待已久的評估中得出結論，認為3種具有爭議性的新煙堿類殺蟲劑對野蜂和蜜蜂構成了高度威脅。位于意大利帕爾馬的歐洲食品安全管理局（EFSA）的調查結果表明，歐盟很有可能會很快采取行動，禁止在室外農作物中使用這些殺蟲劑。圖片來源于網絡 2013年，歐盟曾禁止在對蜜蜂有吸引力的農
無機堿類活化劑的主要種類和用途
無機堿類主要有：碳酸鈉（Na2CO3）、氫氧化鈉（NaOH）；主要用途：用于被石灰抑制過的黃鐵礦的活化及沉淀難免離子。
使用茶堿類平喘藥的注意事項
對茶堿類過敏者禁用，活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。口服藥宜在飯后服用，減少胃腸道刺激癥狀，減少胃腸道反應的發生。茶堿類藥局部刺激大，肌注可引起局部疼痛、紅腫，因此不宜肌注。用藥期間應避免喝含大量咖啡因的飲料或食用巧克力，以免增加不良反應。 茶堿類平喘藥有效血藥濃度較窄，有條件建
新煙堿類農藥會影響亞洲蜜蜂的氣味學習
蜜蜂是自然界非常重要的授粉者。數量眾多的有花植物的授粉，例如很多蘭花的授粉，其首要昆蟲都是蜜蜂。當蜜蜂的授粉行為受到影響時，相應地，這些植物的正常傳粉和雌花受孕都受到很大影響。近期發表在《Scientific Report》上報道的一項研究表明，新煙堿類農藥吡蟲啉，會影響亞洲蜜蜂通過嗅覺找到花粉
托烷生物堿類的一般鑒別實驗
(1)鑒別方法:取供試品約10mg,加發煙硝酸5滴,置水浴上蒸干,得黃色的殘渣,放冷,加乙醇2~3滴濕潤,加固體氫氧化鉀一小粒,即顯深紫色。(2)反應原理:托烷生物堿類藥物均顯莨菪酸結構的反應,供試品與發煙硝酸共熱,生成黃色的三硝基(或二硝基)衍生物,冷卻后,加醇制氫氧化鉀少許,生成醌型化合物,顯深