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  • 關于交沙霉素的藥代動力學介紹

    交沙霉交沙霉素口服吸收迅速。健康人單劑口服交沙霉素1.0g,0.75~1h后達峰值濃度,約為2.7~3.2mg/L。藥物吸收后在體內分布廣泛,組織濃度高。在肺、脾、腎、皮膚、胸腔、精液、前列腺中的濃度遠比血液中濃度高,可達最低抑菌濃度(MIC)的數倍以上;在吞噬細胞中的濃度是血藥濃度的20倍。交沙霉素不能透過血-腦脊液屏障。交沙霉素主要以代謝產物從膽汁排出。給藥24h,約50%從糞中排出,約21%從尿中排出,另有約1%可從呼氣中排出。半衰期α相為0.09h,半衰期β相為1.45h。......閱讀全文

    關于交沙霉素的藥代動力學介紹

      交沙霉交沙霉素口服吸收迅速。健康人單劑口服交沙霉素1.0g,0.75~1h后達峰值濃度,約為2.7~3.2mg/L。藥物吸收后在體內分布廣泛,組織濃度高。在肺、脾、腎、皮膚、胸腔、精液、前列腺中的濃度遠比血液中濃度高,可達最低抑菌濃度(MIC)的數倍以上;在吞噬細胞中的濃度是血藥濃度的20倍。交

    關于氯胺酮的藥代動力學介紹

      氯胺酮t1/2α為7~17min,穩態分布容積為3L/kg,血漿蛋白結合率為45%~50%。靜脈注射后首先進入腦組織,腦內濃度可高于血漿濃度的6.5倍。肝、肺和脂肪內的濃度也較高,重分布明顯。t1/2β為2~3h。主要經肝臟生物轉化成去甲氯胺酮,再繼續代謝成無活性化合物,去甲氯胺酮仍有鎮痛作用,

    關于酮康唑的藥代動力學介紹

      該品在胃酸內溶解易吸收,胃酸酸度降低時,可使吸收減少。吸收后在體內廣泛分布,可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織、糞等。對血-腦脊液屏障穿透性差,大多數情況下,腦脊液中藥物濃度低于1mg/L。本 品可穿過血-胎盤屏障。血清蛋白結合率為90%以上。單次口服該品200mg和400

    關于地高辛的藥代動力學介紹

      口服吸收迅速而完全,生物利用度高達90%以上,服藥后1h血漿藥物濃度達峰值,經4h達顯效,6~12h達峰效應,血清治療濃度15~25ng/mL,血漿蛋白結合率低,為20%~25%。主要經肝微粒體酶代謝消失,消除半衰期一般為4~7天。由膽汁排出,再循環后,由尿排出。

    關于酚妥拉明的藥代動力學介紹

      酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代

    關于利君沙的藥代動力學介紹

      本品在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收,在體內酯化物部分水解為堿。空腹口服500mg后,0.5~2.5小時達血藥峰濃度,酯化物及堿二者的總濃度為15 mg /L,游離堿為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出

    關于諾氟沙星的藥代動力學介紹

      空腹時口服吸收迅速但不完全,約為給藥量的30%~40%,廣泛分布于各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、 睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見于  中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%~15%,血消除半衰期(t1/2)為3~4小時,腎功能減退時可延長至6~9小時。單次口服該品400

    關于利福平的藥代動力學介紹

      利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有

    關于西米替丁的藥代動力學介紹

      口服后約60%~70%由腸道迅速吸收,血藥濃度達峰時間(tmax)為45~90分鐘。口服生物利用度(F)約為70%,年輕人對本品的吸收情況往往較老年人好。血漿蛋白結合率低。服用300mg平均峰濃度(cmax)為1.44μg/mL,可抑制基礎胃酸分泌50%達4~5小時。本品廣泛分布于全身組織(除腦

    關于普伐他汀的藥代動力學介紹

      普伐他汀口服吸收快,達峰時間為1-1.5小時。根據同位素標記藥物在尿液中的回收率計算,平均普伐他汀品服吸收率為34%,絕對生物利用度為17%。雖食物影響其吸收,降低其生物利用度,但進餐食時服藥或餐前一小時服藥,其降脂活性無明顯變化。本品有明顯的肝臟首過效應(相關系數為0.66),肝臟是膽固醇合成

    關于法莫替丁的藥代動力學介紹

      法莫替丁口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度約為50%,且不受食物影響。口服后約1h起效,2~3h血藥濃度達峰值,作用持續時間約12h以上。法莫替丁在體內分布廣泛,消化道、腎、肝、頜下腺及胰腺均有高濃度分布,但不透過胎盤屏障。血漿蛋白結合率為15%~20%。不論口服或靜注半衰期均為3h,腎功能不

    關于卡托普利的藥代動力學介紹

      1、片制:口服吸收迅速,約15min起效,1h血藥濃度達峰值,分布廣泛,可透過胎盤,并可移行進入乳汁。生物利用度60%,蛋白結合率約30%,t1/2為4h,作用維持6—8h。增加劑量可延長作用時間,而不增強降壓作用。在肝內代謝,代謝物和原形藥物從尿中排泄。  2、注射液:本品注射起效迅速,血循環

    關于潑尼松的藥代動力學介紹

      口服后吸收迅速而完全,生物半衰期約60min,在體內可與皮質激素轉運蛋白結合轉運至全身。潑尼松本身無生物學活性,需在肝臟內轉化成潑尼松龍而發揮作用。體內分布以肝臟含量最高,血漿次之,腦脊液、胸腹水中也有一定含量,而腎和脾中較少。代謝后由尿中排出。潑尼松在肝內將11-酮基還原為11-羥基而顯藥理作

    關于霉酚酸的藥代動力學介紹

      1、吸收  Bullingham等認為,無論口服或靜脈給藥,MMF均能快速且廣泛地被機體吸收,并在循環前完全代謝為其活性產物MPA。兩種給藥途徑的MPA藥時曲線基本相似。平均MPA達峰時間(tmax)約為1h。平均MPA半衰期(t1/2)約為17h,提示每日兩次用藥較為適當。兩種給藥途徑的MPA

    關于利福平的藥代動力學介紹

      利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(cmax)為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有

    關于氟康唑的藥代動力學介紹

      口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服該品約可吸收給藥量的90%。單次口服該品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內水分總量。該品血漿蛋白結合率低(11%~12%),在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液

    關于強的松的藥代動力學介紹

      口服后吸收迅速而完全,生物半衰期約60min,在體內可與皮質激素轉運蛋白結合轉運至全身。潑尼松本身無生物學活性,需在肝臟內轉化成潑尼松龍而發揮作用。體內分布以肝臟含量最高,血漿次之,腦脊液、胸腹水中也有一定含量,而腎和脾中較少。代謝后由尿中排出。潑尼松在肝內將11-酮基還原為11-羥基而顯藥理作

    關于必舒胃片的藥代動力學的藥代動力學介紹

      必舒胃片從胃腸道吸收不完全,生物利用度約為26%,進食的同時服藥可減少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血藥濃度達峰值,口服25mg和50mg峰濃度分別為24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后達峰濃度90ng/ml,與靜脈注射相同。必舒胃片在全身

    關于普魯卡因胺的藥代動力學介紹

      口服吸收快而完全,吸收率可達75%~100%,口服45~90min血藥濃度達峰值,肌內注射后15~60min達峰值,生物利用度為75%,有效血藥濃度為4~12μg/ml,藥物與蛋白結合率約15%,半衰期約3~3.5h,血漿藥物濃度達到穩態約5~7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙酰普魯卡因

    關于西拉普利片的藥代動力學介紹

      西拉普利能有效被吸收并迅速地被轉化為具有藥理活性的西拉普利拉。進食后服用本品會輕微減慢和降低其吸收率,但并不影響療效。根據尿液回收資料分析,口服西拉普利片后的西拉普利拉的生物利用度約為60%。用藥后兩小時內達到最高血濃度,濃度與劑量有直接關系。  每日一次服用本品后,西拉普利拉的有效半衰期為9小

    關于磺胺5的藥代動力學介紹

      磺磺胺多磺胺-5口服吸收后,可廣泛分布于紅細胞、白細胞、腎臟、肺臟、肝臟和脾臟中,藥物可透過胎盤屏障,乳汁中也可含有少量藥物。單劑口服磺胺-50.5g后,2.5~6h達血藥濃度峰值,約為50~75μg/ml。磺胺-5血漿蛋白結合率高,約為90%~95%,半衰期β相為100~230h,平均為170

    關于凱特瑞的藥代動力學介紹

      一、藥代動力學:  1、吸收  雖然格拉司瓊的口服生物利用度因首過效應下降至為60%,但它口服吸收迅速、完全,且不受食物影響。  2、分布  本品在體內分布廣泛,其平均分布容積約為3升/公斤;血漿蛋白結合率約為65%。  3、代謝  藥物在體內轉化途徑包括N-去烷基化及芳香環氧化后再被結合。  

    關于萬絡的藥代動力學介紹

      在推薦劑量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。平均口服生物利用度約為93%。每日25mg給藥至穩態,空腹給藥約2小時后達到血漿峰值濃度(幾何均數Cmax=O.305μg/ml)。平均曲線下面積(AUC24h)為3.87μg·hr/ml。本品片劑與口服懸液生物等效。  標準餐對本品25mg的吸

    關于六嘧啶的藥代動力學介紹

      六嘧啶口服后吸收較快,但比苯巴比妥慢,平均4h(0.5~9h)血藥濃度達峰值。癲癇發作的治療性血藥濃度為5~12μg/ml。單次給藥治療癲癇時,藥效持續0.5~5h。口服的生物利用度為90%~100%。小兒的生物利用度約為92%。總蛋白結合率為20%~30%。臍帶血濃度為8.3μg/ml。分布容

    關于乙胺丁醇的藥代動力學介紹

      口服后經胃腸道的吸收75~80%。廣泛分布于全身各組織和體液中(除腦脊液外)。紅細胞內藥濃度與血漿濃度相等或為其2倍,并可持續24小時;腎、肺、唾液和尿液內的藥濃度都很高;但胸水和腹水中的濃度則很低。本品不能滲入正常腦膜,但結核性腦膜炎患者腦脊液中可有微量。其分布容積為1.6L/kg。蛋白結合率

    關于適利達的藥代動力學介紹

      拉坦前列素(分子量432.58)為異丙酯化的前藥,無活性。當水解轉化為拉坦前列素酸以后具有生物活性。前藥可通過角膜很好地吸收,進入房水的藥物在透過角膜時已全部被水解。  人體研究顯示房水中藥物峰濃度在局部用藥后約2小時達到。猴子局部用藥后,拉坦前列素先分布于前房,結膜和眼瞼,只有很少量的藥物到達

    關于優克的藥代動力學介紹

      1、主要成分  本品主要成分是鹽酸氟西汀,其化學名稱為N-甲基-3-(對-三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺鹽酸鹽。  2、藥理學特征  鹽酸氟西汀是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),能有效地抑制神經元從突觸間隙中攝取5-羥色胺,增加間隙中可供實際利用的這種神經遞質,從而改善情感狀態,

    關于舒敏的藥代動力學介紹

      口服后有90%的鹽酸曲馬多被吸收。無論是否于進餐時服用,鹽酸曲馬多的絕對生物利用度為70%。鹽酸曲馬多的吸收值與可測到的非代謝原藥量的差異是由低首過效應引起的。口服后首過效應的最大值為30%。  鹽酸曲馬多的組織親和性高(Vdβ=203±40 I)。血漿蛋白結合率為20%。服用舒敏緩釋片100m

    關于利福平片的藥代動力學介紹

      利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有

    關于尼群地平的藥代動力學介紹

      口服吸收良好,達90%以上。食物能增加尼群地平的吸收。血漿蛋白結合率大于90%。分布容積(Vd)為6L/kg。口服后30min收縮壓開始下降,60min舒張壓開始下降,降壓作用在口服后1~2h最大,持續6~8h。尼群地平口服后約1.5h血藥濃度達峰值。生物利用度約30%。半衰期為2h。在肝內代謝

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