關于六嘧啶的藥代動力學介紹
六嘧啶口服后吸收較快,但比苯巴比妥慢,平均4h(0.5~9h)血藥濃度達峰值。癲癇發作的治療性血藥濃度為5~12μg/ml。單次給藥治療癲癇時,藥效持續0.5~5h。口服的生物利用度為90%~100%。小兒的生物利用度約為92%。總蛋白結合率為20%~30%。臍帶血濃度為8.3μg/ml。分布容積為0.4~1.0L/kg。六嘧啶可分泌入乳汁。六嘧啶主要在肝臟內代謝,代謝產物苯乙基丙二酰胺(PEMA)和苯巴比妥均有藥理活性,母體化合物的消除半衰期為3.3~7h。成人15%~25%被吸收的六嘧啶代謝轉化成為苯巴比妥,長期服用時PEMA與苯巴比妥都逐漸積累。服藥后5~7天內,苯巴比妥的濃度往往不明顯;服藥2h后就可測出PEMA,8~12h達峰值,PEMA與血漿蛋白結合不明顯。約有20%~40%的六嘧啶、30%的PEMA、25%的苯巴比妥經腎隨尿排出,也可經乳汁排出。......閱讀全文
關于六嘧啶的藥代動力學介紹
六嘧啶口服后吸收較快,但比苯巴比妥慢,平均4h(0.5~9h)血藥濃度達峰值。癲癇發作的治療性血藥濃度為5~12μg/ml。單次給藥治療癲癇時,藥效持續0.5~5h。口服的生物利用度為90%~100%。小兒的生物利用度約為92%。總蛋白結合率為20%~30%。臍帶血濃度為8.3μg/ml。分布容
關于磺胺嘧啶片的藥代動力學介紹
本品口服后易自胃腸道吸收,約可吸收給藥量的70%以上,但吸收較緩慢,給藥后3~6小時血藥濃度達峰值,單次口服2g后游離血藥峰濃度約為30~60mg/L。本品在體內分布與磺胺異噁唑相仿,可透過血-腦脊液屏障,腦膜無炎癥時,腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%,腦膜有炎癥時,腦脊液中藥物濃度約可達血
關于磺胺二甲嘧啶的藥代動力學介紹
口服該品后迅速自胃腸道吸收,在體內分布廣泛,可透過血-腦脊液屏障,腦脊液的藥物濃度為血藥濃度的30%~80%,血漿蛋白結合率為80%,血中乙酰化率為15%~40%,血消除半衰期(t1/2a)為5~7小時。主要從尿排泄,2天內50%的藥物從尿中排出,其中約70%為乙酰化物。
小兒雙嘧啶片的藥代動力學
本品為磺胺嘧啶(SD)與甲氧芐啶(TMP)的復方制劑,兩者合用具有協同抗菌作用,對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌活性。此外在體外對沙眼原體、星形奴
關于氯胺酮的藥代動力學介紹
氯胺酮t1/2α為7~17min,穩態分布容積為3L/kg,血漿蛋白結合率為45%~50%。靜脈注射后首先進入腦組織,腦內濃度可高于血漿濃度的6.5倍。肝、肺和脂肪內的濃度也較高,重分布明顯。t1/2β為2~3h。主要經肝臟生物轉化成去甲氯胺酮,再繼續代謝成無活性化合物,去甲氯胺酮仍有鎮痛作用,
關于氟康唑的藥代動力學介紹
口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服該品約可吸收給藥量的90%。單次口服該品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內水分總量。該品血漿蛋白結合率低(11%~12%),在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液
關于地高辛的藥代動力學介紹
口服吸收迅速而完全,生物利用度高達90%以上,服藥后1h血漿藥物濃度達峰值,經4h達顯效,6~12h達峰效應,血清治療濃度15~25ng/mL,血漿蛋白結合率低,為20%~25%。主要經肝微粒體酶代謝消失,消除半衰期一般為4~7天。由膽汁排出,再循環后,由尿排出。
關于西米替丁的藥代動力學介紹
口服后約60%~70%由腸道迅速吸收,血藥濃度達峰時間(tmax)為45~90分鐘。口服生物利用度(F)約為70%,年輕人對本品的吸收情況往往較老年人好。血漿蛋白結合率低。服用300mg平均峰濃度(cmax)為1.44μg/mL,可抑制基礎胃酸分泌50%達4~5小時。本品廣泛分布于全身組織(除腦
關于酚妥拉明的藥代動力學介紹
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代
關于酮康唑的藥代動力學介紹
該品在胃酸內溶解易吸收,胃酸酸度降低時,可使吸收減少。吸收后在體內廣泛分布,可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織、糞等。對血-腦脊液屏障穿透性差,大多數情況下,腦脊液中藥物濃度低于1mg/L。本 品可穿過血-胎盤屏障。血清蛋白結合率為90%以上。單次口服該品200mg和400
關于霉酚酸的藥代動力學介紹
1、吸收 Bullingham等認為,無論口服或靜脈給藥,MMF均能快速且廣泛地被機體吸收,并在循環前完全代謝為其活性產物MPA。兩種給藥途徑的MPA藥時曲線基本相似。平均MPA達峰時間(tmax)約為1h。平均MPA半衰期(t1/2)約為17h,提示每日兩次用藥較為適當。兩種給藥途徑的MPA
關于法莫替丁的藥代動力學介紹
法莫替丁口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度約為50%,且不受食物影響。口服后約1h起效,2~3h血藥濃度達峰值,作用持續時間約12h以上。法莫替丁在體內分布廣泛,消化道、腎、肝、頜下腺及胰腺均有高濃度分布,但不透過胎盤屏障。血漿蛋白結合率為15%~20%。不論口服或靜注半衰期均為3h,腎功能不
關于卡托普利的藥代動力學介紹
1、片制:口服吸收迅速,約15min起效,1h血藥濃度達峰值,分布廣泛,可透過胎盤,并可移行進入乳汁。生物利用度60%,蛋白結合率約30%,t1/2為4h,作用維持6—8h。增加劑量可延長作用時間,而不增強降壓作用。在肝內代謝,代謝物和原形藥物從尿中排泄。 2、注射液:本品注射起效迅速,血循環
關于普伐他汀的藥代動力學介紹
普伐他汀口服吸收快,達峰時間為1-1.5小時。根據同位素標記藥物在尿液中的回收率計算,平均普伐他汀品服吸收率為34%,絕對生物利用度為17%。雖食物影響其吸收,降低其生物利用度,但進餐食時服藥或餐前一小時服藥,其降脂活性無明顯變化。本品有明顯的肝臟首過效應(相關系數為0.66),肝臟是膽固醇合成
關于利福平的藥代動力學介紹
利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有
關于利福平的藥代動力學介紹
利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(cmax)為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有
關于必舒胃片的藥代動力學的藥代動力學介紹
必舒胃片從胃腸道吸收不完全,生物利用度約為26%,進食的同時服藥可減少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血藥濃度達峰值,口服25mg和50mg峰濃度分別為24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后達峰濃度90ng/ml,與靜脈注射相同。必舒胃片在全身
關于血卟啉的藥代動力學介紹
正常小鼠靜脈注射本品經同位素H標記的樣品溶液,1h后,各組織中放射性含量達到高峰,組織分布順序為肺>肝>腎>血>胃>腸>脾>心>肌肉>胸腺>腦>骨。S180荷瘤小鼠的組織分布順序與正常鼠大致相同。在組織中放射性最高的第1小時,腫瘤中的含量為以上12種組織中的第8~9位,放射性下降較慢,到第72小
關于普魯卡因胺的藥代動力學介紹
口服吸收快而完全,吸收率可達75%~100%,口服45~90min血藥濃度達峰值,肌內注射后15~60min達峰值,生物利用度為75%,有效血藥濃度為4~12μg/ml,藥物與蛋白結合率約15%,半衰期約3~3.5h,血漿藥物濃度達到穩態約5~7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙酰普魯卡因
關于氯霉素的藥代動力學介紹
本品靜脈給藥后廣泛分布于全身組織和體液,在肝、腎組織中濃度較高,其余依次為肺、脾、心肌、腸和腦組織。可透過血-腦脊液屏障進入腦脊液中,腦膜無炎癥時,腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%~50%,腦膜有炎癥時,可達血藥濃度的45%~89%,新生兒及嬰兒患者可達50%~99%。也可透過胎盤屏障進入胎兒循
關于青霉胺的藥代動力學介紹
本藥口服后約57%經胃腸道吸收(患胃腸疾病時可影響本藥的吸收),血藥濃度達峰時間約為2小時。藥物吸收后分布至全身各組織,但主要分布于血漿和皮膚,可透過胎盤。本藥大部分在肝臟代謝,青霉胺吸收后數小時內可由尿中排出(24小時可排出 50%),20%可隨糞便排出。尿中排出的主要形式為二硫化物,一次靜脈
關于尼群地平的藥代動力學介紹
口服吸收良好,達90%以上。食物能增加尼群地平的吸收。血漿蛋白結合率大于90%。分布容積(Vd)為6L/kg。口服后30min收縮壓開始下降,60min舒張壓開始下降,降壓作用在口服后1~2h最大,持續6~8h。尼群地平口服后約1.5h血藥濃度達峰值。生物利用度約30%。半衰期為2h。在肝內代謝
關于麥迪霉素的藥代動力學介紹
該品口服吸收較好,約1h達血藥峰濃度,該品能迅速進入大多數組織和體液,且濃度較高,許多組織如肺、脾、腎、肝、膽、皮下等藥物濃度可高于加藥濃度。該品大部分經分泌進入膽汁,膽汁中濃度較高,小部分經腎臟排出,尿中藥物濃度較低。不能透過正常腦膜。半衰期約為2.5h。
關于卡托普利片的藥代動力學介紹
本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分鐘起效,1~1.5小時達血藥峰濃度。持續6~12小時。血循環中本品的25%~30%與蛋白結合。半衰期短于3小時,腎功能損害時會產生藥物潴留。降壓作用為進行性,約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄,約40%~50%以原形排
關于交沙霉素的藥代動力學介紹
交沙霉交沙霉素口服吸收迅速。健康人單劑口服交沙霉素1.0g,0.75~1h后達峰值濃度,約為2.7~3.2mg/L。藥物吸收后在體內分布廣泛,組織濃度高。在肺、脾、腎、皮膚、胸腔、精液、前列腺中的濃度遠比血液中濃度高,可達最低抑菌濃度(MIC)的數倍以上;在吞噬細胞中的濃度是血藥濃度的20倍。交
關于白介素-2的藥代動力學介紹
本藥靜脈注射后的血清濃度和劑量呈正比,并呈雙指數衰減。本藥肌內和皮下注射后的血藥峰濃度是靜脈注射的1/10,達峰時間為2-6小時,肌內注射的生物利用度為34%。如24小時持續靜脈滴注300萬U本藥后,血藥濃度可達100pmol/L。 主要分布于肺、肝、腎、脾,其分布半衰期為12.9分鐘。主要代
關于西拉普利片的藥代動力學介紹
西拉普利能有效被吸收并迅速地被轉化為具有藥理活性的西拉普利拉。進食后服用本品會輕微減慢和降低其吸收率,但并不影響療效。根據尿液回收資料分析,口服西拉普利片后的西拉普利拉的生物利用度約為60%。用藥后兩小時內達到最高血濃度,濃度與劑量有直接關系。 每日一次服用本品后,西拉普利拉的有效半衰期為9小
關于乙胺丁醇的藥代動力學介紹
口服后經胃腸道的吸收75~80%。廣泛分布于全身各組織和體液中(除腦脊液外)。紅細胞內藥濃度與血漿濃度相等或為其2倍,并可持續24小時;腎、肺、唾液和尿液內的藥濃度都很高;但胸水和腹水中的濃度則很低。本品不能滲入正常腦膜,但結核性腦膜炎患者腦脊液中可有微量。其分布容積為1.6L/kg。蛋白結合率
關于苯妥英鈉片的藥代動力學介紹
口服吸收較慢,85%~90%由小腸吸收,吸收率個體差異大,受食物影響。新生兒吸收甚差。口服生物利用度約為79%,分布于細胞內外液,細胞內可能多于細胞外,表觀分布容積為0。6L/kg。血漿蛋白結合率為88%~92%,主要與白蛋白結合,在腦組織內蛋白結合可能還高。口服后4~12小時血藥濃度達峰值。主
關于強力霉素的藥代動力學介紹
多西環多西環素口服吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上。口服和注射給藥的血藥濃度幾乎相同。口服100mg,血藥濃度峰值約為1.8~2.9mg/L。藥物吸收后廣泛分布于各組織和體液,分布容積約為0.7L/kg。因脂溶性較高,多西環素對組織的穿透力較強,在胸導管淋巴液、腹腔積液、腸組織、眼和前列腺組