簡述克拉霉素的藥代動力學
該品對胃酸穩定,口服吸收好。單劑頓服100mg后2h達峰濃度,為0.35μg/mL;而頓服1200mg后的峰濃度可達3.97μg/mL。該品能迅速分布至各種組織中,肺組織中的藥物濃度達17.5μg/g;在扁桃體、鼻粘膜、皮膚中的濃度約為同期血藥濃度的2~6倍。藥物在細胞內與細胞外的濃度之比為16:4。蛋白結合率為42%~70%。主要經糞及尿排泄。消除半減期為2.6~4.4h。輕度腎功能不全者、或老年人、或輕度至中度肝功能不全者無需調整用藥劑量。......閱讀全文
簡述克拉霉素的藥代動力學
該品對胃酸穩定,口服吸收好。單劑頓服100mg后2h達峰濃度,為0.35μg/mL;而頓服1200mg后的峰濃度可達3.97μg/mL。該品能迅速分布至各種組織中,肺組織中的藥物濃度達17.5μg/g;在扁桃體、鼻粘膜、皮膚中的濃度約為同期血藥濃度的2~6倍。藥物在細胞內與細胞外的濃度之比為16
克拉霉素緩釋膠囊的藥代動力學概述
克拉霉素緩釋片與250mg和500mg克拉霉素片的藥代動力學比較研究表明:當每日總劑量相同時,吸收程度也相同。克拉霉素緩釋片的絕對生物利用度(口服與靜脈注射比較)接近50%。在多次給藥后并未發現累積,也未見任何種屬代謝傾向的改變。 體外:體外研究的結果表明在濃度為0.45~4.5mg/ml時,
簡述土霉素的藥代動力學
鹽酸土霉素口服吸收不完全(約可吸收30%-58%),分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛,可滲入胸腔積液、腹腔積液中,也可以透過胎盤屏障進入胎兒血循環,但不易透過血-腦脊液屏障,因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾
簡述替利霉素的藥代動力學
口服替利霉素800mg后1.25h內可達血藥峰值。t1/2為9.7h,腎清除率14.38L。代謝物中的93%隨糞便排出,少量見于尿中。替利霉素口服后可迅速進入呼吸系統,并維持較高的組織濃度,給藥后2~24h的支氣管肺組織的濃度仍高于常見呼吸道病原體的MICo服藥2~3天可達穩態血藥谷值。
簡述阿奇霉素顆粒(Ⅱ)的藥代動力學
本品口服后,2—3小時血藥濃度達峰值。生物利用度約為37%,且生物利用度不受攝入食物的影響。血漿消除半衰期為2天,接近于組織消除半衰期。 本品廣泛分布到人體各組織,組織濃度遠高于血濃度(可高出血濃度達50 倍),提示本品與組織大量結合口服單次給藥500mg,肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高于
簡述阿奇霉素顆粒的藥代動力學
口服后迅速吸收,生物利用度為37%。單劑口服0.5g后,達峰時間為2.5~2.6小時,血藥峰濃度( Cmax)為0.4~0.45mg/L。本品在體內分布廣泛,在各組織內濃度可達同期血濃度的10~100倍,在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高,前者能將阿奇霉素轉運至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期
簡述羅紅霉素顆粒(Ⅱ)的藥代動力學
該品400mg口服后,吸收較好,生物利用度為50%,進食可使生物利用度下降約一半。峰濃度較高,達峰時間1.19±0.49小時,峰濃度8.06±2.06mg/L,其分布較廣,肺、扁桃體等組織內濃度較高,蛋白結合率86%,消除較慢,消除半衰期為12.29±2.36小時。本品少部分在肝代謝(細胞色素酶
簡述青霉素鉀的藥代動力學
肌內注射后,0.5小時達到血藥峰濃度(cmax),肌內注射100萬單位(600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。成人每2小時靜脈注射青霉素200萬單位或每3小時注射300萬單位,平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內靜脈注射 500萬單位(3g)青霉素,給藥后5分鐘和10
簡述替卡西林/克拉維酸鉀的藥代動力學
替卡西林/克拉維酸鉀口服不易吸收,肌內或靜脈給藥后藥物吸收迅速。靜脈給藥3.2g后,替卡西林和克拉維酸立即達峰值濃度,平均濃度分別為330μg/ml和16μg/ml。藥物吸收后可廣泛分布于心肌、子宮附件、痰液、腹腔積液、羊水、膽汁、臍帶血等組織及體液中。替卡西林與克拉維酸鉀兩者血清蛋白結合率均不
簡述硫酸卷曲霉素的藥代動力學
本品口服不吸收,須注射給藥。本品在尿中濃度甚 高,也可穿過胎盤,但不能透入腦脊液。肌注1g后1~2 小時達血藥峰濃度(Cmax),為20~40mg/L。血消除半衰期 (t1/2β)為3~6小時。本品主要經腎小球濾過以原形排出, 12小時內經尿排出給藥量的50%~60%;少量可經膽汁排 出。腎功能
簡述慶大霉素碳酸鉍膠囊的藥代動力學
硫酸慶大霉素口服后吸收很少,在胃腸道中達高濃度,主要以原形隨糞便排出。在痢疾急性期或腸道廣泛炎性病變或潰瘍性病變時,口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分與血清蛋白很少結合,主要分布于細胞外液,也可通過胎盤進入胎兒循環,但不易透過血-腦脊液屏障,在體內不代謝,主要經腎小球濾過排出。堿式碳酸鉍口服僅
簡述羥氨芐青霉素的藥代動力學
口服本品后迅速吸收,約75%~90%可自胃腸道吸收,食物對藥物吸收影響不顯著。口服0.25g和0.5g后血藥峰濃度(Cmax)分別為3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L,達峰時間為1~2小時。本品在多數組織和體液中分布良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發作患者口服本品0.5g后2~3小時和6
簡述萬古霉素的藥代動力學
本品口服不吸收,單劑靜脈滴注400mg,滴注完畢即達到血藥峰濃度(cmax)25.18mg/L, 8小時血濃度平均為1.90mg/L,有效血濃度可維持6~8小時。單次靜脈滴注800mg,高峰血濃度平均為50.07mg/L。本品可廣泛分布于身體各種組織體液,但不易進入腦組織中,在膽汁中的量亦甚微。
土霉素的藥代動力學
鹽酸土霉素口服吸收不完全(約可吸收30%-58%),分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛,可滲入胸腔積液、腹腔積液中,也可以透過胎盤屏障進入胎兒血循環,但不易透過血-腦脊液屏障,因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾臟、
慶大霉素的藥代動力學
肌注后吸收迅速而完全。局部沖洗或局部應用后亦可經身體表面吸收一定量。吸收后主要分布于細胞外液,其中5~15%再分布到組織中,在腎皮質細胞中積蓄,該品可穿過胎盤。分布容積為0.2~0.25L/kg(0.06~0.63L/kg)。尿液中藥物濃度高。支氣管分泌物、腦脊液、蛛網膜下腔、眼組織以及房水中含
簡述克拉維酸鉀羥氨芐青霉素(1:2)顆粒劑的藥代動力學
口服375mg,達峰時間為1h,飲食對藥物的吸收無影響,6h后,33%克拉維酸鉀和63%羥氨芐青霉素從尿液中排出,半衰期1h左右。由于克拉維酸鉀的 排泄速度約是羥氨芐青霉素的1/2,所以羥氨芐青霉素和克拉維酸鉀的比例以2:1為宜。
簡述羅紅霉素顆粒劑的藥代動力學
口服單劑量150mg,2小時血漿濃度達峰,平均6.6~7.9μg/ml,AUC為72.6~81μg.h/ml(口服紅霉素500mg則為6.97μg.h/ml)。進食后服藥則吸收減少。但若與牛奶同服,因本品的脂溶性強而吸收良好,在組織和體液中分布較紅霉索明顯為高。在母乳中含量甚低。主要通過糞和尿排
簡述妥布霉素注射液的藥代動力學
妥布霉素口服不吸收,一次肌注后30~90分鐘可達血藥峰濃度,有效血液濃度約持續6~8小時,一次肌注本品1mg/kg和1.5mg/kg,血藥峰濃度分別可達4μg/ml和4~8μg/ml。一次靜注本品1.5mg/kg后,血藥濃度即由9.2μg/ml上升到29.8μg/ml,15分鐘后下降至11μg/
簡述林可霉素的藥理作用和藥代動力學
藥理作用 林可霉素作用于敏感菌核糖體的50S亞基,阻止肽鏈的延長,從而抑制細菌細胞的蛋白質合成。林可霉素一般系抑菌劑,但在高濃度下,對高度敏感細菌也具有殺菌作用。 [2] 藥代動力學 口服可自胃腸道吸收,不為胃酸滅活,空腹口服僅20~30%被吸收,進食后服用則吸收更少。吸收后除腦脊液外,廣
簡述琥乙紅霉素咀嚼片的藥代動力學
1.據Physicians’ desk reference(54版)介紹:口服琥乙紅霉素懸液在空腹和飯后均易有效吸收。紅霉素易擴散到大部分體液中,正常情況下,僅在腦脊液的濃度較低,但對腦膜炎患者,藥物易通過血腦屏障。對于肝功能正常者,藥物在肝臟的濃度較高,在膽汁中排泄。尚不清楚肝功能障礙對藥物從
簡述注射用鹽酸博來霉素的藥代動力學
注射用鹽酸博來霉素口服無效。須經肌內或靜脈注射。注射給藥后,在血中消失較快,廣泛分布到肝、脾、腎等各組織中,尤以皮膚和肺較多,因該處細胞中酰胺酶活性低,博來霉素水解失活少。部分藥物可透過血腦屏障。血漿蛋白結合率僅l%。連續靜脈滴注4-5日,每日30mg,24小時內血漿濃度穩定在146ng/ml,
灰黃霉素片的藥代動力學
本品口服吸收因制劑不同而異,該藥的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服后幾乎全部吸收。進食脂肪可明顯增加吸收程度。本品血清蛋白結合率約為80%。本品吸收后可沉積在皮膚、毛發、甲的角質層,并與其角蛋白相結合,防止敏感皮膚癬菌等的繼續侵入,存在于淺表角質層的致病真菌則隨皮膚或毛發的脫落而離開
氯霉素膠囊的藥代動力學
口服后吸收迅速而完全,約可吸收給藥量的80%~90%,給藥后1~3小時血藥濃度達峰值。成人一次口服12.5mg/kg后,血藥峰濃度(Cmax)為11.2~18.4mg/L,兒童一次口服25mg/kg后,血藥峰濃度(Cmax)為19~28mg/L。應用氯霉素的常用劑量(一日1~2g),可使血藥濃度
鏈霉素的藥代動力學介紹
鏈霉鏈霉素口服不易吸收,肌內注射后吸收良好。肌注0.5g或1g,30min后血藥濃度達峰值,分別為15~20μg/mL或30~40μg/mL。有效血藥濃度約可維持12h。鏈霉素分布容積(Vd)為0.26L/kg。藥物吸收后主要分布于細胞外液,并可分布于除腦以外的所有器官、組織。鏈霉素可滲入膽汁、
羅紅霉素的藥代動力學
羅紅霉素耐酸而不受胃酸破壞,從胃腸道吸收好,血藥濃度高(羅紅霉素峰值血藥濃度為所有大環內酯類藥中最高者)。口服單劑量150mg,2h后血藥濃度達峰值,平均為6.6~7.9μg/mL。藥物吸收后在組織和體液中分布比紅霉素高。在扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達
青霉素的藥代動力學
青霉素不耐酸,不宜口服。肌內注射后,0.5小時達血藥峰濃度(Cmax),可廣泛分布于組織、體液中,易透入有炎癥的組織,胸、腹腔和關節腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品可通過胎盤,但難以透過血.腦脊液屏障,乳汁中可含有少量青霉素,不易透入眼、骨組織、無血供區域和膿腔中。血漿蛋白結合率為45%~6
雷帕霉素的藥代動力學
在健康志愿者、兒童透析患者、肝功能損傷患者和腎移植患者中測定了口服后的西羅莫司藥代動力學。吸收西羅莫司口服后,迅速吸收;在健康志愿者中,單劑量口服后的平均達峰時間約為1 小時。在腎移植受者中,多劑量口服后的平均達峰時間約為2 小時。西羅莫司的系統利用度估計約為14%。在穩定的腎移植患者中,西羅莫司的
簡述硫酸妥布霉素注射液的藥代動力學
該品肌內注射后吸收迅速而完全。主要分布在細胞外液,其中5%~15%再分布到組織中,在腎皮質細胞中蓄積。該品可穿過胎盤。分布容積(Vd)為0.26L/kg。尿液中藥物濃度高,肌內注射該品1mg/kg后尿中濃度可達75~100mg/L。滑膜液內可達有效濃度,在支氣管分泌液、腦脊液、膽汁、糞便、乳汁、
簡述注射用鹽酸克林霉素的藥代動力學
文獻資料:本品肌內注射后血藥濃度達峰時間(Tmax),成人約為3小時,兒童約為1小時。靜脈注射本品300mg,10分鐘血藥濃度為7mg/L。表觀分布容積(Vd)約為94L。本品的蛋白結合率高,為92%~94%。本品體內分布廣泛,可進入唾液、痰、呼吸系統、胸腔積液、膽汁、前列腺、肝臟、膀胱、闌尾、
簡述硫酸慶大霉素氟米龍滴眼液的藥代動力學
1、藥代動力學: (1)慶大霉素 根據用法用量使用慶大霉素,在結膜和角膜會達到殺菌濃度,在發炎眼的眼前房亦可達到治療濃度。局部應用本品,并不會造成全身性地吸收。 (2)氟米龍 氟米龍與其它大多數類固醇比較,在角膜的滲透性更佳,在角膜上皮細胞移除后變化很小。滴用0.1%混懸液30分鐘后,角