一種堅守：Bcl2抑制劑開發沉浮30年
對于細胞凋亡的研究可以追溯到150年前，但直到1984年，細胞凋亡途徑中的一種重要蛋白Bcl-2蛋白家族被發現，這個領域才迎來研發熱情的真正爆發。如今，每年有關細胞凋亡或程序性死亡的文章和相關出版物有20，000份，而Bcl-2蛋白家族是其中最重要和經久不衰的靶點之一。 Bcl-2蛋白家族在腫瘤的發生及轉移中起關鍵作用。依據結構、功能不同，Bcl-2家族蛋白可分為三類：抑制細胞凋亡蛋白，包括Bcl-2、Mcl-1和Bcl-xL等；促進細胞凋亡蛋白，包括Bak、Bax等；還有一類為僅含BH3結構域的促細胞凋亡蛋白，如Bad、Puma等。Bcl-2和Bak蛋白在細胞死亡信號檢查點之間的平衡，決定了細胞的生存或凋亡。由于在癌細胞中高度表達，Bcl-2蛋白抑制劑可以選擇性地發揮抗腫瘤作用。 發現32年以來，針對Bcl-2蛋白的研究眾多，重要性也毋庸置疑，但是針對該靶點的藥物開發卻始終困難重重。首個上市的藥物Venetoclax的......閱讀全文
PCSK9－抑制劑及－CETP－抑制劑
? 新興治療藥物將再次振興血脂異常治療藥物的市場，據新的研究稱，目前血脂異常治療藥物受制于主導產品的專利到期。新型前蛋白轉化酶枯草溶菌素 9（PCSK9）抑制劑與膽固醇酯轉移蛋白 （CETP） 抑制劑將在 2013-2023 年后半程**血脂異常藥物市場出現顯著增長，Decision Res
化學抑制劑
純硫酸鋅在空氣中久貯不變黃，置于干燥空氣中失去水而成白色粉末。有多種水合物：在0－39℃范圍內與水相平衡的穩定水合物為七水硫酸鋅，39－60℃內為6水硫酸鋅，60－100℃內則為一水硫酸鋅。當加熱到280℃時各種水合物完全失去結晶水，680℃時分解為硫酸氧鋅，750℃以上進一步分解，zui后在930
PRRP抑制劑
PARP抑制劑是一種能夠影響癌細胞的自我復制方式的醫學用劑。PARP可以使乳腺癌藥物有效地發揮作用，這種藥物還可以治療卵巢癌、前列腺癌以及胰腺癌等擁有相同“流氓基因”的遺傳性癌癥。 PARP抑制劑對于其他病癥的抑制作用還在不斷的研究當中，使用時需謹慎注意其可能存在的毒性。 抗癌藥物 英國紐
轉錄抑制劑分類
轉錄抑制劑分為兩大類。第一類抑制劑特異性地與DNA鏈結合,抑制模板的活性,使轉錄不能進行。這類抑制劑同時抑制DNA復制,例如:放線菌素D、紡錘菌素、遠霉素、溴乙錠和黃曲霉素等。第二類抑制劑作用于RNA聚合酶,使RNA聚合酶的活性改變或喪失,從而抑制轉錄的進行。這類抑制劑只抑制轉錄,不影響復制,是研究
組蛋白去乙酰化酶抑制劑的抑制劑種類
組蛋白去乙酰化酶抑制劑（HDACIs）包括結構不同的化合物，是一組有針對性的抗癌藥物。當下發現的HDACi按其結構分為4類：一、脂肪酸，如丁酸鹽、丁酸苯酯和丙戊酸，其中丙戊酸被用作抗癲癇藥物；二、氧肟酸鹽，如TSA是被發現的第1個能抑制HDACs的天然氧肟酸，SAHA 與TSA結構相似，是食品藥品管
組蛋白去乙酰化酶抑制劑的抑制劑作用
IPF是一種慢性進展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纖維細胞活化、增殖、分化是致纖維化的關鍵因素，轉化生長因子β1（ TGF-β1）是主要的促纖維化因子。研究表明TGF-β1在體內外均可促進成纖維細胞分化為肌成纖維細胞（通過 SMAD2、SMAD3磷酸化途徑）及上皮細胞轉化為間質成分（通過調節
酶抑制劑的來源
目前，酶抑制劑主要來源于植物、微生物和化學合成。微生物產生酶抑制劑是來源于微生物的初級代謝產物和次級代謝產物，研究最多的是放線菌，也是產生微生物藥物最多的類群，其中最重要的是鏈霉菌屬（streptomyces）；細菌、真菌也是酶抑制劑的重要藥源微生物。除了傳統的藥源菌篩選分離外，研究人員的注意力更集
體內PARP抑制劑篩選
PARP?(poly?ADP-ribose?polymerase)是存在于多數真核細胞中的一個多功能蛋白質翻譯后修飾酶。當DNA損傷時，PARP能以NAD+依賴的形式催化多聚ADP核糖往自身以及鄰近的組蛋白等核蛋白聚合，從而參與到DNA堿基切除修復的一系列事件中。當胞內的NAD+庫大量消除時，將引起
酶抑制劑的用途
酶抑制劑存在于自然界中，也作為藥理學和生物化學的一部分進行設計和生產。天然毒物通常是酶抑制劑，可以進化來保護植物或動物免受食肉動物侵害。這些天然毒素包括一些已知最劇毒的化合物。人工抑制劑通常用作藥物，但也可以是殺蟲劑（如馬拉硫磷）、除草劑（如草甘膦）或消毒劑（如三氯生）。其他人工酶抑制劑可阻斷乙酰膽
呼吸鏈抑制劑介紹
1.魚藤酮、安密妥、殺粉蝶菌素：阻斷電子從NADH到輔酶Q的傳遞。魚藤酮是極毒的植物物質，可作殺蟲劑。2.抗霉素A：從鏈霉素分離出的抗生素，抑制從細胞色素b到c1的傳遞。3.氰化物、疊氮化物、CO、H2S等，阻斷由細胞色素aa3到氧的傳遞。
酶的抑制劑分類
酶的抑制劑分為不可逆抑制劑和可逆抑制劑兩大類。不可逆抑制劑與酶的必需基團以共價鍵結合，引起酶的永久性失活，其抑制作用不能夠用透析，超濾等溫和物理手段解除。可逆抑制劑與酶蛋白以非共價鍵結合，引起酶活性暫時性喪失，其抑制作用可以通過透析、超濾等手段解除。可逆抑制劑又分為競爭性抑制劑、非競爭性抑制劑和反競
抑制劑的作用介紹
通過改變酶必需基團的化學性質從而引起酶活力降低或喪失的作用稱為抑制作用，具有抑制作用的物質稱為抑制劑，抑制劑通常是小分子化合物，但在生物體內也存在生物大分子類型的抑制劑。
抑制劑的作用原理
阻滯或降低化學反應速度的物質，作用與負催化劑相同。它不能停止聚合反應，只是減緩聚合反應。借以抑制或緩和化學反應的物質。如催化反應的負催化劑，高分子化合物的阻聚劑，塑料、橡膠、油脂等的抗氧劑，泡沫抑制劑，汽油的抗震劑，防腐蝕的緩沖劑等。如抗氧劑是食品、橡膠及其他有機物質中的氧化反應的抑制劑；食品中加入
什么是免疫抑制劑？免疫抑制劑的用途？
免疫抑制劑是對機體的免疫反應具有抑制作用的藥物，能抑制與免疫反應有關細胞（T細胞和B細胞等巨噬細胞）的增殖和功能，能降低抗體免疫反應。免疫抑制劑主要用于器官移植抗排斥反應和自身免疫病如類風濕性關節炎、紅斑狼瘡、皮膚真菌病、膜腎球腎炎、炎性腸病和自身免疫性溶血貧血等。
信息素抑制劑的定義
中文名稱信息素抑制劑英文名稱pheromone inhibitor定 義阻擾昆蟲向信息素作定向運動或其他行為反應的物質。應用學科昆蟲學（一級學科），昆蟲行為與信息化學（二級學科）
培養基的抑制劑
培養基的抑制劑是檢驗主管技師考試輔導的部分內容，以下是醫學教育網對這塊內容的整理，希望對考生有所幫助： 抑制劑必須具有選擇抑制作用，在制備培養基時加入一定種類的抑制劑，目的在于抑制非檢出菌（非病原菌）的生長，以利于檢出菌（病原菌）的生長。抑制劑的種類很多，可根據不同的目的選用不同的抑制劑。常用的
酶抑制劑的基本介紹
酶抑制劑是一種可以抑制生物體內與某種疾病有關的專一酶活性，從而獲得療效的物質。迄今已發現的酶抑制劑多達100 種以上,有的已在臨床上使用。蛋白酶抑制劑有抑胃酶劑、抑糜酶劑等多種,不同類型的蛋白酶都有相應的酶抑制劑。
酶抑制劑的作用介紹
通過改變酶必需基團的化學性質從而引起酶活力降低或喪失的作用稱為抑制作用，具有抑制作用的物質稱為抑制劑，抑制劑通常是小分子化合物，但在生物體內也存在生物大分子類型的抑制劑。
goldbio蛋白酶抑制劑
細胞裂解后，會釋放蛋白水解酶，從而降低蛋白質產量。在細胞懸浮液中添加蛋白酶抑制劑可防止蛋白質提取過程中不必要的蛋白水解。Gold Biotechnology提供了多種蛋白酶抑制劑，這些蛋白酶抑制劑可滿足您的研究需求。這些可逆和不可逆抑制劑對多種半胱氨酸和絲氨酸蛋白酶具有活性，并在提取過程中有效保
神經氨酸酶抑制劑分類
在研的神經氨酸酶抑制劑根據結構可以分為唾液酸類似物、苯甲酸衍生物、環己烯衍生物、環戊烷衍生物、吡咯烷衍生物以及天然提取物六大類。這四大類抑制劑均以神經氨酸酶桶狀結構中心的保守序列為作用位點。在分子結構上多有一個環狀中心結構，構效關系研究顯示，環結構的大小和飽和程度對抑制劑活性影響很小，環上取代基的構
關于生長抑制劑的介紹
它能使莖或枝條的細胞分裂和伸長速度減慢，抑制植株及枝條加長生長。主要有以下幾種： b9:又叫必久，b995，阿拉，有抑制生長，促進花芽分化，提高抗寒能力，減少生理病害等作用。 矮壯素(ccc):又叫三西，2-氯乙基三甲基氯化銨（Chlormequat chloride）。純品為白色結晶，易溶
什么是別構抑制劑？
因別構導致酶活性降低的物質稱為別構抑制劑（或負效應物）。酶分子的非催化部位與某些化合物可逆地非共價結合后發生構象的改變，進而改變酶活性狀態，稱為酶的別構調節。具有這種調節作用的酶稱為別構酶。凡能使酶分子發生別構作用的物質稱為效應物或別構劑，通常為小分子代謝物或輔因子。如因別構導致酶活性增加的物質稱為
生長抑制劑的功能介紹
它能使莖或枝條的細胞分裂和伸長速度減慢，抑制植株及枝條加長生長。主要有以下幾種：b9:又叫必久，b995，阿拉，有抑制生長，促進花芽分化，提高抗寒能力，減少生理病害等作用。矮壯素(ccc):又叫三西，2-氯乙基三甲基氯化銨（Chlormequat chloride）。純品為白色結晶，易溶于水，是人工
酶的抑制劑分類介紹
酶的抑制劑分為不可逆抑制劑和可逆抑制劑兩大類。不可逆抑制劑與酶的必需基團以共價鍵結合，引起酶的永久性失活，其抑制作用不能夠用透析，超濾等溫和物理手段解除。可逆抑制劑與酶蛋白以非共價鍵結合，引起酶活性暫時性喪失，其抑制作用可以通過透析、超濾等手段解除。可逆抑制劑又分為競爭性抑制劑、非競爭性抑制劑和反競
常用化學抑制劑有哪些？
常用抑制劑有? ：硫化鈉、硫酸鋅、氰化鈉、重鉻酸鉀、水玻璃、石灰、黃血鹽、單寧、淀粉（糊精）、羧甲基纖維素等。
什么是酶的抑制劑？
酶抑制劑是一種可以抑制生物體內與某種疾病有關的專一酶活性，從而獲得療效的物質。迄今已發現的酶抑制劑多達100 種以上,有的已在臨床上使用。蛋白酶抑制劑有抑胃酶劑、抑糜酶劑等多種,不同類型的蛋白酶都有相應的酶抑制劑。
酶抑制劑的機理分類
酶抑制劑是指特異性作用于酶的某些基團，降低酶的活性甚至使酶完全喪失活性的物質。是很多外來化合物產生毒作用的機理。可分為：①不可逆性抑制，抑制劑與酶活性中心的必需基團結合，這種結合不能用稀釋或透析等簡單的方法來解除。如有機磷農藥與膽堿酶活性中心的絲氨酸羥基結合，一些重金屬離子與多種酶活性中心半胱氨酸殘
抑制劑的基本概念
抑制劑（又稱為緩聚劑）是一種用來阻滯或降低化學反應速度的物質，作用與負催化劑相同。它不能停止聚合反應，只是減緩聚合反應。借以抑制或緩和化學反應的物質。
信息素抑制劑的定義
中文名稱信息素抑制劑英文名稱pheromone inhibitor定 義阻擾昆蟲向信息素作定向運動或其他行為反應的物質。應用學科昆蟲學（一級學科），昆蟲行為與信息化學（二級學科）
簡述轉錄抑制劑的內容
轉錄能被一些特異性的抑制劑抑制，有些抑制劑是治療某些疾病的藥物，有的則是研究轉錄機理的重要試劑。按照作用機理的不同，轉錄抑制劑分為兩大類。第一類抑制劑特異性地與DNA鏈結合，抑制模板的活性，使轉錄不能進行。這類抑制劑同時抑制DNA復制，例如：放線菌素D、紡錘菌素、遠霉素、溴乙錠和黃曲霉素等。第二