新成果GCGR促進糖尿病新藥開發
中科院上海藥物研究所吳蓓麗課題組和趙強課題組在B型G蛋白偶聯受體(GPCR)結構與功能研究領域又獲重要突破,首次測定了胰高血糖素受體(GCGR)全長蛋白與多肽配體復合物的三維結構,揭示了該受體對細胞信號分子的特異性識別及其活化調控機制。該成果1月4日發表于《自然》雜志。 GPCR是人體內最大的膜受體蛋白家族,在細胞信號轉導中發揮重要作用。GPCR與人體疾病關系密切,目前有40%以上的藥物以GPCR為靶點。根據其相似性,GPCR可分為A、B、C和F等4種類型。B型GPCR包括GCGR等多種重要的受體蛋白,識別并結合多肽類激素,對于維持體內激素平衡至關重要。 GCGR參與調節體內血糖穩態,是治療Ⅱ型糖尿病藥物的重要靶點,其結構信息的缺失不僅嚴重制約了對該受體信號識別和轉導機制的認識,也極大影響了靶向GCGR的藥物研發。研究人員成功解析了全長GCGR與胰高血糖素類似物NNC1702結合的復合物晶體結構,從而揭示了B型GPCR與......閱讀全文
胰高血糖素受體晶體結構揭示B型GPCR信號轉導機制
近日,中國科學院上海藥物研究所在B型G蛋白偶聯受體(G protein-coupled receptor, GPCR)結構與功能研究方面取得又一項重要進展:首次測定了胰高血糖素受體(Glucagon receptor, GCGR)全長蛋白與多肽配體復合物的三維結構,揭示了該受體對細胞信號分子的特
胰高血糖素受體晶體結構揭示B型GPCR信號轉導機制
近日,中國科學院上海藥物研究所在B型G蛋白偶聯受體(G protein-coupled receptor, GPCR)結構與功能研究方面取得又一項重要進展:首次測定了胰高血糖素受體(Glucagon receptor, GCGR)全長蛋白與多肽配體復合物的三維結構,揭示了該受體對細胞信號分子的特
胰高血糖素的相關信息
于1953年,被分離沉淀而取得結晶。它是以N-末端組氨酸為起點,C末端蘇氨酸為終點的29個氨基酸殘基組成的一條單鏈肽(分子量約為3500),分子內不具有S-S鍵,在這一點上,完全不同于胰島素。該化合物的結構已由最近的化學合成所肯定。胰高血糖素的作用初期過程是與存在于靶細胞細胞膜上的受體進行特異性
胰高血糖素瘤的診斷
根據臨床表現,典型的特異性皮膚損害,在所有病例中均極為相似糖尿病、體重減輕舌及口角炎腹瀉等,并結合實驗室及其他輔助檢查
胰高血糖素瘤的病因
胰高血糖素瘤多為單發,其中60%為惡性偶爾可由胰島A細胞增生引起本病腫瘤分布以胰尾最多,其次為胰體,胰頭部最少。
胰高血糖素瘤的介紹
胰高血糖素瘤(glucagonoma)是胰島α細胞瘤,分泌過量的胰高血糖素,主要表現為皮膚游走性、壞死溶解性紅斑、糖尿病、貧血、舌炎及口角炎、外陰陰道炎、低氨基酸血癥等,又稱為高血糖皮膚病綜合征。多惡性,常早期轉移。腫瘤直徑一般為1.5~3厘米,有時整個胰腺均為腫瘤。早期手術切除腫瘤后,皮膚損害
胰高血糖素測定的簡介
胰高血糖素是由胰島α細胞分泌的多肽激素。具有促進肝糖原分解、糖原異生和生酮作用,使血糖升高和對抗低血糖,與胰島素共同調節糖代謝。分泌促進因素為氨基酸、低血糖、交感神經α受體興奮劑、腎上腺素等。分泌抑制因素為高血糖、游離脂肪酸、交感神經α受體阻滯劑、生長抑素等。 臨床主要用于胰島α細胞功能評價和
胰高血糖素的基本介紹
胰高血糖素(glucagon)亦稱胰增血糖素或抗胰島素或胰島素B。它是伴隨胰島素由脊椎動物胰臟的胰島α細胞分泌的一種激素。與胰島素相對抗,起著增加血糖的作用。 胰高血糖素(升糖素)是一種由胰臟胰島α-細胞分泌的激素,由29個氨基酸組成直鏈多肽,分子量為3485道爾頓。胰高血糖素的第一級結構是:
關于胰高血糖素的分泌調節
影響胰高血糖素分泌的因素很多,血糖濃度是重要的因素。血糖降低時,胰高血糖素胰分泌增加;血糖升高時,則胰高血糖素分泌減少。氨基酸的作用與葡萄糖相反,能促進胰高血糖素的分泌。蛋白質或靜脈注射各種氨基酸均可使胰高血糖素分泌增多。血中氨基酸增多一方面促進胰島素釋放,可使血糖降低,另一方面還能同時刺激胰高
胰高血糖素瘤的輔助檢查
1.鋇餐檢查及十二指腸低張造影 僅對胰頭部胰島細胞瘤的診斷有幫助,表現在十二指腸降段內側壁有所改變,但本病發生在胰頭部極少。有的病例出現空腸、回腸的粗皺壁,其原因不清楚 2.腹腔動脈和胰動脈血管造影 對胰島細胞瘤有鶒的診斷可達70%以上,但不能明確腫瘤來自何種細胞。 3.肝胰超聲掃描和CT掃