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  • 上海有機所發明新一代高效糖苷化方法

    形成糖苷鍵的糖苷化反應是化學合成寡糖和糖綴合物的關鍵反應。100多年來,大量的糖苷化反應被不斷發展出來,實現了對幾乎所有天然存在的糖苷鍵的化學合成。然而,在許多情況下糖苷化的效率還很低,難以進行大量合成。 近來,中科院上海有機化學研究所生命有機化學國家重點實驗室俞飚課題組發展了新一代的糖苷化反應:以糖基鄰炔基苯甲酸酯為給體的一價金催化的糖苷化反應。使用該反應他們完成了一系列活性寡糖和糖綴合物的高效合成,如四糖抗生素TMG-chitotrimycin(J. Am. Chem. Soc. 2009, 131, 12076-12077)。 相比于經典的糖苷化反應,新反應具有獨特的反應機理(Angew. Chem. Int. Ed. 2011, 50, 8329-8332),因而具備獨特的優勢。其中的一個優勢是對于核苷的合成。核苷在生命過程中起關鍵作用,大量人工合成的核苷類化合物則通過干涉這些作用而成為......閱讀全文

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