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  • 吲哚衍生物不對稱異戊烯基化去芳構化反應研究中獲進展

    異戊烯基化(prenylation)是生物體內的一個重要過程,很多具有生理活性的天然產物都具有異戊基烯基基團,例如青蒿素、紫杉醇、膽固醇等萜類化合物。除此以外,異戊烯基也可以在酶的催化作用下鑲嵌在吲哚等小分子代謝物上,得到一些具有異戊烯基取代的吡咯并吲哚啉結構的生物堿。但是該過程新產生的手性中心通常依賴于手性的天然色氨酸底物;而且由于酶催化反應的專一性等特點,底物范圍也比較受限。因此發展新型的催化不對稱方法以期高效高對映選擇性地構建此類結構具有重要的意義。 中國科學院上海有機化學研究所金屬有機化學國家重點實驗室游書力研究團隊首次提出并一直致力于催化不對稱去芳構化(CADA)反應的發展,該策略能夠簡單高效地將平面芳香化合物轉化成具有三維結構的復雜手性分子(Angew. Chem. Int. Ed. 2012, 51, 12662. Chem 2016, 1, 830)。受酶催化異戊烯基化去芳構化反應的啟發,他們最近實現了鈀催......閱讀全文

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