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  • 藥動學模型

    藥動學模型是臨床醫學檢驗技士/技師/主管技師考試復習需要了解的生化檢驗知識,醫學|教育網搜集整理了相關內容與考生分享,希望給予大家幫助!藥動學模型是為了定量研究藥物體內過程的速度規律而建立的模擬數學模型。常用的有房室模型和消除動力學模型。(一)房室模型房室(compartment)是由具有相近的藥物轉運速率的器官、組織組合而成。同一房室內各部分的藥物處于動態平衡。房室僅是按藥物轉運動力學特征劃分的抽象模型,并不代表解剖或生理上的固定結構或成分。同一房室可由不同的器官、組織組成,而同一器官的不同結構或組織,可能分屬不同的房室。此外,不同的藥物,其房室模型及組成均可不同。運用房室模型,可將機體視做由一或多個房室組成的系統,從而將復雜的分布過程模型化。若某藥在體內各部位間均有較高及相近的轉運速率,可在體內迅速達到分布平衡,則該藥屬單房室模型。屬于單房室模型的藥物,在體內達分布平衡后,其血藥濃度將只受吸收和消除的影響。而某藥在體內不同部......閱讀全文

    藥動學模型

    藥動學模型是臨床醫學檢驗技士/技師/主管技師考試復習需要了解的生化檢驗知識,醫學|教育網搜集整理了相關內容與考生分享,希望給予大家幫助!藥動學模型是為了定量研究藥物體內過程的速度規律而建立的模擬數學模型。常用的有房室模型和消除動力學模型。(一)房室模型房室(compartment)是由具有相近的藥物

    藥動學模型

    藥動學模型是為了定量研究藥物體內過程的速度規律而建立的模擬數學模型。常用的有房室模型和消除動力學模型。 (一)房室模型 房室(compartment)是由具有相近的藥物轉運速率的器官、組織組合而成。同一房室內各部分的藥物處于動態平衡。房室僅是按藥物轉運動力學特征劃分的抽象模型,并不代表解剖或生理上

    睪酮的藥動學

    本品可通過胃腸道、皮膚和口腔黏膜吸收,但在口服后要通過廣泛的肝內首過代謝,因而常以皮下或肌注給藥,或經皮給藥。本品在血漿中僅有80%與性激素結合球蛋白結合,還可與其他蛋白結合,未結合者僅占2%。血漿t1/2為10~100min。本品在肝內首先氧化代謝成雄烯二酮,接著就成為活性很低的雄酮和本膽烷醇酮,

    簡述奎寧的藥動學

      口服吸收迅速而完全,1~3h血藥濃度達峰值。本藥吸收后分布于全身組織,以肝臟濃度最高,肺、腎、脾次之,骨骼肌和神經組織中最少,其蛋白結合率約為70%。本藥在肝中被氧化分解,其代謝物及少量原形藥(約10%)經腎排泄,服藥后15min即出現于尿中,24h后幾乎全部排出,故本藥無蓄積性。半衰期為8.5

    香菇多糖的藥動學

    本品體內藥動學與葡聚糖等多糖體類似,給正常小鼠、大鼠和狗用藥后,不久血中濃度迅速降低,然后緩慢下降,呈雙相型變化,5分鐘后主要分布于肝、脾、肺、腎等處,連續給藥與單次給藥體內分布相同,主要由尿排泄。

    簡述卷須霉素的藥動學

      本品很少經胃腸道吸收,須注射用藥。本品在尿中濃度甚高,也可穿過胎盤,不能滲透進入腦脊液(CSF)。肌注后l~2小時血藥濃度達峰值,血藥峰濃度平均28~32μg/ml(范圍20~47μg/ml)。T1/2為3~6小時,肌注1g后尿中平均濃度1680μg/ml。主要經腎小球濾過以原形排出,給藥12小

    硫辛酸的藥動學

    本藥達峰濃度時間為2~4h,口服后生物利用度為87%,食物可減少本藥吸收。藥物在肝臟代謝,有首過效應。經腎排泄,原形藥清除半衰期為25min。

    抗雌激素的藥動學

    本藥口服20mg后,4~7h達血藥峰濃度,為0.14μg/mL。給藥4天或更長時間后可由于腸肝循環出現第二次高峰。半衰期β相大于7天,α相為7~14h。給藥后4~10周,客觀體征有改善,如果有骨轉移,數月才有效。單次劑量抗雌激素作用約持續數周。本藥在肝內代謝,主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羥基

    阿司咪唑的藥動學

      口服后吸收甚快,給藥后1~4小時血藥濃度達峰值,但作用慢,3~4日后方顯效。蛋白結合率達96%,由于它的作用時間長,停藥后可維持作用達數周,給藥一次可以抑制過敏反應癥狀24小時。半衰期平均為1.6±0.7日。本品在肝內代謝,通過膽汁隨糞便排出體外。

    卡莫氟的藥動學

      本品大鼠口服后主要經十二指腸及小腸上部吸收。本品和中間代謝產物以及氟尿嘧啶的血濃度,在給藥后1h達峰值,隨后緩緩下降。組織內分布以胃、膀胱、腎臟、肝臟、肺以及小腸濃度較高,向腦內移行較少。48h內尿中排出約80%,糞中排出約1%。癌癥患者口服5~15mg/kg后,本品和其中間代謝產物以及氟尿嘧啶

    簡述甲基鈷胺素的藥動學

      口服維生素B12在胃中與胃粘膜壁細胞分泌的內因子形成維生素B12-內因子復合物。當該復合物進入至回腸末端時與回腸粘膜細胞的微絨毛上的受體相結合,通過胞飲作用進入腸粘膜細胞,再吸收入血液。口服后8~12小時血藥濃度達峰值;肌注40分鐘時,約50%吸收入血液。肌注維生素B12 1mg后,血藥濃度在1

    簡述氨硫脲的藥動學

      該品口服后吸收良好。成人口服單劑量150mg后,于4~5小時達到血藥峰濃度,為1~2mg/L;劑量加倍。血藥峰濃度大致成倍增高。當每日150mg多劑量給藥達穩態后,服藥后4小時的血藥濃度為1.76mg/L,而24小時的谷濃度為0.6mg/L。該品的消除半衰期約為12小時,約20%以原形隨尿排出,

    簡述竹桃霉素的藥動學

      有人曾給10個正常人一次口服竹桃霉素250毫克,3小時后的平均血濃度為2.9微克/毫升;每4小時口服250毫克一次,10例中4例的血濃度不到2微克/毫升。另4例應用竹桃霉素0.5克每4小時一次,血濃度為2.0-16.5微克/毫升,提示有累積現象(某些作者所報告的血濃度較上述者為低)。  靜脈內注

    阿折地平的藥動學

    本品口服吸收迅速,食物可提高本品的吸收量,餐后單次口服本品平均峰濃度(Cmax)比空腹高2.6倍,平均藥時曲線下面積(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者單次接受本品5~15mg,平均Cmax為3.0~13.1ng/ml,達峰時間(Tmax)為2.3~2.7h。體外試驗表明,本品的血漿蛋白結合率約為

    哌唑嗪的藥動學

      口服吸收完全,生物利用度50-85%,蛋白結合率高達97%。半衰期為2-3小時,心力衰竭時可長達6-8小時。本品口服后2小時起降壓作用,血藥濃度達峰時間為1-3小時,持續作用10小時。主要在肝內代謝,隨膽汁與糞便排泄,尿中僅占6-10%,5-11%以原形排出,其余以代謝產物排出。心力衰竭時清除率

    關于利血平的藥動學介紹

      1、利血平的藥動學:口服吸收迅速而完全,2~3h后血藥濃度達峰水平,很快分布到肝、腦、脾、腎、脂肪和腎上腺等組織。分布半衰期為4.5h,消除半衰期長達27h。經血漿酯酶和肝代謝,代謝物產物由尿、糞排出。  2、利血平的適應癥:高血壓(輕、中度)。  3、利血平的禁忌癥:潰瘍性結腸炎、有精神病抑郁

    簡述磷酸可待因的藥動學

      可待因及其鹽類口服后自胃腸道吸收快而完全,其生物利用度為40%~70%,口服后約20min生效,Tmax約1h。在體內經肝臟代謝,主要經尿排出,約有10%的可代因在體內脫甲基而成嗎啡,T1/2為3~4h。  磷酸可待因片劑:口服后較易被胃腸吸收,主要分布于肺、肝、腎和胰。本品易于透過血腦屏障,又

    泰素帝的藥動學

      按劑量100mg/m2靜滴本品約1~2h,體內平均分布容積為113L,t1/2α為4min,t1/2β 為36min,t1/2γ約為11.2h。體內清除率約為20L/h.m2,具有高蛋白結合率和低腎排泄率。在肝中代謝,主要經膽道從糞便排出,而經尿排泄僅占所給劑量5%~7%;肝功能異常者使本品在體

    關于氯苯吩嗪的藥動學介紹

      氯苯吩嗪注射給藥吸收緩慢,口服吸收率個體差異較大,吸收率在45%~62%,其吸收受劑型的影響較大,將微粒膠結晶和油脂基質制成膠囊口服,吸收率可提高至70%。吸收后分布不均勻,由于藥物具有高親脂性,主要沉積于脂肪組織和網狀內皮系統的細胞內,被全身的巨噬細胞攝取,分布至腸系膜淋巴結、腎上腺、皮下脂肪

    關于納洛酮的藥理藥動學介紹

      1、納洛酮的藥理學  納洛酮結構類似嗎啡,為一特異性類阿片拮抗劑。納洛酮是一種有效的類阿片拮抗劑,通過競爭阿片受體(依次為μ,κ,δ)而起作用;同時伴有激動作用,即激動-拮抗的結合作用。能解除類阿片藥物過量中毒和術后持續的呼吸抑制,還可對吸毒者進行鑒別診斷。  2、納洛酮的藥代動力學  納洛酮口

    關于普拉睪酮的藥動學介紹

      本藥在妊娠末期經靜脈注射5min后血藥濃度劇增。15min時血漿藥物濃度為給藥前的1.3~13.6倍,半衰期為2h。本藥進入體內先經肝臟代謝為脫氫表雄酮,再經Δ5,4異構酶作用后轉化為雄烯二酮,卵巢內芳香化酶作用轉化成雌酮及雌二醇。轉化后的雌激素和雄激素在血液中95%都與性激素結合球蛋白(SHB

    簡述雙碘喹啉的藥動學

      口服僅小部分經腸黏膜吸收,絕大部分直接由糞便排出,在腸腔內可達到較高濃度,而且對感染部位產生較強的抗阿米巴作用。但在組織器官中分布較少,進入血液中的藥物大部分以原形經尿排泄,小部分分解釋放出碘。

    雷替曲塞的藥動學

      患有不同程度實體瘤的患者給予本品3 mg/㎡治療后,藥物濃度與時間呈三室模型,Cmax的平均值為833 μg/L,AUC為1090 μg/L.h,分布相半衰期T1/2為0.8~3 h,最終消除半衰期T1/2γ為8.2~105 h,與給藥劑量無關。雷替曲塞主要消除途徑是以原型藥物形式從腎臟排出,患

    斑疹傷寒疫苗的藥動學

    不良反應較輕,主要有局部紅腫、壓痛,偶有發熱、頭痛、淋巴結腫大等,均可自愈。有急性病、高熱、嚴重腎炎、糖尿病、心臟病、活動性結核、支氣管哮喘、惡性腫瘤患者及孕婦、月經期和過敏體質者禁用。

    簡述頭孢唑肟的藥動學

      肌肉注射頭孢唑肟1g,血藥峰濃度于1h到達,為38.87mg/L。靜脈推注(5min)1g的即刻血藥濃度為159.32mg/L,靜脈滴注該品1g(30min)即刻血藥濃度為84mg/L,三種給藥途徑的血清半減期相仿,為1.7~1.9h。頭孢唑肟組織分布良好,靜脈推注1g后,膽囊、膽汁、眼房水、痰

    簡述溴隱亭的藥動學

      溴隱亭口服吸收迅速和良好,吸收率約為28%,由于廣泛的首過代謝,生物利用度僅有6%,血漿藥物濃度達峰時間為1~3h,濃度與劑量呈正比,口服后1~2h發揮降泌乳素作用,持續8~12h,作用時間較左旋多巴為長。血漿半衰期為雙相性,分別為6.5及67.9h。在體內幾乎全部由肝臟代謝,代謝率為94%,給

    簡述拉米夫定的藥動學

      拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g約1 hr左右達血藥峰濃度cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度為80-85%。拉米夫定與食物同時服用,可使Tmax延遲0.25-2.5 hr,cmax下降10-40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明拉米夫定平均分布容量為1.3

    簡述依昔黃酮的藥動學

      依昔黃酮口服后在小腸形成7種代謝物與原形一起吸收,其中4種代謝物具有生物效能,原形藥物的Tmax約1.3h。本品吸收后主要分布在胃、腸、肝和骨中。主要在肝臟代謝。口服單劑量200mg,t1/2為9.8h,AUC為632ng·h/ml;48h內尿中總排泄率為42.9%,均為代謝物形式。每日600m

    乙琥胺的藥動學作用

    吸收快而完全。分布到除脂肪外的各組織。蛋白結合不顯著,可通過血腦屏障進入腦脊液。成人一次口服750mg, 2~4 小時血藥濃度可達15μg/ml, 3~7小時作用達高峰, 持續約為24小時,血藥治療濃度為40~100μg/ml。在肝內代謝, 代謝產物無抗癲癇作用。成年人半衰期為50~60小時, 小兒

    關于鹽酸阿糖胞苷的藥動學介紹

      靜注后呈雙消除相,T1/2(約1h~3h,大多數在肝臟代謝。鞘內注射后,腦脊液中的T1/2約為2h。  靜注Ara-C后,在血漿內很快被Cytidine/deoxycytidine脫氨酶(由肝臟產生)脫氨而形成Ara-U,為無細胞毒的代謝產物,僅少數(

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