簡述拉米夫定的藥動學
拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1g約1 hr左右達血藥峰濃度cmax 1.1-1.5 μg/mL，生物利用度為80-85%。拉米夫定與食物同時服用，可使Tmax延遲0.25-2.5 hr，cmax下降10-40%，但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明拉米夫定平均分布容量為1.3 L/kg，平均系統清除率為0.3 L/h/kg，拉米夫定主要（>70%）經有機陽離子轉運系統經腎清除，清除半衰期為5-7 hr。在治療劑量范圍內，拉米夫定的藥物代謝動力學呈線性關系，血漿蛋白結合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結合率<16-36%。拉米夫定可通過血腦屏障進入腦脊液。拉米夫定主要以藥物原型經腎臟排泄，腎臟排泄約占總清除的70%左右，僅5-10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。患者腎功能不全會影響拉米夫定的排泄，對肌酐清除率<30 mL/分的患者，不建議使用本品。肝臟損害不影響拉米夫定的藥物代謝過程，對于因年......閱讀全文
簡述拉米夫定的藥動學
拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1g約1 hr左右達血藥峰濃度cmax 1.1-1.5 μg/mL，生物利用度為80-85%。拉米夫定與食物同時服用，可使Tmax延遲0.25-2.5 hr，cmax下降10-40%，但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明拉米夫定平均分布容量為1.3
簡述拉米夫定的用途
1、抗病毒藥，用于乙型肝炎。 2、抗病毒藥，用于肝膽疾病的治療 3、肝膽疾病用藥。 4、拉米夫定作為一種新的核苷類似物被廣泛接受，是目前臨床應用中療效最好的、最具代表性的核苷類似物。在中國上市后的商品名為賀普丁。
簡述特非那定的藥動學
本品口服吸收迅速而完全，0.5～1h起效，2～3h達血藥濃度峰值；作用持續12h，血漿蛋白結合率為97%，t1/2為16～23h；不易通過血-腦脊液屏障；經肝臟代謝，代謝物具抗組胺藥理活性，由腎臟及糞便排泄。消化道吸收良好，且迅速，健康志愿者口服60mg后30min出現在血漿中，tmax為2h，
簡述拉米夫定的物化性質
一、物化性質 外觀與性狀：白色或類白色結晶粉末 密度：1.73g/cm3 熔點：177 °C 沸點：475.4oC at 760 mmHg 閃點：241.3oC 折射率：1.755 溶解性：在水中溶解，在甲醇中略溶 二、分子結構數據 1、摩爾折射率：54.14 2、摩爾體積（
簡述拉米夫定的適應癥
乙肝、乙型肝炎病毒復制的慢性乙型肝炎。 1、適合治療對象：慢性乙型肝炎；按全國病毒性肝炎防治方案，確診為慢性乙型肝炎，性別不限，年齡16歲或以上，并且符合下列標準。 （1）HBeAg陽性，HBV DNA陽性（HBV DNA陽性系指斑點雜交法，不是PCR法陽性，有條件者可作HBV DNA定量測
簡述拉米夫定的有關物質的檢查
取本品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動相稀釋制成每1mL中約含0.5μg的溶液，作為對照溶液。精密稱取水楊酸對照品適量，加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中含0.5μg的溶液，作為對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件，
簡述拉米夫定的藥物相互作用
由于拉米夫定藥物代謝和血漿蛋白結合率低，并主要以藥物原型經腎臟清除，故與其他藥物代謝物之間的潛在相互作用的發生率很低。 拉米夫定主要是以活性有機陽離子的形式清除。在與具有相同排泄機制的藥物同時使用時，特別是當該藥物的主要清除途徑是通過有機陽離子轉運系統的主動腎臟分泌時（如三甲氧芐氨嘧啶），應考
概述拉米夫定的應用
拉米夫定作為抗病毒藥，用于乙型肝炎病毒感染所致肝膽疾病的治療。國內外隨機對照臨床試驗表明，每日口服100 mg 可明顯抑制HBV DNA 水平， HBeAg 血清學轉換率隨治療時間延長而提高，對HbeAg陽性患者治療1、2、3、4 和5 年后HBeAg血清轉換率分別為22% 、29% 、40%、
拉米夫定的檢查方法
溶液的顏色取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1m中含50mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401),用4cm石英吸收池,在440nm的波長處測定吸光度不得過0.3。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0
簡述奎寧的藥動學
口服吸收迅速而完全，1～3h血藥濃度達峰值。本藥吸收后分布于全身組織，以肝臟濃度最高，肺、腎、脾次之，骨骼肌和神經組織中最少，其蛋白結合率約為70%。本藥在肝中被氧化分解，其代謝物及少量原形藥（約10%）經腎排泄，服藥后15min即出現于尿中，24h后幾乎全部排出，故本藥無蓄積性。半衰期為8.5
關于拉米夫定的藥理介紹
拉米夫定是核苷類抗病毒藥，對體外及實驗性感染動物體內的乙型肝炎病毒（HBV）有較強的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細胞和正常細胞內代謝生成拉米夫定三磷酸鹽，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制劑，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽摻入到病毒DNA鏈中，阻斷病毒DNA的合成。拉米夫定
拉米夫定的鑒別方法
(1)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集975圖)一致。如不一致,取本品與拉米夫定對照品分別用甲醇溶解,揮發后測定,本品的紅外光吸收圖譜應與拉米夫定對照品的圖譜一致(通則0402)(2)在拉米夫定對映體檢查項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與系統適用性溶液中拉米夫定峰的保留時間一
拉米夫定的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.25mg的溶液對照品溶液取拉米夫定對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1m1中約含0.25mg的溶液。系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求見有關物質項下。測定法精密量取
拉米夫定的鑒別檢查方法
鑒別(1)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集975圖)一致。如不一致,取本品與拉米夫定對照品分別用甲醇溶解,揮發后測定,本品的紅外光吸收圖譜應與拉米夫定對照品的圖譜一致(通則0402)(2)在拉米夫定對映體檢查項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與系統適用性溶液中拉米夫定峰的保留時
拉米夫定片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品5片,置500m1量瓶中,加水適量振搖約15分鐘,使拉米夫定溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液適量,用流動相定量稀釋制成每1m1中約含拉米夫定0.2mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置500ml量瓶中,用流動相稀
拉米夫定的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末。本品在水中溶解,在甲醇中略溶熔點本品的熔點(通則0612)為174~179℃比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含5mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為97°至-99°。
拉米夫定的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末。本品在水中溶解,在甲醇中略溶熔點本品的熔點(通則0612)為174~179℃比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含5mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為97°至-99°。
拉米夫定的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末。本品在水中溶解,在甲醇中略溶熔點本品的熔點(通則0612)為174~179℃比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含5mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為97°至-99°。
拉米夫定的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末。本品在水中溶解,在甲醇中略溶熔點本品的熔點(通則0612)為174~179℃比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含5mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為97°至-99°。
拉米夫定的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末。本品在水中溶解,在甲醇中略溶熔點本品的熔點(通則0612)為174~179℃比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含5mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為97°至-99°。
概述拉米夫定的停藥標準
拉米夫定長期治療后，可使HBV多聚酶基因發生多位點變異，出現耐藥性，突然停藥后，病毒的變異株和剩余的野生株可能重新活躍，加速復制，所以部分患者會出現停藥后的“反跳” 現象，HBV-DNA、HBeAg重新轉陽，轉氨酶升高，個別患者甚至會出現黃疸和肝功能失代償，病情加重，因而服用拉米夫定者不宜突然停
關于拉米夫定的毒理介紹
1、遺傳毒性 拉米夫定在微生物致突變試驗和體外細胞轉化實驗未顯示致突變活性，但在體外培養人淋巴細胞和小鼠淋巴瘤實驗中顯示出其微弱的致突變活性。大鼠經口給予拉米夫定2000mg/kg（血藥濃度為慢性乙型肝炎患者推薦臨床劑量的60-70倍），未見明顯的遺傳毒性。 2、生殖毒性 大鼠經口給予拉米
拉米夫定的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末。本品在水中溶解,在甲醇中略溶熔點本品的熔點(通則0612)為174~179℃比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含5mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為97°至-99°。
簡述竹桃霉素的藥動學
有人曾給10個正常人一次口服竹桃霉素250毫克，3小時后的平均血濃度為2.9微克/毫升；每4小時口服250毫克一次，10例中4例的血濃度不到2微克/毫升。另4例應用竹桃霉素0.5克每4小時一次，血濃度為2.0-16.5微克/毫升，提示有累積現象(某些作者所報告的血濃度較上述者為低)。 靜脈內注
簡述卷須霉素的藥動學
本品很少經胃腸道吸收，須注射用藥。本品在尿中濃度甚高，也可穿過胎盤，不能滲透進入腦脊液(CSF)。肌注后l～2小時血藥濃度達峰值，血藥峰濃度平均28～32μg/ml(范圍20～47μg/ml)。T1/2為3～6小時，肌注1g后尿中平均濃度1680μg/ml。主要經腎小球濾過以原形排出，給藥12小
簡述氨硫脲的藥動學
該品口服后吸收良好。成人口服單劑量150mg后，于4~5小時達到血藥峰濃度，為1~2mg/L；劑量加倍。血藥峰濃度大致成倍增高。當每日150mg多劑量給藥達穩態后，服藥后4小時的血藥濃度為1.76mg/L，而24小時的谷濃度為0.6mg/L。該品的消除半衰期約為12小時，約20%以原形隨尿排出，
簡述甲基鈷胺素的藥動學
口服維生素B12在胃中與胃粘膜壁細胞分泌的內因子形成維生素B12-內因子復合物。當該復合物進入至回腸末端時與回腸粘膜細胞的微絨毛上的受體相結合，通過胞飲作用進入腸粘膜細胞，再吸收入血液。口服后8~12小時血藥濃度達峰值；肌注40分鐘時，約50%吸收入血液。肌注維生素B12 1mg后，血藥濃度在1
使用拉米夫定的注意事項
1、應提請病人注意，拉米夫定不是一種可以根治乙型肝炎的藥物。病人必須在有乙肝治療經驗的專科醫生指導下用藥，不能自行停藥，并需在治療中進行定期監測。至少應每3個月測一次ALT水平，每6個月測一次 HBV DNA 和HBeAg。 2、HBsAg陽性但ALT水平正常的病人，即使HBeAg和/或HBV
長期服用拉米夫定的副作用
1.服用拉米夫定后，有10%的患者有短暫的淀粉酶和脂肪酶的升高。 2.長期服用后，一般是治療超過6個月以上的患者，可能會出現HBV病毒DNA聚合酶的變異(常見的稱YMDD變異)。但研究也認為，該種情況下繼續應用拉米夫定仍有臨床療效。 3.拉米夫定在所有研究過的患者人群中耐受性良好。在
關于拉米夫定的用法用量介紹
本品應在對慢性乙型肝炎治療有經驗的醫生指導下使用，推薦劑量為每日一次，每次100mg，飯前或飯后服用均可。 1、療程 對于HBeAg陽性的病人，根據已有的研究資料，建議應用本品治療至少一年，且在治療后發生HBeAg血清轉換(即HBeAg轉陰、HBeAb陽性)，HBVDNA轉陰，ALT正常，經