簡述奎寧的藥動學
口服吸收迅速而完全，1～3h血藥濃度達峰值。本藥吸收后分布于全身組織，以肝臟濃度最高，肺、腎、脾次之，骨骼肌和神經組織中最少，其蛋白結合率約為70%。本藥在肝中被氧化分解，其代謝物及少量原形藥（約10%）經腎排泄，服藥后15min即出現于尿中，24h后幾乎全部排出，故本藥無蓄積性。半衰期為8.5h。......閱讀全文
簡述奎寧的藥動學
口服吸收迅速而完全，1～3h血藥濃度達峰值。本藥吸收后分布于全身組織，以肝臟濃度最高，肺、腎、脾次之，骨骼肌和神經組織中最少，其蛋白結合率約為70%。本藥在肝中被氧化分解，其代謝物及少量原形藥（約10%）經腎排泄，服藥后15min即出現于尿中，24h后幾乎全部排出，故本藥無蓄積性。半衰期為8.5
簡述氨硫脲的藥動學
該品口服后吸收良好。成人口服單劑量150mg后，于4~5小時達到血藥峰濃度，為1~2mg/L；劑量加倍。血藥峰濃度大致成倍增高。當每日150mg多劑量給藥達穩態后，服藥后4小時的血藥濃度為1.76mg/L，而24小時的谷濃度為0.6mg/L。該品的消除半衰期約為12小時，約20%以原形隨尿排出，
簡述卷須霉素的藥動學
本品很少經胃腸道吸收，須注射用藥。本品在尿中濃度甚高，也可穿過胎盤，不能滲透進入腦脊液(CSF)。肌注后l～2小時血藥濃度達峰值，血藥峰濃度平均28～32μg/ml(范圍20～47μg/ml)。T1/2為3～6小時，肌注1g后尿中平均濃度1680μg/ml。主要經腎小球濾過以原形排出，給藥12小
簡述磷酸可待因的藥動學
可待因及其鹽類口服后自胃腸道吸收快而完全，其生物利用度為40%～70%，口服后約20min生效，Tmax約1h。在體內經肝臟代謝，主要經尿排出，約有10%的可代因在體內脫甲基而成嗎啡，T1/2為3～4h。 磷酸可待因片劑：口服后較易被胃腸吸收，主要分布于肺、肝、腎和胰。本品易于透過血腦屏障，又
簡述竹桃霉素的藥動學
有人曾給10個正常人一次口服竹桃霉素250毫克，3小時后的平均血濃度為2.9微克/毫升；每4小時口服250毫克一次，10例中4例的血濃度不到2微克/毫升。另4例應用竹桃霉素0.5克每4小時一次，血濃度為2.0-16.5微克/毫升，提示有累積現象(某些作者所報告的血濃度較上述者為低)。 靜脈內注
簡述甲基鈷胺素的藥動學
口服維生素B12在胃中與胃粘膜壁細胞分泌的內因子形成維生素B12-內因子復合物。當該復合物進入至回腸末端時與回腸粘膜細胞的微絨毛上的受體相結合，通過胞飲作用進入腸粘膜細胞，再吸收入血液。口服后8~12小時血藥濃度達峰值；肌注40分鐘時，約50%吸收入血液。肌注維生素B12 1mg后，血藥濃度在1
簡述拉米夫定的藥動學
拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1g約1 hr左右達血藥峰濃度cmax 1.1-1.5 μg/mL，生物利用度為80-85%。拉米夫定與食物同時服用，可使Tmax延遲0.25-2.5 hr，cmax下降10-40%，但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明拉米夫定平均分布容量為1.3
簡述依昔黃酮的藥動學
依昔黃酮口服后在小腸形成7種代謝物與原形一起吸收，其中4種代謝物具有生物效能，原形藥物的Tmax約1.3h。本品吸收后主要分布在胃、腸、肝和骨中。主要在肝臟代謝。口服單劑量200mg，t1/2為9.8h，AUC為632ng·h/ml；48h內尿中總排泄率為42.9%，均為代謝物形式。每日600m
簡述頭孢唑肟的藥動學
肌肉注射頭孢唑肟1g，血藥峰濃度于1h到達，為38.87mg/L。靜脈推注（5min)1g的即刻血藥濃度為159.32mg/L，靜脈滴注該品1g（30min)即刻血藥濃度為84mg/L，三種給藥途徑的血清半減期相仿，為1.7～1.9h。頭孢唑肟組織分布良好，靜脈推注1g后，膽囊、膽汁、眼房水、痰
簡述雙碘喹啉的藥動學
口服僅小部分經腸黏膜吸收，絕大部分直接由糞便排出，在腸腔內可達到較高濃度，而且對感染部位產生較強的抗阿米巴作用。但在組織器官中分布較少，進入血液中的藥物大部分以原形經尿排泄，小部分分解釋放出碘。
簡述東莨菪堿的藥動學
本品口服后迅速從胃腸道吸收。幾乎在肝內完全被代謝，僅有極小一部分以原藥隨尿排出。它可透過血-腦脊液屏障和胎盤。本品的透皮制劑也易于吸收。其t1/2為2.9h，分布容積為1.7L/kg。0.5%本品溶液點眼，20min產生最大散瞳作用，持續90min，3～7天恢復點眼前水平。最大睫狀肌麻痹作用在4
簡述溴隱亭的藥動學
溴隱亭口服吸收迅速和良好，吸收率約為28%，由于廣泛的首過代謝，生物利用度僅有6%，血漿藥物濃度達峰時間為1～3h，濃度與劑量呈正比，口服后1～2h發揮降泌乳素作用，持續8～12h，作用時間較左旋多巴為長。血漿半衰期為雙相性，分別為6.5及67.9h。在體內幾乎全部由肝臟代謝，代謝率為94%，給
簡述α腎上腺素受體激動藥的藥動學
α腎上腺素受體激動藥口服無效，口服后因收縮胃黏膜血管而極少被吸收，加之受到堿性腸液的破壞以及腸道與肝臟的代謝。不能皮下注射或肌內注射，由于強烈收縮血管，易致局部組織缺血壞死，固有“打到哪里，爛到哪里”之稱。可靜脈注射，但藥物作用持續時間短暫，故臨床常用靜脈滴注給藥。與內源性NA類似，進入體內的外
簡述芐普地爾的藥動學
口服吸收約40%，Cmax為2～3h，與血漿蛋白結合率為98%～99%，半衰期為33±15h。主要在肝內代謝，部分代謝產物有心血管活性，主要經腎排泄，其次從腸道隨糞便排出。治療量對血壓、心排血量及冠狀動脈血流量無明顯影響，對心肌抑制作用輕微。
簡述氯維地平的藥動學內容
健康受試者以1030nmol/min靜脈滴注本品1h，同時還攝入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率，穩態分布容積，起始半衰期和終末半衰期分別為(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min [5] 。靜脈注射
簡述磺胺異惡唑的藥動學
磺胺異噁唑吸收迅速，口服生物利用度為100%。健康成年男性口服2g，2～3h后達血藥濃度峰值，約為127～211mg/ml。本藥分布容積為0.14～0.28L/kg。藥物吸收后廣泛分布于全身組織及體液中。本藥能透過血-腦脊液屏障進入腦脊液，滲入正常腦脊液的藥物濃度約為30%～50%，有報道腦膜炎
簡述托芬那酸的藥動學
大量的研究資料表明：TA在動物體內吸收迅速，注射給藥后l～2 h內達到最大血藥濃度，TA進人體內后幾乎分布于所有組織中，血漿、肝臟、肺及腎臟中的TA含量顯著增加，大腦、脊髓及眼睛中的含量相對較低，正常檢測難以檢測到胎盤中的TA，14c標記后能檢測到少量的TA，因而妊娠動物要慎用。TA通過羥基化作
簡述多非利特的藥動學
多非利特口服吸收完全，空腹吸收的達峰時間（Tmax）為2.5h，餐后Tmax為3.3h。分布容積為3.1～4.0L/kg，其藥時曲線下面積（AUC）和劑量呈線性關系。血漿蛋白結合率為60%～70%。生物利用度為90%。t1/2約為7～13h，腎功能受損者半衰期延長。多非利特50%～60%以原形經
簡述磷酸伯氨喹的藥動學
口服后在腸內吸收快而完全，生物利用度約96%，口服45mg（基質），在1小時內血漿中濃度達峰值，約250mg/L。主要分布在肝組織內，其次為肺、腦和心等組織。T1/2為5.8小時（3.7-7.4小時），大部分在體內代謝，僅1%由尿中排出，一般于24小時內完成。因血中濃度維持不久，故需反復多次服藥
簡述特非那定的藥動學
本品口服吸收迅速而完全，0.5～1h起效，2～3h達血藥濃度峰值；作用持續12h，血漿蛋白結合率為97%，t1/2為16～23h；不易通過血-腦脊液屏障；經肝臟代謝，代謝物具抗組胺藥理活性，由腎臟及糞便排泄。消化道吸收良好，且迅速，健康志愿者口服60mg后30min出現在血漿中，tmax為2h，
簡述甲磺酸左氧氟沙星的藥動學
注射與口服給藥的藥代動力學相近，注射給藥吸收快，同等劑量下，注射給藥達峰濃度高于口服給藥，因此更適合于中、重度感染的治療。本品口服吸收良好，食物對其影響不大，最高血藥濃度與血藥濃度－時間曲線下面積的增加均顯示與劑量有明確的相關性。進食后服用同空腹服用比較，最高血藥濃度略低，達峰時間略長，但尿中的
簡述頭孢吡普的藥動學特點
頭孢吡普水溶性差，在生理pH條件下不能充分溶解，瑞士巴塞利亞公司和強生公司共同研發出水溶性前藥頭孢吡普酯（Ceftobiprole medocaril，BAL-57881），其在血漿中能快速分解形成頭孢吡普、二乙酰及二氧化碳。這個轉化過程由血漿酯酶A介導。 單一靜脈注射劑量下，頭孢吡普能夠迅速
簡述氯林肯霉素的藥理藥動學
本品的抗菌譜與林可霉素同，但抗菌活性較強，克林霉素口服吸收快而完全(約90%)，進食對吸收的影響不大。克林霉素在胎血中的濃度比林可霉素大，在乳汁中的濃度可達3.8μg/ml，孕婦及乳母使用本品應注意其利弊。蛋白結合率高(90%)。口服的達峰時間為0.75～l小時，T1/2為2.4～3小時，小兒為
簡述拉坦前列素的藥動學
本品在角膜中水解為游離酸，這種游離酸從角膜擴散出來并進入房水中，約2h可達到血藥峰值。3～4h后眼壓開始下降，8～12h達到最大下降幅度，維持24h眼壓不升高。該藥在房水流出時被排出，半衰期約為2h。通過結膜或黏膜產生全身吸收，被吸收的藥物在血液循環系統，經肝代謝后主要隨尿排泄。
簡述磷酸可待因糖漿的藥理藥動學
一、磷酸可待因糖漿的藥理毒理： 本品為中樞性止咳藥，對延髓的咳嗽中樞有選擇性地抑制，鎮咳作用強而迅速。也有鎮痛作用，其鎮痛作用約為嗎啡的1/12～1/7，但強于一般解熱鎮痛藥。能抑制支氣管腺體的分泌，可使痰液粘稠，難以咳出，故不宜用于多痰粘稠的患者。 二、磷酸可待因糖漿的藥代動力學： 口服
簡述奈法唑酮的藥動學
1、奈法唑酮的藥動學： 本品口服后迅速被吸收，1～3h可達血藥峰值。食物可延遲并減少吸收，但無臨床意義。廣泛進行首過代謝。蛋白結合率為大于99%。它在肝內廣泛通過N-脫烷基作用和羥基作用代謝成幾種代謝物，其中2種具有活性(羥基奈法唑酮和m-氯苯哌嗪)。隨尿排出55%，見于糞便中者占20%～30
簡述福莫司汀的藥動學
1、福莫司汀的藥動學： 人體靜脈輸注后，其血漿清除率依單次或二次冪動態變化，半衰期很短。其分子幾乎全部經代謝分解，而且血漿蛋白結合率較低（25%-30%）。在一線化療中，本品可提高血液方面的耐受性，以往未進行化療的患者白細胞減少40.4%，曾經化療過的患者白細胞減少48.9%；以往未進行化療的
簡述倍他洛爾的藥動學
1、倍他洛爾滴眼液脂溶性強，具有較強的角膜穿透力。滴眼后30min眼壓開始降低，2h作用達最大，其降眼壓作用可持續12h，眼壓下降率為24%。使用本藥滴眼后1年，波動性眼血流量保持穩定或增加，彩色超聲多普勒顯示眼內血管舒張。滴眼4年后，眼壓控制穩定，無漂移現象，80%的患者可獲得有效的眼壓控制。
簡述索拉非尼的藥動學
與口服溶液相比，服用索拉非尼片劑平均相對生物利用度為38% -49%。 索拉非尼的清除半衰期約為25-48小時。與單劑量給藥相比，重復給藥7天可達到2.5-7倍的蓄積。 給藥7天后，索拉非尼血藥濃度達到穩態，平均血藥濃度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后約3小時達到最高血藥濃度
簡述華法林的藥動學論
華法林是一種消旋混合物，由兩種具有光學活性的同分異構體R型和S型等比例構成，通過消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度，健康志愿者口服給藥后在體內90分鐘即可達到最大血藥濃度。消旋華法林的半衰期是36～42小時，通過結合血漿蛋白（主要是白蛋白）在體內循環。華法林幾乎完全通過肝臟代謝清除，代謝產物具