替比培南酯
替比培南酯是替比培南的前體藥物，口服后被酯酶水解釋放出母體藥物替比培南，與細菌青霉素結合蛋白（PBP）結合，抑制細菌細胞壁的合成，是可以口服的碳青霉烯類抗生素。 替比培南酯的結構特點，是C3位側鏈為噻唑基取代的氮雜環丁烷基團，同時通過在C2位羧酸形成匹伏酯形成前藥，提高了口服吸收性。本品的口服吸收性優于現在已經上市的大多數β-內酰抗生素。替比培南酯抗菌譜廣。對大多數臨床分離的菌株，替比培南均表現出比青霉素系列及頭孢系列更強的抗菌性，而與其他注射用的碳青霉烯類抗生素相比，替比培南也表現出同程度或更強的抗菌效果。 替比培南酯它是第一個用于肺炎鏈球菌抗藥株感染的治療，包括持續性中耳炎和細菌性肺炎的培南類藥物。替比培南酯對抗肺炎鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷白菌、流感嗜血菌、肺炎軍團菌的抑制活性用于兒科病人耳鼻喉和上呼吸道感染的治療。強于對照藥如亞胺培南、......閱讀全文
替比培南酯
? 替比培南酯是替比培南的前體藥物，口服后被酯酶水解釋放出母體藥物替比培南，與細菌青霉素結合蛋白（PBP）結合，抑制細菌細胞壁的合成，是可以口服的碳青霉烯類抗生素。??? 替比培南酯的結構特點，是C3位側鏈為噻唑基取代的氮雜環丁烷基團，同時通過在C2位羧酸形成匹伏酯形成前藥，提高了口服吸收性。本品的
關于厄他培南的簡介
中文名稱：厄他培南 中文別名：(4R,5R,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-羧基苯基)氨基甲酰基]吡咯烷-3-基]硫-6-(1-羥乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸；美洛培南母核； 英文名稱：ertapenem 英文別名：Ertapenem
美羅培南的檢查方法
結晶性取本品,依法檢查(通則0981),應符合規定。酸度取本品,加水制成每1m中含10mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為4.0~6.0。溶液的澄清度與顏色取本品5份,分別加入澄清的2%碳酸鈉溶液制成每1m1中含0.1g的溶液,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一
簡述亞胺培南的臨床應用
亞胺培南為具有碳青霉烯環的硫霉素類抗菌藥，其抗菌作用和穩定性優于硫酶素，對各種細菌青霉素結合蛋白（PBPs ）均顯示出良好親和力，故其抗菌譜廣、抗菌作用強，但其單獨應用時，在體內穩定性差，約80 %以上可被腎細胞膜產生的腎脫氫輔酶l （腎輔酶I，DHP I）分解破壞。西司他丁是DHP-I抑制劑，
美羅培南的含量測定
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,精密稱定,加0.1%三乙胺溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含美羅培南(按C17H25N3O5S計)0.5mg的溶液對照品溶液取美羅培南對照品適量,精密稱定,加0.1%三乙胺溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含美羅培南(按C17H25N3O
簡述美羅培南適應癥
美羅培南適用于成人和兒童由單一或多種對美羅培南敏感的細菌引起的下列感染： 1、子宮內膜炎發病部位 2、肺炎（包括院內獲得性肺炎）；尿路感染；婦科感染：如子宮內膜炎和盆腔炎等；皮膚軟組織感染；腦膜炎；敗血癥。 3、經驗性治療，對成人粒細胞減少癥伴發熱患者，可單獨應用本品或聯合抗病毒藥或抗真菌
法羅培南鈉的含量測定
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含法羅培南0.25mg的溶液對照品溶液取法羅培南對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含法羅培南0.25mg的溶液。系統適用性溶液見有關物質I項下。色譜條件用十八烷基硅烷鍵
美羅培南的基本性狀
本品為白色至微黃色結晶性粉末;無臭。本品在甲醇中溶解,在水中略溶,在丙酮、乙醇或乙醚中不溶;在0.1mol/L氫氧化鈉溶液中溶解,在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶。比旋度取本品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度應為-17至-21°。
美羅培南的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集997圖)一致
美羅培南的鑒別檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集997圖)一致檢查結晶性取本品,依法檢查(通則0981),應符合規定。酸度取本品,加水制成每1m中含10mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為4.0
關于厄他培南的毒理研究
遺傳毒性：在下列體外試驗中，包括堿性洗脫/大鼠肝細胞試驗、中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗、TK6人淋巴母細胞樣細胞致突變試驗，以及在小鼠體內微核試驗中，均未發現厄他培南有致突變活性，也未發現有基因毒性。 生殖毒性：當給小鼠和大鼠靜脈注射厄他培南的劑量高達700mg/kg/日時，對交配行為、生殖
法羅培南鈉的檢查方法
酸度取本品0.10g,加水10ml溶解,依法測定(通則0631),pH值應為5.0~7,0溶液的澄清度與顏色取本品5份,各0.20g,分別加水loml溶解,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,均不得更濃;如顯色,與黃色2號標準比色液(通則0901第一法)比較,均不得
簡述厄他培南的藥理毒理
該品是一種新型碳青霉烯類抗生素，通過與青霉素結合蛋白（PBP）結合，干擾細菌細胞壁的合成，導致細菌生長繁殖受抑制，少數出現細胞溶解。該品對甲氧西林敏感金葡菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌、腸桿菌科細菌具有高度抗菌活性；嗜血桿菌屬、卡他莫拉菌、腦膜炎奈瑟球菌等對該品高度敏感，但對甲氧西林耐
關于美羅培南的性狀介紹
1、來源 本品為(-)-(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-(二甲基胺酰基)-3-吡咯烷]硫-6-[(1R)-1-羥乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮雜雙環[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸三水合物，按無水物計算，含美羅培南（按C11H25N3O5S計）應不少于98.0%。 2、性
亞胺培南的作用用途介紹
亞胺培南對革蘭氏陽性、陰性的需氧和厭氧菌具有抗菌作用。抗菌譜包括鏈球菌、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌、不動桿菌部分菌株、流桿嗜血桿菌變形桿菌、沙雷桿菌、綠膿桿菌等。 臨床主要用于革蘭陽性菌、陰性菌、厭氧菌所致的呼吸道感染、膽道感染、泌尿系統和腹腔感染、皮膚軟組織、骨和關節、婦科感染等
亞胺培南的副作用有哪些？
局部反應：如紅斑、局部疼痛和硬結，以及血栓性靜脈炎。 過敏反應/皮膚：可能包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、多形性紅斑、約翰遜綜合征、血管神經性水腫和中毒性表皮壞死等。 胃腸道反應：如惡心、嘔吐、腹瀉，以及牙齒和/或舌色斑。 血液系統：可能出現嗜酸性粒細胞增多癥、白細胞減少癥、中性白細胞減少癥，包括
法羅培南鈉的雜質類型
質I(法羅培南S異構體)CO2NaH3C H H H14NNaO5S307.29 (5R,6S)-6[(1R)-1-羥基乙基]7-氧代3-[(2S)-四氫呋喃-2-基]-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0庚-2-烯-2-羧酸鈉鹽
關于美羅培南的鑒別診斷介紹
1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集997圖）一致。
法羅培南鈉的基本性狀
本品為白色至淡黃色結晶或結晶性粉末;無臭或微有特殊臭。本品在水或甲醇中易溶;在乙醇中微溶,在乙酸乙酯中幾乎不溶比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含法羅培南10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為+145°至+150°。
法羅培南鈉的鑒別方法
(1)取本品約10mg,加鹽酸羥胺試液1ml溶解,靜置3分鐘后,加人酸性硫酸鐵銨試液1ml,振搖,溶液顯紅棕色或棕色。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含法羅培南36μg的溶液,照紫外可見分光
美羅培南的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色至微黃色結晶性粉末;無臭。本品在甲醇中溶解,在水中略溶,在丙酮、乙醇或乙醚中不溶;在0.1mol/L氫氧化鈉溶液中溶解,在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶。比旋度取本品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度應為-17至-21°
簡述厄他培南的適應癥
本品適用于治療成人由下述細菌的敏感菌株引起的下列中度至重度感染。 1、繼發性腹腔感染：由大腸埃希菌、梭狀芽孢桿菌、遲緩真桿菌、消化鏈球菌屬、脆弱擬桿菌、吉氏擬桿菌、卵形擬桿菌、多形擬桿菌或單形擬桿菌引起者。 2、復雜性皮膚及附屬器感染：由金黃色葡萄球菌（僅指對甲氧西林敏感菌株）、化膿性鏈球菌
關于美羅培南的含量測定介紹
照高效液相色譜法（通則0512）測定。 供試品溶液 取本品適量，精密稱定，加0.1%三乙胺溶液溶解并定量稀釋制成每1mL中約含美羅培南（按C17H25N3O5S計）0.5mg的溶液。 對照品溶液 取美羅培南對照品適量，精密稱定，加0.1%三乙胺溶液溶解并定量稀釋制成每1mL中約含美羅培南
亞胺培南西司他丁的簡介
亞胺培南-西司他丁（Imipenem/cilastatin），亞胺培南為碳青霉烯類抗菌藥物，臨床應用者為亞胺培南與西司他丁的1：1復合制劑。亞胺培南的抗菌譜極廣，對大多數腸桿菌科細菌包括大腸桿菌、克雷伯菌屬、檸檬酸菌屬、摩根菌屬、腸桿菌屬等具有良好抗菌作用，對黏質沙雷菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變
美羅培南的類別及貯藏方法
類別-內酰胺類抗生素。貯藏密封,在涼暗干燥處保存。
簡述美羅培南的藥理作用
美羅培南為人工合成的廣譜碳青霉烯類抗生素，通過抑制細菌細胞壁的合成而產生抗菌作用，美羅培南容易穿透大多數革蘭陽性和陰性細菌的細胞壁，而達到其作用靶點青霉素結合蛋白（PBPS）。除金屬β-內酰胺酶以外，其對大多數β-內酰胺酶（包括由革蘭陽性菌及革蘭陰性菌所產生的青霉素酶和頭孢菌素酶）的水解作用具有
法羅培南鈉的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品約10mg,加鹽酸羥胺試液1ml溶解,靜置3分鐘后,加人酸性硫酸鐵銨試液1ml,振搖,溶液顯紅棕色或棕色。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含法羅培南36μg的溶液,照紫外可見
關于美羅培南的用法用量介紹
成人：給藥劑量和時間間隔應根據感染類型、嚴重程度及病人的具體情況而定。推薦日劑量如下： 肺炎、尿路感染、婦科感染（如子宮內膜炎）、皮膚或軟組織感染，每8小時給藥一次，每次500mg，靜脈滴注。 院內獲得性肺炎、腹膜炎、中性粒細胞減少患者的合并感染、敗血癥的治療，每8小時給藥一次，每次1g，靜
關于厄他培南的用法用量介紹
每次1g，每日1次，靜脈或肌注給藥。靜脈滴注時間應大于30min，肌注可用于靜脈用藥的序貫治療。肌酐清除率≤30ml/min者劑量調整為每次0.5g，每日1次；如在給藥后6h內血液透析，透析后給予補充劑量0.15g。 厄他培南靜脈滴注時每1g應溶解于50ml以上生理鹽水中，每次靜滴時間應大于30
關于亞胺培南的適應癥的介紹
特別適用于多種病原體所致和需氧/厭氧菌引起的混合感染，以及在病原菌未確定前的早期治療。本品用于敏感菌所致的各種感染，特別適用于多種細菌聯合感染和需氧菌及厭氧菌的混合感染，如腹膜炎、肝膽感染、腹腔內膿腫、闌尾炎、婦科感染、下呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、尿路感染、骨和關節感染以及敗血癥等。