細胞水平小分子結合相應靶向蛋白的驗證
我們不再是我們，我們依然是我們——當Alpha?遇上CETSA?小分子藥物研發中，篩選能有效結合目標蛋白的分子是非常耗時耗（財）力的一個環節，但又是必須進行的工作。高失敗率源于結合情況的錯綜復雜，體外生化實驗的結合效果，往往不能很好的在細胞水平進行重現。這其中可能是因為分子在穿越細胞膜時，出現了被修飾；也可能是因為純化蛋白和真實細胞環境的蛋白構象不同。例如，在生化水平顯示很好結合效果的分子，在細胞水平可能結合的是另一個蛋白。是不是很崩潰…… 試想，如果有一個高通量解決方案讓你可以直接在細胞水平進行小分子結合相應靶向蛋白的驗證，開不開心，意不意外？這個方案就是Alpha?-CETSA?！什么是CETSA?？CETSA?是細胞熱遷移實驗（Cellular Thermal Shift Assay）的簡稱，是PELAGO公司2012年在歐洲注冊的ZL技術。該技術基于的原理是：每種蛋白質都有自身的熱熔曲線（如下圖）。隨著......閱讀全文
細胞水平小分子結合相應靶向蛋白的驗證
我們不再是我們，我們依然是我們——當Alpha?遇上CETSA?小分子藥物研發中，篩選能有效結合目標蛋白的分子是非常耗時耗（財）力的一個環節，但又是必須進行的工作。高失敗率源于結合情況的錯綜復雜，體外生化實驗的結合效果，往往不能很好的在細胞水平進行重現。這其中可能是因為分子在穿越細胞膜時，出現了被修
Alpha?CETSA?方案細胞水平小分子結合相應靶向蛋白的驗證
我們不再是我們，我們依然是我們——當Alpha?遇上CETSA? 小分子藥物研發中，篩選能有效結合目標蛋白的分子是非常耗時耗（財）力的一個環節，但又是必須進行的工作。高失敗率源于結合情況的錯綜復雜，體外生化實驗的結合效果，往往不能很好的在細胞水平進行重現。這其中可能是因為分子在穿越細胞膜時
蛋白質與生物小分子結合
生物大分子,首先先說一下什么是生物大瘋子,生物大分子指的是作為生物體內主要活性成分的各種分子量達到上萬或更多的有機分子.高相對分子量的生物有機化合物（生物大分子）主要是指蛋白質、核酸以及高相對分子量的碳氫化合物.常見的生物大分子包括蛋白質、核酸、多糖.但是,這只是相對的說法,這個定義只是概念性的,與
研究揭示蛋白RhsP靶向獵物細胞的分子機制
中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院與澳門大學合作，研究揭示細菌Ⅵ型分泌系統（Type VI secretion system, T6SS）分泌效應蛋白RhsP靶向獵物細胞的分子機制。相關研究在線發表于Cell Reports。 該研究發現，腸炎弧菌效應蛋白RhsP形成一個桶狀結構，通過自水解引發
誘騙RNA結合蛋白不與癌細胞中的天然RNA分子結合
科學家也開始變得“狡猾”，開始用欺騙來對抗癌癥。希伯萊大學的研究人員發明了一種誘餌，可以阻止癌癥用于轉移的RNA結合蛋白。 近年來，RNA結合蛋白在腫瘤生長中起著重要作用已經成為不爭的事實。這些蛋白在所有細胞中都很活躍，尤其是在癌細胞中，它們與RNA分子結合，加速癌細胞的生長。不幸的是，目前還
酶免蛋白(及酶)—小分子半抗原結合物的制備
在臨床實驗室中，我們常常會遇到有關小分子物質如激素、治療藥物和毒品等的測定問題，而這些小分子通常分子量小于1 000，只是半抗原，僅有反應原性，沒有免疫原性，如像蛋白大分子一樣，將其直接免疫動物，不能得到小分子的抗體，只有將其先與載體蛋白相連接，組成完全抗原免疫動物，才能得到特異的抗小分子抗體，
血紅素結合蛋白的醫學決定水平
參考值 0.25～1.80g/L????決定水平 臨床意義及措施??? 0.25g/L 低于此值表明有多種可能原因（如輸血反應、溶血性貧血、寄生蟲所致的血管內溶血）造成的溶血發生，應預先考慮到多種后果。2.00g/L 高于此值常與感染和炎癥有關，應采取相應的診療手段。
蛋白降解靶向嵌合體在小分子藥物研發中的機遇與挑戰
白色脂肪組織作為儲能組織，主要以三酰甘油的形式儲存多余的能量。棕色脂肪組織作為耗能組織，利用解偶聯蛋白 1 解偶聯的方式產生熱量，維持體溫，從而消耗機體儲存多余的能量。腎上腺素受體激活和寒冷刺激等因素均可引發白色脂肪棕色化。棕色脂肪產熱以及白色脂肪棕色化是一個復雜的、由多種因素參與的調控過程
關于蛋白與分子的結合的討論
Docking相關A:新手想問一下，docking結果怎么判斷小分子和蛋白產生了結合呀，形成了疏水鍵或氫鍵嗎?B:打分越低越好，一般會設置一個已知的配體用來做參照，或者說用來檢驗參數是否合理。A:我是選擇了有配體的蛋白，處理了蛋白和分子后進行docking，得到這個結果。B:只要比這個配體的打分低，
小細胞肺癌靶向治療研究取得進展
?? 近日，中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心林文楚課題組，在小細胞肺癌靶向治療研究領域取得新進展，相關研究成果以JQ1 synergizes with the Bcl-2 inhibitor ABT-263 against MYCN-amplified small cell lung ca
小分子蛋白Western－blot－檢測
實驗概要?1.目的??檢測小分子蛋白抗體2．??3．?適用范圍??單克隆抗體和多克隆抗體實驗原理將經電泳分離的抗原轉印到膜上作為固相,利用酶標記的抗抗體以檢測已與固相抗原結合的受檢抗體主要試劑試劑配制4.1.1??40%?Bis-acrylamide?with?2.6%?C?（Acrylamide:
參與細胞移動的微絲和其結合蛋白信號分子介紹
微絲是由肌動蛋白（Actin）組成的直徑約為7nm纖維結構。肌動蛋白單體（又被稱為G-Actin，全稱為球狀肌動蛋白，Globular Actin，下文簡稱G肌動蛋白）為球形，其表面上有一ATP結合位點。肌動蛋白單體一個接一個連成一串肌動蛋白鏈，兩串這樣的肌動蛋白鏈互相纏繞扭曲成一股微絲。這種肌動蛋
“靶向”傳感器，超越“質譜技術”的小分子檢測
在 生物學研究、生物技術尤其是合成生物學中，檢測小分子是一種不可或缺的能力。例如，在生物制藥、生物能源等產業中，需要利用細胞工廠生產小分子。來自哈佛 大學George Church的博士后研究員Dan Mandell表示：如普通工廠的健身一般，細胞培養過程也需要優化。在許多情況下，我們可以創建一
一種治療心衰的新型靶向小分子藥物現身
近日，西南交通大學生命科學與工程學院符雷蕾課題組聯合四川大學藥學院彭芙課題組，與深圳大學藥學院張瑾課題組及成都中醫藥大學藥學院的合作者們在《信號轉導與靶向治療》上共同發表了研究性論文。該研究首次發現了喜樹堿衍生結構類似物2-APQC可作為新型靶向SIRT3小分子激動劑通過調控線粒體脯氨酸代謝和ROS
腫瘤免疫靶向小分子藥物技術授權金額創紀錄
中國科學院上海有機化學研究所與信達生物制藥（蘇州）有限公司近期就腫瘤免疫靶向小分子藥物的授權開發達成了合作協議。信達生物以首付款、研發里程碑和銷售里程碑付款共計4.57億美元另加銷售提成的合作方式，獲得上海有機所研發的吲哚胺 2,3-雙加氧酶（IDO）小分子抑制劑的全球獨家開發許可權。這是目前國
輝瑞114億美元拿下靶向小分子藥物公司Array
輝瑞公司（紐約證券交易所股票代碼：PFE）和Array BioPharma Inc.（納斯達克股票代碼：ARRY）在6月17日宣布，輝瑞將以每股48美元、總企業價值約為114億美元的現金收購Array。在并購完成之后，雙方將專注于靶向小分子藥物的發現，開發以及商業化，用以治療癌癥和其它疾病。
我國首個自主研制小分子靶向抗腫瘤藥面世
8月12日，記者從“‘十一五’重大新藥創制”科技重大專項支持項目――鹽酸埃克替尼研發成果發布會上獲悉，我國具有完全知識產權的小分子靶向抗腫瘤創新藥物――鹽酸埃克替尼已于日前正式獲得國家一類新藥批文，目前已經正式上市。這標志著我國小分子靶向抗腫瘤藥完全依賴進口的狀況已成為歷史。 鹽酸埃克替尼
量子點選擇靶向于小神經膠質細胞
小神經膠質細胞是腦部固有的免疫細胞，在損傷修復和對抗微生物入侵等方面具有重要作用。但是，在某些病理條件下，小膠質細胞會加劇炎癥反應并造成神經退行性變。因此，向小膠質細胞靶向遞送生物活性物質，將有助于闡明其作用機制，明確其在疾病治療中的調節作用。加州大學舊金山分校格萊斯頓神經疾病研究所Li Gan
小分子抑制劑為癌癥精準靶向提供新希望
癌細胞內攜帶的BRCA1以及BRCA2基因突變一直是癌癥治療的關鍵靶向目標，但是能夠特異性殺死BRCA基因缺失細胞的藥物少之又少，而既能殺死上述細胞又不會引起藥物抵抗的藥物幾乎沒有。最近來自美國天普大學的科學家表示他們發現了一種小分子藥物能夠通過阻斷癌細胞內一條備用DNA損傷修復途徑特異性殺死B
小細胞肺癌靶向治療研究領域取得重要進展
記者從中科院合肥物質科學研究院獲悉：近日，強磁場科學中心林文楚研究員課題組在小細胞肺癌靶向治療研究領域取得重要進展，相關研究成果在國際腫瘤學學術期刊上在線發表。 小細胞肺癌是肺癌中惡性程度最高的一種亞型，約占肺癌病人的15%—20%。小細胞肺癌分化程度低、倍增時間短、轉移早且廣泛、對化療敏感但
細胞化學詞匯核仁小分子RNA
中文名稱：核仁小分子RNA外文名稱：small nucleolar RNA定???????義：核仁小RNA（small nucleolar RNA），是近來生物學研究的熱點，由內含子編碼，分布于真核生物細胞核仁的小分子非編碼RNA，具有保守的結構元件。已證明有多種功能，主要參與rRNA的加工；反義s
特應性皮炎瘙癢難耐？小分子靶向藥精準“制敵”
特應性皮炎和過敏性鼻炎、哮喘因共病特性而被并稱為“過敏三姐妹”，這三種疾病同時在一位患者身上出現的過程被形象地稱為“過敏進行曲”：一般特應性皮炎最先出現，過敏性鼻炎和哮喘而后發生。《中國特應性皮炎診療指南（2020版）》指出，特應性皮炎通常初發于嬰兒期，1歲前發病者約占全部患者的50%。與此同時，這
從分子水平上對干細胞定義
大約25年前，人們根據干細胞的變化將其定義為：大多數仍舊是其本身，但也有多種特化的細胞。隨著遺傳技術的不斷進步，許多研究人員開始根據干細胞的基因表達嘗試給干細胞更多的分子定義。 Oct4基因是干細胞狀態的主調節者。最近，一支加拿大研究小組鑒別出受Oct4控制的1155個基因，并給干細胞做了一個全面
拜耳公司開發治療非小細胞肺癌的靶向新藥
近日，德國拜耳公司的研究人員在國際學術期刊Molecular Cancer Therapeutics上發表了他們的一項最新研究進展，他們開發了一種具有靶向治療作用的抗體-藥物偶聯物（ADC），能夠對表達C4.4A蛋白的癌細胞進行特異性殺傷。該研究為非小細胞肺癌以及其他相關癌癥的治療提供了一種新的
Oncogene：一種非小細胞肺癌的新型靶向療法
近日，刊登在國際雜志Oncogene上的一篇研究報告中，來自莫菲特癌癥中心的研究者通過研究發現了一種針對煙草相關的非小細胞肺癌的潛在靶向療法，其基于新發現的癌基因IKBKE所開發，該基因可以調節機體免疫應答。 IKBKE基因是一個酶復合體家族的一部分，該酶復合體主要參與增加細胞炎性過程。該
阻遏蛋白的活性受到小分子誘導的控制
細菌對環境的改變必需作出迅速的反應。營養供給隨時都可能發生變化，反復反常。要能得以幸存必需具有可以變換不同代謝底物的能力。單細胞真核生物也同樣生活在不斷變化環境中；而更為復雜的多細胞生物都具有一套恒定的代謝途徑，而無需對外部環境作出反應。在細菌中是很需要靈活性，也需要很經濟，因為細菌遇到合適的環境就
中科院：小細胞肺癌靶向治療研究取得進展
?? 小細胞肺癌是肺癌中惡性程度最高的一種亞型，約占肺癌病人的15%至20%。與非小細胞肺癌不同，由于可靶向治療的激酶（如EGFR和ALK等）很少在小細胞肺癌中發生變異，因此目前沒有有效的靶向治療藥物應用于小細胞肺癌的臨床治療。該研究發現一種針對N-MYC擴增的小細胞肺癌的有效靶向治療方法：通過兩種
如何處理對接時候的蛋白自帶小分子
想加入微信學術交流群的朋友，請在公眾號首頁輸入“加群”，驗證后入群。 殷賦云平臺-分子對接方案，智能化預測蛋白質、多肽、核酸與小分子間的相互作用，識別文末二維碼了解更多！ 1 A：請教蛋白自帶好多小分子，對接的時候怎么處理呢? 殷賦科技：對接時并不需要這些小分子，其用途
怎么確定小分子與蛋白的活性位點
1 A:對接的時候，小分子與蛋白的活性位點是怎么選呢?參照文獻么?選擇的時候，活性位點有很多，是選擇什么樣的位點對接呢? B:先分析你的化合物和已知底物的相似性關系，再選擇合適位點。 A:我剛剛開始接觸這些，不太懂，相似性關系是分析哪方面呢? B:拓撲結構相似性，電荷分
怎么確定小分子與蛋白的活性位點？
1A:對接的時候，小分子與蛋白的活性位點是怎么選呢?參照文獻么?選擇的時候，活性位點有很多，是選擇什么樣的位點對接呢?B:先分析你的化合物和已知底物的相似性關系，再選擇合適位點。A:我剛剛開始接觸這些，不太懂，相似性關系是分析哪方面呢?B:拓撲結構相似性，電荷分部的相似性。一類化合物能結合多個口袋的