抗腫瘤藥物研究及新藥篩選(二)
原理:原發腫瘤的生長和轉移是依賴于新生血管生成的,開發和研究能夠破壞或抑制血管生成、有效地抑制腫瘤生長和轉移的藥物(稱為TA 抑制劑),是新型抗腫瘤藥物研究的活躍領域之一。代表藥物:angiostatin和endostatinAvastin Endostatin可直接與血管內皮細胞受體結合抑制內皮細胞的增生;可與肝素樣的硫酸蛋白結合,抑制血管生成;可抑制VEGF等血管生長因子,從而抑制內皮細胞的增殖與腫瘤的生長;可抑制抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-x1,促使血管內皮細胞凋亡加速。4、腫瘤耐藥逆轉劑原理:根據腫瘤耐藥的特點可分為原藥耐藥(PDR)和多藥耐藥(MDR)兩大類。前者只對誘導藥物產生耐藥性而對其它藥物不產生交叉耐藥性,如抗代謝藥甲氨蝶呤(MTX),5-氟尿嘧啶(5-Fu)等;后者則是指腫瘤細胞一旦對某種化療藥物產生耐藥性,同時對其它結構上無關、作用機制各異的藥物也產生交叉耐藥性,這是一種獨特的廣譜耐藥現象。許多天然來......閱讀全文
抗腫瘤藥物研究及新藥篩選(二)
原理:原發腫瘤的生長和轉移是依賴于新生血管生成的,開發和研究能夠破壞或抑制血管生成、有效地抑制腫瘤生長和轉移的藥物(稱為TA 抑制劑),是新型抗腫瘤藥物研究的活躍領域之一。代表藥物:angiostatin和endostatinAvastin Endostatin可直接與血管內皮細胞受體結合抑制內
抗腫瘤藥物研究及新藥篩選
提 綱 一、化療藥物的發展 二、腫瘤的藥物治療 三、抗腫瘤藥物篩選及評價 四、體外抗腫瘤活性試驗 五、體內抗腫瘤活性試驗 一、化療藥物的發展 ? 近代腫瘤化療學始于20世紀40年代。 ? 50年代通過動物篩選化療藥物發現了5FU、MTX、CTX等,
抗腫瘤藥物研究及新藥篩選
提 綱 一、化療藥物的發展 二、腫瘤的藥物治療 三、抗腫瘤藥物篩選及評價 四、體外抗腫瘤活性試驗 五、體內抗腫瘤活性試驗 一、化療藥物的發展 ? 近代腫瘤化療學始于20世紀40年代。 ? 50年代通過動物篩選化療藥物發現了5FU、MTX、CTX等,
抗腫瘤藥物研究及新藥篩選(三)
b、Decoy核酸Decoy核酸是與靶轉錄因子具有高親和性的雙鏈寡聚核酸 ,通過競爭性抑制轉錄因子與調控區域的結合 ,調控轉錄來改變下游基因的異常表達 ,從而抑制腫瘤惡性增殖 .體外篩選結合轉錄因子AP2的decoy核酸藥物 ,結果OG03對多種腫瘤細胞生長有顯著的抑制作用 ,在異植人腫瘤細胞N
抗腫瘤藥物研究及新藥篩選(一)
提 ?綱一、化療藥物的發展二、腫瘤的藥物治療三、抗腫瘤藥物篩選及評價四、體外抗腫瘤活性試驗五、體內抗腫瘤活性試驗一、化療藥物的發展??近代腫瘤化療學始于20世紀40年代。? ?50年代通過動物篩選化療藥物發現了5FU、MTX、CTX等,化療學有了發展。? ?60年代認識到腫瘤細胞動力學及化療藥藥代動
抗腫瘤藥物研究及新藥篩選(四)
三、抗腫瘤藥物篩選及評價?以國立腫瘤研究所(Nationai Cancel Institute ?NCI)為代表的美國抗腫瘤藥物篩選模式經歷了三個發展階段。? ?1955-1985年,以動物移植性腫瘤為基本模型,以動物生命延長率和瘤重抑制率為藥物活性的基本評價指標,此階段是以化合物為本位的體內篩選方
抗腫瘤藥物研究及新藥篩選(五)
4、磺酰羅丹明染色法?試驗原理:SRB是一種蛋白質結合染料,粉紅色,可溶于水。 SRB可與生物大分子中的堿性氨基酸結合。其在515 nm波長的OD讀數與細胞數呈良好的線性關系。故可用作細胞數的定量。MTT法的一個缺點是OD值可隨放置時間而變,而SRB法無此現象。因此更適用于進行大規模的試驗。
膜片鉗創新藥物研究與高通量篩選
在離子通道高通量篩選中主要是進行樣品量大、篩選速度占優勢、信息量要求不太高的初級篩選。最近幾年,分別形成了以膜片鉗和熒光探針為基礎的兩大主流技術市場。將電生理研究信息量大、靈敏度高等特點與自動化、微量化技術相結合,產生了自動化膜片鉗等一些新技術。
膜片鉗對創新藥物研究與高通量篩選
創新藥物研究與高通量篩選在離子通道高通量篩選中主要是進行樣品量大、篩選速度占優勢、信息量要求不太高的初級篩選。最近幾年,分別形成了以膜片鉗和熒光探針為基礎的兩大主流技術市場。將電生理研究信息量大、靈敏度高等特點與自動化、微量化技術相結合,產生了自動化膜片鉗等一些新技術。
膜片鉗對創新藥物研究與高通量篩選的應用
在離子通道高通量篩選中主要是進行樣品量大、篩選速度占優勢、信息量要求不太高的初級篩選。最近幾年,分別形成了以膜片鉗和熒光探針為基礎的兩大主流技術市場。將電生理研究信息量大、靈敏度高等特點與自動化、微量化技術相結合,產生了自動化膜片鉗等一些新技術。
膜片鉗對創新藥物研究與高通量篩選的應用
在離子通道高通量篩選中主要是進行樣品量大、篩選速度占優勢、信息量要求不太高的初級篩選。最近幾年,分別形成了以膜片鉗和熒光探針為基礎的兩大主流技術市場。將電生理研究信息量大、靈敏度高等特點與自動化、微量化技術相結合,產生了自動化膜片鉗等一些新技術。
中空纖維測試法:抗腫瘤藥物體內活性篩選
定義中空纖維測試法(HFA)是一種快速的體內分析技術,可用于評估藥物的細胞毒性效應,而通過將人體腫瘤細胞封裝培養于中空纖維內并植入裸鼠皮下或腹腔,即可以用于評估待測化合物的藥效。特性評估潛在抗腫瘤藥物的活性可通過多種體內模型,包括異種移植、原位模型和HFA。HFA方法經美國國家癌癥研究所(NCI)改
基因芯片的應用藥物篩選和新藥開發
由于所有藥物(或獸藥)都是直接或間接地通過修飾、改變人類(或相關動物)基因的表達及表達產物的功能而生效,而芯片技術具有高通量、大規模、平行性地分析基因表達或蛋白質狀況(蛋白質芯片)的能力,在藥物篩選方面具有巨大的優勢。用芯片作大規模的篩選研究可以省略大量的動物試驗甚至臨床,縮短藥物篩選所用時間,提高
MiniPDX篩選的抗腫瘤藥物方案顯著延長患者生存期
近日,上海交通大學醫學院附屬仁濟醫院王堅教授團隊在Cancer communications上在線發表了《Guided chemotherapy based on patient-derived mini-xenograft models improves survival of gallbla
精準靶向抗腫瘤藥物研究獲進展
隨著社會經濟發展和生活方式的改變,我國疾病譜發生重大變化,從傳染病為主轉為腫瘤和代謝性疾病等復雜慢性疾病為主。然而,現有絕大多數抗腫瘤藥物的靶向效率較低、且毒副作用較大。同時,由于同種疾病在不同人群中所表達的敏感標志物有所差別,所以治療效果存在較大差異。因此,迫切需要研發以疾病分子分型為基礎,針
基因芯片技術的應用藥物篩選和新藥開發
由于所有藥物(或獸藥)都是直接或間接地通過修飾、改變人類(或相關動物)基因的表達及表達產物的功能而生效,而芯片技術具有高通量、大規模、平行性地分析基因表達或蛋白質狀況(蛋白質芯片)的能力,在藥物篩選方面具有巨大的優勢。用芯片作大規模的篩選研究可以省略大量的動物試驗甚至臨床,縮短藥物篩選所用時間,提高
SLAS-2013分會:從藥物篩選到新藥研發
實驗室自動化與篩選協會2013亞洲會展于2013年6月6日在上海金茂君悅大酒店盛大開幕,國內外知名藥企、生物醫學研究專家、學者等應邀參會。當日下午A廳舉辦“從藥物篩選到新藥研發”分論壇會議,由羅氏公司首席科學家Joergen Nielsen博士、顏士翔博士、Marcie Glick
藥物高通量篩選技術的研究
? 藥物高通量篩選技術,是發現創新藥物的重要技術手段之一,已受到藥學同行的極大關注。現將近年來藥物高通量篩選技術的研究進展做一綜述。 ■發展中的高通量篩選技術 高通量篩選的組合模式。近年來,由于自動化技術特別是機器人的應用,在新藥研究中出現了高通量篩選技術,該技術將化學、基因組研究、
昆明植物所抗腫瘤藥物研究取得進展
環吡酮胺(ciclopirox,CPX)作為廣譜抗真菌藥,在近年的研究中發現該化合物具有較好的體內外抗腫瘤作用,并顯示出重要的抗腫瘤藥物成藥潛力。機制研究顯示,CPX 抗腫瘤作用與細胞內多個重要信號通路,如 mTOR、wnt 等,以及螯合細胞內 Fe2+ 離子從而抑制 Fe2+ 依賴的核苷酸還原
中科院上海藥物所新型抗腫瘤新藥CYH33獲批進入臨床研究
新年伊始,中科院上海藥物研究所傳來喜訊,該所新藥研發呈現良好態勢,目前共有20余個臨床新藥進展良好。據悉,該所丁健課題組、楊春皓課題組、蒙凌華課題組和上海海和藥物研究開發有限公司共同研發的抗腫瘤1類新藥CYH33日前獲得國家食品藥品監督管理總局頒發的臨床試驗批件,獲批開展臨床試驗。 磷脂肌醇3
新型抗腫瘤新藥CYH33獲批進入臨床研究
新年伊始,中科院上海藥物研究所傳來喜訊,該所新藥研發呈現良好態勢,目前共有20余個臨床新藥進展良好。據悉,該所丁健課題組、楊春皓課題組、蒙凌華課題組和上海海和藥物研究開發有限公司共同研發的抗腫瘤1類新藥CYH33日前獲得國家食品藥品監督管理總局頒發的臨床試驗批件,獲批開展臨床試驗。 磷脂肌醇3
徐兵河院士抗腫瘤新藥臨床研究團隊落地深圳
7月30日上午,中國醫學科學院腫瘤醫院徐兵河院士抗腫瘤新藥臨床研究團隊項目啟動會暨藥物臨床試驗質量管理規范(GCP)培訓在中國醫學科學院腫瘤醫院深圳醫院召開。作為我國抗腫瘤新藥臨床研究領域的領軍人物,徐兵河院士將通過建立臨床試驗平臺,牽頭國內外多中心臨床試驗和轉化研究,將我國抗腫瘤新藥創制推向國
鐘南山:藥物篩選還是新藥研發-都要符合倫理-遵循規范
科技人員在爭分奪秒、奮力攻關的同時,也要發揚嚴慎細實的優良傳統,力求論證嚴密、數據可靠,做出來的各項成果都要經得起實踐和時間的檢驗,真正為疫情防控貢獻真知灼見、為疾病診治送上制勝法寶 習近平總書記在統籌推進新冠肺炎疫情防控和經濟社會發展工作部署會議上的重要講話中強調“加快科技研發攻關”,并就
中美合作研發抗腫瘤新藥
美國默沙東集團日前宣布與中國康方生物就一項腫瘤免疫療法的研究、開發和推廣達成協議,根據這項協議,默沙東將獲得康方生物的化合物AK-107的全球獨家開發和推廣權。AK-107是由康方生物在中國發現、用于腫瘤免疫治療的免疫檢查點阻斷抗體,是一個能有效阻斷腫瘤生長特定通道的單抗體,讓自身免疫系統開始工
中德合作開發抗腫瘤新藥
總部位于德國達姆斯塔特的默克雪蘭諾日前與中國百濟神州生物科技有限公司在北京簽署BeiGene-290全球合作開發和商業化協議。 BeiGene-290是一種有效治療癌癥的PARP抑制劑,以PARP為靶點。該化合物尚處于臨床前開發階段,預計將于2014年進入臨床開發階段。研究表明,多聚二磷酸
創新藥物研究屬于的學科
創新藥物研究屬于藥學醫學學科。根據查詢相關信息顯示,創新藥物是指具有自主知識產權專利的藥物,藥物研發涉及的環節很多,需要生物化學、分子生物學、細胞生物學、藥物制劑等等專業的人才。
基因芯片技術在藥物篩選和新藥開發領域的應用
由于所有藥物(或獸藥)都是直接或間接地通過修飾、改變人類(或相關動物)基因的表達及表達產物的功能而生效,而芯片技術具有高通量、大規模、平行性地分析基因表達或蛋白質狀況(蛋白質芯片)的能力,在藥物篩選方面具有巨大的優勢。用芯片作大規模的篩選研究可以省略大量的動物試驗甚至臨床,縮短藥物篩選所用時間,提高
改造“分子膠水”可開發抗腫瘤新藥
近日,北京生命科學研究所所長王曉東團隊,清華大學結構生物學高精尖創新中心教授王宏偉團隊、黃牛團隊和齊湘兵團隊合作,在《自然—通訊》上發表論文,解析了3種結構不同的小分子化合物處理條件下的PDE3A-SLFN12復合物結構,獲得小分子與該蛋白復合物相互作用的關鍵結構信息。 人體胚胎在發育過程中,
研究實現高效生物合成抗腫瘤藥物β欖香烯
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/3/495308.shtm 近日,中科院大連化物所生物技術研究部合成微生物學研究組(1823組)周雍進研究員團隊在抗腫瘤藥物β-欖香烯高效生物合成研究中取得新進展。該團隊在多形漢遜酵母中構建并優化倍半萜β-
-昆明植物所抗腫瘤藥物研究取得新進展
鉑類藥物是治療包括肺癌、胃癌、結腸癌、卵巢癌等常見惡性腫瘤的一線藥物,在臨床中廣泛應用。然而,目前臨床使用的鉑類抗癌藥物缺乏對腫瘤細胞的選擇性,具有明顯的臨床毒副作用。同時腫瘤病人容易對鉑類藥物產生耐藥性,導致化療失敗。 針對鉑類藥物存在的以上問題,中國科學院昆明植物研究所李艷研究員課題組