《中國藥理學報》出版定量藥理學研究專刊
定量藥理學是一門新興交叉學科，它運用數學和統計學方法定量描述、解釋和預測藥代動力學和藥效動力學行為，量化影響藥動、藥效行為的相關因素。 近期，《中國藥理學報》編委、上海中醫藥大學鄭青山教授擔任客座編輯，組織了14篇定量藥理學研究專題的綜述和原創文章，作者來自美國、中國兩個國家，《中國藥理學報》于11月5日正式出版該專刊。專刊從一期臨床試驗設計、一期臨床藥代動力學研究、生理藥代動力學模型、藥代動力學/藥效動力學聯合模型、群體方法、劑量確定、隨機模擬等多個方面探討定量藥理學研究。專刊的出版對于促進定量藥理學研究的國內外學術交流和推動我國定量藥理學研究的深入發展具有重要意義。......閱讀全文
雄激素的藥代動力學
雄激素，其實是一系列激素的總稱，具體包括睪酮、雄烯二酮和去氫表雄酮，其中產量最多、作用最強的是睪酮。男人的雄激素主要由睪丸分泌，女人雖然沒有睪丸，但卵巢與腎上腺都有產生雄激素的功能，醫學上稱為腺內合成。另外，脂肪、肌肉等組織也通過腺外合成，產生少量雄激素。 雄激素能讓女性的皮脂增多，形成特有的
酮康唑片的藥代動力學
吸收 酮康唑是一種二元弱堿，酸性環境有助于溶解和吸收。與餐同服酮康唑單劑量0.2g，1－2小時后，血藥濃度峰值平均可達3.5μg/ml。 分布 體外酮康唑的血漿蛋白結合率約99%，主要與白蛋白結合。酮康唑可廣泛分布于各組織，然而不易進入腦脊液。 代謝 經胃腸道吸收后，酮康唑轉化為無活性的物質。其
磺酰脲類藥的藥代動力學
磺酰脲類藥物在胃腸道吸收迅速而完全，與血漿蛋白結合率很高。其中多數藥物在肝內氧化成羥基化合物，并迅速從尿中排出。甲苯磺丁脲作用最弱、維持時間最短，而氯磺丙脲t1/2最長，且排泄慢、每日只需給藥一次。新型磺酰脲類作用較強，可維持24小時，每日只需給藥1～2次。
簡述髓袢利尿藥的藥代動力學
髓袢利尿藥能迅速被吸收，呋塞米口服和靜脈用藥后開始作用時間分別為30min和5min，作用維持時間分別為6～8 h 和2 h。消除主要通過腎臟近曲小管有機酸分泌機制排泌或腎小球濾過，隨尿以原形排出。其半衰期 t1/2的長短受腎功能影響，正常為1h左右，腎功能不全時可延長為10 h。依他尼酸口服后
關于酮康唑的藥代動力學介紹
該品在胃酸內溶解易吸收，胃酸酸度降低時，可使吸收減少。吸收后在體內廣泛分布，可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織、糞等。對血-腦脊液屏障穿透性差，大多數情況下，腦脊液中藥物濃度低于1mg/L。本 品可穿過血-胎盤屏障。血清蛋白結合率為90%以上。單次口服該品200mg和400
灰黃霉素片的藥代動力學
本品口服吸收因制劑不同而異，該藥的微粒型可被吸收25%～70%，其超微粒型口服后幾乎全部吸收。進食脂肪可明顯增加吸收程度。本品血清蛋白結合率約為80%。本品吸收后可沉積在皮膚、毛發、甲的角質層，并與其角蛋白相結合，防止敏感皮膚癬菌等的繼續侵入，存在于淺表角質層的致病真菌則隨皮膚或毛發的脫落而離開
氫化可的松片的藥代動力學
本品可自消化道迅速吸收，約1小時血藥濃度達峰值，其生物T1/2約為100分鐘，血中90%以上的氫化可的松與血漿蛋白相結合。大多數代謝產物結合成葡糖醛酸酯，極少量以原型經尿排泄。
關于普伐他汀的藥代動力學介紹
普伐他汀口服吸收快，達峰時間為1-1.5小時。根據同位素標記藥物在尿液中的回收率計算，平均普伐他汀品服吸收率為34%，絕對生物利用度為17%。雖食物影響其吸收，降低其生物利用度，但進餐食時服藥或餐前一小時服藥，其降脂活性無明顯變化。本品有明顯的肝臟首過效應(相關系數為0.66)，肝臟是膽固醇合成
阿咖片的藥代動力學
口服后吸收迅速、完全，在小腸上部可吸收大部分。吸收后，大部分在肝內水解為水楊酸，其血藥峰溶度出現在口服后1—2小時， 約為25—50ug／ml。水楊酸的血漿蛋白結合率為65％—90％。水楊酸結合率為65％-90％。可分布于全身各組織，也能滲入關節腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結介物，
關于可樂寧的藥代動力學
口服后70%～80%吸收，吸收后很快分布到各器官，組織內藥濃度比血漿中濃度高，能通過血-腦脊液屏障蓄積于腦組織。蛋白結合率為20%～40%。口服30～60min起效，3～5h血藥濃度達峰值，一般為1.35ng/ml，作用持續時間6～8h。消除半衰期為12.7h，腎功能不全時延長。肝內代謝，40%
簡述迪皿的藥代動力學
口服吸收迅速，達峰時間tmax=0.7～1小時，生物利用度]96%，與食物同服可使本品的達峰時間輕度延長，峰濃度降低(約20%)。1小時起效，療效可持續24小時。本品的蛋白結合率為96%，平均表觀分布容積26.9L，在腦中的濃度低于血漿濃度的1/10，本品不經過肝臟代謝，消除半衰期7～8小時，絕
簡述酮康唑片的藥代動力學
1、吸收 酮康唑是一種二元弱堿，酸性環境有助于溶解和吸收。與餐同服酮康唑單劑量0.2g，1－2小時后，血藥濃度峰值平均可達3.5μg/ml。 2、分布 體外酮康唑的血漿蛋白結合率約99%，主要與白蛋白結合。酮康唑可廣泛分布于各組織，然而不易進入腦脊液。 3、代謝 經胃腸道吸收后，酮康唑
關于利福平的藥代動力學介紹
利福平口服吸收良好，服藥后1.5～4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度（cmax）為7～9mg/L，6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg，血藥峰濃度（cmax）為11mg/L。該品在大部分組織和體液中分布良好，包括腦脊液，當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加；在唾液中亦可達有
簡述利福平眼藥的藥代動力學
1、藥代動力學 利福平為脂溶性抗生素，易于進入敏感菌細胞內殺死敏感菌。眼部給藥吸收后可彌散至大部分體液和組織中，本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶作用而迅速去酰化，成為具有抗菌活性的代謝物，然后經水解形成無活性的代謝物由尿排出。本品主要經膽汁和腸道排出，亦可經乳汁排出。利福平不能經血液透析或
甘草鋅膠囊的藥代動力學
鋅在十二指腸與小腸吸收，貯存于紅、白細胞及肌肉、骨、皮膚等組織，入血后60%與血清蛋白結合，90%由糞便排出，微量經尿、汗、皮膚脫屑、毛發脫落排出。內服甘草鋅2-4小時血鋅即達最高濃度，6小時后恢復正常，不會造成蓄積。
關于霉酚酸的藥代動力學介紹
1、吸收 Bullingham等認為，無論口服或靜脈給藥，MMF均能快速且廣泛地被機體吸收，并在循環前完全代謝為其活性產物MPA。兩種給藥途徑的MPA藥時曲線基本相似。平均MPA達峰時間（tmax）約為1h。平均MPA半衰期（t1/2）約為17h，提示每日兩次用藥較為適當。兩種給藥途徑的MPA
蒿甲醚片的藥代動力學
蒿口服后易吸收。體內分布廣泛，以腦中最多，肝、腎次之。體內的蒿甲醚通過脫甲基，緩慢和不完全地代謝為雙氫青蒿素。其半衰期為13小時。主要通過糞便排泄，其次為尿液排泄。
鹽酸美沙酮片的藥代動力學
本品口服吸收迅速， 30 分鐘后即可在血中找到，約 4 小時內達高峰。血漿蛋白結合率 87% ～ 90% 。主要分布在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進入腦組織。其生物利用度為 90% ，血漿 T 1/2 約為 7.6 小時，治療血藥濃度為 0.48 ～ 0.85mg/L ，致死血濃度為 74mg/
簡述氟康唑片的藥代動力學
氟康唑片口服吸收良好，且不受食物、抗酸藥的影響。空腹口服本品約可吸收給藥量的90%。單次口服本品100mg，平均血藥峰濃度（Cmax)為4.5-8mg/L。表觀分布容積（Vd）接近于體內水分總量。本品血漿蛋白結合率低（11%-12%），在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中，尿液
凱萊止的藥代動力學
健康成人口服鹽酸依匹斯汀20mg，1.9小時達血藥峰值濃度，血漿濃度消除半衰期為9.2小時。健康成人口服給藥吸收率約為40%，生物利用度約為39%；健康成人口服或靜脈給藥，尿或糞便提取物中的放射性均為原形物，代謝物的總量很少。健康成人口服給藥尿中及糞便中排泄率分別為25.4%、70.4%。
氯霉素膠囊的藥代動力學
口服后吸收迅速而完全，約可吸收給藥量的80%～90%，給藥后1～3小時血藥濃度達峰值。成人一次口服12.5mg/kg后，血藥峰濃度(Cmax)為11.2～18.4mg/L，兒童一次口服25mg/kg后，血藥峰濃度(Cmax)為19～28mg/L。應用氯霉素的常用劑量(一日1～2g)，可使血藥濃度
路維芬的藥代動力學
本品口服后易于吸收，1.72±0.8小時后，血清還原葉酸達峰值，股注達峰時間需1.72±0.8小時，T1/2為3.5小時。無論何種途徑進入體內，藥物作用持續3-6小時。本品經肝臟代謝為5-甲基四氫葉酸，80-90％經腎排出，小量隨糞便排泄。
酮酸片的藥代動力學
慢性腎功能不全患者和正常對照組空腹口服α-酮酸后血漿 支鏈 酮酸的濃度均快速升高, 并且在2小時左右恢復至基礎水平，其中酮 異亮氨酸和酮 亮氨酸升高的幅度較酮 纈氨酸明顯。
新霉素片的藥代動力學
新霉素口服很少吸收（約3%），但長期口服較大劑量，腸粘膜有潰瘍或炎癥時仍可吸收相當量，特別在腎功能減退時血藥濃度可顯著增高。口服后大部分不經變化隨糞便排出。
他格適的藥代動力學
1）吸收：替考拉寧在口服時是不會被吸收的。在肌注后的生物利用度為94% 2）分布(血清濃度)：對人靜注后其血清濃度顯示出兩相的分布(一相快速的分布緊接著是一相較慢的分布)，其半衰期分別為0.3和3小時左右。該相分布跟隨一個緩慢的排泄，其半衰期為70～100小時。 3）單劑量：給予健康人靜注3或6
巨和粒的藥代動力學
重組人白細胞介素-11 50μg/kg單劑量皮下注射給藥，血漿藥物濃度的峰值（Cmax）為17.4±5.4ng/ml，Tmax為3.2±2.4小時，終末半衰期為6.9±1.7小時。25μg/kg單劑量皮下注射或靜脈注射，結果提示男性和女性健康受試者在藥代動力學參數上沒有差別，皮下注射生物利用度6
氯喹那多的藥代動力學
經皮給藥后，少于1%的普羅雌烯進入人體。氯喹那多是一種接觸性抗菌劑，被陰道粘膜吸收的比率很低。
阿司匹林可待因片的藥代動力學
藥代動力學： 一、阿司匹林可待因片—阿司匹林：阿司匹林吸收后，大部分在肝內水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結合率為65%～90%。水楊酸鹽結合率為65%～90%。可分布于全身各組織，也能滲入關節腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結合物，小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結合的代謝物從腎臟排
簡述奈他美的藥代動力學
阿莫西奈他美口服后吸收迅速，約75%～90%可經胃腸道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血藥峰濃度分別為5.1、10.8和20.6μg/ml，達峰時間約為2h。肌內注射奈他美鈉500mg的血藥峰濃度為14μg/ml，與口服同劑量的峰濃度相近，達峰時間約為1h。靜脈注射奈他美鈉500mg，5mi
簡述酮康唑膠囊的藥代動力學
本品在胃酸內溶解吸收，胃酸酸度減低時可使吸收減少，餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度為75%。單劑口服本品200mg和400mg后，血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達峰時間為1～4小時。本品吸收后在體內分布廣泛，可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液