關于羅他霉素的生產方法介紹
以吉他霉素氏為原料。10g吉他霉素A5溶于50ml干燥1,2-二氯乙烷和4.2ml乙酸酐,在室溫下攪拌0.5h。將反應液加到200ml冰水中,用7%氨水調至Ph=10,再用50ml 1,2-二氯乙烷提取。提取液用無水硫酸鈉干燥,減壓濃縮得.10g 2’-O-乙酰吉他霉素A5(I)粗品,收率94.8%。10g2’-O-乙酰吉他霉素A5(I)溶于50ml干燥的二氯乙烷中,加入10g三芐基胺和6.6ml三甲基氯硅烷,在5~10℃下攪拌15h。然后把反應液傾入200rnl水中,用7%氨水調至Ph=9.5后,用1,2-二氯乙烷提取。提取液水洗后,用無水硫酸鎂干燥。減壓蒸去溶劑,得12.7g 2’-O-乙酰-3,9-二-O-三甲基硅吉他霉素A5(Ⅱ)粗品,收率96.1%。將上述(Ⅱ)的粗品溶于50ml干燥1,2-二氯乙烷,加入31g三芐胺,然后在冰浴冷卻和攪拌下,滴加11.25ml丙酰氯,在75℃下攪拌20h。反應液傾入200ml水中,......閱讀全文
關于羅他霉素的生產方法介紹
以吉他霉素氏為原料。10g吉他霉素A5溶于50ml干燥1,2-二氯乙烷和4.2ml乙酸酐,在室溫下攪拌0.5h。將反應液加到200ml冰水中,用7%氨水調至Ph=10,再用50ml 1,2-二氯乙烷提取。提取液用無水硫酸鈉干燥,減壓濃縮得.10g 2’-O-乙酰吉他霉素A5(I)粗品,收率94.
關于羅他霉素的基本介紹
羅他霉素又稱為“羅吉他霉素”“丙酰吉他霉素”或“丙酰白霉素”,是一種大環內酯類抗生素。 是由北里鏈霉菌(Streptomyces kitasatoensis)的菌株中發現的。羅他霉素不溶于水,極易溶于乙醇,常溫下為白色至微黃色粉末,無臭、味苦。該抗生素對革蘭陽性菌、厭氧菌和支原體屬等均有較強的抗
關于羅他霉素的物化性質
一、基本信息 中文名稱:羅他霉素 中文別名:洛其他黴素;柱晶白霉素V 4B-丁酸酯3B-丙酸酯;柱晶白霉素A4; 英文名稱:ROKITAMYCIN 英文別名:Leucomycin V,4B-butanoate 3B-propanoate (9CI);TMS 19Q;Leummycin V
簡述羅他霉素的用途
大環內酯類抗菌素,對革蘭陽性菌、厭氧菌和支原體屬等均有較強的抗崔活性。用于敏感菌所引起的各種感染,如肺炎、支原體性肺炎、外耳炎、中馬炎、牙周炎、副鼻竇炎、皮下膿腫、汗腺炎、喉炎、急性支氣管炎、扁桃體炎癤子、丹毒等。
關于紅霉素的生產方法介紹
該品是由紅色鏈絲菌(Streptomyces erythreus)培養液中提取的一種堿性抗生素。提純時,利用它在不同的酸堿度溶解在不同溶劑中的特性,用乙酸丁酯和水溶液反復抽提,達到濃縮提純的目的,最后在乙酸丁酯溶液中進行冷凍結晶,得紅霉素堿。
關于氯霉素的生產方法介紹
世界各國對氯霉素的生產方法進行過大量的研究,歸納起來有: (1)對硝基苯乙酮法; (2)苯乙烯法; (3)肉桂醇法; (4)對硝基肉桂醇法; (5)對硝基苯甲醛法。 我國采用對硝基苯乙酮法,該法由乙苯經硝化、氧化、溴化、成鹽、水解、乙酰化、加成、還原、分解、分拆、二氯乙酰化而得氯霉素
關于克拉霉素的生產方法介紹
1.以紅霉素為原料,水解脫去氨基上的一個甲基,再和氯甲酸芐酯反應,對5位側鏈四氫吡喃環上的羥基和氨基進行保護,然后在二甲亞砜和四氫呋喃中和碘甲烷反應,對6位上的羥基進行甲基化,再催化氫解脫去保護基,和甲醛反應對氨基進行羥甲基化,最后還原為甲基,即為克拉霉素。 2.(1)紅霉素A肟(019-2)
關于依他尼酸的生產方法介紹
由2,3-二氯苯甲醚與丁酰氯縮合,并水解為2,3-二氯-4-丁酰苯酚,再與溴乙酸乙酯縮合,然后進一步與甲醛縮合并水解為依他尼酸。 1、2,3-二氯-4-丁酰苯酚的制備將丁酰氯、二氯本甲醚及三氯化鋁依次加入二硫化碳中,室溫下反應1h,再加流1h后,回收二硫化碳。回收畢,加入正庚烷,再加入三氯化鋁
關于索他洛爾的生產方法介紹
1、在冰浴和攪拌下,將甲磺酰氯滴加到苯胺、三乙胺和乙醇的溶液中,然后室溫攪拌。過濾,濾液濃縮,結晶后,用乙醇重結晶,烘干得甲磺酰苯胺。在冰浴和攪拌下,在甲磺酰苯胺、溴乙酰溴和二硫化碳的溶液中,加入無水三氯化鋁,回流。經過濾、重結晶,將得到的化合物加入異丙胺的甲醇溶液中,反應。減壓濃縮,加丙酮,通
關于頭孢他啶的生產方法介紹
(1)以頭孢噻啶為原料,與三甲基氯化硅烷、五氯化磷在低溫反應后,經低級醇處理,得到無定形的固體,然后用含鹽酸的乙腈等溶劑處理得到的化合物再和(Z)-2-(2-叔丁氧基羰基丙-2-氧基亞氨基)-2-(2-三苯甲基氨基噻唑-4-基)乙酰氯的二氯甲烷溶液反應,反應液經水洗和蒸去二氯甲烷后,加入二甲基甲
關于他唑巴坦的生產方法介紹
方法1: 以舒巴克坦為原料,經酯化保護羧基,再和疊氮鈉反應,在3位的一個甲基上引入疊氮基。和乙酸乙烯酯反應,形成三唑化合物,最后氫解脫去保護基,得到三唑巴坦。 方法2: 以6-APA為原料,經重氮化、溴化,在6位引入溴。過氧乙酸氧化,再酯化后,在鋅的作用下脫去溴。然后和三甲基硅基三唑化合物
簡述羅他霉素的藥理作用
藥理作用 羅他霉素為16元大環內酯類抗生素,對需氧的革蘭陽性菌、厭氧菌及支原體有抗菌活性,其作用較交沙霉素強。對紅霉素、竹桃霉素誘導的誘導型大環內酯耐藥性葡萄球菌亦有抗菌作用。對肺炎桿菌、肺炎支原體的抗菌活性較大。 藥代動力學 健康成人口服羅他霉素200mg,tmax為30min,Cmax
關于氨芐青霉素的生產方法介紹
先將D-(-)-苯甘氨酸的側鏈羧酸用氯化劑PCI5。做成酰氯,再與6-APA進行縮合反應而得。在反應罐中加入丙酮和水,降溫到-5-10℃時加入6-APA,再加鹽酸苯甘氨酰氯,反應0.5h后用10%氫氧化鈉調節pH至3.5。反應物用甲苯萃取。取水層,用10%氨水調節pH值約3.0。用活性炭脫色,并
鏈霉素的生產方法的介紹
分為兩大步驟: ①菌種發酵,將冷干管或沙土管保存的鏈霉菌孢子接種到斜面培養基上,于27℃下培養7天。待斜面長滿孢子后,制成懸浮液接入裝有培養基的搖瓶中,于27℃下培養45~48小時待菌絲生長旺盛后,取若干個搖瓶,合并其中的培養液將其接種于種子罐內已滅菌的培養基中,通入無菌空氣攪拌,在罐溫27℃
那他霉素的檢查方法
結晶性取本品,依法檢查(通則0981)測定,應符合規定。酸堿度取本品0.25g,加水制成每1ml中約含10mg的混懸溶液,依法測定(通則0631),pH值應為5.0~7.5有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作。供試品溶液取本品20mg,置100ml量瓶中,加甲醇約20ml,超聲約1
他扎羅汀的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,加乙腈溶解并稀釋制成每1ml中約含80g的溶液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100m量瓶中用乙腈稀釋至刻度,搖勻。系統適用性溶液取他扎羅汀適量,加乙腈溶解并稀釋制成每1ml中約含16g的溶液。色譜條件用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填
那他霉素的鑒別方法
(1)取本品50mg,加水5m1潤濕,再加0.1%冰醋酸甲醇溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含5μg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在317nm、303nm和90nm的波長處有最大吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
那他霉素的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品約20mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇約20ml,超聲約15分鐘使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取那他霉素對照品20mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇約20ml,超聲約15分鐘使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻。系統適
那他霉素的鑒別方法
(1)取本品1ml(約相當于那他霉素50mg),加水4ml,再用0.1%冰醋酸甲醇溶液稀釋制成每1m中約含那他霉素5g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在317nm、303nm和290nm的波長處有最大吸收(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰
那他霉素的鑒別方法
pH值應為5.0~7.5。(通則0631)有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作。供試品溶液用內容量移液管精密量取本品2ml,置500ml量瓶中,加甲醇約50m,超聲約15分鐘使那他霉素溶解,用流動相稀釋至刻度,混勻對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100m1量瓶中,用流動相稀釋至
那他霉素的鑒別方法
pH值應為5.0~7.5。(通則0631)有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作。供試品溶液用內容量移液管精密量取本品2ml,置500ml量瓶中,加甲醇約50m,超聲約15分鐘使那他霉素溶解,用流動相稀釋至刻度,混勻對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100m1量瓶中,用流動相稀釋至
那他霉素的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液見有關物質項下對照品溶液、系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見那他霉素含量測定項下。
他扎羅汀凝膠的檢查方法
酸堿度取本品2.0g,加水30ml溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為6.0~8.3。其他應符合凝膠劑項下有關的各項規定(通則0114)
他扎羅汀的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品約16mg,精密稱定,置100m1量瓶中,加乙腈溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用乙腈稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取他扎羅汀對照品適量,精密稱定,加乙腈溶解并定量稀釋制成每1ml中約含16g的溶液。系統適用性溶液、色譜條件與
他扎羅汀的鑒別方法
(1)取本品約5mg,加硫酸2滴,即顯紅色;加水2ml,紅色消失。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)取本品,加甲醇溶解并稀釋制成每1m中約含4gg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在259mm與351nm的波長處有最大
那他霉素的類別及貯藏方法
類別抗真菌藥。貯藏遮光,密封保存。
那他霉素的鑒別和檢查方法
鑒別(1)取本品1ml(約相當于那他霉素50mg),加水4ml,再用0.1%冰醋酸甲醇溶液稀釋制成每1m中約含那他霉素5g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在317nm、303nm和290nm的波長處有最大吸收(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液
那他霉素的類別和貯藏方法
類別同那他霉素。規格(1)5m:250mg(2)10ml:500mg(3)15ml貯藏遮光,密封保存。
他扎羅汀的類別及貯藏方法
類別抗皮膚角化異常藥貯藏密封,在陰涼干燥處保存
他扎羅汀凝膠的鑒別方法
(1)取本品適量(約相當于他扎羅汀0.2mg),加甲醇50ml,振搖,使他扎羅汀溶解,離心,取上清液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在351nm的波長處有最大吸收,在紫外光燈(365nm)下檢視,溶液呈亮黃綠色熒光。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品