簡述莫達非尼的藥理作用
莫達非尼能提高正常人群的中樞興奮性,口服莫達非尼后第1小時到第22小時的腦電圖監測表明,反映警覺能力高低的α/θ值升高,偶發的微眠波幾乎被完全抑制。對睡眠剝奪人群,睡眠剝奪會造成人的警覺能力和作業能力的下降,服用莫達非尼能有效改善這種狀況。研究表明,經過一整夜的睡眠剝奪后,服用200毫克莫達非尼,志愿者的心理運動能力明顯高于服用安慰劑組;在長達60小時的睡眠剝奪期間,每隔8小時服用莫達非尼200毫克,仍能較好地維持睡眠剝奪者的中樞處于一定的興奮狀態,使他們保持相當的警覺能力和作業能力。莫達非尼還具有一定的神經保護作用,用腦損傷動物模型研究發現,莫達非尼能有效地拮抗1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氫吡啶產生的神經毒作用,使癥狀得到明顯緩解。莫達非尼的神經保護作用還分別在紋狀體機械損傷模型和缺血損傷模型中得到證實。莫達非尼中樞興奮作用與腦中抑制性遞質γ-氨基丁酸的減少有關,并受5-羥色胺(5-HT)和去甲腎上腺素的調控。研......閱讀全文
簡述莫達非尼的藥理作用
莫達非尼能提高正常人群的中樞興奮性,口服莫達非尼后第1小時到第22小時的腦電圖監測表明,反映警覺能力高低的α/θ值升高,偶發的微眠波幾乎被完全抑制。對睡眠剝奪人群,睡眠剝奪會造成人的警覺能力和作業能力的下降,服用莫達非尼能有效改善這種狀況。研究表明,經過一整夜的睡眠剝奪后,服用200毫克莫達非尼
簡述莫達非尼的物化性質
一、基本信息 中文名稱:莫達非尼 化學名稱:2-[(二苯甲基)亞砜基]乙酰胺 英文名稱:Modafinil 分子式:C15H15NO2S 分子量:273.35 精確質量:273.08200 CAS號:68693-11-8 EINECS號:200-835-2 二、物化性質 熔點
簡述莫達非尼的藥物相互作用
1、卡馬西平、伊曲康唑、酮康唑等CYP3A4的抑制劑或苯巴比妥、利福平等CYP3A4的誘導劑與莫達非尼同時應用,可能改變本品的血藥濃度。 2、本品是CYP3A4誘導劑,它使環孢素的血藥濃度降低50%,也可以降低茶堿的血藥濃度。 3、本品是可逆性CYP2C19抑制劑,它使華法林、地西泮、苯妥英
關于莫達非尼的基本介紹
莫達非尼,是一種覺醒促進劑,被用于對發作性嗜睡病、輪班工作睡眠紊亂以及與阻塞性睡眠呼吸暫停相關的白天過度嗜睡等紊亂癥的治療。莫達非尼也在適應癥外被廣泛使用,作為一種認知增強劑。
關于莫達非尼的藥典介紹
莫達非尼是一種覺醒促進劑,被用于對發作性嗜睡病、輪班工作睡眠紊亂以及與阻塞性睡眠呼吸暫停相關的白天過度嗜睡等紊亂癥的治療。莫達非尼也在適應癥外被廣泛使用,作為一種認知增強劑。雖然目前莫達非尼的作用機制尚不明確,但此物質似乎是一種選擇性的、相對較弱、非典型的多巴胺再攝取抑制劑。然而這可能并不是其唯
概述莫達非尼的臨床應用
1、治療發作性睡病:發作性睡病是一種原因未明的中樞神經系統疾病,其主要癥狀是白天不能保持清醒或警醒狀態,出現無法遏制的睡眠發作和猝倒,患者常因不能自制的睡眠而無法正常生活。莫達非尼作為一種新型催醒藥物,能使患者日間擺脫睡意的糾纏,維持正常工作,卻不會出現異常興奮等不良反應,故有“不夜神”之稱,是
使用莫達非尼的注意事項
本品具有較大的安全性,對血壓和心率無影響,無活動增多、耐受性或反彈性思睡等不良反應,也無潛在的成癮性。主要不良反應有惡心、神經過敏和焦慮,加量過快服藥可出現輕至中度頭痛。重肝損害的患者劑量減半,腎功能不全和老年患者服用劑量要酌減,左室肥大、有缺血性心電圖改變、胸痛、心律失常或有臨床表現的二尖瓣脫
關于莫達非尼的藥動學介紹
本品口服后迅速完全吸收,大約2~4h血漿濃度達到峰值,食物不影響本品生物利用度,但可延緩藥物的吸收,使峰濃度延遲1h。本品在體內廣泛分布,表觀分布容積約為0.9L/kg,高于體液總量0.6L/kg。血漿蛋白結合率為60%,主要與血漿白蛋白結合。每天給藥200mg,血漿藥物濃度達穩態后,不影響華法
使用莫達非尼的不良反應有哪些?
1、全身:頭痛、背痛、流感樣癥狀、胸痛、寒戰、頸強直。 2、心血管系統:高血壓、心動過速、心悸、血管擴張。 3、消化系統:惡心、腹瀉、消化不良、口干、口渴、食欲減退、便秘、肝功異常、腸胃脹氣、口腔潰瘍形成。 4、血液淋巴系統:嗜酸性粒細胞增多。 5、代謝水腫。 6、神經系統:神經過敏、
簡述索拉非尼的藥理作用
索拉非尼是多種激酶抑制劑 體外試驗顯示它可抑制腫瘤細胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制腫瘤細胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和腫瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是絲氨酸/蘇氨酸激酶,而c-Kit、FLT
達拉非尼的藥理作用是什么?
達拉非尼的藥理作用主要是作為PDE5抑制劑,用于治療勃起功能障礙。 該藥物通過抑制PDE5酶的活性,增加陰莖海綿體中的一氧化氮水平,導致平滑肌松弛和血管擴張,從而幫助改善勃起功能。 在使用達拉非尼時,患者應注意以下幾點: 如果您對達拉非尼或其任何成分過敏,不應使用此藥。 老年人(65歲以上
簡述阿司匹林雙嘧達莫緩釋膠囊的藥理作用
本品為雙嘧達莫與阿司匹林組成的復方制劑。本品的抗血栓作用為雙嘧達莫和阿司匹林的聯合抗血小板作用。 雙嘧達莫的作用機理為: (1)在治療濃度(0.5-1.9μg/ml)時,可劑量依賴性地抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷,導致局部腺苷濃度增高。腺苷作用于血小板的A2受體,激活腺苷酸環化酶,使
最新列管—依托咪酯和莫達非尼的液質定量方案
前言麻醉藥品和精神藥品(簡稱麻精藥品)是維護人類健康不可或缺的基本藥物。然而,這類藥品具有雙重屬性,當其被濫用具有不可控的成癮性時,就等同于毒品。依托咪酯為臨床常用的非巴比妥類靜脈麻醉藥。一些不法分子利用依托咪酯的麻醉作用將其添加在香煙煙絲或勾兌在電子煙油中非法銷售。吸食依托咪酯后輕則顫抖、頭暈,重
簡述氫溴酸達非那新的藥理作用
氫溴酸達非那新為競爭性毒蕈堿M受體拮抗劑,M受體興奮能引起膀胱平滑肌收縮和唾液分泌。體外研究顯示,氫溴酸達非那新對毒蕈堿M3受體有強大親和力,毒蕈堿M3受體與膀胱平滑肌、胃腸道平滑肌、唾液生成及虹膜括約肌功能有關。患者服用氫溴酸達非那新后,由于抗毒蕈堿樣作用,膀胱不穩定收縮的閾值升高、頻率降低,
簡述甲苯磺酸索拉非尼片的藥理作用
索拉非尼時多種激酶抑制劑 體外試驗顯示它可抑制腫瘤細胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制腫瘤細胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和腫瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是絲氨酸/蘇氨酸激酶,而c-Kit、FLT
簡述雙嘧達莫的藥理毒理
具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小板聚集,高濃度(50 μg/mL)可抑制血小板釋放。 作用機制可能為: 1、抑制血小板攝取腺苷,而腺苷是一種血小板反應抑制劑; 2、抑制磷酸二酯酶,使血小板內環磷酸腺苷(cAMP)增多; 3、抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的強力激
簡述雙嘧達莫的藥理毒理
具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小板聚集,高濃度(50 μg/mL)可抑制血小板釋放。 作用機制可能為: ⑴ 抑制血小板攝取腺苷,而腺苷是一種血小板反應抑制劑; ⑵ 抑制磷酸二酯酶,使血小板內環磷酸腺苷(cAMP)增多; ⑶ 抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的強力激
簡述善思達的藥理作用
棕櫚酸帕利哌酮在體內水解為帕利哌酮,是利培酮的主要代謝產物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣,帕利哌酮的作用機制尚不清楚,認為是通過對中樞多巴胺2 (D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗的聯合作用介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑,這可能是該藥物某些其他作用
簡述馬尼地平的藥理作用
本品為二氫吡啶類鈣拮抗藥。在自發性高血壓大鼠、兩腎-夾型高血壓大鼠、醋酸去氧皮質酮高血壓大鼠和腎性高血壓狗均有劑量依賴的降壓作用。其作用較尼卡地平及硝苯地平強而維持時間長。本品對阻力血管具選擇性,能擴張。腎血管,對心肌及傳導抑制作用較少,對血脂無不良影響。
簡述尼卡地平的藥理作用
尼卡地平為第二代新型雙氫吡啶類鈣離子拮抗劑,作用與硝苯地平相似,通過抑制鈣離子內流,抑制 cAMP磷酸二酯酶使細胞cAMP水平上升,血管擴張,產生明顯的血管擴張作用,特別是選擇性地作用于腦血管和冠狀動脈。主要擴張動脈血管,顯著降低心室后負荷,而靜脈擴張作用甚微。另外,尼卡地平還有抑制血小板聚集和
簡述恩卡尼的藥理作用
恩卡尼為Ⅰc類抗心律失常藥物,對浦肯野纖維的動作電位0位相最大上升速率(Vmax)有明顯減慢作用,對竇房結起搏周期的長度無影響,但可減慢房內傳導。輕度延長心房有效不應期。
簡述卡莫氟的藥理作用介紹
本品為口服抗腫瘤藥,屬嘧啶類抗代謝藥,系 氟尿嘧啶潛型衍生物,口服后從腸道迅速吸收,在體內緩緩釋出氟尿嘧啶,借氟尿嘧啶的抗代謝作用而發揮抗腫瘤作用。本品口服后有效血藥濃度較氟尿嘧啶靜注長久。抗瘤譜廣,治療指數高,對多種實驗腫瘤有較好的抗腫瘤作用。臨床上對胃癌、結直腸癌及乳腺癌有一定療效,尤以結直
簡述莫匹羅星的藥理作用
本藥為局部外用抗生素,是由熒光假單胞菌培養液產生的一種物質,即假單胞菌A。其抗菌作用主要是通過可逆性地與異亮氨酸轉移RNA合成酶結合,阻止異亮氨酸滲入,中止細胞內含異亮氨酸的蛋白質合成而起到殺菌或抑菌的作用。本藥在很低濃度時顯示抑菌作用,在高濃度時起殺菌作用。本藥對與皮膚感染有關的各種革蘭陽性球
簡述雙嘧達莫激發試驗的原理
正常時,機體通過腺苷調節冠狀動脈血流,以滿足心肌代謝的需要,靜脈滴注雙嘧達莫可阻斷細胞對腺苷的重吸收,提高腺苷的濃度,通過激活特異性受體使血管擴張。正常人靜脈滴注雙嘧達莫時血管擴張,冠狀動脈血流比基礎血流增加3~5倍;冠狀動脈顯著狹窄時,靜脈滴注不能引起病變血管的進一步擴張,血液從病變冠狀動脈供
簡述雙嘧達莫的理化性質
1、基本信息 化學式:C24H40N8O4 分子量:504.626 CAS號:58-32-2 EINECS號:200-374-7 2、理化性質 密度:1.352 g/cm3 熔點:165-166oC 沸點:806.5oC 閃點:441.5oC 折射率:1.666 外觀:深黃
簡述雙嘧達莫的物化性質
一、基本信息 中文名稱:雙嘧達莫 英文名稱:dipyridamole CAS號:58-32-2 分子式:C24H40N8O4 分子量:504.626 精確質量:504.31700 PSA:145.44000 LogP:0.11240 二、物化性質 外觀與性狀:深黃色針狀結晶
關于吉非替尼片的藥理作用
吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,該酶通常表達于上皮來源的實體瘤。 吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞的生長,抑制其血管生成,在體外,可增加人腫瘤細胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在動物試驗或體外研究中已證實吉非替尼可提高化療、放療及激素治
簡述他克莫司軟膏的藥理作用
他克莫司治療特應性皮炎的作用機制還不清楚。雖然對他克莫司的作用機制已有一定了解,但是這些發現與特應性皮炎的臨床關系還不明確。他克莫司已被證實可以抑制T淋巴細胞活化,首先與細胞內蛋白FKBP-12結合,形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調蛋白和鈣調磷酸酶構成的復合物,從而抑制鈣調磷酸酶的磷酸酶
簡述鹽酸莫索尼定片的藥理作用
藥理作用本品為中樞性抗高血壓藥。對咪唑啉Ⅰ1受體具有高度親和力,為咪唑啉Ⅰ1受體的選擇性激動劑,通過激動延髓咪唑啉受體,使外周交感神經活性降低,血管擴張,外周血管阻力下降,從而降低血壓。本品對α2受體的親和力比對Ⅱ咪唑啉受體的親和力弱,因此本品降壓時不減慢心率,也無明顯中樞鎮靜作用。
簡述艾拉莫德片的藥理作用
艾拉莫德可以抑制膠原性關節炎模型大鼠的足腫脹,緩解大鼠骨和軟骨組織的破壞。艾拉莫德的作用機制尚不完全清楚。文獻報道,在體外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,進而抑制炎性細胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、腫瘤壞死因子α)的生成。艾拉莫德還可以在體外與小鼠和人的B細胞直接