關于異戊巴比妥的作用機理介紹
口服易由胃腸道吸收，服后15-30分鐘起效，吸收后分布于全身各組織內，因本品的脂溶性稍高，易通過血腦屏障，且作用出現較快。本品在肝臟內代謝，約50％轉化成羥基異戊巴比妥。本品約61％與血漿蛋白結合。半衰期為14-40小時。達峰時間隨給藥途徑而異，個體差異大。主要與葡萄糖醛酸化合物結合后經腎臟排出，極少量（1%）以原形隨尿排出。......閱讀全文
關于異戊巴比妥的作用機理－介紹
口服易由胃腸道吸收，服后15-30分鐘起效，吸收后分布于全身各組織內，因本品的脂溶性稍高，易通過血腦屏障，且作用出現較快。本品在肝臟內代謝，約50％轉化成羥基異戊巴比妥。本品約61％與血漿蛋白結合。半衰期為14-40小時。達峰時間隨給藥途徑而異，個體差異大。主要與葡萄糖醛酸化合物結合后經腎臟排出
關于異戊巴比妥的基本介紹
異戊巴比妥，是一種有機化合物，化學式為C11H18N2O3，被列入第二類精神藥品管控。 一、基本信息 化學式：C11H18N2O3 分子量：226.272 CAS號：57-43-2 EINECS號：200-330-7 二、理化性質 密度：1.069g/cm3 熔點：156-158
關于異戊巴比妥片的基本介紹
異戊巴比妥片，適應癥為主要用于催眠、鎮靜、抗驚厥(小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子癇、癲癇持續狀態)和麻醉前給藥。 1、適應癥? 主要用于催眠、鎮靜、抗驚厥(小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子癇、癲癇持續狀態)和麻醉前給藥。 2、用法用量? 深部肌肉(不能用于淺表)或靜脈注射。 成人常用量：催眠
關于異戊巴比妥片的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 本藥可通過胎盤，妊娠期長期服用，可引起依賴性及致新生兒撤藥綜合征；由于維生素K含量減少可能引起新生兒出血；妊娠晚期或分娩期應用，由于胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒(尤其是早產兒)的呼吸抑制；用于抗癲癇可能產生胎兒致畸。哺乳期應用可引起嬰兒的中樞神經系統抑制。在以上情況下
簡述異戊巴比妥的作用與用途
本品對中樞神經系統有抑制作用，因劑量不同而表現出鎮靜、催眠、抗驚厥等不同作用。其作用機制與苯巴比妥相似，可能是由于阻斷腦干網狀結構上行激活系統使大腦皮層轉入抑制。為中效催眠藥，持續時間約3-6小時，主要用于催眠、鎮靜、抗驚厥（小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子癇、癲癇持續狀態）以及麻醉前給藥。
異戊巴比妥的檢查方法
堿性溶液的澄清度取本品1.0g,加氫氧化鈉試液10ml溶解后,溶液應澄清。氯化物取本品約0.30g,加水30ml,煮沸2分鐘,放冷,濾過,自濾器上添加水適量使濾液成50ml,搖勻,分取25ml,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液7.0m制成的對照液比較,不得更濃(0.047%)。有關物質照高
簡述異戊巴比妥的藥物相互作用
1、飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時，可相互增強效能。 2、與口服抗凝藥合用時，可降低后者的效應，這是由于肝微粒體酶的誘導，加速了抗凝藥的代謝，應定期測定凝血 酶原時間，從而決定是否需要調整抗凝藥的用量。 3、與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避孕藥的可靠性，因
使用異戊巴比妥片過量的介紹
15～20倍的過量藥物可能引起昏迷、嚴重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發腎功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致嚴重中毒，中毒致死的血藥濃度為6～8mg/100ml。解救措施中最重要的是維持呼吸和循環功能，施行有效的人工呼吸，必要時行氣管切開，并輔之以有助于維持和改善
異戊巴比妥的基本性狀
本品為白色結晶性粉末;無臭。本品在乙醇或乙醚中易溶,在三氯甲烷中溶解,在水中極微溶解;在氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中溶解。熔點本品的熔點(通則0612第一法)為157~160℃
異戊巴比妥的鑒別方法
(1)本品顯丙二酰脲類的鑒別反應(通則0301)。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集163圖)一致
異戊巴比妥片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品細粉適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含異戊巴比妥1mg的溶液,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100m1量瓶中用流動相稀釋至刻度,搖勻。色譜條件、系統適用性要求與測定法見異戊巴比妥有關物質項下。限度供試品溶液色譜圖
異戊巴比妥的含量測定方法
取本品約0.2g,精密稱定,加甲醇40ml使溶解,再加新制的3%無水碳酸鈉溶液15ml,照電位滴定法(通則0701),用硝酸銀滴定液(0.1mol/L)滴定。每1m硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當于22.63mg的C1H18N2O3。
概述異戊巴比妥片的藥物相互作用
1．本品為肝酶誘導劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時，可相互增強效能。與乙酰氨基酚類合用，會增加肝中毒的危險性。 2．與口服抗凝藥合用時，可降低后者的療效，應定期測定凝血酶原時間，從而決定是否調整抗凝藥的
使用異戊巴比妥的不良反應介紹
1、偶見或罕見的但應當注意的不良反應： ① 耐藥性差者，用量稍大易致精神錯亂或抑郁； ② 呼吸抑制 易致氣短或呼吸困難； ③ 過敏反應引起皮疹、蕁麻疹、面部或嘴唇腫脹、喘息、胸部發緊感； ④ 注射給藥后可致血栓性靜脈炎，以致局部紅腫或疼痛； ⑤ 可引起顆粒細胞減少，導致咽喉疼痛及發熱；
關于異戊巴比妥片的藥代動力學介紹
口服后在消化道吸收迅速，15～30分鐘生效，約維持3～6小時。吸收后分布于體內各組織及體液中，因本品脂溶性高，易通過血腦屏障，進入腦組織，起效比較快。本品血漿蛋白結合率約為61%。t1/2β約為14～40小時，血藥濃度達峰時間，個體差異大。本品在肝臟代謝，約50%轉化為羥基異戊巴比妥，主要與葡萄
簡述異戊巴比妥的適應癥
中效催眠藥，持續時間約3～6小時，主要用于催眠、鎮靜、抗驚厥（小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子癇、癲癇持續狀態）以及麻醉前給藥。 癲癇持續狀態下，一般在應用地西泮、苯妥英鈉等靜脈注射不能控制時，可采用本品。
異戊巴比妥片的基本性狀
本品為白色片。
簡述異戊巴比妥的禁忌癥
1、久用能成癮。 2、肝功能嚴重減退者慎用。 3、注射劑用注射用水配成5-10％溶液，現配現用。靜注宜緩慢。給藥過程中應注意觀察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制驚厥為宜。
異戊巴比妥的類別及貯藏方法
類別催眠藥、抗驚厥藥。貯藏密封保存。制劑異戊巴比妥片
簡述異戊巴比妥片的藥理毒理
本品為巴比妥類催眠藥、抗驚厥藥。中等作用時間(3～6小時)，對中樞的抑制作用隨著劑量加大，表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗本類藥物使神經細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療
異戊巴比妥片的含量測定方法
取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于異戊巴比妥0.2g),加甲醇40ml使異戊巴比妥溶解后,照異戊巴比妥項下的方法,自“再加新制的3%無水碳酸鈉溶液15ml”起,依法測定。每1ml硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當于22.63mg的CnH1sN2O3。
異戊巴比妥片的鑒別方法
取本品的細粉適量(約相當于異戊巴比妥0.5g),加碳酸鈉試液10ml,微溫使異戊巴比妥溶解,濾過,濾液中滴加鹽酸至沉淀完全,濾過;沉淀用水洗凈,在105℃千燥后,依法測定(通則0612第一法),熔點為157~160℃;剩余的沉淀顯丙二酰脲類的鑒別反應(通則0301)。
使用異戊巴比妥片的不良反應介紹
1．用于抗癲癇時最常見的不良反應為鎮靜，但隨著療程的持續，其鎮靜作用逐漸變得不明顯。 2．可能引起微妙的情感變化，出現認知和記憶的缺損。 3．長期用藥，偶見葉酸缺乏和低鈣血癥。 4．罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。 5．大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。 6．用本品的患者
異戊巴比妥的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色結晶性粉末;無臭。本品在乙醇或乙醚中易溶,在三氯甲烷中溶解,在水中極微溶解;在氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中溶解。熔點本品的熔點(通則0612第一法)為157~160℃鑒別(1)本品顯丙二酰脲類的鑒別反應(通則0301)。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集163圖)一致
異戊巴比妥片的類別及貯藏方法
類別同異戊巴比妥。規格0.1g貯藏密封保存
簡述異戊巴比妥片的注意事項
1．對一種巴比妥過敏者，可能對本品過敏。 2．作抗癲癇藥應用時，可能需10～30天才能達到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應定期測定血藥濃度，以達最大療效。 3．肝功能不全者，用量應從小量開始。 4．不宜長期用藥，如連續使用達14天可出現快速耐藥性。 5．長期用藥可產生精神或軀體的藥
簡述異戊巴比妥片的注意事項
1．對一種巴比妥過敏者，可能對本品過敏。 2．作抗癲癇藥應用時，可能需10～30天才能達到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應定期測定血藥濃度，以達最大療效。 3．肝功能不全者，用量應從小量開始。 4．不宜長期用藥，如連續使用達14天可出現快速耐藥性。 5．長期用藥可產生精神或軀體的藥
異戊巴比妥的檢查及鑒別方法
鑒別(1)本品顯丙二酰脲類的鑒別反應(通則0301)。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集163圖)一致檢查堿性溶液的澄清度取本品1.0g,加氫氧化鈉試液10ml溶解后,溶液應澄清。氯化物取本品約0.30g,加水30ml,煮沸2分鐘,放冷,濾過,自濾器上添加水適量使濾液成50ml,搖勻,
異戊巴比妥片的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色片。鑒別取本品的細粉適量(約相當于異戊巴比妥0.5g),加碳酸鈉試液10ml,微溫使異戊巴比妥溶解,濾過,濾液中滴加鹽酸至沉淀完全,濾過;沉淀用水洗凈,在105℃千燥后,依法測定(通則0612第一法),熔點為157~160℃;剩余的沉淀顯丙二酰脲類的鑒別反應(通則0301)。
異戊巴比妥片的檢查及鑒別方法
鑒別取本品的細粉適量(約相當于異戊巴比妥0.5g),加碳酸鈉試液10ml,微溫使異戊巴比妥溶解,濾過,濾液中滴加鹽酸至沉淀完全,濾過;沉淀用水洗凈,在105℃千燥后,依法測定(通則0612第一法),熔點為157~160℃;剩余的沉淀顯丙二酰脲類的鑒別反應(通則0301)。檢查有關物質照高效液相色譜法