關于胞嘧啶阿拉伯糖苷的體內代謝的介紹
口服時,僅有少于20%的阿糖胞苷被消化系統吸收,效果很差。口服后會因首關效應,迅速被肝臟的胞嘧啶脫氨酶代謝為無活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射時,經過氚標記的阿糖胞苷在給藥20到60分鐘之間產生血漿放射性峰濃度遠比靜脈注射的低。至于連續靜脈注射則能夠產生的相對恒定的血漿藥物水平。 靜脈注射的阿糖胞苷在人體內表現為兩相代謝:初級代謝半衰期約10分鐘,在這段時間里,大部分的阿糖胞苷在肝臟中轉化為為無藥效的代謝物尿嘧啶阿糖胞苷;二級代謝(即尿嘧啶阿糖胞苷的代謝)半衰期較長,約為1至3個小時。代謝也發生在腎臟,胃腸道粘膜,粒細胞和其他組織。 任何給藥方式的阿糖胞苷主要通過腎臟排泄——24小時內70%至80%的給藥劑量會出現在尿液中;其中約90%為代謝產物,10%為原藥。......閱讀全文
關于胞嘧啶阿拉伯糖苷的體內代謝的介紹
口服時,僅有少于20%的阿糖胞苷被消化系統吸收,效果很差。口服后會因首關效應,迅速被肝臟的胞嘧啶脫氨酶代謝為無活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射時,經過氚標記的阿糖胞苷在給藥20到60分鐘之間產生血漿放射性峰濃度遠比靜脈注射的低。至于連續靜脈注射則能夠產生的相對恒定的血漿藥物水平。 靜脈注
關于胞嘧啶阿拉伯糖苷的基本介紹
阿糖胞苷是一種有機化合物,化學式為C9H13N3O5,臨床上主要作為細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物,通過抑制細胞DNA的合成干擾細胞的增殖。 阿糖胞苷最早在1959年由加州大學伯克利分校的Richard Walwick、Walden Roberts和Charles Dekker合成。美國食品藥
關于胞嘧啶阿拉伯糖苷的用法用量介紹
1、成人常用量 (1)誘導緩解:靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg(或1-3mg/kg),一日一次,連用10-14日,如無明顯不良反應,劑量可增大至一次按體重4-6mg/kg。 (2)維持:完全緩解后改用維持治療量,一次按體重1mg/kg,一日1-2次,皮下注射,連用7-10日。 2、中
關于胞嘧啶阿拉伯糖苷的不良反應介紹
1、造血系統:主要是骨髓抑制,白細胞及血小板減少,嚴重者可發生再生障礙性貧血或巨幼細胞性貧血; 2、白血病、淋巴瘤患者治療初期可發生高尿酸血癥,嚴重者可發生尿酸性腎病; 3、較少見的有口腔炎、食管炎、肝功能異常、發熱反應及血栓性靜脈炎。阿糖胞苷綜合癥多出現于用藥后6-12小時,有骨痛或肌痛、
關于胞嘧啶阿拉伯糖苷的注意事項介紹
1、使用本品時可引起血清丙氨酸氨基轉移酶ALT(SGPT)、血及尿中尿酸量的增高; 2、下列情況應慎用:骨髓抑制、白細胞及血小板顯著減低者、肝腎功能不全、有膽道疾患者、有痛風病史、尿酸鹽腎結石病史、近期接受過細胞毒藥物或反射治療; 3、用藥期間應定期檢查:周圍血象、血細胞和血小板計數、骨髓涂
簡述胞嘧啶阿拉伯糖苷的臨床應用
阿糖胞苷為只要作用于細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物,主要用于急性骨髓性白血病、急性淋巴性白血病和淋巴瘤,而在治療這些疾病中它是誘導化療的核心藥物。 阿糖胞苷具有抗病毒作用,并被用來治療各種皰疹病毒的感染。但是由于阿糖胞苷的抗病毒選擇性較差且能夠引起骨髓抑制及其他嚴重的不良反應,它主要仍被用于惡
簡述胞嘧啶阿拉伯糖苷的理化性質
一、理化性質 熔點:214℃ 沸點:529.7℃ 閃點:274.1℃ 密度:1.89g/cm3 外觀:白色或類白色結晶性粉末 水溶性:可溶于水 二、分子結構數據 1、摩爾折射率:52.64 2、摩爾體積(cm3/mol):128.4? 3、等張比容(90.2K):395.1
簡述胞嘧啶阿拉伯糖苷的藥理作用
本品為主要作用于細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物,通過抑制細胞DNA的合成,干擾細胞的增殖。阿糖胞苷進入人體后經激酶磷酸化后轉為阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能強有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷轉變為二磷酸脫氧胞苷,從而抑制細胞DNA聚合及合成。 本品為細胞周期特異性藥物
簡述胞嘧啶阿拉伯糖苷的功能主治
主要用于急性白血病:對急性粒細胞白血病療效最好,對急性單核細胞白血病及急性淋巴細胞白血病也有效。一般均與其他藥物合并應用。對惡性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、頭頸部癌有一定療效,對病毒性角膜炎及流行性結膜炎等也有一定療效。
簡述胞嘧啶阿拉伯糖苷的藥物相互作用
四氫尿苷可抑制脫氧酶,延長阿糖胞苷血漿半衰期,提高血中濃度,起增效作用。本品可使細胞部分同步化,繼續應用柔紅霉素、阿霉素、環磷酰胺及亞硝脲類藥物可以增效。本品不應與5-Fu并用。
關于阿糖胞苷的體內代謝的介紹
口服時,僅有少于20%的阿糖胞苷被消化系統吸收,效果很差。口服后會因首關效應,迅速被肝臟的胞嘧啶脫氨酶代謝為無活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射時,經過氚標記的阿糖胞苷在給藥20到60分鐘之間產生血漿放射性峰濃度遠比靜脈注射的低。至于連續靜脈注射則能夠產生的相對恒定的血漿藥物水平。 靜脈注
關于酪氨酸體內代謝的介紹
酪氨酸是構成蛋白質的氨基酸,具有電離的芳香環側鏈,呈嗜水性,酪氨酸在人及動物體內由苯丙氨酸羥化而產生,所以當苯丙氨酸營養充足時,是非必需氨基酸。 酪氨酸的分解代謝是先在肝內酪氨酸轉氨酶催化下,轉變成對羥苯丙酮酸,該酶需要吡哆醛磷酸充作輔酶。對羥苯丙酮酸經對羥苯丙酮酸羥化酶的作用,同時引起側鏈丙
關于酪氨酸的體內代謝的介紹
酪氨酸是構成蛋白質的氨基酸,具有電離的芳香環側鏈,呈嗜水性,酪氨酸在人及動物體內由苯丙氨酸羥化而產生,所以當苯丙氨酸營養充足時,是非必需氨基酸。 酪氨酸的分解代謝是先在肝內酪氨酸轉氨酶催化下,轉變成對羥苯丙酮酸,該酶需要吡哆醛磷酸充作輔酶。對羥苯丙酮酸經對羥苯丙酮酸羥化酶的作用,同時引起側鏈丙
關于脯氨酸的體內代謝介紹
在谷氨酰激酶(γ -GK)的作用下谷氨酸生成谷氨酰磷酸(γ-GP),而后在谷氨酸一半醛脫氫酶(GSADH)的作用下生成谷氨酸一半醛(GSA),GSA自發環化為吡咯琳-5-羧酸(P5C),在吡咯琳-5-羧酸還原酶(P5CR)的作用下還原為脯氨酸。 脯氨酸在植物體內的降解基本上是合成過程的逆過程,
關于α亞麻酸的體內代謝的介紹
食物中的α—亞麻酸主要經腸道直接吸收,在肝臟貯存,經血液運送至身體各個部位,直接成為細胞膜的結構物質。其次,α—亞麻酸作為ω—3系多不飽和脂肪酸的母體,在碳鏈延長酶和脫氫酶的作用下,經碳鏈延長和去飽和可以代謝產生多種高活性物質,其中最重要的有EPA和DHA、EPA是三系前列腺素的前體物質,在脂氧
關于吩噻嗪類的體內代謝介紹
吩噻嗪類藥物在體內的代謝過程是非常復雜的,產物至少在幾十種以上。代謝主要受CYP450酶的催化在肝臟進行。 代謝過程主要是氧化,其中5位S氧化,生成亞砜及其進一步氧化產物砜,兩者均是無活性的代謝物。苯環的氧化以7位酚羥基為主,7-羥繳丙嗪為活性代謝物。還有一些3-羥氯丙嗪、8-羥氯丙嗪產物。這
酪氨酸的體內代謝介紹
酪氨酸是構成蛋白質的氨基酸,具有電離的芳香環側鏈,呈嗜水性,酪氨酸在人及動物體內由苯丙氨酸羥化而產生,所以當苯丙氨酸營養充足時,是非必需氨基酸。酪氨酸的分解代謝是先在肝內酪氨酸轉氨酶催化下,轉變成對羥苯丙酮酸,該酶需要吡哆醛磷酸充作輔酶。對羥苯丙酮酸經對羥苯丙酮酸羥化酶的作用,同時引起側鏈丙酮酸的氧
關于多肽類抗生素體內代謝的介紹
兩藥主要從腎臟排泄。多粘菌素 B硫酸鹽排泄較慢,進入體內后有一延滯時間。注射后開始的12小時僅有0.1%藥量從尿中排出,但繼續用藥后則尿中排泄量增加,尿中可回收總量的60%;多粘菌素E甲烷磺酸鈉排泄較快,注射給藥8小時后的40%從尿中排出。在腎功能不良時,兩藥的消除半衰期明顯延長,必須減少藥量。
關于萬古霉素的體內代謝的介紹
此藥口服后吸收很少,在腸道可產生較高濃度,故可用于治療腸道難辨梭形芽胞桿菌腸炎或金葡菌腸炎。此藥不宜肌注。靜脈滴注可透入各漿膜腔,廣泛分布于各組織,但不易穿透血腦屏障。 藥物進入人體后24小時內,總量的80~90%以原形藥從腎臟的腎小球濾出。清除半衰期,新生兒為6~10小時,大嬰兒為4小時,兒
關于氨基糖苷類抗生素在體內吸收的過程介紹
1.吸收極性較大,口服很難吸收,僅作腸道消毒用。全身給藥多采用肌內注射,吸收迅速而完全。 2.分布血漿蛋白結合率均較低。在大多數組織中濃度都較低,腦脊液中濃度不到1%,即使在腦膜發炎時也達不到有效濃度。而在腎皮質和內耳內、外淋巴液中濃度較高,這可以解釋它們的腎臟毒性和耳毒性。 3.消除主要以
阿拉伯糖的代謝
阿拉伯糖的代謝是由araB、araA和araD基因所編碼的三種酶的催化的。
脯氨酸的體內代謝介紹
在谷氨酰激酶(γ- GK)的作用下谷氨酸生成谷氨酰磷酸(γ-GP),而后在谷氨酸一半醛脫氫酶(GSADH)的作用下生成谷氨酸一半醛(GSA),GSA自發環化為吡咯琳-5-羧酸(P5C),在吡咯琳-5-羧酸還原酶(P5CR)的作用下還原為脯氨酸。脯氨酸在植物體內的降解基本上是合成過程的逆過程,這一過程
關于氯霉素類抗生素的體內代謝的介紹
氯霉素在胃腸道吸收良好,口服后1~2小時在血中即可達最高濃度。藥物在體內容易進入心包液、胸液、關節腔液、眼房水及腦脊液。眼局部滴用可使房水內藥物達到有效抑菌濃度,故氯霉素常制成滴眼劑使用。正常腦脊液內的藥物濃度可達血濃度的40~65%,當腦脊液有炎癥時其濃度可與血藥濃度近似。由于氯霉素的親脂性強
關于骨橋蛋白參與體內代謝的作用
骨橋蛋白與血管重塑 以往認為骨橋蛋白的主要作用是參與骨形成 ,近年來發現其在心血管系統特別是血管重塑過程中發揮重要調節作用。其作用將為臨床治療PTCA后再狹窄、高血壓及動脈粥樣硬化等引起的血管重塑提供新的策略。 [18] OPN與免疫系統 OPN在淋巴細胞,包括T細胞及NK細胞亞群,被非特
體內氨的代謝過程的介紹
氨是一種劇毒物質,腦組織對氨的作用尤為敏感,需要及時處理以免在組織中堆積。正常人除門靜脈血液外,血液中氨的濃度極低,一般不超過60μmol/L(0.1mg/dl)。1.體內氨的來源(1)氨基酸分解產生氨:氨基酸脫氨基作用是氨的主要來源;胺類物質的氧化分解也可產生氨。(2)腸道吸收:腸道氨主要來自①腸
脯氨酸體內代謝的基本介紹
在谷氨酰激酶(γ -GK)的作用下谷氨酸生成谷氨酰磷酸(γ-GP),而后在谷氨酸一半醛脫氫酶(GSADH)的作用下生成谷氨酸一半醛(GSA),GSA自發環化為吡咯琳-5-羧酸(P5C),在吡咯琳-5-羧酸還原酶(P5CR)的作用下還原為脯氨酸。 脯氨酸在植物體內的降解基本上是合成過程的逆過程,
體內外鈣穩態調節體內鈣磷代謝的相關介紹
體內外鈣穩態調節 體內鈣磷代謝,主要由甲狀旁腺激素、1,25-(OH)2D3和降鈣素三個激素作用于腎臟,骨骼和小腸三個靶器官調節的。 (1)甲狀旁腺素(Parathormone,PTH):是由甲狀旁腺主細胞合成并分泌的一種單鏈多肽激素,具有升高血鈣、降低血磷和酸化血液等作用。PTH在血液中半衰
關于糖苷的成分介紹
單糖半縮醛羥基與另一個分子(例如醇、糖、嘌呤或嘧啶)的羥基、胺基或巰基縮合形成的含糖衍生物。 也稱配糖體。是單糖或寡糖的半縮醛羥基與另一分子中的羥基、氨基或硫羥基等失水而產生水合物。因此一個糖苷可分為兩部分。一部分是糖的殘基(糖去掉半縮醛羥基),另一個部分是配基(非糖部分),其鍵稱為糖苷鍵。配
關于糖苷的性狀介紹
1.大多數甙無色,無臭,具苦味。少數甙有色如黃酮甙、蒽甙、花色甙等。少數具甜味,如甘草皂甙。 2.多數甙呈中性或酸性,少數呈堿性。 3.多數甙可溶于水、乙醇,有些甙可溶于乙酸乙酯與氯仿,難溶于乙醚、石油醚、苯等極性小的有機溶劑。甙類在水或其他極性較大的溶劑中的溶解度,一般隨結合的糖分子數的增
關于烷基糖苷的基本介紹
烷基糖苷是指用葡萄糖和脂肪醇合成的烷基糖苷(Alkyl Polyglucoside.簡稱APG),是指復雜糖苷化合物中糖單元大于等于2的糖苷,統稱為烷基多糖苷(或烷基多苷)。一般情況下,烷基多苷的聚合度n在1.1~3的范圍,R為C8~C16的烷基。APG常溫下呈白色固體粉末或淡黃色油狀液體,在水