簡述曲尼司特的藥代動力學
口服后在胃腸道吸收迅速,血漿藥物濃度達峰時間為2~3h,廣泛分布在所有的臟器和組織中,以支氣管、肺濃度最高,肝、腎、小腸次之。血漿半衰期為5~8.6h,至24h血藥濃度明顯降低,48h后難于檢出。在肝臟代謝,給藥后主要從尿液中排出,體內代謝產物有曲尼司特的4位脫甲基產物以及硫酸和葡萄糖醛酸的結合物。......閱讀全文
簡述曲尼司特的藥代動力學
口服后在胃腸道吸收迅速,血漿藥物濃度達峰時間為2~3h,廣泛分布在所有的臟器和組織中,以支氣管、肺濃度最高,肝、腎、小腸次之。血漿半衰期為5~8.6h,至24h血藥濃度明顯降低,48h后難于檢出。在肝臟代謝,給藥后主要從尿液中排出,體內代謝產物有曲尼司特的4位脫甲基產物以及硫酸和葡萄糖醛酸的結合
簡述復方曲尼司特膠囊的藥代動力學
曲尼司特: 口服給藥后2~3小時血藥濃度達峰值,半衰期約為8.6小時,24小時血藥濃度明顯降低,48小時后在檢出限度以下。本品主要在肝臟代謝,代謝物為4位脫甲基產物并與硫酸及葡萄糖醛酸結合,主要由尿排泄。 硫酸沙丁胺醇:口服后由胃腸道吸收,30分鐘后作用開始,最大作用時間為2~3小時,持續6小
簡述曲尼司特的發展歷史
1976年由日本岐阜藥科大學的江田昭英和Kissei制藥有限公司聯合研制; 1982年在日本上市; 國內1984年由中國藥科大學制藥有限公司研制,1988年獲得生產批文; 2006年中國藥科大學制藥有限公司申請、SFDA批準曲尼司特膠囊劑(曲可伸)用于治療特應性皮炎和瘢痕疙瘩、增生性瘢痕;
簡述曲尼司特的藥理作用
新型抗變態反應藥物,能穩定肥大細胞和嗜堿粒細胞的細胞膜,阻止脫顆粒,從而抑制組胺和5-羥色胺等過敏反應介質的釋放,對支氣管哮喘、過敏性鼻炎等有較好的治療作用。與色甘酸鈉的對照研究表明,曲尼司特口服有效,對被動皮膚過敏反應的抑制作用在口服后30~60min達最大效應,240min消失,而色甘酸鈉幾
曲尼司特的檢查方法
氯化物取本品1.0g,加熱水50ml與硝酸1m1,置水浴上加熱5分鐘,并充分振搖,放冷,濾過,取濾液25ml,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.01%)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作供試品溶液取本品約50mg,置50ml量瓶
簡述復方曲尼司特膠囊的藥理作用
本品是由曲尼司特和硫酸沙丁胺醇組成的復方制劑。其中曲尼司特為抗變態反應藥,具有穩定肥大細胞和嗜堿粒細胞的細胞膜,阻止其脫顆粒的作用,從而抑制組胺、白三烯等過敏性介質的釋放。硫酸沙丁胺醇為選擇性的β2腎上腺素受體激動劑,其作用機制是通過對β腎上腺素能受體的作用而刺激細胞內的腺苷酸環化酶,提高環磷腺
關于曲尼司特的基本介紹
曲尼司特其化學式為N-(3,4-二甲氧基肉桂酰)鄰氨基苯甲酸,是一種淡黃色或淡黃綠色結晶或結晶性粉末;無臭,無味。在二甲基甲酰胺中易溶,在甲醇中微溶,在水中不溶。臨床上為抗變態反應藥,可用于支氣管哮喘及過敏性鼻炎的預防性治療。
關于曲尼司特的含量測定
取本品約0.4g,精密稱定,加二甲基甲酰胺40ml,振搖使溶解,加新沸放冷的水10ml與酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯粉紅色且30秒鐘內不褪色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于32.73mg的C18H17NO5。
曲尼司特的基本性狀
本品為淡黃色或淡黃綠色結晶或結晶性粉末無臭,無味本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在甲醇中微溶,在水中不溶。
曲尼司特的鑒別方法
(1)取本品約10mg,加N,N-二甲基甲酰胺1.5ml,振搖使溶解,加水1ml,混勻,滴加高錳酸鉀試液數滴,振搖,紫紅色即消失。(2)取本品10mg,加甲醇適量,超聲使溶解,加甲醇至100ml,搖勻,用甲醇稀釋制成每1ml中含5gg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在333nm的波
曲尼司特的含量測定方法
取本品約0.4g,精密稱定,加N,N-二甲基甲酰胺40ml,振搖使溶解,加新沸放冷的水10ml與酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯粉紅色且30秒鐘內不褪色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每lml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于32.73mg的C18 H17 NO
曲尼司特片的檢查方法
溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第一法)測定。避光操作。溶出條件以磷酸鹽緩沖液(pH6.8)900ml為溶出介質,轉速為每分鐘150轉,依法操作,經25分鐘時取樣供試品溶液取溶出液5ml,濾過,精密量取續濾液1ml,置25ml量瓶中,加無水乙醇0.5ml,用溶出介質稀釋至刻度,搖勻。對照品
曲尼司特膠囊的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測避光操作供試品溶液取本品內容物適量(約相當于曲尼司特omg),置50ml量瓶中,加甲醇適量,超聲使曲尼司特溶解,孜冷,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻。系統適用性溶液、色譜條
簡述復方曲尼司特膠囊的藥物相互作用
1.同時應用其他腎上腺素受體激動劑者,其作用可增加,不良反應也可能增加。 2.并用茶堿類藥物時,可增加松弛支氣管平滑肌的作用。也可能增加不良反應。 3.與單胺氧化酶阻滯藥并用時,可增強本品的作用。 4.同時應用β受體阻滯劑(如普萘洛爾)時,本品的作用可被顯著降低。 5. 與兒茶酚胺制劑并
關于曲尼司特的鑒別檢測介紹
(1)取本品約10mg,加二甲基甲酰胺1.5ml,振搖使溶解,加水1ml,混勻,滴加高錳酸鉀試液數滴,振搖,紫紅色即消失。 (2)取本品10mg,加甲醇適量,超聲處理10分鐘使溶解,加甲醇至100ml,搖勻,用甲醇稀釋制成每1ml中含5μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附
曲尼司特的類別和貯藏方法
類別抗過敏藥。貯藏遮光,密封,在干燥處保存
曲尼司特的鑒別和檢查方法
鑒別(1)取本品約10mg,加N,N-二甲基甲酰胺1.5ml,振搖使溶解,加水1ml,混勻,滴加高錳酸鉀試液數滴,振搖,紫紅色即消失。(2)取本品10mg,加甲醇適量,超聲使溶解,加甲醇至100ml,搖勻,用甲醇稀釋制成每1ml中含5gg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在333nm
曲尼司特片的基本性狀
本品為淡黃色或淡黃綠色片。
曲尼司特片的鑒別方法
(1)取本品的細粉適量(約相當于曲尼司特50mg),加N,N-二甲基甲酰胺5ml,振搖使曲尼司特溶解,加水5ml,混勻,濾過,取濾液2ml,加高錳酸鉀試液1ml,振搖,紅色即消失,產生棕褐色沉淀。(2)取本品的細粉適量,加無水乙醇適量使曲尼司特溶解,濾過,取濾液,加無水乙醇稀釋制成每1ml含曲尼司特
曲尼司特片的含量測定方法
照紫外可見分光光度法(通則0401)測定。避光操作供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于曲尼司特10mg),置100m1棕色量瓶中,加0.01mol/L氫氧化鈉溶液約50ml,振搖5分鐘,用0.01mol/I氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置100m
曲尼司特膠囊的基本性狀
本品內容物為淡黃色或淡黃綠色顆粒或粉末
曲尼司特膠囊的鑒別方法
(1)取本品內容物適量(約相當于曲尼司特5omg),加N,N-二甲基甲酰胺8ml,振搖使曲尼司特溶解,加水5ml,混勻,濾過。取濾液2ml,滴加高錳酸鉀試液數滴,振紫紅色即消失。(2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外可見分光光復法(通則0401)測定,在33nm的波長處有最大吸收,在263nm的波
曲尼司特膠囊的含量測定方法
照紫外可見分光光度法(通則0401)測定光操作。供試品溶液取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量(約相當于曲尼司特10mg),置100ml量瓶中,加甲醇適量,超聲使曲尼司特溶解,放冷,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取曲
關于復方曲尼司特膠囊的簡介
復方曲尼司特膠囊,適應癥為輕、中度支氣管哮喘,慢性喘息型支氣管炎。 成份:本品為復方制劑,其組分為:曲尼司特和硫酸沙丁胺醇。 性狀:本品為膠囊劑,內容物為淡黃色或淡黃綠色顆粒。 適應癥:輕、中度支氣管哮喘,慢性喘息型支氣管炎。 規格:每粒膠囊含曲尼司特80mg,硫酸沙丁胺醇2.4mg。
關于曲尼司特的詳細內容介紹
曲尼司曲尼司特使肺通氣功能明顯改善,與哮喘發作完全或部分控制、末梢細支氣管的阻塞減輕、氣道功能得以恢復有關,對過敏性支氣管哮喘有較好的防治作用,對于急性哮喘發作患者,曲尼司特可以使伍用的平喘藥逐漸減量,乃至完全停止使用。對于患者哮喘發作的頻度、強度有明顯改善,無論是成人還是兒童顯效率都在50%以
關于孟魯司特的藥代動力學介紹
1、吸收 孟魯司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜包衣片后,血漿藥物濃度于3小時(Tmax)達到峰值濃度(Cmax)。平 均口服生物利用度為64%。普通飲食對口服生物利用度和 Cmax 無影響。臨床研究顯示進食后任何時間服用10mg薄膜包衣片的孟魯司特鈉均是安全且有效的。 2、分布
曲尼司特的有關物質的檢查介紹
1、氯化物 取本品1.0g,加熱水50ml與硝酸1ml,置水浴上加熱5分鐘,并充分振搖,放冷,濾過,取濾液25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄ⅧA),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.01%)。 2、有關物質 避光操作。取本品約50mg,置50ml量瓶中,加
簡述西尼地平的藥代動力學特性
研究顯示,健康成年男子分別單次服用西尼地平5mg、10mg和20mg,血藥濃度隨著使用劑量的增加而增加,達峰時間均在1.8-2.2小時之間,血漿半衰期在2.1-2.5小時之間,因其具有高親脂性分子特征,部分藥物在脂質雙分子層儲存,與細胞膜解離速度慢,釋放緩慢,有效血藥濃度維持時間達23小時。連續
簡述尼麥角林片的藥代動力學
口服后快速從胃腸吸收,1-1.5小時后,可達最高血藥濃度,消除半衰期約為2.5小時。約70-80%的尼麥角林或其代謝產物經腎臟排泄。
簡述布美他尼的藥代動力學
口服后95%被胃腸道迅速吸收,其生物利用度為95%,蛋白結合率為95%。服后30min內出現利尿作用。血藥濃度達峰1~2h,作用持續4~6h。靜脈注射5min出現利尿作用,30min達到高峰,作用維持2~3h。口服劑量中約45%以其原形排出。消除半衰期為1~1.5h,腎功能衰竭者延長。