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  • 簡述布美他尼的藥代動力學

    口服后95%被胃腸道迅速吸收,其生物利用度為95%,蛋白結合率為95%。服后30min內出現利尿作用。血藥濃度達峰1~2h,作用持續4~6h。靜脈注射5min出現利尿作用,30min達到高峰,作用維持2~3h。口服劑量中約45%以其原形排出。消除半衰期為1~1.5h,腎功能衰竭者延長。......閱讀全文

    簡述布美他尼的藥代動力學

      口服后95%被胃腸道迅速吸收,其生物利用度為95%,蛋白結合率為95%。服后30min內出現利尿作用。血藥濃度達峰1~2h,作用持續4~6h。靜脈注射5min出現利尿作用,30min達到高峰,作用維持2~3h。口服劑量中約45%以其原形排出。消除半衰期為1~1.5h,腎功能衰竭者延長。

    關于布美他尼片的藥代動力學介紹

      布美他尼片口服吸收較呋塞米完全,幾乎全部迅速被吸收,充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性 疾病時,由于腸道黏膜水腫,口服吸收率下降,血漿蛋白結合率為94%~96%, 口服和靜脈注射的作用 開始時間分別為30?60分鐘和數分鐘,作用達峰時間為1?2小時和15?30分鐘。作用持續時間為4小時( 應用1

    關于利了布美他尼片的藥代動力學介紹

      口服吸收較呋塞米完全,幾乎全部迅速被吸收,充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時,由于腸道黏膜水腫,口服吸收率下降,血漿蛋白結合率為94%~96%,口服和靜脈注射的作用開始時間分別為30~60分鐘和數分鐘,作用達峰時間為1~2小時和15~30分鐘。作用持續時間為4小時(應用1~2mg時,大劑量

    關于布美他尼注射液的藥代動力學介紹

      口服吸收較呋塞米完全,幾乎全部迅速被吸收,充血性心力衰竭和腎病綜合癥等水腫性疾病時,由于腸道黏膜水腫,口服吸收率下降,血漿蛋白結合率為94%~96%,口服和靜脈注射的作用開始時間分別為30~60分鐘和數分鐘,作用達峰時間為1~2小時和15~30 分鐘。作用持續時間為4小時 (應用1~2mg時,大

    簡述布美他尼的生產方法

      以對-氯苯甲酸與氯磺酸反應合成鄰-氯-間-羧基苯磺酰氯。用混酸硝化生成2-氯-3-硝基-5-羧基苯磺酰氯。用氫氧化銨對磺酰氯基進行胺化得2-氯-3硝基-5-羥基-苯碘酰胺。用亞硫酸氫鈉還原硝基生成乙-氯-3-氨基-5-羧基苯磺酰胺。再與丁醇反應生成乙-氯-3-丁胺基-5-甲酸丁酯苯磺酰胺。用氫氧

    簡述布美他尼片的藥理毒理

      對水和電解質排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用為呋塞米20~60倍。主要抑制腎小管 髓袢升支厚壁段對NaCI的主動重吸收,對近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但對遠端腎小管無作用, 故排鉀作用小于呋塞米。  能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴張血管作用。擴張腎血管,降

    簡述布美他尼的藥理作用

      是間氨基苯磺酰胺的衍生物,屬強效利尿藥。利尿作用機制與抑制Na -K -ATP酶的活性有關。主要是通過抑制髓袢升支粗段對Cl-的主動重吸收和Na 的被動重吸收而影響尿的濃縮和稀釋過程起到利尿作用。亦作用于近曲小管,還具一定的腎血管擴張作用。利尿初期中的Cl-排泄增加20倍,Na+排泄增加13倍,

    簡述布美他尼的藥理作用

      對水和電解質排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用為呋塞米20~60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對NaCl的主動重吸收,對近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但對遠端腎小管無作用,故排鉀作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴張血管作用。擴張腎血管,降低腎血管

    簡述尼美舒利緩釋膠囊的藥代動力學

      吸收 口服吸收迅速完全,健康志愿者口服200mg尼美舒利后,Cmax為12.19±2.02 mg/L,達峰時間為1.22~2.75小時,其吸收速率和吸收程度不受食物影響。口服200mg尼美舒利緩釋膠囊后,Cmax為7.28±0.72 mg/L,達峰時間為5.0±1.3小時。  分布 藥物吸收后主

    簡述注射用依他尼酸鈉的藥代動力學

      主要分布于細胞外液,分布容積平均為體重的11.4%,血漿蛋白結合率為91%~97%,幾乎均與白蛋白結合,本藥能通過胎盤屏障,并可泌入乳汁中。靜脈用藥后作用開始時間為5分鐘,達峰時間為0.33~1小時。作用持續時間為2小時,t1/2β存在較大的個體差異,正常人為30~60分鐘,無尿患者延長至75~

    布美他尼的檢查方法

    堿性溶液的澄清度與顏色取本品50mg,加氫氧化鉀試液1ml與水9ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃;如顯色,與橙黃色1號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深。氯化物取本品0.25g,置50ml具塞錐形瓶中,加水25m1,充分振搖約10

    簡述馬來酸曲美布汀膠囊的藥代動力學

      健康人口服200mg本品,0.67±0.31小時到達峰值,最大血藥濃度64.65±33.57ng/ml,半衰期為2.73±0.78小時。人口服后在體內水解,24小時尿中本品原形排泄率僅在0.01%以下,在臟器中本品濃度分布高低順序是肝臟、消化道壁、腎、肺、腎上腺、脾、胰、血液、骨骼肌和腦中濃度低

    簡述奈他美的藥代動力學

      阿莫西奈他美口服后吸收迅速,約75%~90%可經胃腸道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血藥峰濃度分別為5.1、10.8和20.6μg/ml,達峰時間約為2h。肌內注射奈他美鈉500mg的血藥峰濃度為14μg/ml,與口服同劑量的峰濃度相近,達峰時間約為1h。靜脈注射奈他美鈉500mg,5mi

    關于布美他尼片的簡介

      一、布美他尼片的成份:  布美他尼片主要成份為布美他尼,其化學名稱為3-丁氨基-4-苯氧基-5-磺酰基苯甲酸。  分子式:C17H20N205S  分子量:364.42  二、布美他尼片的性狀:布美他尼片為白色片。  三、布美他尼片的適應癥:  1、水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病

    布美他尼的基本性狀

    本品為白色的結晶或結晶性粉末;無臭。本品在乙醇中溶解,在三氯甲烷中極微溶解,在水中不溶

    布美他尼片的檢查方法

    有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于布美他尼6.25mg),置25ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100m1量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。色譜條件、系統適用性要求與測定法見布美他尼有關物質

    關于布美他尼中毒的介紹

      布美他尼(丁苯氧酸、丁尿胺)為髓袢利尿藥,其作用機制及特點與呋塞米相似。主要用于治療各種頑固性水腫及急性肺水腫,尤為適宜急慢性腎衰竭病人。本藥口服吸收入迅速完全,主要以原形經腎排泄,24h內可排出用藥劑量的65%。血漿半衰期為1.5h,小鼠LD50口服為1.62~1.67g/kg,腹腔注射和靜注

    布美他尼的鑒別方法

    (1)取本品約1mg,加無水乙醇2ml溶解后,置紫外光燈(365nm)下檢視,顯紫色熒光。(2)取本品約5mg,加甲酸鈉堿性溶液(取甲酸鈉5g與氫氧化鈉6g,加水溶解成100m)1滴,緩緩加熱至干,繼續加熱至顯灰色并略炭化,放冷,加硫酸溶液(1→2)0.5ml酸化,再加水0.5ml,濾過,濾液置點滴

    布美他尼的含量測定方法

    取本品約0.5g,精密稱定,加中性乙醇(對甲酚紅指示液顯中性)60ml溶解后,加甲酚紅指示液5滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯紅色。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于36.44mg的C7H2aN2OsS。

    簡述硫酸特布他林吸入粉霧劑的藥代動力學

      1、藥物過量 :  最常見的癥狀和體征是:頭痛、心跳加快或心律不齊、強直性肌肉痙攣、神經質、坐立不安、震顫、眩暈或罕見的瞌睡。  2、藥代動力學:  吸入本品5分鐘內開始起作用,持續6小時。從吸入器吸入硫酸特布他林,僅有小于10%的藥物被氣道吸收,其余的90%被咽下經腸壁和肝臟代謝。代謝物及原形

    簡述布美他尼注射液的適應癥

      1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應用其他利尿藥效果不佳時,應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。  2.高血壓。在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發性高血壓的首選藥物,但當噻嗪類藥物療效不佳,

    簡述布美他尼注射液的藥理毒理介紹

      對水和電解質排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用為呋塞米20~60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對NaCl的主動重吸收,對近端小管重吸收Na[sup]+[/sup]也有抑制作用,但對遠端腎小管無作用,故排鉀作作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴張血管作用

    簡述利了布美他尼片的藥理作用

      利了布美他尼片對水和電解質排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用為呋塞米20~60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對NaCl的主動重吸收,對近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但對遠端腎小管無作用,故排鉀作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴張血管作用。擴張腎血

    簡述馬來酸曲美布汀分散片的藥代動力學

      動物(大鼠,狗,小鼠,兔子)口服給藥后,馬來酸曲美布汀在腸道幾乎完全吸收,94%的口服劑量的馬來酸曲美布汀以各種代謝產物的形式從腎臟排出。達峰時間為1小時。胎盤轉運很少:懷孕的大鼠以30mg/kg的劑量給予馬來酸曲美布汀(C14標記),胎兒和羊水中的放射性最大值小于給藥劑量的0.02%。哺乳期大

    簡述西尼地平的藥代動力學特性

      研究顯示,健康成年男子分別單次服用西尼地平5mg、10mg和20mg,血藥濃度隨著使用劑量的增加而增加,達峰時間均在1.8-2.2小時之間,血漿半衰期在2.1-2.5小時之間,因其具有高親脂性分子特征,部分藥物在脂質雙分子層儲存,與細胞膜解離速度慢,釋放緩慢,有效血藥濃度維持時間達23小時。連續

    簡述尼麥角林片的藥代動力學

      口服后快速從胃腸吸收,1-1.5小時后,可達最高血藥濃度,消除半衰期約為2.5小時。約70-80%的尼麥角林或其代謝產物經腎臟排泄。

    簡述尼可剎米的藥代動力學

      口服及注射易吸收,作用時間短暫,一次靜脈注射只能維持作用5~10min,這可能是因為藥物進入機體后迅速分布全身各部位的結果。藥物在體內代謝為煙酰胺,然后再被甲基化為N-甲基煙酰胺,經尿排出。

    簡述曲尼司特的藥代動力學

      口服后在胃腸道吸收迅速,血漿藥物濃度達峰時間為2~3h,廣泛分布在所有的臟器和組織中,以支氣管、肺濃度最高,肝、腎、小腸次之。血漿半衰期為5~8.6h,至24h血藥濃度明顯降低,48h后難于檢出。在肝臟代謝,給藥后主要從尿液中排出,體內代謝產物有曲尼司特的4位脫甲基產物以及硫酸和葡萄糖醛酸的結合

    布美他尼的物質性質介紹

      外觀與性狀:結晶固體  密度:1.347g/cm3  熔點:230-231℃  沸點:571.2oC at 760mmHg  閃點:299.3oC  折射率:1.612  穩定性:Stable at normal temperatures and pressures.  儲存條件:庫房通風低溫干

    關于布美他尼的功效主治介紹

      1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應用其他利尿藥效果不佳時,應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。  2.高血壓在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發性高血壓的首選藥物,但當噻嗪類藥物療效不佳,尤

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