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  • 簡述甲苯磺丁脲的藥典標準

    一、來源(名稱)、含量(效價) 本品為1-丁基-3-(對甲苯基磺酰基)脲素。按干燥品計算,含C12H18N2O3S不得少于99.0%。 二、性狀 本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭,無味。 本品在丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中幾乎不溶;在氫氧化鈉試液中易溶。 三、熔點 本品的熔點(2010年版藥典二部附錄ⅥC)為126~130℃。 四、吸收系數 取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄ⅣA),在229nm的波長處測定吸光度,吸收系數為475~500。 五、鑒別 (1)取本品約0.3g,加硫酸溶液(1→3)12ml,加熱回流30分鐘,放冷,即析出白色沉淀,濾過,沉淀用少量水重結晶后,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C),熔點約為138℃。 (2)取上述濾液,加20%氫氧化鈉溶液使成堿性后,加熱,即發生正丁胺的特......閱讀全文

    簡述甲苯磺丁脲的藥典標準

      一、來源(名稱)、含量(效價)  本品為1-丁基-3-(對甲苯基磺酰基)脲素。按干燥品計算,含C12H18N2O3S不得少于99.0%。  二、性狀  本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭,無味。  本品在丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中幾乎不溶;在氫氧化鈉試液中易溶。  三、熔點  本品

    簡述甲苯磺丁脲有關物質的檢查

      一、酸度  取本品1.0g,加水50ml,加熱至沸,置冰浴中冷卻至5℃以下,濾過;濾液加酚酞指示液數滴與氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)0.20ml,應顯紅色。  二、有關物質  取本品約37.5mg,精密稱定,置25ml量瓶中,加甲醇15ml,振搖使溶解,用磷酸二氫銨溶液(pH 3.5)稀釋

    簡述甲苯磺丁脲的藥理作用

      為第一代磺酰脲類口服降血糖藥。  1.選擇性作用于胰島β細胞,刺激胰島素的分泌,降低血糖。  2.增強外源性胰島素的降血糖作用,大劑量時能減少胰島素和血漿蛋白結合,抑制胰島素的代謝。  3.能作用在靶器官上,提高靶細胞對胰島素的敏感性。并能增加靶細胞膜上胰島素受體的數目,加強胰島素的受體后作用,

    簡述甲苯磺丁脲的物化性質

      一、基本信息  中文名稱:甲苯磺丁脲  中文別名:1-正丁基-3-(4-甲基磺酰)脲;甲磺丁脲;1-丁基-3-(4-甲苯磺酰基)脲;  英文名稱:tolbutamide  英文別名:[3H]-Tolbutamide;1-(p-toluenesulfonyl)-3-n-butyl-urea;Ori

    甲苯磺丁脲的檢查方法

    酸度取本品1.0g,加水50ml,加熱至沸,置冰浴中冷卻至5℃以下,濾過;濾液加酚酞指示液數滴與氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)0.20ml,應顯紅色有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定磷酸二氫銨溶液取磷酸二氫銨1.725g,加水300ml使溶解,用磷酸調節pH值至3.5±0.05供試品溶

    簡述甲苯磺丁脲的藥代動力學

      口服吸收快,一般口服30分鐘內出現在血中,口服后3~4小時血藥濃度達峰值,分布于細胞外液,蛋白結合率為90%,作用持續6~12小時。半衰期為4.5~6.5小時。在肝內代謝氧化而失活,代謝物約85%由腎排出、約8%由膽汁排出。

    甲苯磺丁脲的基本性狀

    本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭。本品在丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中幾乎不溶;在氫氧化鈉試液中易溶。熔點本品的熔點(通則0612)為126~130℃。吸收系數取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401),在229nm的波長處

    甲苯磺丁脲中毒的相關介紹

      胃腸道吸收,30min起效。適用于胰島素損害不嚴重的輕、中度糖尿病病人。常用量每次0.5~1.0g,1~2g/d。對磺胺過敏者不宜用本藥。  一、臨床表現  1.常規用藥時,可發生腹脹、腹痛、厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應及肝臟損害。  2.過量服用可引起低血糖反應。  3.過敏反應:皮膚瘙癢、出

    甲苯磺丁脲的鑒別方法

    (1)取本品約0.3g,加硫酸溶液(1→3)12ml,加熱回流30分鐘,放冷,即析出白色沉淀,濾過,沉淀用少量水重結晶后,依法測定(通則0612),熔點約為138℃(2)取上述濾液,加20%氫氧化鈉溶液使成堿性后,加熱,即發生正丁胺的特臭。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集102圖)一

    關于甲苯磺丁脲的基本介紹

      甲苯磺丁脲為白色結晶或結晶性粉末;無臭,無味。在丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中幾乎不溶;在氫氧化鈉試液中易溶。臨床上作為降血糖藥,適用于穩定型的輕、中度的成年糖尿病患者。

    甲苯磺丁脲片的檢查方法

    溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法)測定。溶出條件以磷酸鹽緩沖液(pH6.8)900ml為溶出介質,轉速為每分鐘75轉,依法操作,經30分鐘時取樣測定法取溶出液10ml濾過,精密量取續濾液2ml,置100m1量瓶中,用磷酸鹽緩沖液(pH6.8)稀釋至刻度,搖勻。照紫外-可見分光光度法(

    甲苯磺丁脲的含量測定方法

    酸度取本品1.0g,加水50ml,加熱至沸,置冰浴中冷卻至5℃以下,濾過;濾液加酚酞指示液數滴與氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)0.20ml,應顯紅色有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定磷酸二氫銨溶液取磷酸二氫銨1.725g,加水300ml使溶解,用磷酸調節pH值至3.5±0.05供試品溶

    甲苯磺丁脲的含量測定方法

    取本品0.5g,精密稱定,加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)20ml溶解后,加酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液(Q.1mol/L)相當于27.04mg的C12H13N2O3S

    關于甲苯磺丁脲成品藥的介紹

      甲苯磺丁脲片為降血糖藥。刺激胰腺胰島β細胞分泌胰島素,先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能;通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用,抑制肝糖原分解和糖原異生作用,肝生成和輸出葡萄糖減少;也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體后作用),因此,總的作用是降低

    甲苯磺丁脲片的基本性狀

    (1)取本品細粉適量(約相當于甲苯磺丁脲0.5g),加丙酮8ml,振搖使甲苯磺丁脲溶解,濾過,濾液置水浴上蒸干;取殘渣0.2g,加硫酸溶液(1→3)12ml,加熱回流30分鐘,放冷,即析出白色沉淀,濾過,濾液加20%氫氧化鈉溶液使成堿性后,加熱,即發生正丁胺的特臭(2)上述殘渣的紅外光吸收圖譜應與對

    甲苯磺丁脲片的基本性狀

    本品為白色片。

    甲苯磺丁脲的類別及貯藏方法

    類別降血糖藥。貯藏遮光,密封保存。

    甲苯磺丁脲的類別及制劑類型

    類別降血糖藥。貯藏遮光,密封保存。制劑甲苯磺丁脲片

    關于甲苯磺丁脲的藥物分析介紹

      方法名稱: 甲苯磺丁脲原料藥—甲苯磺丁脲的測定—中和滴定法  應用范圍: 本方法采用滴定法測定甲苯磺丁脲原料藥中甲苯磺丁脲的含量。  本方法適用于甲苯磺丁脲原料藥。  方法原理: 供試品加中性乙醇溶解后,加酚酞指示液,用氫氧化鈉滴定液滴定,根據滴定液使用量,計算甲苯磺丁脲的含量。  試劑:  1

    使用甲苯磺丁脲的不良反應

      1.甲苯磺丁脲作用緩和,很少引起低血糖反應。但因甲苯磺丁脲經肝腎代謝,肝腎功能不良者用后有可能發生低血糖反應,如出現饑餓感、心悸、出虛汗、手抖、乏力等。應立即停用此藥,進食或口服糖水,重者需靜脈應用葡萄糖。  2.胃腸道反應:較常出現的有食欲缺乏、上腹部燒灼感、惡心、腹瀉等。可改為飯后服藥,從小

    甲苯磺丁脲片的鑒別方法

    (1)取本品細粉適量(約相當于甲苯磺丁脲0.5g),加丙酮8ml,振搖使甲苯磺丁脲溶解,濾過,濾液置水浴上蒸干;取殘渣0.2g,加硫酸溶液(1→3)12ml,加熱回流30分鐘,放冷,即析出白色沉淀,濾過,濾液加20%氫氧化鈉溶液使成堿性后,加熱,即發生正丁胺的特臭(2)上述殘渣的紅外光吸收圖譜應與對

    甲苯磺丁脲片的含量測定方法

    取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于甲苯磺丁脲0.5g),加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)25nl,微熱使甲苯磺丁脲溶解,放冷,加酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于27.04mg的C12H18N2O3S

    關于甲苯磺丁脲的適應癥介紹

      適用于2型糖尿病的治療。在經飲食控制、運動治療后血糖仍高者可選用甲苯磺丁脲。因甲苯磺丁脲作用緩和,更適用于輕、中度的老年糖尿病患者。但對2型糖尿病中胰島功能差者多無效。不適用于糖尿病酮癥酸中毒、高滲性昏迷等重癥的搶救。此外,甲苯磺丁脲可用于胰島腫瘤的診斷。

    甲苯磺丁脲的性狀及鑒別方法

    性狀本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭。本品在丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中幾乎不溶;在氫氧化鈉試液中易溶。熔點本品的熔點(通則0612)為126~130℃。吸收系數取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401),在229nm的波

    甲苯磺丁脲的檢查及鑒別方法

    鑒別(1)取本品約0.3g,加硫酸溶液(1→3)12ml,加熱回流30分鐘,放冷,即析出白色沉淀,濾過,沉淀用少量水重結晶后,依法測定(通則0612),熔點約為138℃(2)取上述濾液,加20%氫氧化鈉溶液使成堿性后,加熱,即發生正丁胺的特臭。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集102圖

    關于甲苯磺丁脲的使用注意事項介紹

      1、下列情況應慎用:體質虛弱、高熱、惡心和嘔吐、甲狀腺功能亢進、老年人。  2、用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能,并進行眼科檢查等。  孕婦及哺乳期婦女用藥:  1、動物試驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形,孕婦禁用。  2、本類藥物可由乳汁排出,乳母不

    甲苯磺丁脲片的類別規格及貯藏方法

    類別同甲苯磺丁脲規格0.5g貯藏遮光,密封保存

    甲苯磺丁脲片的檢查和鑒別方法

    鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于甲苯磺丁脲0.5g),加丙酮8ml,振搖使甲苯磺丁脲溶解,濾過,濾液置水浴上蒸干;取殘渣0.2g,加硫酸溶液(1→3)12ml,加熱回流30分鐘,放冷,即析出白色沉淀,濾過,濾液加20%氫氧化鈉溶液使成堿性后,加熱,即發生正丁胺的特臭(2)上述殘渣的紅外光吸收圖譜應

    甲苯磺丁脲與其它藥物的相互作用

      1.與抗凝血藥如雙香豆素等同服,后者可抑制藥物代謝酶,使甲苯磺丁脲代謝減慢,降血糖作用增強。此外,甲苯磺丁脲與血漿蛋白結合率較高,可置換已與血漿蛋白結合的雙香豆素,從而使抗凝血作用增強。故兩藥應避免合用。  2.與氯霉素合用,后者可抵制肝臟微粒體內藥酶的活性,使甲苯磺丁脲的代謝減慢,半衰期延長,

    甲苯磺丁脲片的基本性狀和鑒別方法

    性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于甲苯磺丁脲0.5g),加丙酮8ml,振搖使甲苯磺丁脲溶解,濾過,濾液置水浴上蒸干;取殘渣0.2g,加硫酸溶液(1→3)12ml,加熱回流30分鐘,放冷,即析出白色沉淀,濾過,濾液加20%氫氧化鈉溶液使成堿性后,加熱,即發生正丁胺的特臭(2)上述殘渣

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