甲氨蝶呤的基本信息
化學式：C20H22N8O5分子量：454.439CAS號：59-05-2EINECS號：200-413-8......閱讀全文
甲氨蝶呤的基本信息
化學式：C20H22N8O5分子量：454.439CAS號：59-05-2EINECS號：200-413-8
甲氨蝶呤的基本信息
本品為4-氨基-10-甲基葉酸及結構相似物的混合物，主要成分為L-(+)-N?-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸，按無水物計算，含C20H22N8O5應為98.0%~102.0%。
甲氨蝶呤原料藥－甲氨蝶呤－高效液相色譜法
方法名稱： 甲氨蝶呤原料藥－甲氨蝶呤－高效液相色譜法應用范圍： 本方法采用高效液相色譜法測定甲氨蝶呤原料藥中甲氨蝶呤的含量。本方法適用于甲氨蝶呤原料藥。方法原理： 供試品經流動相溶解并定量稀釋，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長302nm處檢測甲氨蝶呤的峰面積，計算出其含量。試
甲氨蝶呤的風險術語
R25：Toxic if swallowed.吞食有毒。R36/38：Irritating to eyes and skin.刺激眼睛和皮膚。R61：May cause harm to the unborn child.可能對未出生嬰兒造成危害。
甲氨蝶呤的安全術語
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.眼睛接觸后，立即用大量水沖洗并征求醫生意見。S36/37：Wear suitable protective
甲氨蝶呤的藥理毒理
四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，
甲氨蝶呤的副作用
1 胃腸道反應主要為口腔炎、口唇潰瘍、咽炎、惡心、嘔吐、胃炎及腹瀉。2 骨髓抑制主要表現為白細胞下降，對血小板亦有一定影響，嚴重時可出現全血下降、皮膚或內臟出血。3 大量1次應用可致血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高，或藥物性肝炎，小量持久應用可致肝硬變。4?腎臟損害常見于高劑量時，出現血尿、蛋白尿
甲氨蝶呤的藥理毒理
四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑
甲氨蝶呤的藥物用法
1 治療白血病 通常成人口服2.5mg～10mg/日，總量約50mg～150mg。兒童1.5mg～5mg/日。2 治療絨毛膜上皮癌等 10mg～20mg/日，肌注或口服，亦可作靜滴，連用5～10日，療程量為80mg～100mg。3 治療頭頸部癌或婦科癌 10mg～20mg/次，動脈插管給藥，每日或隔
甲氨蝶呤的檢查方法
(R)-甲氨蝶呤照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。系統適用性溶液取消旋甲氨蝶呤,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含40g的溶液色譜條件用牛血清白
甲氨蝶呤藥理毒理介紹
四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑
甲氨蝶呤的適應癥
主要適用于急性白血病、乳腺癌、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎、頭頸部腫瘤、骨腫瘤、白血病腦膜脊髓浸潤、肺癌、生殖系統腫瘤、肝癌、頑固性普通牛皮癬、系統性紅斑狼瘡、皮肌炎等自身免疫病。本品為抗葉酸類抗腫瘤藥，主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞DNA的合成，而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。本藥選擇性
簡述甲氨蝶呤的藥理毒理
四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，
關于甲氨蝶呤片的簡介
甲氨蝶呤片，適應癥為 1．各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病； 2．頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病； 3．乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。
甲氨蝶呤的鑒別方法
1、取本品約5mg，加0.5%碳酸銨溶液1mL溶解后，用鹽酸溶液（9→1000）稀釋制成每1mL中含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在244nm與306nm的波長處有最大吸收，在234nm與262nm的波長處有最小吸收。2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集108
關于甲氨蝶呤的基本介紹
甲氨蝶呤，是一種有機化合物，化學式為C20H22N8O5，主要用作抗葉酸類抗腫瘤藥，通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞的合成，而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。 2017年10月27日，世界衛生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，甲氨蝶呤在3類致癌物清單中。 化學式：C20
甲氨蝶呤的鑒別方法
(1)取本品約5mg,加0.5%碳酸銨溶液1ml溶解后,用鹽酸溶液(9→-1000稀釋制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在244nm與306nm的波長處有最大吸收,在234m與262nm的波長處有最小吸收(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集108
甲氨蝶呤的不良反應
1、胃腸道反應主要為口腔炎、口唇潰瘍、咽炎、惡心、嘔吐、胃炎及腹瀉。2、骨髓抑制主要表現為白細胞下降，對血小板亦有一定影響，嚴重時可出現全血下降、皮膚或內臟出血。3、大量1次應用可致血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高，或藥物性肝炎，小量持久應用可致肝硬變。4、腎臟損害常見于高劑量時，出現血尿、蛋白尿
甲氨蝶呤的計算化學數據
1、 計疏水參數計算參考值（XlogP）：-1.8?2、 氫鍵供體數量：5?3、 氫鍵受體數量：12?4、 可旋轉化學鍵數量：9?5、 互變異構體數量：24?6、 拓撲分子極性表面積（TPSA）：211?7、 重原子數量：33?8、 表面電荷：0?9、 復雜度：704?10、同位素原子數量：0?11
甲氨蝶呤的基本性狀
本品為橙黃色結晶性粉末本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶;在稀堿溶液中易溶,在稀鹽酸中溶解。比旋度取本品,精密稱定,加0.05mol/L碳酸鈉溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,用2dm的測定管依法測定(通則0621),比旋度為+19°至+24
甲氨蝶呤片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于甲氨蝶呤10mg),精密稱定,置10ml量瓶中,加流動相適量,超聲10分鐘,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,離心,取上清液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置200m量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。系統適用性溶液、色譜
簡述甲氨蝶呤的副作用
1、胃腸道反應主要為口腔炎、口唇潰瘍、咽炎、惡心、嘔吐、胃炎及腹瀉。 2、骨髓抑制主要表現為白細胞下降，對血小板亦有一定影響，嚴重時可出現全血下降、皮膚或內臟出血。 3、大量1次應用可致血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高，或藥物性肝炎，小量持久應用可致肝硬變。 4、腎臟損害常見于高劑量時，
甲氨蝶呤的功能與主治
（1）全身用藥治療絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、各類急性白血病、乳腺癌、肺癌、頭頸部癌、消化道癌、宮頸癌及惡性淋巴瘤等。（2）動脈插管灌注對頭頸部癌和肝癌有較好療效。（3）大劑量甲氨蝶呤輔以甲酰四氫葉酸鈣救援（HDMTX-CFR療法），作為骨肉瘤、軟組織肉瘤、惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞性白血病、乳腺癌、卵
甲氨蝶呤的功能與主治
（1）全身用藥治療絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、各類急性白血病、乳腺癌、肺癌、頭頸部癌、消化道癌、宮頸癌及惡性淋巴瘤等。 （2）動脈插管灌注對頭頸部癌和肝癌有較好療效。 （3）大劑量甲氨蝶呤輔以甲酰四氫葉酸鈣救援（HDMTX-CFR療法），作為骨肉瘤、軟組織肉瘤、惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞性白血病
甲氨蝶呤的基本性狀
性狀本品為橙黃色結晶性粉末。本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶，在稀堿溶液中易溶，在稀鹽酸中溶解。比旋度取本品，精密稱定，加0.05mol/L碳酸鈉溶液溶解并定量稀釋制成每1mL中約含10mg的溶液，用2dm的測定管依法測定（通則0621），比旋度為+19'至+24°。
甲氨蝶呤的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液對照品溶液取甲氨蝶呤對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液色譜條件見有關物質項下。進樣體積10l系統適用性溶液與系統適用性要求見有關物質項下
甲氨蝶呤的計算化學數據
計疏水參數計算參考值（XlogP）：-1.8氫鍵供體數量：5氫鍵受體數量：12可旋轉化學鍵數量：9互變異構體數量：24拓撲分子極性表面積（TPSA）：211重原子數量：33表面電荷：0復雜度：704同位素原子數量：0確定原子立構中心數量：1不確定原子立構中心數量：0確定化學鍵立構中心數量：0不確定化
甲氨蝶呤的含量測定方法
照高效液相色譜法（通則0512）測定。供試品溶液取本品，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。對照品溶液取甲氨蝶呤對照品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。色譜條件見有關物質項下，進樣體積10μL。系統適用性溶液與系統適用性要求見有
甲氨蝶呤的理化性質
熔點：195℃沸點：561.26℃閃點：11℃密度：1.41g/cm3折射率：1.691外觀：黃色結晶性粉末溶解性：易溶于稀堿、酸或堿金屬的碳酸鹽溶液，微溶于稀鹽酸，幾乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚
CRISPR改善甲氨蝶呤的抗癌療效
作為一種經典的化療藥物，甲氨蝶呤（methotrexate）已在臨床上使用了將近70年。它的基本作用機制是眾所周知的。這種藥物抑制二氫葉酸還原酶（DHFR），其中DHFR是一種產生被稱作四氫葉酸（THF）的葉酸功能形式的酶。THF是制備核酸---比如攜帶細胞遺傳信息的DNA和參與蛋白表達的RNA