雷帕霉素的結構和應用
雷帕霉素(RAPA)其化學名稱為： (3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34， 34a-十六氫-9， 27-二羥基-3-[(1R)-2-[(1S， 3R， 4R)-4-羥基-3-甲氧環己基]-1-甲基乙基]-10， 21-二甲氧-6， 8， 12， 14， 20， 26-六甲基-23， 27-環氧-3H-吡啶并[2， 1-c][1， 4]氧雜氮雜三十一環烯-1， 5， 11， 28， 29 (4H， 6H， 31H)-戊酮，為白色固體結晶，熔點為183-185℃，親脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有機溶劑，極微溶于水，幾乎不溶于乙醚。臨床上是一種新型大環內酯類免疫抑制劑。雷帕霉素通過不同的細胞因子受體阻斷信號......閱讀全文
雷帕霉素的結構和應用
雷帕霉素(RAPA)其化學名稱為： (3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34，
雷帕霉素的結構和功能
雷帕霉素(RAPA)其化學名稱為： (3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34，
雷帕霉素的應用禁忌
雷帕鳴(Rapamune)禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或雷帕鳴 (Rapamune)口服溶液中任何成份過敏的患者。
雷帕霉素的臨床應用
藥物分布與代謝雷帕霉素+小劑量激素可用于治療FSGS雷帕霉素在動物實驗和臨床應用中的給藥方式較多，有腹腔內注射、靜脈注射及口服等。口服用藥后約1.5—2小時可達峰值，口服后的平均生物利用度在腎移植受者為15%，半衰期為62小時。藥物吸收入血后，95%分布于紅細胞內，血漿中含量只占3%，游離狀態存在的
雷帕霉素的臨床應用效果
在大量的動物實驗證實雷帕霉素是一種安全有效的新型免疫移植劑后，2000年以來已進行大量臨床觀察，目前（2010年）已進行到第Ⅲ期臨床試驗，試驗采用RAPA聯合MMF或Aza及類固醇與CsA、FK506等做藥效對比，或者是雷帕霉素聯合CsA或FK506等藥物以探討聯合用藥的療效。Kahan教授在一項多
雷帕霉素的概念和作用
雷帕霉素（mTOR）的哺乳動物靶標，也稱為雷帕霉素和FK506結合蛋白12-雷帕霉素相關蛋白1（FRAP1）的機制靶標，是人類中由MTOR基因編碼的激酶。 mTOR是蛋白激酶的磷脂酰肌醇3-激酶相關激酶家族的成員。?mTOR與其他蛋白質結合，并作為兩種不同蛋白質復合物的核心成分，mTOR復合物1和m
雷帕霉素的應用注意事項
一般注意事項雷帕鳴 (Rapamune)僅用于口服。囊狀淋巴管瘤(一種已知的腎移植手術并發癥)，在接受雷帕鳴(Rapamune)治療的患者中更為常見，并與劑量相關。應考慮采取合適的術后治療方法以最大限度減少這一并發癥。皮膚癌免疫抑制增加了發生淋巴瘤和其他惡性腫瘤的易感性，尤其是皮膚癌。因此，服用雷帕
雷帕霉素的用途
一種新型高效的免疫抑制劑，臨床上用于器官移植的抗排斥反應和自身免疫性疾病的治療。
雷帕霉素的用途
一種新型高效的免疫抑制劑，臨床上用于器官移植的抗排斥反應和自身免疫性疾病的治療。
Rapamycin雷帕霉素
Rapamycin （Sirolimus） 是一種有效且特異性的 mTOR 抑制劑，作用于 HEK293 細胞，抑制 mTOR，IC50 為 0.1 nM。Rapamycin 與 FKBP12 結合且抑制 mTORC1。Rapamycin 還是一種自噬 （autophagy） 激活劑，免疫抑制劑
雷帕霉素的用法用量
雷帕鳴(Rapamune)與環孢素和皮質類固醇類合并使用。雷帕鳴(Rapamune)供口服，每日一次。在移植后，應盡可能早地開始服用雷帕鳴(Rapamune)。對新的移植受者，首次應服用雷帕鳴(Rapamune)的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖
雷帕霉素的用法用量
建議雷帕鳴(Rapamune)與環孢素和皮質類固醇類合并使用。雷帕鳴(Rapamune)供口服，每日一次。在移植后，應盡可能早地開始服用雷帕鳴(Rapamune)。對新的移植受者，首次應服用雷帕鳴(Rapamune)的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天
雷帕霉素的藥理毒理
在體外微生物回復突變試驗，中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗，小鼠淋巴組織瘤細胞正向突變試驗或體內小鼠微核試驗中，西羅莫司均無基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中進行了致癌試驗，但未在雄性小鼠中完成致癌試驗。在為期86周的雌性小鼠試驗中，劑量設置為0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第31周，
雷帕霉素的合成途徑
雷帕霉素由七單位的乙酸鹽和七單位的丙酸鹽通過聚酮途徑合成，所需的O-甲基來自于甲硫氨酸。其實氮源時莽草酸經還原后的衍生物，從莽草酸形成環己烷衍生物的過程中保留了環己烷基的完整性。賴氨酸先脫氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶與聚酮乙酰鍵和酰胺鍵連接，形成了雷帕霉素的初始結構。
雷帕霉素的物化特性
外觀與性狀：黃色固體密度：1.182 g/cm3熔點：183-185°C沸點：973.017oC at 760 mmHg閃點：542.261oC折射率：1.55穩定性：Stable if stored as directed.儲存條件：-20oC
雷帕霉素的毒理作用
在大鼠0.1mg/kg及以上各劑量組(按體表面積校正約為臨床劑量的0.2至0.5倍)，西羅莫司對胚胎和胎兒有毒性。胚胎/胎兒毒性表現為死胎和胎兒體重減輕(同時伴有骨骼骨化延遲)。但無畸胎出現。合并使用環孢素的鼠的胚胎/胎兒死亡率高于單用雷帕鳴(Rapamune)。雌性毒性劑量0.05mg/kg的雷帕
雷帕霉素的合成途徑
雷帕霉素由七單位的乙酸鹽和七單位的丙酸鹽通過聚酮途徑合成，所需的O-甲基來自于甲硫氨酸。其實氮源時莽草酸經還原后的衍生物，從莽草酸形成環己烷衍生物的過程中保留了環己烷基的完整性。賴氨酸先脫氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶與聚酮乙酰鍵和酰胺鍵連接，形成了雷帕霉素的初始結構。
關于雷帕霉素的介紹
雷帕霉素(RAPA)其化學名稱為： (3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34
雷帕霉素的用量與監測
雷帕霉素的治療方案多種多樣，且單獨給藥的劑量與聯合CsA或FK506等藥物使用的劑量區別較大。維持血藥濃度亦各有區別。Groth等在以雷帕霉素為基礎的免疫抑制治療與CsA為基礎的免疫抑制治療對照研究中，雷帕霉素口服液的初始劑量為16-24mg/m2/day，隨后7-10天用量為8-12mg/m2/d
雷帕霉素的不良反應
雷帕霉素(RAPA)有與FK506相似的副作用。在大量的臨床試驗中發現其副作用有劑量依賴性，并且為可逆的，治療劑量的RAPA尚未發現有明顯的腎毒性，無齒齦增生。主要毒副作用包括：頭痛，惡心，頭暈，鼻出血，關節疼痛。實驗室檢查異常包括：血小板減少，白細胞減少，血色素降低，高甘油三酯血癥，高膽固醇血癥，
雷帕霉素的注意事項
一般注意事項雷帕鳴 (Rapamune)僅用于口服。囊狀淋巴管瘤(一種已知的腎移植手術并發癥)，在接受雷帕鳴(Rapamune)治療的患者中更為常見，并與劑量相關。應考慮采取合適的術后治療方法以最大限度減少這一并發癥。皮膚癌免疫抑制增加了發生淋巴瘤和其他惡性腫瘤的易感性，尤其是皮膚癌。因此，服用雷帕
關于雷帕霉素的概況介紹
雷帕霉素(RAPA)是一種新型大環內酯類免疫抑制劑,為白色固體結晶，熔點為183-185℃，親脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有機溶劑，極微溶于水，幾乎不溶于乙醚。早在20世紀70年代就被研發出來，起初被作為低毒性的抗真菌藥物,1977年發現具有免疫抑制作用,1989年開始把RAPA作為治療
雷帕霉素的不良反應
雷帕霉素(RAPA)有與FK506相似的副作用。在大量的臨床試驗中發現其副作用有劑量依賴性，并且為可逆的，治療劑量的RAPA尚未發現有明顯的腎毒性，無齒齦增生。主要毒副作用包括：頭痛，惡心，頭暈，鼻出血，關節疼痛。實驗室檢查異常包括：血小板減少，白細胞減少，血色素降低，高甘油三酯血癥，高膽固醇血癥，
雷帕霉素的安全信息
·海關編碼：2942000000·危險類別碼：R36/38·安全說明：S22-S24/25·危險品標志：Xi?
雷帕霉素的藥物用法用量
關于藥物過量的經驗極少。在臨床試驗中，有兩次意外事故：服用雷帕鳴(Rapamune)120mg和150mg。一例服用150mg的患者出現了一過性的心房纖顫。另一例未發生不良反應。一般來說，藥物過量所產生的不良反應與不良反應部分中所列舉的一致。對所有過量服用病例，均應采取一般支持治療措施。根據雷帕鳴(
雷帕霉素的基本信息
中文名稱：雷帕霉素中文別名：西羅莫司英文名稱：Rapamycin英文別名：RPM;RAPA;sirolimus(Sirolimus);RAPAMUNE;Rapamycin/Sirolimus;Rapamycin(Sirolimus);Rapamycin;RAPAMYCIN 1GM;SIROLIMUS
雷帕霉素的計算化學數據
1、疏水參數計算參考值（XlogP）：62、氫鍵供體數量：33、氫鍵受體數量：134、可旋轉化學鍵數量：65、互變異構體數量：156、拓撲分子極性表面積（TPSA）：1957、重原子數量：658、表面電荷：09、復雜度：176010、同位素原子數量：011、確定原子立構中心數量：1512、不確定原子
雷帕霉素的藥理作用
在體外微生物回復突變試驗，中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗，小鼠淋巴組織瘤細胞正向突變試驗或體內小鼠微核試驗中，西羅莫司均無基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中進行了致癌試驗，但未在雄性小鼠中完成致癌試驗。在為期86周的雌性小鼠試驗中，劑量設置為0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第31周，
雷帕霉素的適應癥
雷帕鳴(Rapamune)適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。建議雷帕鳴( Rapamune)制劑與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。
雷帕霉素的基本信息
中文名稱：雷帕霉素中文別名：西羅莫司英文名稱：Rapamycin英文別名：RPM;RAPA;sirolimus(Sirolimus);RAPAMUNE;Rapamycin/Sirolimus;Rapamycin(Sirolimus);Rapamycin;RAPAMYCIN 1GM;SIROLIMUS