關于肉毒堿的合成法的介紹
最早于1953年就有DL-肉堿合成的ZL報道,20世紀60年代已有工業化生產。國內1982年也有作為胃藥的生產和應用。直接從DL-肉堿出發,用樟腦酸、N-乙酰-D-谷氨酸或乙苯酰-L-(+)酒石酸為拆分劑,進行化學拆分獲取L-肉堿。但D-肉堿消旋比較困難,不能回收,工業化生產尚需突破性進展 [41] 。已經有數十種不同的化學合成方法,其中少數實現了工業化生產,主要是采用以環氧氯丙烷為原料的方法,區別在于在反應的不同步驟中進行化學拆分或反應前加入手性試劑進行不對稱誘導得到左旋肉堿。反應過程大致分為如下兩種: 生產方法:以環氧氯丙烷與三甲胺作用,經氰化、鹽酸水解,制成DL-肉堿,經解析除去D-肉堿,制取左旋肉堿。也可用溴乙酰乙酸乙酯為原料,先用四氫硼鈉還原為γ-溴代-β-羥基丁酸乙酯,然后與三甲胺生成季銨鹽,即溴代三甲銨-β-羥基丁酸乙酯,最后用離子交換樹脂除去溴離子,成為肉堿鹽酸鹽。......閱讀全文
關于肉毒堿的合成法的介紹
最早于1953年就有DL-肉堿合成的ZL報道,20世紀60年代已有工業化生產。國內1982年也有作為胃藥的生產和應用。直接從DL-肉堿出發,用樟腦酸、N-乙酰-D-谷氨酸或乙苯酰-L-(+)酒石酸為拆分劑,進行化學拆分獲取L-肉堿。但D-肉堿消旋比較困難,不能回收,工業化生產尚需突破性進展 [4
關于肉毒堿的基本信息介紹
左旋肉堿(L-carnitine),又稱L-肉毒堿、維生素BT,化學式是C7H15NO3,化學名稱為(R)-3-羧基-2-羥基-N,N,N-三甲基丙銨氫氧化物內鹽,代表藥物有左卡尼汀 [3] 。是一種促使脂肪轉化為能量的類氨基酸,純品為白色晶狀體或白色透明細粉 [1] ,極易溶于水、乙醇、甲醇,
關于肉毒堿的生理功能介紹
L-肉堿廣泛存在于自然界,肌肉組織中肉堿含量高。動物實驗發現,腎上腺的L-肉堿濃度最高,其次是心臟、骨骼、肌肉、脂肪組織和肝臟。游離的L-肉堿通過尿排出 [53] 。人體所需肉堿是通過膳食攝入和/或內源合成。人體的肝臟和腎臟以賴氨酸和蛋氨酸為原料可合成肉堿,同時需要VC、煙酸、VB6和鐵協助。V
關于肉毒堿的生產工藝介紹
在季銨化反應鍋中,加入環氧氯丙烷、三甲胺、稀鹽酸,反應生成3-氯-2-羥丙基三甲銨氯化物,收率91.5%。分離得到的季銨鹽溶于乙醇-水溶液中,與氰化鈉發生氰化反應,生成3-氰基-2-羥丙基三甲銨氯化物,再用濃鹽酸水解,經分離精制(活性炭脫色)得到肉堿鹽酸鹽。水解反應收率86%。
關于肉毒堿的物理性質介紹
外觀為白色晶狀體或白色透明細粉,略有特殊腥味。極易溶于水、乙醇、甲醇,微溶于丙酮,不溶于乙醚、苯、三氯甲烷、乙酸乙酯 [4] 。極易吸潮,暴露在空氣中會潮解甚至可能液化。可在pH值3~6的溶液中放置1年以上,能耐200℃以上的高溫,它的組合鍵和結合團具有較好的溶水性和吸水性 [6] [21] 。
關于肉毒堿的化學性質介紹
左旋肉堿屬于兩性離子,當pH為中性時,左旋肉堿以內酯的形式存在,穩定性較好 [21] 。與普通的氨基酸不同,左旋肉堿不帶胺基,而是攜帶一個帶正電季銨基團,不受pH條件影響,而且螯合過程不僅可以發生在其羧基上形成四元環,還能發生在羥基和羧基上形成六元環,因此它可以與許多金屬離子形成多種穩定的螯合物
關于肉毒堿缺乏癥的基本介紹
氨基酸肉毒堿是賴氨酸經甲基化后再進一步修飾而成的衍生物.長鏈脂酰輔酶A(CoA)酯被轉運到線粒體的過程需要肉毒堿.肉毒堿棕櫚轉化酶催化CoA中的脂酰基轉移到肉毒堿的轉脂化作用,然后通過線粒體的內膜被轉運.第二個轉酯化發生在線粒體內,重新產生脂酰CoA參與β氧化反應. 動物性食物富含肉毒堿,因為
關于肉毒堿的毒理學數據介紹
1、急性毒性 小鼠經腹腔注射LD50:750 mg/kg,除致死劑量外無詳細說明; 小鼠經皮下LD50:9 mg/kg,眼睛流淚,驚厥或癲癇,胃腸道中的唾液腺結構或功能的變化; 大鼠雄性經口LD50:4900 mg/kg; 大鼠雌性經口LD50:6890 mg/kg; 狗經未知途徑LD
精液肉毒堿的概述
精漿中的肉毒堿主要由附睪分泌,其次是精囊。肝臟是肉毒堿合成的主要場所,精漿中肉毒堿分為游離肉毒堿和乙酰肉毒堿兩種,精漿肉毒堿含量幾乎高于血漿肉毒堿的10倍,這可能與精子在附睪內成熟時所需要的能量來源有關。當附睪和精囊功能發生障礙,精液肉毒堿會急劇下降。因此檢測精漿中肉毒堿含量可作為了解附睪和精囊
概述肉毒堿的研究簡史
左旋肉堿的研究始于20世紀初期。1905年,俄國人Gulewitsch和Krimberg從肉類提取物中發現了L-肉堿 [4] ,并用拉丁語carnis命名,意思是“畜肉”。自此以后,各國科學家進行了深入的研究。 1927年,Tomita和Sendju證實了其分子結構。 1948年,Fraen
生化檢測項目精液肉毒堿介紹
精液肉毒堿介紹: 精漿中的肉毒堿主要由附睪分泌,其次是精囊。肝臟是肉毒堿合成的主要場所,精漿中肉毒堿分為游離肉毒堿和乙酰肉毒堿兩種,精漿肉毒堿含量幾乎高于血漿肉毒堿的10倍,這可能與精子在附睪內成熟時所需要的能量來源有關。當附睪和精囊功能發生障礙,精液肉毒堿會急劇下降。因此檢測精漿中肉毒堿含量可作
比色法檢測肉毒堿的原理介紹
試樣經過水提取,用高氯酸沉淀蛋白質后過濾。濾液經堿皂化后使溶液中結合態的左旋肉堿游離出來。左旋肉堿與乙酰輔酶A在乙酰肉堿轉移酶的催化下反應生成乙酰肉堿和游離的輔酶A。游離的輔酶A和2-硝基苯甲酸反應生成黃色物質,其顏色深淺與游離的輔酶A含量成正比。因游離的輔酶A與左旋肉堿是等摩爾反應關系,可間接
精液肉毒堿檢查作用
檢測精漿中肉毒堿含量可作為了解附睪和精囊功能的指標之一。肉毒堿及果糖含量正常,表明附睪、精囊功能正常;當精液肉毒堿含量高于正常的50%,而果糖含量降低,提示附睪功能正常,精囊功能障礙;當精液肉毒堿含量占正常的50%左右而果糖含量正常,提示附睪功能障礙,精囊功能正常或輸精管阻塞;當精液肉毒堿急劇下
關于原發性肉毒堿缺乏癥的簡介
原發性肉毒堿缺乏癥屬脂質沉積性肌病,其病變部位可能位于細胞膜至線粒體外膜上,直接影響肌細胞對肉毒堿攝取和利用。 但難以解釋的是肌電圖無肌源性損害 ,這可能與本病的臨床或生化方面存在許多異質性有關。臨床上這類肌病常誤診為多發性肌炎、重癥肌無力、進行性肌營養不良 、糖原沉積性肌病或類固醇性肌病等。
臨床化學檢查方法介紹精液肉毒堿
精液肉毒堿介紹: 精漿中的肉毒堿主要由附睪分泌,其次是精囊。肝臟是肉毒堿合成的主要場所,精漿中肉毒堿分為游離肉毒堿和乙酰肉毒堿兩種,精漿肉毒堿含量幾乎高于血漿肉毒堿的10倍,這可能與精子在附睪內成熟時所需要的能量來源有關。當附睪和精囊功能發生障礙,精液肉毒堿會急劇下降。因此檢測精漿中肉毒堿含量可作
精液肉毒堿的臨床意義
異常結果; 肉毒堿及果糖含量正常,表明附睪、精囊功能正常;當精液肉毒堿含量高于正常的50%,而果糖含量降低,提示附睪功能正常,精囊功能障礙;當精液肉毒堿含量占正常的50%左右而果糖含量正常,提示附睪功能障礙,精囊功能正常或輸精管阻塞;當精液肉毒堿急劇下降,果糖含量降低,顯示附睪和精囊功能均發生
精液肉毒堿的注意事項
采集精液前:必須停止性生活2-7天,并且不得有自慰、夢遺等情況,還應禁煙戒酒,忌服對生精功能有影響的藥物等 采集時:采精時間以晨起為佳,采精前用溫水將雙手、陰部,尤其是龜頭洗凈。可采用自慰法或電動按摩射精法引起排精。 采集后:一個小時左右送往檢測的地點 不適宜人群:沒有
關于肉毒中毒的治療介紹
一、治療原則 1.減少毒素吸收。 2.抗生素治療。 3.促進神經肌肉的功能恢復。 4.靜脈輸液,對癥支持治療。 二、用藥原則 1.對輕型病例的藥物治療以用藥框限“A”為主。 2.對不能進食的患者應予鼻飼和加強支援治療,可包括用藥框限“A”和“C”。 3.對并發肺炎者宜根據細菌藥敏
關于肉毒堿的計算機化學數據介紹
氫鍵供體數量:2 氫鍵受體數量:4 可旋轉化學鍵數量:5 拓撲分子極性表面積:60.36 [11] 疏水參數計算參考值(XlogP):-0.2 重原子數量:11 表面電荷:0 復雜度:134 同位素原子數量:0 確定原子立構中心數量:1
精液肉毒堿的相關疾病有哪些
腹痛伴血尿,腰痛伴尿頻、尿急、尿痛,血尿伴排尿不暢,發熱伴尿頻、尿急、尿痛、腰疼,劇烈運動或強體力勞動后血尿,神經性尿頻,一過性肉眼血尿,血尿伴蛋白尿,間歇性血尿,下腹疼痛
關于肉毒梭菌的相關介紹
肉毒梭菌,也稱肉毒桿菌或肉毒梭狀芽孢桿菌,是革蘭氏陽性、厭氧、產孢子的桿菌,所產孢子為卵形或圓筒形,著生于菌體端部或亞端部,在20-25℃可形成橢圓形的芽孢。當pH低于4.5或大于9.0時,或當環境溫度低于15℃或高于55℃時,肉毒梭菌芽孢不能繁殖,也不能產生毒素。食鹽能抑制肉毒梭菌芽孢的形成和
關于肉毒毒素的中毒機理介紹
業已闡明,在體內肉毒毒素特異性的與膽堿能神經末梢突觸前膜的表面受體相結合,然后由于吸附性胞飲而內轉進入細胞內稱為毒素的內轉(internalization),使囊泡不能再與突觸前膜融合,從而有效地阻抑了膽堿能神經介質——乙酰膽堿的釋放。與此同時,毒素與突觸前膜結合,還阻塞了神經細胞膜的鈣離子通道
關于肉毒中毒的鑒別診斷介紹
1、攝食可疑食品(尤其是罐頭)和同食者集體發病史,潛伏期最短2小時、最長14天、大多為12-16小時。 2、臨床表現以顱腦和脊髓的運動神經麻痹癥狀為主,胃腸道癥狀不明顯,意識始終清楚,感覺不受影響。 3、發病期病人的血清及大便能檢測到肉毒桿菌外毒素。 4、發病期病人大便中能分離出A、B或E
關于肉毒桿菌毒素的基本介紹
肉毒桿菌毒素(英文:BTX, Botulinum Toxin)也被稱為肉毒毒素或肉毒桿菌素,是由肉毒桿菌在繁殖過程中所產生的一種神經毒素蛋白。肉毒毒素是150kD的多肽,它由100kD的重(H)鏈和50kD輕(L)鏈通過一個雙硫鏈連接起來。依其毒性和抗原性不同,分為A、B、Ca、Cb、D、E、F
關于肉毒桿菌毒素的特點介紹
肉毒桿菌毒素并非由活著的肉毒桿菌釋放,而是先在肉毒桿菌細胞內產生無毒的前體毒素,在肉毒桿菌死亡自溶后前體毒素游離出來,經腸道中的胰蛋白酶或細菌產生的蛋白酶激活后方始具有毒性。 肉毒桿菌毒素對酸有特別強的抵抗力,胃酸和消化酶短時間內無法將其破壞,故可被腸胃道吸收,從而損害身體健康。毒素可在加熱8
關于肉毒梭菌的基本介紹
肉毒梭菌,也稱肉毒桿菌或肉毒梭狀芽孢桿菌,是革蘭氏陽性、厭氧、產孢子的桿菌,所產孢子為卵形或圓筒形,著生于菌體端部或亞端部,在20-25℃可形成橢圓形的芽孢。當pH低于4.5或大于9.0時,或當環境溫度低于15℃或高于55℃時,肉毒梭菌芽孢不能繁殖,也不能產生毒素。食鹽能抑制肉毒梭菌芽孢的形成和
關于肉毒毒素的起源的相關介紹
生化武器變成美容秘方 據了解,“肉毒毒素”實際上是“肉毒桿菌毒素”的俗稱,又名“Botox”和“Myobloc”,是肉毒桿菌在繁殖過程中分泌的毒性蛋白質,具有很強的神經毒性。 據介紹,肉毒毒素最早被用來作為生化武器,它能破壞生物的神經系統,使人出現頭暈、呼吸困難、肌肉乏力等癥狀;后來,它被醫
關于原發性肉毒堿缺乏癥的影響和發病率介紹
1、外界影響 有三方面會受到影響(1)心肌,造成漸進性的心肌病變(最常表現的病變)(2)中樞神經系統,因低酮體性低血糖,造成腦神經病變(3)肌肉骨骼系統,造成肌肉病變。 2、發病率 (1)美國﹕在美國并沒有真正統計過「原發性肉毒堿缺乏癥」的發生率。 (2)國際﹕在日本,「原發性肉毒堿缺乏
分析肉毒堿缺乏癥的原因分析
引起肉毒堿缺乏癥原因有生物合成能力減低,肉毒堿棕櫚酰轉移酶水平低;肉毒堿轉運的細胞機制改變;由腹瀉,多尿或血液透析引起的肉毒堿過度丟失;酮癥和脂肪氧化需求增高狀態下肉毒堿需要量增高;以及長期進行TPN而攝入量不足等.肉毒堿生物合成,轉運或代謝過程所需要的酶發生突變(例如肉毒堿棕櫚酰轉移酶缺乏癥,
關于肉毒毒素的概述
肉毒毒素是肉毒桿菌產生的一類結構相關、抗原性不同的外毒素,也稱肉毒神經毒素(botulinumneurotoxin)。除肉毒桿菌外,某些酪酸桿菌(C.butyricum)和巴拉特桿菌(C.barati)也可產生肉毒毒素。肉毒桿菌通常先產生無毒的前體毒素(progenitortoxin),該前體毒