關于青霉素類抗生素的體內過程介紹
不耐酸，口服胃酸破壞。i.m吸收快而完全，15-30min血藥濃度達峰值，t1/2 0.5-1h，作用維持4-6h，腦膜炎時，藥物進入腦脊液，達有效濃度。原形腎小管分泌排泄，與丙磺舒競爭排泄，合用提高青霉素血藥濃度。 給藥劑量：一般感染40-80萬u/次，2次/日i.m 嚴重感染4次/日，或更大劑量。 長效制劑： 普魯卡因青霉素：水混懸液，溶解度低，i.m吸收慢，1次/日。 芐星西林：油混懸液，1-2次/月，i.m 特點：長效制劑吸收慢，持續時間長，血藥濃度低，用于輕癥或預防感染。......閱讀全文
β內酰胺類抗生素青霉素的抗菌作用
青霉素主要作用于革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、嗜血桿菌屬以及各種致病螺旋體等。 青霉素對溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌等作用強，腸球菌敏感性較差。不產生青霉素酶的金葡菌及多數表葡菌對青霉素敏感，但產生青霉素酶的金葡菌對之高度耐藥。革蘭陽性桿菌，白喉桿菌、炭疽桿菌及革蘭陽性厭氧桿菌如產氣莢膜桿
β內酰胺類抗生素青霉素的臨床應用
青霉素為治療A組和B組溶血性鏈球菌感染、敏感葡萄球菌感染、氣性壞疽、梅毒、鼠咬熱等的首選藥。肺炎球菌感染和腦膜炎時也可采用，當病原菌比較耐藥時，可改用萬古霉素或利福平。青霉素也是治療草綠色鏈球菌心內膜炎的首選藥。還可作為放線菌病、鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱等及預防感染性心內膜炎發生的首選藥。破傷
簡述青霉素類抗生素的理化性質
鉀、鈉鹽粉針劑穩定，常溫下數年有效水溶液不穩定，常溫數小時部分水解，效價↓，可產生致敏物質，故臨用時配制。 抗菌效價：以國際單位（u）表示 1u=0.6μg鈉鹽 1mg鈉鹽=1667 u 1u=0.625μg鉀鹽 1mg鉀鹽=1595 u
青霉素類抗生素用藥誤區實例分析
? 1、患者，男，68歲，主因咳嗽5天、發熱（T38.5℃）前來就診，血常規示：WBC14.6X109/L。臨床診斷支氣管炎。??? 給予0.9%氯化鈉注射用100mL+青霉素400萬U，靜脈滴注，2次/日；氨芐西林鈉2g，口服，3次/日。??? 用藥分析：青霉素+氨芐西林鈉這是一對無關作用的聯合，
關于阿糖胞苷的體內代謝的介紹
口服時，僅有少于20%的阿糖胞苷被消化系統吸收，效果很差。口服后會因首關效應，迅速被肝臟的胞嘧啶脫氨酶代謝為無活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射時，經過氚標記的阿糖胞苷在給藥20到60分鐘之間產生血漿放射性峰濃度遠比靜脈注射的低。至于連續靜脈注射則能夠產生的相對恒定的血漿藥物水平。 靜脈注
關于半合成青霉素的介紹
1、耐酸青霉素 苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。抗菌譜與青霉素相同，抗菌活性不及青霉素，耐酸、口服吸收好，但不耐酶，不宜用于嚴重感染。 2、耐酶青霉素 化學結構特點是通過酰基側鏈（R1）的空間位障作用保護了β-內酰胺環，使其不易被酶水解，主要用于耐青霉素的金葡菌感染。 異惡唑類青
關于糖肽類抗生素的基本介紹
糖肽類抗生素在結構上共具高度修飾的七肽骨架，作用靶點在細菌胞壁成分D-丙氨酰-D-丙氨酸上。依據所含氨基酸的不同可分為四個族：vancomycin族，ristocetin族，avoparcin族，synmonicin族。 糖肽類有鏈霉菌或放線菌所產生，其結構為線性多肽。目前臨床應用的糖肽類抗菌
關于糖苷類抗生素的基本介紹
很多糖苷類抗生素在生物合成中經過了立體和區域選擇性的糖基化，在這一生物反應中，糖基轉移酶催化其結構中的糖基以單糖、雙糖和寡糖鏈的形式結合到配基上從而形成特定的C?、N?和O?苷(Fig.1)。糖苷類抗生素的生物合成途徑中，糖基化通常是后修飾的最后一步，如萬古霉素(vancomycin)、替考拉寧
關于多肽類抗生素的基本介紹
多肽類抗生素polypeptide antibiotic 具有多肽結構特征的一類抗生素。包括多粘菌素類（多粘菌素B、多粘菌素E）、桿菌肽類（桿菌肽、短桿菌肽）和萬古霉素。 從多粘桿菌屬不同的細菌中分離出的一組抗生素，根據其化學結構的不同可分為多粘菌素A、B 、C、D、E、K、M和P8種，其中僅
關于氨基糖苷類抗生素的介紹
氨基糖苷類抗生素，因其分子結構都有一個氨基環醇類和一個或多個氨基糖分子，并由配糖鍵連接成苷而得名，多為極性化合物，易溶于水，胃腸道不易吸收，一般需要注射給藥。氨基糖苷類抗生素的作用為與細菌核糖體結合，干擾細菌蛋白質合成過程，為一類靜止期殺菌劑，是治療需氧革蘭陰性桿菌嚴重感染的重要藥物。 氨基糖
β內酰胺類抗生素青霉素的不良反應
青霉素的毒性很低，除其鉀鹽大量靜注易引起高血鉀癥、肌內注射疼痛外，最常見的為過敏反應，有過敏性休克、藥疹、血清病型反應、溶血性貧血及粒細胞減少等。毒霉素制劑中的青霉噻唑蛋白、青霉烯酸等降解物、青霉素或6-APA高分子聚合物均可成為致敏原。為防止各種過敏反應，應詳細詢問病史，包括用藥史，藥物過敏史
關于酪氨酸體內代謝的介紹
酪氨酸是構成蛋白質的氨基酸，具有電離的芳香環側鏈，呈嗜水性，酪氨酸在人及動物體內由苯丙氨酸羥化而產生，所以當苯丙氨酸營養充足時，是非必需氨基酸。 酪氨酸的分解代謝是先在肝內酪氨酸轉氨酶催化下，轉變成對羥苯丙酮酸，該酶需要吡哆醛磷酸充作輔酶。對羥苯丙酮酸經對羥苯丙酮酸羥化酶的作用，同時引起側鏈丙
脂質體在體內過程的作用過程
脂質體與細胞之間作用的主要形式包括膜間轉運(細胞膜的脂質交換)、接觸釋藥、吸附、融合和內吞。脂質體具有類細胞結構，進入體內主要被網狀內皮系統吞噬而激活機體自身的免疫功能，并改變包封藥物的體內分布，使藥物主要在肝、脾、肺和骨髓等組織器官中積蓄，從而提高藥物的治療指數、減少藥物的治療劑量和降低藥物的毒性
關于吡哆醛的體內轉化的介紹
維生素B6以吡哆醛、吡哆醇和吡哆胺等三種同效維生素存在于食物中，它們都由哺乳動物的肝臟轉化為其活化形式磷酸吡哆醛。維生素B6存在于許多食物中，但是，維生素B6的缺乏比人們所想像的要廣泛得多。沒有任何疾病與維生素B6的缺乏有關，但是，在那些喂養含維生素B6量不足的食物的嬰兒中，曾經觀察到驚厥的癥狀
關于酪氨酸的體內代謝的介紹
酪氨酸是構成蛋白質的氨基酸，具有電離的芳香環側鏈，呈嗜水性，酪氨酸在人及動物體內由苯丙氨酸羥化而產生，所以當苯丙氨酸營養充足時，是非必需氨基酸。 酪氨酸的分解代謝是先在肝內酪氨酸轉氨酶催化下，轉變成對羥苯丙酮酸，該酶需要吡哆醛磷酸充作輔酶。對羥苯丙酮酸經對羥苯丙酮酸羥化酶的作用，同時引起側鏈丙
關于青霉素過敏試驗的基本介紹
青霉素具有殺菌力強、毒性低的特點，臨床應用廣泛。但青霉素易致過敏反應，人群中有5%－6%對青霉素過敏，而且任何年齡，任何劑型和劑量，任何給藥途徑，均可發生過敏反應。因此在使用各種青霉素前都應先做過敏試驗，試驗結果陰性者方可用藥。
關于氧哌嗪青霉素的基本介紹
氧哌嗪青霉素為第三代半合成青霉素具廣譜抗菌作用。對革蘭陽性菌的作用略低于氨芐西林，但對綠膿桿菌、變形桿菌和肺炎桿菌等的作用明顯地較氨芐西林、羧芐西林及磺芐西林為強。對厭氧菌、腸球菌和部分沙雷菌也有效。對金葡菌一般有效，但對能產生β內酰胺酶的金葡菌則完全無效。
關于青霉素鉀的藥典信息介紹
一、來源 本品為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鉀鹽，按干燥品計算，含C15H17KN2O4S不得少于96.0%。 二、性狀 本品為白色結晶性粉末，無臭或微有特異性臭，有引濕性，遇酸、堿或氧化劑等即迅
關于苯唑青霉素的來源介紹
本品為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(5-甲基-3-苯基-4-異噁唑甲酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽一水合物，按無水物計算，含苯挫西林（C19H19N3O5S）不得少于90.0%。
關于青霉素過敏反應的介紹
口服后吸收迅速，約75%～90%可自胃腸道吸收，食物對藥物吸收的影響不顯著，它的蛋白結合率為17%～20%，血消除半衰退期（t1/2）為1到1.3小時，服藥后約24%～33%的給藥量在肝內代謝，6小時內46%～68%給藥量以原型藥自尿排出，尚有部分藥物經過膽道排泄，嚴重腎功能不全患者血清半衰期可
關于青霉素V的適應范圍介紹
1、藥代動力 該品耐酸，食物可減少該品的吸收。蛋白結合率約80%。給藥量的20%～35%以原形經尿排出。該品的血消除半衰期（t1/2β）約為1小時。 2、適用范圍 該品適用于青霉素敏感菌株所致的輕、中度感染，包括鏈球菌所致的扁桃體炎、咽喉炎、猩紅熱、丹毒等；肺炎球菌所致的支氣管炎、肺炎、中
關于廣譜青霉素的信息介紹
⑴ 氨芐西林（ampicillin） 對青霉素敏感的金葡菌等的效力不及青霉素，但對腸球菌作用優于青霉素。對革蘭陰性菌有較強的作用，與氯霉素，四環素等相似或略強，但不如慶大霉素與多粘菌素，對綠膿桿菌無效。 體內過程：口服后2小時達血藥濃度峰值，經腎排泄，丙磺舒可延緩其排泄。體液中可達有效抗菌濃
關于青霉素V的含量測定介紹
取該品約50mg，精密稱定，加水5ml溶解后，加1mol/L氫氧化鋼溶液5ml，混勻，放置15分鐘，加1mol/L硝酸溶液5ml、醋酸鹽緩沖液（pH4.6)20ml與水20ml，搖勻，照電位滴定法（附錄ⅦA)，用鈾電極作為指示電極，汞-硫酸亞汞電極為參比電極，在35～40℃，用硝酸汞滴定液（0.
關于苯唑青霉素的基本介紹
苯唑西林鈉，是一種有機化合物，化學式為C19H18N3NaO5S，是一種青霉素類抗生素，口服和肌內注射用于輕度感染，靜脈注射或靜脈滴注用于嚴重感染，主要用于抗葡萄球菌，具有耐金葡球菌β-內酰胺酶的能力。
關于氨芐青霉素的生產方法介紹
先將D-(-)-苯甘氨酸的側鏈羧酸用氯化劑PCI5。做成酰氯，再與6-APA進行縮合反應而得。在反應罐中加入丙酮和水，降溫到-5-10℃時加入6-APA，再加鹽酸苯甘氨酰氯，反應0.5h后用10%氫氧化鈉調節pH至3.5。反應物用甲苯萃取。取水層，用10%氨水調節pH值約3.0。用活性炭脫色，并
關于青霉素過敏試驗的原理介紹
人體的體液含有許多電解質，這些電解質在體液中可以解離成自由移動的陽離子和陰離子，由于這些離子的存在，體液就具有導電性，體液遍布全身，所以整個人體是可以導電的。青霉素結構具有酸，帶負電荷，根據同性相斥，異性相吸的原理，青霉素負離子可在負極上產生定向移動，通過汗腺孔透入皮膚，可在局部起作用，也可通過
關于青霉素的使用歷史時間介紹
1940年代初期開始使用青霉素之后不久，就發現使用青霉素治療腸球菌心內膜炎的效果，比治療鏈球菌心內膜炎的效果差，同時也發現腸球菌對青霉素的感受性也比鏈球菌差。舉例而言，S. bovis對青霉素的最低抑制濃度（MIC）為0.01到0.12μg/ml，而糞腸球菌為1到8 μg/ml，屎腸球菌則高達4
關于青霉素過敏的檢查方式介紹
使用各種青霉素前應詢問患者是否使用過青霉素，有無青霉素過敏史，使用前都應先做過敏試驗，試驗結果陰性方可用藥。皮試結果可能會存在假陽性、假陰性。 目前我國使用的皮試液直接由青霉素配制。國外有降解產物皮試液（青霉噻唑多聚賴氨酸，PPL）。 目前國內還沒有檢測青霉素過敏的體外試驗標準試劑。
關于天然青霉素的制備方法介紹
青霉素G生產可分為菌種發酵和提取精制兩個步驟。①菌種發酵：將產黃青霉菌接種到固體培養基上，在25℃下培養7～10天，即可得青霉菌孢子培養物。用無菌水將孢子制成懸浮液接種到種子罐內已滅菌的培養基中，通入無菌空氣、攪拌，在27℃下培養24～28h，然后將種子培養液接種到發酵罐已滅菌的含有苯乙酸前體的
關于青霉素鉀的含量測定介紹
照高效液相色譜法（通則0512）測定。 1、供試品溶液 取本品適量，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每1mL中約含1mg的溶液。 2、對照品溶液 取青霉素對照品適量，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每1mL中約含1mg的溶液。 3、系統適用性溶液 取青霉素系統適用性對照品適量，加水溶