關于青霉素類抗生素的體內過程介紹
不耐酸,口服胃酸破壞。i.m吸收快而完全,15-30min血藥濃度達峰值,t1/2 0.5-1h,作用維持4-6h,腦膜炎時,藥物進入腦脊液,達有效濃度。原形腎小管分泌排泄,與丙磺舒競爭排泄,合用提高青霉素血藥濃度。 給藥劑量:一般感染40-80萬u/次,2次/日i.m 嚴重感染4次/日,或更大劑量。 長效制劑: 普魯卡因青霉素:水混懸液,溶解度低,i.m吸收慢,1次/日。 芐星西林:油混懸液,1-2次/月,i.m 特點:長效制劑吸收慢,持續時間長,血藥濃度低,用于輕癥或預防感染。......閱讀全文
關于青霉素類抗生素的體內過程介紹
不耐酸,口服胃酸破壞。i.m吸收快而完全,15-30min血藥濃度達峰值,t1/2 0.5-1h,作用維持4-6h,腦膜炎時,藥物進入腦脊液,達有效濃度。原形腎小管分泌排泄,與丙磺舒競爭排泄,合用提高青霉素血藥濃度。 給藥劑量:一般感染40-80萬u/次,2次/日i.m 嚴重感染4次/日,或
關于青霉素的體內過程介紹
青霉素遇酸易分解,口服吸收差,肌注100萬單位后吸收快且甚完全,0.5小時達血藥濃度峰值,約為20U/ml,消除半衰期(t1/2)為1/2小時。6小時內靜滴500萬單位青霉素鈉,2小時后能獲得20~30U/ml的血藥濃度。青霉素的血清蛋白結合率為46%~58%。青霉素主要分布于細胞外液,淋巴液、
β內酰胺類抗生素青霉素的體內過程的介紹
青霉素遇酸易分解,口服吸收差,肌注100萬單位后吸收快且甚完全,0.5小時達血藥濃度峰值,約為20U/ml,消除半衰期(t1/2)為1/2小時。6小時內靜滴500萬單位青霉素鈉,2小時后能獲得20~30U/ml的血藥濃度。青霉素的血清蛋白結合率為46%~58%。青霉素主要分布于細胞外液,淋巴液、
關于氨基糖苷類抗生素在體內吸收的過程介紹
1.吸收極性較大,口服很難吸收,僅作腸道消毒用。全身給藥多采用肌內注射,吸收迅速而完全。 2.分布血漿蛋白結合率均較低。在大多數組織中濃度都較低,腦脊液中濃度不到1%,即使在腦膜發炎時也達不到有效濃度。而在腎皮質和內耳內、外淋巴液中濃度較高,這可以解釋它們的腎臟毒性和耳毒性。 3.消除主要以
氨基糖苷類抗生素的體內過程
1.吸收 極性較大,口服很難吸收,僅作腸道消毒用。全身給藥多采用肌內注射,吸收迅速而完全。2.分布 血漿蛋白結合率均較低。在大多數組織中濃度都較低,腦脊液中濃度不到1%,即使在腦膜發炎時也達不到有效濃度。而在腎皮質和內耳內、外淋巴液中濃度較高,這可以解釋它們的腎臟毒性和耳毒性。3.消除 主要以原形經
關于多肽類抗生素體內代謝的介紹
兩藥主要從腎臟排泄。多粘菌素 B硫酸鹽排泄較慢,進入體內后有一延滯時間。注射后開始的12小時僅有0.1%藥量從尿中排出,但繼續用藥后則尿中排泄量增加,尿中可回收總量的60%;多粘菌素E甲烷磺酸鈉排泄較快,注射給藥8小時后的40%從尿中排出。在腎功能不良時,兩藥的消除半衰期明顯延長,必須減少藥量。
頭孢菌素類抗生素的體內過程的介紹
多需注射給藥。但頭孢氨芐、頭孢羥氨芐和頭孢克洛能耐酸,胃腸吸收好,可口服。 頭孢菌素吸收后,分布良好,能透入各種組織中,且易透過胎盤。在滑囊液、心包積液中均可獲得高濃度。頭孢呋辛和第三代頭孢菌素多能分布于前列腺。第三代頭孢菌素還可透入眼部眼房水。膽汁中濃度也較高。其中以頭孢哌酮為最高,其次為頭
半合成青霉素的抗菌作用和體內過程等介紹
抗菌作用:本類藥的抗菌譜及對耐藥性金葡菌的作用均基本相似,對甲型鏈球菌和肺炎球菌效果最好,但不及青霉素,對耐藥金葡菌的效力以雙氯西林最強,隨后依次為氟氯西林、氯唑西林與苯唑西林,對革蘭陰性的腸道桿菌或腸球菌無明顯作用。 體內過程:胃腸道吸收較好,食物殘渣會影響其吸收,因此,應在飯前一小時,空腹
關于氯霉素類抗生素的體內代謝的介紹
氯霉素在胃腸道吸收良好,口服后1~2小時在血中即可達最高濃度。藥物在體內容易進入心包液、胸液、關節腔液、眼房水及腦脊液。眼局部滴用可使房水內藥物達到有效抑菌濃度,故氯霉素常制成滴眼劑使用。正常腦脊液內的藥物濃度可達血濃度的40~65%,當腦脊液有炎癥時其濃度可與血藥濃度近似。由于氯霉素的親脂性強
關于長效磺胺的體內過程介紹
長效磺胺口服后易被胃腸道吸收,實驗證明,正常成人一次服2克,4~6小時血濃度達最高達(18~19毫克%),24小時后血中乃保侍13~14毫克百分比的有效濃度。再給正常成人一次服4克,4~8小時血中濃度達18毫克百分比,24小時后血中濃度13.7毫克百分比。故服用過大劑量(3克以上),其血中濃度并
關于強心苷的體內過程介紹
口服者主要在腸道吸收,在胃中吸收極微,洋地黃毒苷吸收最完全而恒定,地高辛稍差。通常,作用迅速而短暫的強心苷脂溶性低,在腸道中吸收不良,這些藥物常注射藥。強心苷進入血液后,與血清蛋白有一定程度的結合。洋地黃毒苷主要在肝內代謝轉化,其亦具強心作用的代謝產物及未變化的原形從膽汁排出,這些物質在腸內又被
β內酰胺類抗生素頭孢菌的體內過程
多需注射給藥。但頭孢氨芐、頭孢羥氨芐和頭孢克洛能耐酸,胃腸吸收好,可口服。 頭孢菌素吸收后,分布良好,能透入各種組織中,且易透過胎盤。在滑囊液、心包積液中均可獲得高濃度。頭孢呋辛和第三代頭孢菌素多能分布于前列腺。第三代頭孢菌素還可透入眼部眼房水。膽汁中濃度也較高。其中以頭孢哌酮為最高,其次為頭
關于青霉素類抗生素的不良反應介紹
1.過敏反應:皮膚過敏、血清病樣反應多見,過敏性休克:5-10/10萬,死亡率20%。 表現:循環衰竭,呼吸困難,中樞癥狀(昏迷、驚厥、意識喪失) 搶救:首選 腎上腺素,皮下或肌注0.5-1mg ;嚴重:稀釋后推注+氫化可的松 對癥治療:人工呼吸、吸氧、抗休克等 預防: ① 詢問過敏史
關于依托泊苷的體內過程介紹
靜脈滴注VP-16,其t1/2α為1.4±0.4小時,t1/2β為5.7±1.8小時,74%~90%的藥物與血解剖學蛋白結合,腦脊液中藥物濃度僅為血中的2%~10%。該品軟膠囊口服吸收后,血中濃度在給藥后1~2小時達最高值。主要分布在膽汁、腹水、尿、胸水和肺組織中。VP-16主要經尿排出,72小
關于抗結核片的體內過程介紹
中服吸收迅速而完全,1~2小時血藥濃度達峰值,但個體差異很大。食物可減少吸收,故應空腹服藥。t1/2約為4小時,有效血藥濃度可維持8~12小時。吸收后分布于全身各組織, 穿透力強,能進入細胞、結核空洞、痰液及胎兒體內。腦膜炎時,腦脊液中濃度可達血濃度的20%。主要在肝內代謝成去乙酰基利福平,其抑
關于局部麻醉藥的體內過程介紹
1.局部麻醉藥— 吸收局麻藥自作用部位吸收后,進入血液循環的量和速度決定血藥濃度。影響因素有: (1)藥物劑量; (2)給藥部位; (3)局麻藥的性能; (4) 血管收縮劑。 2.局部麻醉藥—?分布 局麻藥吸收入血后,首先分布到腦、肺、肝、腎等高灌流器官,然后以較慢速度分布到肌、腸、皮膚等血液
關于馬來酸氯苯那敏的體內過程介紹
口服和注射該藥后吸收快且完全,蛋白結合率為72%。口服起效時間為15~60分鐘,血藥濃度3~6小時可達峰值,肌肉注射起效時間為5~10分鐘。半衰期為12~15小時,可在體內維持3~6小時。該藥在體內大部分由肝臟代謝,24小時后大部分經腎臟排出體外,同時也可經大便、汗液排泄。哺乳期婦女,也可經乳汁
關于水楊酸類藥物的體內過程介紹
口服后,小部分在胃、大部分在小腸吸收。0.5~2小時血藥濃度達峰值。在吸收過程中與吸收后,迅速被胃粘膜、血漿、紅細胞及肝中的酯酶水解為水楊酸。因此,乙酰水楊酸血漿濃度低,血漿t1/2短(約15分鐘)。水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織。也可進入關節腔及腦脊液,并可通過胎盤。水楊酸與血漿蛋白
青霉素類抗生素的簡介
一種抗菌藥物,主要用于G+菌、G-球菌、螺旋體,放線菌感染,對G-桿菌不敏感。分為半合成青霉素、天然青霉素。天然青霉素是從青霉菌培養液中提得,含G、K、X、F和雙氫F等,其中G產量高,有應用價值。半合成青霉素是在中間體6—氨基青霉烷酸(6-APA)側鏈上加入不同基團。
關于h2受體阻斷藥的體內過程介紹
本類藥物口服吸收良好,但首關消除使生物利用度降為50%~60%。消除t1/2尼扎替丁為1.3小時,其他三藥為2~3小時。大部分藥物以原形經腎排出,但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明顯延長。
關于腎上腺糖皮質激素的體內過程介紹
口服、注射均可吸收。口服可的松或氫化可的松后1~2小時血藥濃度可達高峰。一次給藥作用持續8~12小時。 氫化可的松在血漿中(濃度小于25μg%時)約有90%以上與血漿蛋白結合,其中77%與皮質激素轉運蛋白(transcortin,corticosteroid binding globulin,
關于氮卓斯丁的體內分解過程介紹
分別口服氮卓斯丁1mg、2mg、3mg和4mg后,在3-4 小時達血漿峰值濃度,峰值濃度分別為0.6ng/ml、1.1ng/ml、2.0ng/ml和l2.7ng/ml。每日兩次,每次3mg連續口服3-4天可使血漿濃度穩定在3-4ng/ml;口服1-3mg 時達血漿峰值濃度時間為4小時,口服4mg
青霉素類抗生素的抗菌機制
(1)β-內酰胺類(青霉素類、頭孢菌素類)抑制細菌胞壁粘肽合成酶(青霉素結合蛋白PBPs)細菌胞壁缺損,水分滲入胞漿,菌體膨脹破裂死亡。 G+菌等敏感菌的細胞壁主要由粘肽組成; G-桿菌的胞壁外膜為脂蛋白,青霉素不能透過故不敏感。哺乳動物細胞無細胞壁,故青霉素毒性小。 (2)觸發細菌的自溶
青霉素類抗生素的臨床應用
? 本類藥物可分為:??? (1)主要作用于革蘭陽性細菌的藥物,如青霉素(G)、普魯卡因青霉素、芐星青霉素、青霉素V(苯氧甲基青霉素)。??? (2)耐青霉素酶青霉素,如甲氧西林(現僅用于藥敏試驗)、苯唑西林、氯唑西林等。??? (3)廣譜青霉素,抗菌譜除革蘭陽性菌外,還包括:①對部分腸桿菌科細菌有
體內氨的代謝過程的介紹
氨是一種劇毒物質,腦組織對氨的作用尤為敏感,需要及時處理以免在組織中堆積。正常人除門靜脈血液外,血液中氨的濃度極低,一般不超過60μmol/L(0.1mg/dl)。1.體內氨的來源(1)氨基酸分解產生氨:氨基酸脫氨基作用是氨的主要來源;胺類物質的氧化分解也可產生氨。(2)腸道吸收:腸道氨主要來自①腸
簡述青霉素類抗生素的抗菌作用
主要用于G+菌、G-球菌、螺旋體,放線菌感染,對G-桿菌不敏感。 1.G+菌感染:肺炎球菌、葡萄球菌、鏈球菌(溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌)、腸球菌。白喉桿菌、炭疽桿菌、破傷風桿菌、產氣夾膜桿菌等。 2.球菌:腦膜炎雙球菌、淋球菌。 3.螺旋體:梅毒、鉤端、回歸熱螺旋體。 4.放線菌。
簡述青霉素類抗生素的臨床應用
1.G+球菌感染: (1)鏈球菌感染:咽炎、扁桃體炎、中耳炎、蜂窩組織炎、敗血癥心內膜炎(草綠色鏈球菌)、猩紅熱等常作首選藥。 (2)肺炎球菌感染:大葉性肺炎、中耳炎、急慢性氣管炎、膿胸等呼吸系統感染。葡萄球菌感染:癤、癰、膿腫、骨髓炎、敗血癥等。 (3)敏感葡萄球菌感染:癤、癰、膿腫、骨
簡述青霉素類抗生素的耐藥機制
(1)細菌產生β-內酰胺酶(青霉素酶、頭孢菌素酶)破壞β內酰胺環. (2)耐藥菌產生新的PBPs、對青霉素的親和力降低。
β內酰胺類抗生素青霉素的抗菌作用
青霉素主要作用于革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、嗜血桿菌屬以及各種致病螺旋體等。 青霉素對溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌等作用強,腸球菌敏感性較差。不產生青霉素酶的金葡菌及多數表葡菌對青霉素敏感,但產生青霉素酶的金葡菌對之高度耐藥。革蘭陽性桿菌,白喉桿菌、炭疽桿菌及革蘭陽性厭氧桿菌如產氣莢膜桿
β內酰胺類抗生素青霉素的臨床應用
青霉素為治療A組和B組溶血性鏈球菌感染、敏感葡萄球菌感染、氣性壞疽、梅毒、鼠咬熱等的首選藥。肺炎球菌感染和腦膜炎時也可采用,當病原菌比較耐藥時,可改用萬古霉素或利福平。青霉素也是治療草綠色鏈球菌心內膜炎的首選藥。還可作為放線菌病、鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱等及預防感染性心內膜炎發生的首選藥。破傷