簡述辛伐他汀的藥代動力學
辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性，其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織，辛伐他汀的大部分經肝組織吸收，主要作用在肝臟發揮，隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現，而其中95%可與血漿蛋白結合。......閱讀全文
簡述氯苯那敏的藥代動力學
尿中存在13.2%的原形物，5.8% N-去甲基撲爾敏，另行撲爾敏N-氧化物，及兩種未鑒定的代謝物。服用藥物大部分成極性代謝產物排出。氯苯那敏由肝臟代謝，經尿液、大便、汗液排泄。哺乳婦女亦可經由乳汁排出一部分。孕婦用藥可通過臍血影響胎兒。
簡述甘露醇的藥代動力學
甘露醇口服吸收很少。靜脈注射后迅速進入細胞外液而不進入細胞內。但當血甘露醇濃度很高或存在酸中毒時，甘露醇可通過血腦屏障，并引起顱內壓反跳。利尿作用于靜注后1小時出現，維持3小時。降低眼內壓和顱內壓作用于靜注后15分鐘內出現，達峰時間為30～60分鐘，維持3～8小時。本藥可由肝臟生成糖原，但由于靜
簡述莫索尼定的藥代動力學
本品口服吸收較快，0.3～1小時血藥濃度達峰值，生物利用度約為88%。本品沒有首過效應，58～60%的原型化合物經腎臟排泄，只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝，主要產物為4，5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2（消除半衰期）為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學
簡述呋塞米的藥代動力學
口服吸收率為60～70%，進食能減慢吸收，但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43～46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時，由于腸壁水腫，口服吸收率也下降，故在上述情況應腸外途徑用藥。主要分布于細胞外液，分布容積平均為體重的11.4%，血漿蛋白結合率為 91～97%
簡述放線菌素的藥代動力學
靜脈注射后迅速分布至各組織，廣泛與組織結合，但不易透過血腦屏障。 t1/2為36小時，在體內代謝的量很小。 緩慢自尿及糞排泄，原形藥10%由尿排出，50%由膽道排出，9日后僅能發現注射劑量的30%。
簡述雙嘧達莫的藥代動力學
雙嘧達莫注射液：血漿半衰期為2～3小時。與血漿蛋白結合率高。在肝內代謝，與葡萄糖醛酸結合，從膽汁排泌。 雙嘧達莫緩釋膠囊：口服后血漿濃度達峰時間約2小時，血漿穩態峰濃度為1.98 μg/ml（1.01~3.99 μg/mL），穩態谷濃度為0.53 μg/mL（0.18~1.01 μg/mL）與
簡述布美他尼的藥代動力學
口服后95%被胃腸道迅速吸收，其生物利用度為95%，蛋白結合率為95%。服后30min內出現利尿作用。血藥濃度達峰1～2h，作用持續4～6h。靜脈注射5min出現利尿作用，30min達到高峰，作用維持2～3h。口服劑量中約45%以其原形排出。消除半衰期為1～1.5h，腎功能衰竭者延長。
簡述曲尼司特的藥代動力學
口服后在胃腸道吸收迅速，血漿藥物濃度達峰時間為2～3h，廣泛分布在所有的臟器和組織中，以支氣管、肺濃度最高，肝、腎、小腸次之。血漿半衰期為5～8.6h，至24h血藥濃度明顯降低，48h后難于檢出。在肝臟代謝，給藥后主要從尿液中排出，體內代謝產物有曲尼司特的4位脫甲基產物以及硫酸和葡萄糖醛酸的結合
簡述加巴噴丁的藥代動力學
加巴噴丁通過可飽和的機制從胃腸道吸收，通常3h可達血藥峰值。1～2天可達穩態血藥濃度。廣泛分布全身，與血漿蛋白結合很少。tl/2約為5～7h。基本不在體內代謝，劑量的大部分以原藥隨尿排出，其余隨糞便排出。
簡述西尼地平的藥代動力學特性
研究顯示，健康成年男子分別單次服用西尼地平5mg、10mg和20mg，血藥濃度隨著使用劑量的增加而增加，達峰時間均在1.8-2.2小時之間，血漿半衰期在2.1-2.5小時之間，因其具有高親脂性分子特征，部分藥物在脂質雙分子層儲存，與細胞膜解離速度慢，釋放緩慢，有效血藥濃度維持時間達23小時。連續
簡述氟桂利嗪的藥代動力學
口服后經胃腸道吸收，2～4h達血藥濃度峰值，連續服用5～6周達穩態血漿濃度。血漿蛋白結合率為90%，9%分布于血細胞中，分布的組織濃度高于血漿濃度。可通過血-腦脊液屏障。肝臟為主要代謝器官，原形藥及代謝產物主要從膽汁經糞便排出。平均消除t1/2為18天。氟桂利嗪預防偏頭痛發作、抑制前庭刺激、減輕
簡述考來烯胺的藥代動力學
本品不從胃腸道吸收。用藥后1-2周，血漿膽固醇濃度開始降低，可持續降低1年以上。部分病人在治療過程中，血清膽固醇濃度開始降低，后又恢復至或超過基礎水平。用藥后1-3周，因膽汁淤滯所致的瘙癢得到緩解。停藥后2-4周血漿膽固醇濃度恢復至基礎水平。停藥1-2周后，再次出現因膽汁淤滯所致的瘙癢。
簡述索他洛爾的藥代動力學
口服本藥的生物利用度基本上是完全的(超過90%)，口服后2.5-4小時達峰濃度，2-3天到達穩態血濃度。進食時服用會使藥物吸收減少約20%。在劑量范圍40-640 mg/天時，血漿濃度隨劑量成比例增加。藥物在中央室(血漿)和周邊室都有分布，消除半衰期為10-20小時。不與血漿蛋白結合，且無代謝過
簡述甲苯磺丁脲的藥代動力學
口服吸收快，一般口服30分鐘內出現在血中，口服后3～4小時血藥濃度達峰值，分布于細胞外液，蛋白結合率為90%，作用持續6～12小時。半衰期為4.5～6.5小時。在肝內代謝氧化而失活，代謝物約85%由腎排出、約8%由膽汁排出。
簡述美托洛爾的藥代動力學
口服吸收迅速而完全，吸收率>90%，口服后1.5～2h血藥濃度達峰，生物利用度約50%，有效血藥濃度0.05～0.1μg/ml，藥物與血漿蛋白結合率約12%，半衰期3～4h，具有親脂性，主要經肝臟代謝，美托洛爾主要以代謝物從腎臟排泄。
簡述硝酸甘油溶液的藥代動力學
舌下給藥約1～3分鐘起效、5分鐘達到最大效應，血藥濃度峰值為2～3ng/ml，作用持續10～30分鐘，半衰約1～4分鐘。主要在肝臟代謝，迅速而近乎完全，中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽，終產物為丙三醇。兩種主要活性代謝產物1，2-二硝酸甘油和1，3-二硝酸甘油與母體藥物相比，作用較弱，半衰期更長。代
簡述尼可剎米的藥代動力學
口服及注射易吸收，作用時間短暫，一次靜脈注射只能維持作用5～10min，這可能是因為藥物進入機體后迅速分布全身各部位的結果。藥物在體內代謝為煙酰胺，然后再被甲基化為N-甲基煙酰胺，經尿排出。
簡述頭孢匹羅的藥代動力學
單劑量0.5g和1g靜脈注射，血漿峰濃度為57.2mg/L和86.7mg/L。單劑量0.5g、1g和2g靜脈滴注后血漿峰濃度分別為36.6mg/L、59.7mg/L和119.0mg/L。頭孢匹羅在體內廣泛分布，可進入痰液、腹腔積液、膽汁、腦脊液、心、肺、腎、前列腺和子宮等組織和體液中，藥物濃度能
簡述洋地黃毒甙的藥代動力學
口服吸收迅速而完全，生物利用度高達90%以上，服藥后1h血漿藥物濃度達峰值，經4h達顯效，6～12h達峰效應，血清治療濃度為15～25mg/ml，血漿蛋白結合率達97%，主要經肝微粒體酶代謝消除，消除半衰期一般為4～7天。由肝汁排出，再循環后，最終由尿排出，80%皆為無活性代謝物。母體化合物經腎
簡述鹽酸氟西汀的藥代動力學
吸收：口服吸收良好，進食不影響藥物的生物利用度。 代謝：氟西汀具有非線性的藥代動力學特征，首先通過肝臟效應。 通常在服用后6到8小時達到最大血漿濃度。氟西汀通過多態脢CYP2D6廣泛的代謝。主要通過肝臟代謝，去甲基產生活性代謝產物諾氟西汀(去甲氟西汀)。 排泄：氟西汀的消除半衰期4~6天，
簡述醋酸氫化可的松片的藥代動力學
本品極易自消化道吸收，約1小時血藥濃度達峰值，t1/2約為100分鐘。在血中90%以上與血漿蛋白結合，本品主要經肝臟代謝，轉化為四氫可的松和四氫氫化可的松，大多數代謝產物結合成葡糖醛酸酯，極少數以原形經尿排泄。
簡述長春新堿的藥代動力學
靜注長春新堿后迅速分布于各組織，神經細胞內濃度較高，很少透過血腦屏障，腦脊液濃度是血漿濃度的1/30～1/20。蛋白結合率75%。在成人，t1/2小于5分鐘，t1/2為50～155分鐘，末梢消除相t1/2長達85小時。在肝內代謝，在膽汁中濃度最高，主要隨膽汁排出，糞便排泄70%，尿中排泄5%～1
簡述奧替溴銨的藥代動力學
口服藥物后，被吸收的部分很少（5%），且大多數被吸收的部分經膽汁排泄。健康男性受試者口服14C標記的奧替溴銨后檢測全血、血漿、尿和糞便中的放射活性，血漿中的放射活性只在6h內可以檢測到，2h出現血藥平均峰濃度，血漿藥物濃度明顯低于體外實驗中的解痙濃度。藥物幾乎全從糞便排出（7天內97.1%），只
簡述馬來酸依那普利膠囊的藥代動力學
依那普利是前體藥物，其乙酯部分在肝內被迅速水解，轉化成它的有效代謝產物--依那普利拉來發揮降壓作用。口服依那普利約68%被吸收，與食物同服不影響生物利用度。服藥后1小時，血漿依那普利濃度可達峰值。 服藥后3.5～4.5小時，依那普利拉血漿濃度可達峰值，半衰期為11小時。肝功能異常者依那普利轉變
簡述阿替洛爾片劑的藥代動力學
口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2～4小時達峰濃度，口服后作用持續時間較長，可達24小時，廣泛分布于各組織，小量可通過血-腦脊液屏障。健康人的分布容積約50～75L。血中半衰期為6～7小時，主要以原形自尿排出，腎功能受損時半衰期延長，可在體內蓄積，血液透析時可予清除。本品脂質溶解度低，
簡述二巰丁二酸的藥代動力學
二巰丁二酸口服易吸收，達峰時間30分鐘，在血中約95%與血漿蛋白結合，分布容積較小，半衰期t1/248小時。主要分布在腎臟，依次為肺、肝、心、腸和脾等。鉛中毒兒童服用后有肝-腸循環，迅速以原形和代謝物經腎排出。經腎消除速度與血鉛濃度成正相關。鉛中毒兒童和成年人及健康志愿者的腎清除率分別為每分鐘1
簡述倍他樂克 ZOK的藥代動力學
本品由琥珀酸美托洛爾微囊化的顆粒組成 ；每個顆粒是一個獨立的貯庫單位。每個顆粒用聚合物薄膜包裹，以控制藥物的釋放速度。藥片接觸液體后快速崩解，顆粒分散于胃腸道巨大的表面上，藥物的釋放不受周圍液體pH值的影響，以幾乎恒定的速度釋放約20小時。該劑型的血藥濃度平穩，作用超過24小時。 本品口服后吸
簡述硝苯地平注射液的藥代動力學
口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度，約30分鐘后達血藥峰濃度，嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10～30mg之間，生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合，約為90%。口服15分鐘起效，1～2
簡述硝酸甘油氣霧劑的藥代動力學
主要在肝臟代謝，迅速而完全，中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽，終產物為丙三醇。兩種主要代謝產物1，2-和1，3-二硝酸甘油與母體藥相比較，作用較弱，代謝后經腎臟排除。用藥后30秒鐘至1分鐘起效者為39。3%，1分鐘起效41。8%，起效時間明顯快于硝酸甘油片，但持續時間也短。
簡述奧司他韋的藥代動力學參數
由于形成前藥，奧司他韋有較好的藥代動力學性質，在口服30分鐘后被吸收，有75%以碳酸鹽的形式進入循環，而未成鹽的只有5%進入循環。2～3小時后血藥濃度達峰，其在體內可以定向分布至肺部、支氣管、鼻竇、中耳等部位。奧司他韋在體內經腎以羧酸原藥的形式排泄，清除半衰期6-10小時。