概述替米沙坦片的藥代動力學
1、吸收： 盡管吸收量有所差異但替米沙坦能被快速吸收，其平均絕對生物利用度約為50%。 替米沙坦與食物同時攝入時，血藥濃度時曲線下面積 (AUC) 面積減少約6% (40mg劑量) 到19% (160mg劑量) 。空腹或飲食狀態下服用替米沙坦3小時后血漿濃度近似。 AUC的輕度降低不會引起療效降低。 劑量和血漿濃度之間不呈線性關系。劑量超過40mg時，Cmax與小范圍內的AUC增高不成比例。 替米沙坦的血漿濃度存在性別差異，女性的Cmax和AUC約比男性分別高2倍和3倍。 2、分布： 替米沙坦大部分與血漿蛋白結合 (>99.5%) ，主要是白蛋白與α1酸糖蛋白。其平均穩態血漿表觀分布容積 (Vdss) 約為500升。 3、代謝： 替米沙坦通過與葡糖苷酸結合后進行代謝，結合產物無藥理學活性。 4、清除： 替米沙坦的血漿濃度呈雙指數下降，終末清除半衰期超過20小時。隨著劑量增加本品的最大血漿濃度 (C......閱讀全文
概述替米沙坦片的藥代動力學
1、吸收： 盡管吸收量有所差異但替米沙坦能被快速吸收，其平均絕對生物利用度約為50%。 替米沙坦與食物同時攝入時，血藥濃度時曲線下面積 (AUC) 面積減少約6% (40mg劑量) 到19% (160mg劑量) 。空腹或飲食狀態下服用替米沙坦3小時后血漿濃度近似。 AUC的輕度降低不會引起
概述厄貝沙坦片的藥代動力學
口服給藥后，厄貝沙坦吸收很好，其絕對生物利用度大約為60-80%。進食不會明顯影響其生物利用度。 厄貝沙坦血漿蛋白的結合率大約為96%，幾乎不和血液細胞結合，其分布容積為53-93升。 口服或靜脈給予14C厄貝沙坦后，血液循環內80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛
概述替米沙坦片的注意事項
1、胎兒或新生兒的患病率和病死率 直接作用于腎素-血管緊張素系統的藥物應用于妊娠婦女時可以導致胚胎或新生兒患病和死亡。全球范圍內關于服用血管緊張素轉化酶抑制劑的患者的文獻中已經報道了多項這類的案例。當發現妊娠 時，應立即停用本品片劑。 在妊娠的中間三個月及最末三個月時應用直接作用于腎素-血管
概述纈沙坦分散片的藥代動力學
1、吸收 纈沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差異很大，平均絕對生物利用度為23%(23±7)，在研究的劑量范圍內，藥代動力學曲線呈線性。每天服用一次時，纈沙坦很少引起蓄積，在男性和女性中，血漿濃度相似。 進餐時服用纈沙坦，使AUC減少48%，血藥濃度峰值(Cmax)減少59%。無論是否進餐時服用
替米沙坦
生產要求應對生產工藝等進行評估以確定形成遺傳毒性雜質N,N-二甲基亞硝胺和N,N-二乙基亞硝胺等的可能性。必要時,應采用適宜的分析方法對產品進行分析,以確認N,N-二甲基亞硝胺和N,N二乙基亞硝胺等的含量符合我國藥品監管部門相關指導原則或ICHM7指導原則的要求。性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無
蘆沙坦鉀片的藥代動力學
本品口服吸收良好，經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值。半衰期分別為2小時和6?9小時。氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%；血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除
概述科素亞/氯沙坦鉀片的藥代動力學
吸收：本品口服吸收良好，經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3-4小時達到峰值。本品與食物同服時，氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。 分布：氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%。主要是與白蛋白結合。氯沙坦的
概述纈沙坦氫氯噻嗪片的藥代動力學
1、纈沙坦 吸收 纈沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差異很大，平均絕對生物利用度為23%（23±7），在研究的劑量范圍內，藥代動力學曲線呈線性。每天服用1次時，纈沙坦很少引起蓄積，在男性和女性中，血漿濃度相似。 進餐時服用纈沙坦，使AUC減少48%，血藥濃度峰值（Cmax）減少59%。無論是否與
概述佐米曲普坦分散片的藥代動力學
佐米曲普坦口服后吸收迅速。1小時內可達血藥濃度峰值的75%，隨后，血藥濃度維持4～6小時。母體化合物的平均絕對生物利用度大約為40%。有一種活性代謝產物(N-去甲基代謝物)，也是一種5HT1D激動劑。動物試驗結果表明，其效能為佐米曲普坦的2～6倍。健康成人給予單劑量佐米曲普坦后，在2.5～50m
關于替米沙坦片的基本介紹
替米沙坦片，高血壓用于成年人原發性高血壓的治療。降低心血管風險。本品適用于年齡55歲及以上.存在發生嚴重心血管事件高風險且不能接受血管緊張素轉換酶（ACE） 抑制劑治療的患者，以降低其發生心肌梗死.卒中或心血管疾病導致死亡的風險。心血管事件的高風險包括冠狀動脈疾病.外周動脈疾病、卒中、一過性腦缺
使用替米沙坦片過量的介紹
尚無任何過量使用病例報告，替米沙坦過量最可能的表現是低血壓和心動過速；心動過緩也可能發生。替米沙坦不能經血液透析消除。一旦發生過量，應對患者做密切觀察，并做對癥和支持治療。治療應根據服藥的時間和癥狀的嚴重性。推薦的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治療過量可能有效。應密切監測血電解質和肌酐。若發生體
鹽酸阿米替林片的藥代動力學
口服吸收好，生物利用度為31%～61%，蛋白結合率82%～96%，半衰期(t 1/2)為31～46小時，表觀分布容積(V d)5～10L/kg。主要在肝臟代謝，活性代謝產物為去甲替林，自腎臟排泄，可分泌入乳汁，老年病人由于代謝和排泄能力下降，對本品敏感性增強，應減少用量。肝硬化和門脈系外科手術患
關于氯沙坦鉀片的藥代動力學介紹
吸收：本品口服吸收良好，經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值。本品與食物同服時，氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。 分布：氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%，主要是與白蛋白結合。氯沙坦
概述纈沙坦氫氯噻嗪分散片的藥代動力學
1、纈沙坦 吸收：纈沙坦口服后吸收迅速，平均絕對生物利用度為23%（23±7），在研究的劑量范圍內，藥代動力學曲線呈線性。每天服用一次時，纈沙坦很少引起蓄積，在男性和女性中，血漿濃度相似，無論是否與食物同服，8小時后的血藥濃度相似。 分布：絕大部分纈沙坦（94-97%）與血清蛋白結合（主要是
簡述替米沙坦片的適應癥
1、高血壓 用于成年人原發性高血壓的治療。 2、降低心血管風險 本品適用于年齡55歲及以上.存在發生嚴重心血管事件高風險且不能接受血管緊張素轉換酶（ACE） 抑制劑治療的患者，以降低其發生心肌梗死.卒中或心血管疾病導致死亡的風險。 心血管事件的高風險包括冠狀動脈疾病.外周動脈疾病、卒中、
關于替米沙坦片的用法用量介紹
本品在餐時或餐后服用均可。 治療原發性高血壓： 應個體化給藥。常用初始劑量為每次40mg每曰一次.在20、80mg的劑量范圍內^替米沙坦的降壓 療效與劑量有關。若用藥后未達到理想血壓可加大劑量最大劑量為80mg每日一次。 本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協同降壓作用。
替米沙坦的生產要求
生產要求應對生產工藝等進行評估以確定形成遺傳毒性雜質N,N-二甲基亞硝胺和N,N-二乙基亞硝胺等的可能性。必要時,應采用適宜的分析方法對產品進行分析,以確認N,N-二甲基亞硝胺和N,N二乙基亞硝胺等的含量符合我國藥品監管部門相關指導原則或ICHM7指導原則的要求。
替米沙坦的檢查方法
檢查氯化物取本品2.0g,加水100ml,煮沸2分鐘,放冷,濾過,取續濾液25ml,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液5.0m1制成的對照液比較,不得更濃(0.01%硫酸鹽取氯化物項下的續濾液25ml,依法檢查(通則802),與標準硫酸鉀溶液1.0m制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。
概述注射用加替沙星的藥代動力學
注射用加替沙星靜脈滴注約1小時左右達加替沙星血藥濃度(Cmax)。在推薦劑量范圍內加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。靜脈滴注本品200mg至800mg，每天一次，連續14天，加替沙星的藥代動力學呈線性和非時間依賴性，并在第3天時可達血藥穩態濃度。400mg
關于佐米曲普坦片的藥代動力學介紹
佐米曲普坦口服后吸收迅速，1小時內可達血藥濃度峰值的75%，隨后血漿濃度維持4～6小時。母體化合物的平均絕對生物利用度大約為40%。有一種活性代謝產物N－去甲基代謝物，也是一種5HTID激動劑。動物試驗結果表明，其效能為佐米曲普坦的2－6倍。健康成人給予單劑量佐米曲普坦后，在2.5—50mg劑量
概述奈替米星注射液的藥代動力學
本品肌內注射吸收迅速而完全。一次肌內注射本品2 mg/kg，30～60分鐘達血藥峰濃度（Cmax），約為7 mg/L，此后緩慢下降，12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2 mg/kg，若于60分鐘滴完，則滴完時即達血藥峰濃度（Cmax），與肌內注射相同劑量所達峰濃度相仿；若靜脈滴注時間短于60分鐘
概述氯沙坦鉀/氫氯噻嗪的藥代動力學
1、吸收：本品口服吸收良好，經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及34小時達到峰值。本品與食物同服時，氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。 2、分布：氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%，主要是與白蛋白結合。
關于頭孢替坦的藥代動力學介紹
口服吸收差。單劑量1g或2g肌注，血漿藥物濃度達峰值時間為1h，血漿藥物峰濃度為42μg/ml或90μg/ml，高血濃度可持續較長時間。單劑量1g靜注，平均血藥濃度為140～250μg/ml。單劑量2g靜脈滴注，血藥濃度為270μg/ml。在體內分布廣泛，在生殖器、子宮、卵巢、臍帶血、羊水、膽囊
鹽酸阿米替林片的藥代動力學及包裝
藥代動力學 口服吸收好，生物利用度為31%～61%，蛋白結合率82%～96%，半衰期(t 1/2)為31～46小時，表觀分布容積(V d)5～10L/kg。主要在肝臟代謝，活性代謝產物為去甲替林，自腎臟排泄，可分泌入乳汁，老年病人由于代謝和排泄能力下降，對本品敏感性增強，應減少用量。肝硬化和門
關于鹽酸阿米替林片的藥代動力學介紹
1、藥物過量 中毒癥狀：煩燥不安、譫妄、昏迷、可出現嚴重的抗膽堿能反應或癲癇發作。心臟毒性可致傳導障礙、心律失常、心力衰竭。 處理：洗胃、催吐，以排除毒物，采取增加排泄措施，并依病情進行相應對癥治療和支持療法。 2、藥理毒理 本品為三環類抗抑郁藥，其作用在于抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素的
關于鹽酸阿米替林片的藥代動力學介紹
1、鹽酸阿米替林片的藥代動力學： 口服吸收好，生物利用度為31%～61%，蛋白結合率82%～96%，半衰期(t1/2)為31～46小時，表觀分布容積(Vd)5～10L/kg。主要在肝臟代謝，活性代謝產物為去甲替林，自腎臟排泄，可分泌入乳汁，老年病人由于代謝和排泄能力下降，對本品敏感性增強，應減
鹽酸阿米替林片的藥代動力學及貯藏
藥代動力學 口服吸收好，生物利用度為31%～61%，蛋白結合率82%～96%，半衰期(t 1/2)為31～46小時，表觀分布容積(V d)5～10L/kg。主要在肝臟代謝，活性代謝產物為去甲替林，自腎臟排泄，可分泌入乳汁，老年病人由于代謝和排泄能力下降，對本品敏感性增強，應減少用量。肝硬化和門
替米沙坦的鑒別方法
鑒別(1)取本品約10mg,加冰醋酸2ml使溶解,加碘化鉍鉀試液2滴,即生成棕黃色沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1m中約含10μg的溶液,照紫外可見分光光度法測定(通則0401)測定,在228mm和290nm的波長處有最大吸收,在268nm的波長處有最小吸收(3)本品
替米沙坦的含量測定方法
含量測定取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸10ml振搖使溶解,加醋酐20ml,再加萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相當于25.73mg的C3H30N4O2。
替米沙坦的基本性質
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在三氯甲烷中溶解,在二氯甲烷或N,N-二甲基甲酰胺中略溶,在甲醇中微溶,在乙醇中極微溶解,在水中幾乎不溶;在lmol/L氫氧化鈉溶液中易溶,在0.1mo/L鹽酸溶液中極微溶解。