簡述強力霉素的藥理作用
多西環多西環素為土霉素經6α-位上脫氧而得到的一種半合成四環素類抗生素,制劑為鹽酸鹽。其機制與四環素相同,主要是干擾敏感菌的蛋白質合成。它可以特異性地與細菌核糖體30S亞基在A位置結合,從而抑制氨基酰-tRNA在該位置上的聯結,阻止肽鏈的延長;多西環素還可以改變細菌細胞膜的通透性,使細胞內的核苷酸及其他重要成分漏出,從而抑制細菌DNA的復制。多西環素對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、產氣桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細胞李斯特菌等有較強抗菌活性,對立克次體、支原體、衣原體、放線菌等也有一定作用。抗菌譜與四環素、土霉素基本相同。體內、外抗菌力均較四環素強。微生物對多西環素與四環素、土霉素等有密切的交叉耐藥性。......閱讀全文
簡述強力霉素的藥理作用
多西環多西環素為土霉素經6α-位上脫氧而得到的一種半合成四環素類抗生素,制劑為鹽酸鹽。其機制與四環素相同,主要是干擾敏感菌的蛋白質合成。它可以特異性地與細菌核糖體30S亞基在A位置結合,從而抑制氨基酰-tRNA在該位置上的聯結,阻止肽鏈的延長;多西環素還可以改變細菌細胞膜的通透性,使細胞內的核苷
簡述強力霉素粉劑的藥理作用
四環素類抗生素。本品為廣譜抑菌劑,高濃度時具殺菌作用。立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體也對本品敏感。本品對革蘭陽性菌作用優于革蘭陰性菌,但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌對本品敏
簡述強力霉素的毒理研究
致癌性:SD大鼠連續2年口服給予該品20、75和200mg/kg(以AUC為基礎比較,其暴露量約為臨床女性劑量的9倍),結果200mg/kg引起雌性大鼠子宮息肉(uterine polyps)。在200mg/kg組雄性動物中未見相關的腫瘤發生。 遺傳毒性:CHO/HGPRT突變試驗和微核試驗均
簡述強力霉素的物化性質
外觀與性狀:黃色晶體粉末 密度:1.63 g/cm3 熔點:206-209oC 沸點:685.2oC at 760 mmHg 折射率:1.737 穩定性:Stable at normal temperatures and pressures. 儲存條件:store in a tigh
簡述強力霉素的藥物相互作用
1.多西環素與地高辛同用可增加地高辛的吸收,易導致地高辛的中毒。 2.多西環素與全麻藥甲氧氟氟氟烷同用時可增強多西環素腎毒性。 3.多西環素與強利尿藥如呋塞米等藥物同用可增強多西環素腎毒性。 4.多西環素與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)同用時可增強多西環素肝毒性。 5.巴比妥類、苯妥
簡述強力霉素片的適應癥
1、本品作為選用藥物之一可用于下列疾病: (1)立克次體病,如流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。 (2)支原體屬感染。 (3)衣原體屬感染,包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。 (4)回歸熱。 (5)布魯菌病。 (6)霍亂。 (7)兔熱病。
簡述強力霉素粉劑的藥物相互作用
1.多西環素與肝藥酶誘導劑苯巴比妥、苯妥英鈉等同時用藥,可使其半衰期縮短,并使血藥濃度降低而影響療效,因此應調整多西環素的劑量。 2.可干擾青霉素的殺菌作用,應避免與青霉素合用。 3. 本品可抑制血漿凝血酶原的活性,所以接受抗凝治療的患者需調整抗凝藥的劑量。 4. 使用本品時不能聯合用鋁、
強力霉素的毒理研究
致癌性:SD大鼠連續2年口服給予該品20、75和200mg/kg(以AUC為基礎比較,其暴露量約為臨床女性劑量的9倍),結果200mg/kg引起雌性大鼠子宮息肉(uterine polyps)。在200mg/kg組雄性動物中未見相關的腫瘤發生。遺傳毒性:CHO/HGPRT突變試驗和微核試驗均陰性。生
關于強力霉素的簡介
多西環素,化學式為C22H24N2O8,化學名稱為6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-2-并四苯甲酰胺,常溫下為黃色晶體,臨床上屬于四環類抗生素,具有良好的臨床效果。 中文名稱:多西環素 中文別名:
簡述麥迪霉素的藥理作用
麥迪霉素是屬16環大環內酯族抗生素,它是從日本廣島縣尾道市土壤中分離的生米卡鏈霉菌中培養提取的。麥迪霉素作用于50s核糖體亞基,阻礙細菌的蛋白質合成以發揮抗菌作用。它是不誘導葡萄球菌對大環內酯族抗生素耐藥性的一種非誘導耐藥型抗生素。對葡萄球菌,鏈球菌,肺炎球菌及支原體等,顯示很強的抗菌作用。與青
簡述灰黃霉素的藥理作用
能抑制真菌有絲分裂,使有絲分裂的紡錘結構斷裂,終止中期細胞分裂。本品沉積在皮膚、毛發的角蛋白的前體細胞內,能促使角蛋白抵抗真菌的侵入;當感染角蛋白脫落后,代之以健康組織。對表皮癬菌屬、小孢子菌屬和毛癬菌屬引起的皮膚真菌感染有效,對其他真菌感染包括念珠菌屬以及細菌無效。
簡述交沙霉素的藥理作用
是單一組分的14碳大環內酯類抗生素,其藥理特點和臨床應用與麥迪霉素、螺旋霉素相仿。主要是與細菌50S核糖體亞基結合,通過阻斷轉肽作用和mRNA移位而抑制細菌蛋白質的合成,從而起抗菌作用。抗菌性能與紅霉素相近似。對葡萄球菌、鏈球菌屬、梭狀芽胞桿菌、白喉桿菌、炭疽桿菌、奈瑟菌屬、軍團菌、布氏桿菌、彎
簡述林可霉素的藥理作用
本品對金葡菌(包括產酶菌株)、表葡菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎球菌和草綠色鏈球菌均有較強抗菌活性。多數白喉桿菌、破傷風桿菌、產氣英膜菌等亦對本品敏感。腸球菌大多對本品耐藥。
簡述寡霉素的藥理作用
為氧化磷酸化能量轉移的抑制劑之一,與質子泵(H ATP)的Fo部分(膜內H 透過的部分)結合,可特異地抑制H 的運輸,所以也抑制ATP的合成和分解。為醇溶性的結晶,淀粉酶產色鏈霉菌(Streptomyces diastatochromogens)所產生的抗生素。寡霉素A、B的分子式分別為C45H
簡述新霉素的藥理作用
參閱硫酸鏈霉素。藥動學口服后很少被吸收,完整的腸粘膜只能吸收約3%,但經有潰瘍或表皮剝落的或有炎癥的粘膜可吸相當量。大部分不經變化隨糞便排出。新霉素對結核分枝桿菌有強大抗菌作用,其最低抑菌濃度一般為0.5mg/ml。非結核分枝桿菌對該品大多耐藥。新霉素對許多革蘭陰性桿菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、
簡述竹桃霉素的藥理作用
竹桃霉素的抗菌對象主要為革蘭氏陽性細菌如葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、白喉桿菌、破傷風桿菌、產氣莢膜桿菌、炭疽桿菌等;革蘭氏陰性細菌中除腦膜炎雙球菌、淋病雙球菌、流感桿菌及百日咳桿菌外,對竹桃霉素均有耐藥性。 有人曾以紙片法測定1725株革蘭氏陽性細菌的藥敏,每個紙片含15微克竹桃霉素;發現90
簡述強力霉素的適應癥和禁忌癥
一、適應證 1.多西環素可作為治療下列疾病的選用藥物:(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲病;(2)肺炎支原體所致感染;(3)衣原體感染,包括鸚鵡熱、衣原體淋巴肉芽腫(性病淋巴肉芽腫)、非特異性尿道炎、輸卵管炎及沙眼;(4)回歸熱;(5)布氏菌病(與氨基糖苷類藥聯用);(
簡述依托紅霉素的藥理作用
依托紅霉依托紅霉素口服后在消化道內解離為月桂基硫酸和紅霉素丙酸酯。吸收的紅霉素丙酸酯逐漸水解成活性成分紅霉素。紅霉素可透過細菌細胞膜,在接近供位(“P”位)與細菌核糖體成可逆性結合,阻斷轉移核糖核酸(tRNA)結合至“P”位上,同時也阻斷多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,使細胞蛋白合成受
簡述噻孢霉素的藥理作用
1.對金黃色葡萄球菌產生的β-內酰胺酶的穩定性比頭孢噻啶強,對革蘭陽性菌包括對青霉素敏感和耐藥的金黃色葡萄球菌(耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌除外)的抗菌作用強于第二代和第三代頭孢菌素; 2.對革蘭陰性桿菌產生的β-內酰胺酶不穩定,對革蘭陰性菌的作用不及第二代,更不及第三代頭孢菌素。頭孢噻吩對革蘭
簡述利維霉素的藥理作用
梅毒螺旋體、回歸熱螺旋體、鼠咬熱螺旋體和鉤端螺旋體等均對本品敏感。隨著臨床廣泛應用,細菌對本品的耐藥性日趨嚴重,其中尤以革蘭陽性球菌報道多見,常見的菌株有金葡菌、綠色鏈球菌、肺炎雙球菌等。細菌對本類抗生素產生耐藥的機制有: 1、細菌產生β內酰胺酶,使抗生素分解失活,如產酶金葡菌等,這是臨床
簡述新霉素滴眼液的藥理作用
1、藥理作用 新霉素是一種氨基糖苷類抗生素。該品對葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)、棒狀桿菌屬有良好作用,對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬等腸桿菌科細菌亦有良好作用,對各組鏈球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌屬等活性差,銅綠假單胞菌、厭氧菌等對該品耐藥。細菌對鏈霉素、新霉素、卡那霉素和慶大霉素間有部分或
簡述羅他霉素的藥理作用
藥理作用 羅他霉素為16元大環內酯類抗生素,對需氧的革蘭陽性菌、厭氧菌及支原體有抗菌活性,其作用較交沙霉素強。對紅霉素、竹桃霉素誘導的誘導型大環內酯耐藥性葡萄球菌亦有抗菌作用。對肺炎桿菌、肺炎支原體的抗菌活性較大。 藥代動力學 健康成人口服羅他霉素200mg,tmax為30min,Cmax
簡述地紅霉素的藥理作用
地紅霉素具有類似于紅霉素的抗菌譜。對衣原體、支原體有強大的抑制作用,對大多數革蘭陽性桿菌,地紅霉素的活性低于紅霉素2~4倍。對百日咳桿菌,地紅霉素的活性強于紅霉素4倍。地紅霉素的體外抗葡萄球菌活性相似于或小于紅霉素。地紅霉素在小于或等于0.03~0.12μg/ml時就能抑制化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌
簡述替利霉素的藥理作用
1.替利霉素可與50S核糖體亞單位結合,阻止肽鏈延伸,抑制細菌的蛋白合成。其C3-紅霉支糖位置的酮官能團可避免耐MLSb的菌株產生耐藥性,并可能增強對耐紅霉素菌株的抗菌活性。6位上的甲氧基可使替利霉素的酸穩定性優于其他大環內酯類藥。 2.替利霉素對革蘭陽性球菌具有突出的活性。在濃度
簡述阿奇霉素的藥理作用
對下列病原菌阿奇霉素也顯示出良好的體外抗菌活性。 革蘭氏陰性需氧菌:流感(嗜血)桿菌、副流感(嗜血)桿菌、卡他(摩拉)菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌. 厭氧菌:脆弱類桿菌、類桿菌屬,產氣莢膜桿菌
簡述鹽酸阿霉素的藥理作用
1、阿霉素對機體可產生廣泛的生物化學效應。具有強烈的細胞毒性作用。其作用機制主要是阿霉分子嵌入DNA而抑制核酸的合成。 吸收、分布、排泄 阿霉素靜脈注射后在血漿中很快消失。廣泛分布于肝、脾、腎、肺和心臟中。本品主要在肝臟代謝,大約有一半由膽汁中排出。尿排泄量約為4-5%,肝功能不全將導致排泄
簡述羅紅霉素的藥理作用
羅紅霉素是新一代大環內酯類抗生素,為半合成的14元大環內酯類藥。其作用機制與紅霉素相同,主要是與細菌50S核糖體亞基結合,通過阻斷轉肽作用和mRNA移位而抑制細菌蛋白質的合成,從而起抗菌作用。其特點是能較快進入巨噬細胞、肺細胞、肺泡、多形核白細胞內。羅紅霉素抗菌譜與紅霉素相仿,其體外抗菌作用與紅
簡述泰利霉素的藥理作用
1、泰利霉素的藥理作用: 泰利霉素作用機制與大環內酯類抗生素相似,主要是通過直接與細菌核糖體的50S亞基結合,抑制蛋白質的合成,并阻抑其翻譯和裝配。泰利霉素與大環內醋類抗生素均可與23s核糖體RNA的Ⅱ和V結構區的核苷酸結合,但最大區別在于泰利霉素對野生型核糖體的結合力較紅霉素和克拉霉素分別強
簡述螺旋霉素的藥理作用
螺旋霉乙酰螺旋霉素(Spiramycin)是從Streptomyces ambofaciens的培養液中獲得的一種大環內酯類抗生素。螺旋霉素為乙酰螺旋霉素的醋酸酯,口服后去乙酰基而顯示較強抗菌作用。螺旋霉素是一種很強的抑菌劑,僅在很高的濃度時才呈殺菌作用。其抗菌作用機制與紅霉素相同,通過與細菌核
關于強力霉素的使用介紹
用于敏感的革蘭陽性菌和革蘭陰性桿菌所致的上呼吸道感染、扁桃體炎、膽道感染、淋巴結炎、蜂窩組炎、老年慢性支氣管炎等,也用于治療斑疹傷寒、羌蟲病、支原體肺炎等。尚可用于治療霍亂,也可用于預防惡性瘧疾和鉤端螺旋體感染。主要用于敏感的革蘭陽性球菌和革蘭陰性桿菌所致的上呼吸道感染、扁桃體炎、膽道感染、淋巴