簡述鹽酸格拉司瓊分散片的藥代動力學
本品口服吸收迅速與完全,絕對生物利用度約為90%。本品分布廣泛,分布容積為174~258 L,在癌癥患者中為154~231 L(按70 kg體重計),血漿蛋白結合率約為65%。健康志愿者血漿消除半衰期為3~6小時,癌癥患者的消除半衰期顯著延長為9.8~11.6小時。健康志愿者口服本品,約11%的藥量在48小時內以原形藥形式從尿中排泄,其余的部分以代謝物形式排泄,在尿中和糞中的排泄率分別為48%和38%。本品的代謝由肝微粒體P-450 3A介導,主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環氧化后再形成結合產物。......閱讀全文
鹽酸格拉司瓊片的藥代動力學
健康受試者單次空腹口服鹽酸格拉司瓊片1mg后,血漿峰濃度值約為3.63ng/ml,達峰時間約為1.180小時,虹漿清除半衰期為6.23小時,癌癥患者半衰期顯著延長,為9.8-11.6小時。在體內廣泛分布,分布容積約3.94L/kg,服藥后48小時,大約12%的劑量以原形藥的形式在尿中排泄,余下的
簡述鹽酸昂丹司瓊片的藥代動力學
口服本品約2小時左右達血漿峰濃度,其生物利用度大約為60% (老年人則更高)。口服或靜脈給藥時,本品的體內情況大致相同,其消除半衰期約3小時。老年人可能延長至5小時。藥物徹底代謝,代謝物經腎臟(75%)與肝臟(25%)排泄。血漿蛋白結合率為75%。
關于鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液的藥代動力學介紹
一、藥物相互作用 1.格拉司瓊是通過肝細胞色素P-450藥物代謝酶進行代謝,誘導或抑制此酶可以改變清除率和格拉司瓊的半衰期。 2.格拉司瓊本身不會誘導或抑制細胞色素P-450藥物代謝酶系統,可以和苯二氮?類、神經安定類和抗潰瘍類藥聯合使用。 二、藥代動力學? 健康受試者靜注本品20或40
簡述昂丹司瓊的藥代動力學
昂丹司瓊口服吸收迅速,生物利用度約為60%。單次口服8mg后1.5h血藥濃度達峰值(30ng/mL)。口服后迅速分布到全身各組織,血漿蛋白結合率為70%~76%,表觀分布容積(Vd)為140L,并可經乳汁分泌。藥物經口服與靜脈注射在體內的代謝相似,主要經肝臟代謝,半衰期β相約為3h。代謝產物主要
鹽酸昂丹司瓊片的藥代動力學
口服本品約2小時左右達血漿峰濃度,其生物利用度大約為60% (老年人則更高)。口服或靜脈給藥時,本品的體內情況大致相同,其消除半衰期約3小時。老年人可能延長至5小時。藥物徹底代謝,代謝物經腎臟(75%)與肝臟(25%)排泄。血漿蛋白結合率為75%。
簡述鹽酸格拉司瓊片的藥理作用
本品是一種高選擇性的5HL3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5HT,并激活中樞或迷走神經的5HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機理是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5HT3受體,抑制惡心
簡述鹽酸格拉司瓊片的藥物相互作用
1、藥物相互作用? 對健康受試者研究表明,本品與西咪替丁或氯羥安定問沒有明顯的藥物相互作用。臨床研究中亦未觀察到明顯的藥物相互作用。 對已麻醉患者雖未進行特殊的藥物相互作用的研究,但常規劑量下本品與麻醉劑或與止痛劑合用是安全的。此外,對體外人微粒體研究表明本品對細胞色素P450的亞型3A4(
鹽酸格拉司瓊片的成分介紹
本品主要成份為鹽酸格拉司瓊。 化學名稱:1-甲基-N-[9-甲基-橋-9-氮雜雙環(3,3,1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。 分子式:C18H24N40·HCl 分子量:348.88
關于鹽酸格拉司瓊片的簡介
鹽酸格拉司瓊片,適應癥為用于預防和治療由放療、細胞毒類藥物化療所致的惡心和嘔吐。 本品主要成份為鹽酸格拉司瓊。 化學名稱:1-甲基-N-[9-甲基-橋-9-氮雜雙環(3,3,1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。 分子式:C18H24N40·HCl 分子量:348.88 適
鹽酸格拉司瓊片的注意事項
1.由于本品可減慢消化道運動,故消化道運動障礙患者,使用本品時應嚴密觀察。 2.高血壓未控制的患者,日劑量不宜超過10 mg,以免引起血壓進一步升高。 3.與食物同時服用時吸收略有延遲。
鹽酸格拉司瓊片的藥理作用
本品是一種高選擇性的5HL3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5HT,并激活中樞或迷走神經的5HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機理是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5HT3受體,抑制惡心
鹽酸格拉司瓊片的貯藏及包裝
貯藏 遮光,密封保存。 包裝 鋁鋁包裝。2片/盒,4片/盒,8片/盒。
鹽酸格拉司瓊片的用法用量介紹
口服。通常成人用量為1mg/次,2次/日,首次給藥于化療和放療前1小時服用,第二次于第一次服藥后12小時服用。老年人和肝、腎功能不全患者無需調整劑量。 日最大用量:24小時內不超過9 mg。
簡述注射用鹽酸格拉司瓊的藥物相互作用
1、藥物相互作用 本品不會影響或抑制細胞色素P-450藥物代謝酶系統。目前,還沒有一項明確的關于本品與其他藥物之間藥理或藥代相互作用的研究。因為格拉司瓊是經肝臟的細胞色素P-450藥物代謝酶而代謝,任何影響或抑制這種酶的物質都將影響格拉司瓊的代謝和消除半衰期。 2、藥物過量 目前對于鹽酸格
關于注射用鹽酸格拉司瓊的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理 本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機理,是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走
鹽酸格拉司瓊片的藥物相互作用
對健康受試者研究表明,本品與西咪替丁或氯羥安定問沒有明顯的藥物相互作用。臨床研究中亦未觀察到明顯的藥物相互作用。 對已麻醉患者雖未進行特殊的藥物相互作用的研究,但常規劑量下本品與麻醉劑或與止痛劑合用是安全的。此外,對體外人微粒體研究表明本品對細胞色素P450的亞型3A4(參與一些主要的麻醉止痛
關于鹽酸格拉司瓊片的用藥禁忌介紹
孕婦及哺乳期婦女用藥: 多個體外或體內評估試驗證實本藥對哺乳類動物細胞無遺傳毒性。動物試驗無致畸胎性。尚無孕婦使用本品經驗,也缺乏在母乳中分泌及排泄資料,因此,應當遵循以下原則: 1.孕婦除非必需外,不宜使用。 2.哺乳期婦女需慎用,若使用本品時應停止哺乳。 兒童用藥:尚無兒童用藥經驗,
關于注射用鹽酸格拉司瓊的簡介
注射用鹽酸格拉司瓊,用于治療因放射治療、細胞毒素類藥物化療引起的惡心和嘔吐。 化學名稱: 1-甲基-N-[內向-9-甲基-9-氮雜雙環(3,3,1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。 分子式:C18H24N4O·HCl 分子量:348.88 成 份:本品主要成份為鹽酸格拉司瓊
關于鹽酸雷莫司瓊注射液的藥代動力學介紹
1.血藥濃度 健康成人靜脈給藥0.1~0.8mg時,血漿中原形藥物濃度呈雙相性降低,t1/2β大約是5小時。AUC與給藥量成正比,體內藥物動態呈線性變化。 2.代謝 3.排泄 給藥后24小時內尿中原形藥物的排泄率是給藥量的16~22%。尿中除原形藥物外,作為其代謝產物還有脫甲基物、氫氧化
關于注射用鹽酸雷莫司瓊的藥代動力學介紹
1.血藥濃度 健康成人靜脈給藥0.1?0.8mg時,血漿中原形藥物濃度呈雙相性降低,t1/2β大約是5個小時。AUC與給藥量成正比。體內藥物動態呈線性變化。 2.代謝 健康成人靜脈給藥時的藥代動力學參數 健康成人與腫瘤患者的藥代動力學參數 3.排泄 給藥后24小時尿中以原形藥物的排泄
關于鹽酸雷莫司瓊口內崩解片的藥代動力學介紹
健康成人口服本藥0.4~1.6mg時,血漿中原藥濃度在給藥后約2小時達峰,半衰期約為5小時。Cmax和AUC與給藥量成正比,體內動態呈線性。根據靜脈給藥時的血漿中藥物濃度求出的有效利用率是50%以上。給藥后24時小尿中原藥排泄率是8~13%。尿中除原藥外,代謝產物還有去甲基物、氫氧化物以及其結合
鹽酸格拉司瓊片的性狀及適應癥
性狀 本品為白色或類白色片。 適應癥 用于預防和治療由放療、細胞毒類藥物化療所致的惡心和嘔吐
鹽酸格拉司瓊片的適應癥及規格
適應癥 用于預防和治療由放療、細胞毒類藥物化療所致的惡心和嘔吐。 規格 1mg(以C18H24N4O計)
使用鹽酸格拉司瓊片的注意事項介紹
一、不良反應: 常見的不良反應僅為頭痛、便秘、無力、腹瀉、腹痛、消化不良,但多數為輕至中度,一般無需特殊處理。偶有過敏反應,個別較重(如過敏性休克)。其它過敏反應還包括出現輕微皮疹,臨床試驗中還發現肝轉氨酶一過性升高。 二、禁忌: 1.對本品或有關化合物過敏者禁用。 2.胃腸道梗阻者禁用
服用鹽酸格拉司瓊片有哪些不良反應
口服。通常成人用量為1mg/次,2次/日,首次給藥于化療和放療前1小時服用,第二次于第一次服藥后12小時服用。老年人和肝、腎功能不全患者無需調整劑量。 日最大用量:24小時內不超過9 mg。
簡述鹽酸艾司洛爾注射液的藥代動力學
本品在體內代謝迅速,主要受紅細胞胞漿中的酯酶作用,使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約20L/kg/hr,大于心輸出量,所以本品的代謝不受代謝組織(如肝、腎)的血流量影響。本品的分布半衰期(t1/2β)約2分鐘,消除半衰期(t1/2β)約9分鐘。經適當的負荷量,繼以0.05-0.3mg/kg
關于鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液的簡介
鹽酸格拉司瓊氯化鈉注射液,適應癥為用于放療、細胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。 成份: 本品的主要成份是鹽酸格拉司瓊,其化學名稱為1-甲基-N-[內向-9-甲基-9-氮雜雙環(3,3,1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。 分子式:C18H24N4O·HCI 分子量:348.
簡述曲尼司特的藥代動力學
口服后在胃腸道吸收迅速,血漿藥物濃度達峰時間為2~3h,廣泛分布在所有的臟器和組織中,以支氣管、肺濃度最高,肝、腎、小腸次之。血漿半衰期為5~8.6h,至24h血藥濃度明顯降低,48h后難于檢出。在肝臟代謝,給藥后主要從尿液中排出,體內代謝產物有曲尼司特的4位脫甲基產物以及硫酸和葡萄糖醛酸的結合
簡述馬來酸依那普利分散片的藥代動力學
馬來酸依那普利是前藥,在肝臟被激活成為有活性的依那普利拉。藥物的吸收(大約50-70%),不受同時進食的影響。口服后3-4小時達血藥濃度峰值,血漿蛋白結合率約50%。依那普利拉主要經腎臟排泄,重復給藥后累積半衰期(有效半衰期)為11小時,依那普利拉的清除半衰期為35小時。腎功能受損的病人,依那普
簡述斯達舒分散片的藥代動力學
氫氧化鋁僅少量自腸內吸收,大部分自糞便排出。本品起效緩慢,在胃內時效的長短與胃排空的快慢有關。空腹服藥作用可持續20~30分鐘,餐后1~2小時服藥時效可能延長到3小時。顛茄浸膏口服自胃腸道吸收迅速。代謝主要由肝細胞水解酶分解。峰值作用時間1~2小時,作用時間持續4小時,經腎排泄。