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  • 關于利奈唑胺注射液的毒理研究介紹

    在未成年和成年的大鼠和狗中,利奈唑胺的毒性靶器官相似。對骨髓抑制的作用與時間和劑量相關,動物研究中表現為骨髓細胞減少血細胞生成減少、脾臟和肝臟的髓外血細胞生成減少,以及外周血紅細胞、白細胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴結和脾臟出現淋巴組織缺失。總之,淋巴組織的征象與可能觀察到的食欲減少、體重減輕和抑制體重增加相關。 口服給予大鼠利奈唑胺連續6個月,80mg/kg/天劑量組雄性動物可見坐骨神經出現不可逆的、輕微到輕度的軸變性;該劑量組在3個月中期尸檢時也發現1只雄性動物出現坐骨神經輕微變性。對灌流固定組織進行敏感的形態學評估以研究視神經退變的證據。在給藥6個月后,2只雄性大鼠可見輕微到中度的視神經退變,但由于該異常發現為急性改變,且分布不對稱,因此其與藥物的直接相關性尚不明確。顯微檢查發現的這種神經退變與老年大鼠自發性單側視神經退變相似,可能是常見背景性改變的加劇。 上述作用劑量與一些人類受試者中觀察到的作用劑量相當。對血象......閱讀全文

    關于利奈唑胺注射液的毒理研究介紹

      在未成年和成年的大鼠和狗中,利奈唑胺的毒性靶器官相似。對骨髓抑制的作用與時間和劑量相關,動物研究中表現為骨髓細胞減少血細胞生成減少、脾臟和肝臟的髓外血細胞生成減少,以及外周血紅細胞、白細胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴結和脾臟出現淋巴組織缺失。總之,淋巴組織的征象與可能觀察到的食欲減少、體重減輕和

    關于利奈唑胺片的毒理研究介紹

      在未成年和成年的大鼠和狗中,利奈唑胺的毒性靶器官相似。對骨髓抑制的作用與時間和劑量相關,動物研究中表現為骨髓細胞減少血細胞生成減少、脾臟和肝臟的髓外血細胞生成減少,以及外周血紅細胞、白細胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴結和脾臟出現淋巴組織缺失。總之,淋巴組織的征象與可能觀察到的食欲減少、體重減輕和

    關于利奈唑胺注射液的藥理毒理介紹

      利奈唑胺屬于新一類的合成抗生素-噁唑烷酮類抗生素,可用于治療由需氧的革蘭陽性菌引起的感染。利奈唑胺的體外抗菌譜還包括一些革蘭陰性菌和厭氧菌。利奈唑胺通過與其他抗菌藥物不同的作用機制抑制細菌的蛋白質合成,因此利奈唑胺與其他類別的抗菌藥物間不太可能具有交叉耐藥性。利奈唑胺與細菌50S亞基的23S核糖

    關于利奈唑胺的藥理毒理介紹

      利奈唑胺是細菌蛋白質合成抑制劑,與細菌50s亞基上核糖體rna的23s位點結合,從而阻止形成70s始動復合物,前者為細菌轉譯過程中非常重要的組成部分。由于利奈唑胺不影響肽基轉移酶活性,只是作用于翻譯系統的起始階段,抑制mrna與核糖體連接,從而抑制了細菌蛋白質的合成。  研究表明通常導致陽性細菌

    關于利奈唑胺片的藥理毒理介紹

      利奈唑胺屬于新一類的合成抗生素-噁唑烷酮類抗生素,可用于治療由需氧的革蘭陽性菌引起的感染。利奈唑胺的體外抗菌譜還包括一些革蘭陰性菌和厭氧菌。利奈唑胺通過與其他抗菌藥物不同的作用機制抑制細菌的蛋白質合成,因此利奈唑胺與其他類別的抗菌藥物間不太可能具有交叉耐藥性。利奈唑胺與細菌50S亞基的23S核糖

    關于利奈唑胺的研究表明介紹

      通常導致陽性細菌對作用于50S核糖體亞單位的抗菌藥物產生耐藥性的基因對利奈唑胺均無影響,包括存在修飾酶、主動外流機制以及細菌靶位修飾和保護作用。  利奈唑胺對甲氧西林敏感或耐藥葡萄球菌、萬古霉素敏感或耐藥腸球菌、青霉素敏感或耐藥肺炎鏈球菌均顯示了良好的抗菌作用,對厭氧菌亦具抗菌活性。有關利奈唑胺

    關于利奈唑胺注射液的成分介紹

      本品主要成分為利奈唑胺。  化學名稱:(S)-N[[3-[3-氟-4-(4-嗎啉基)苯基]-2-氧代-5-惡唑烷基]甲基]-乙酰胺。  分子式 :C16H20FN3O4  分子量 :337.35  輔料為:枸櫞酸鈉、枸櫞酸、葡萄糖和水。鈉離子含量為0.38 mg/mL(相當于300 mL輸液袋中

    利奈唑胺注射液的介紹

      利奈唑胺注射液,適應癥為本品用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染(見注意事項、兒童用量和用法用量)。耐萬古霉素的屎腸球菌引起的感染,包括并發的菌血癥(見臨床研究)。院內獲得性肺炎,致病菌為金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)或肺炎鏈球菌(包括多藥耐藥的菌株[MDRSP])。如果已

    概述利奈唑胺的藥理毒理

      利奈唑胺是細菌蛋白質合成抑制劑,與細菌50s亞基上核糖體rna的23s位點結合,從而阻止形成70s始動復合物,前者為細菌轉譯過程中非常重要的組成部分。由于利奈唑胺不影響肽基轉移酶活性,只是作用于翻譯系統的起始階段,抑制mrna與核糖體連接,從而抑制了細菌蛋白質的合成。  研究表明通常導致陽性細菌

    關于利奈唑胺的用量介紹

      治療由革蘭氏陽性致病敏感菌引起的下列感染時的推薦劑量:  治療復雜性皮膚或皮膚軟組織感染、社區獲得性肺炎及伴發的菌血癥、院內獲得性肺炎,成人和青少年(12歲及12歲以上,下同)每12小時靜注或口服(片劑或口服混懸劑)600mg,兒童患者(剛出生至11歲,下同)每8小時靜注或口服(片劑或口服混懸劑

    關于利奈唑胺的用途介紹

      利奈唑胺為細菌蛋白質合成抑制劑。利奈唑胺對甲氧西林敏感或耐藥葡萄球菌、萬古霉素敏感或耐藥腸球菌、青霉素敏感或耐肺炎鏈球菌均顯示了良好的抗菌作用,對厭氧菌亦具抗菌活性。與其他藥物不同,利奈唑胺不影響肽基轉移酶活性。利奈唑胺的作用部位和方式獨特,因此在具有本質性或獲得性耐藥特征的陽性細菌中,都不易與

    關于利奈唑胺注射液的簡介

      利奈唑胺注射液,本品用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染:院內獲得性肺炎:由金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐藥的菌株)或肺炎鏈球菌引起的院內獲得性肺炎。社區獲得性肺炎,由肺炎鏈球菌引起的社區獲得性肺炎,包括伴發的菌血癥,或由金黃色葡萄球菌(僅為甲氧西林敏感的菌株)引起的社區獲得性肺炎。復雜性

    關于利奈唑胺注射液的使用禁忌介紹

      本品禁用于已知對利奈唑胺或本品其他成分過敏的患者。  1、單胺氧化酶抑制劑  正在使用任何能抑制單胺氧化酶A或B的藥物(如:苯乙肼、異卡波肼)的患者,或兩周內曾經使用過這類藥物的患者不應使用利奈唑胺。  2、引起血壓升高的潛在相互作用  除非能夠對于患者可能出現的血壓升高進行監測,否則利奈唑胺不

    關于利奈唑胺注射液的用法用量介紹

      1、靜脈給藥  利奈唑胺靜脈注射劑為單次使用的即用型輸液袋(見供給中容器的尺寸)。靜脈給藥時,應在使用前目測微粒物質。用力擠壓輸液袋以檢查細微的滲透。鑒于無菌狀況可能受損害,若發現有滲透應丟棄溶液。  利奈唑胺靜脈注射劑應在30至120分鐘內靜脈輸注。不能將此靜脈輸液袋串聯在其他靜脈給藥通路中。

    利奈唑胺注射液的性狀介紹

      本品為無色至淡褐色的澄明液體,為即用型無菌等滲靜脈輸注劑。

    利奈唑胺注射液的成分介紹

      本品主要成分為利奈唑胺。 化學名稱:(S)-N[[3-[3-氟-4-(4-嗎啉基)苯基]-2-氧代-5-惡唑烷基]甲基]-乙酰胺。 化學結構式: 分子式 :C 16H 20FN 3O 4 分子量 :337.35 輔料為:枸櫞酸鈉、枸櫞酸、葡萄糖和水。鈉離子含量為0.38 mg/mL(相當于300

    利奈唑胺注射液的禁忌介紹

      本品禁用于已知對利奈唑胺或本品其他成分過敏的患者。 單胺氧化酶抑制劑 正在使用任何能抑制單胺氧化酶A 或B 的藥物(如:苯乙肼、異卡波肼)的患者,或兩周內曾經使用過這類藥物的患者不應使用利奈唑胺。 引起血壓升高的潛在相互作用 除非能夠對于患者可能出現的血壓升高進行監測,否則利奈唑胺不應用于高血壓

    使用利奈唑胺注射液過量的介紹

      在過量事件中,建議應用支持療法以維持腎小球的濾過。血液透析能加速利奈唑胺的清除。在I期臨床研究中,給予利奈唑胺3小時后,通過3小時的血液透析,30%劑量的藥物被清除。尚無腹膜透析或血液濾過清除利奈唑胺的資料。當分別給予3000 mg/kg/天和2000 mg/kg/天的利奈唑胺時,動物急性中毒的

    利奈唑胺注射液的用法用量介紹

      本品治療感染的推薦劑量見表1。 表1 利奈唑胺推薦劑量 感染* 劑量和給藥途徑 建議療程 兒童患兒**(剛出生至11歲) 成人和青少年(12歲及以上) (連續治療天數) 復雜的皮膚和皮膚軟組織感染 社區獲得性肺炎及伴發的菌血癥 每8小時,10mg/kg靜注或口服*** 每12小時,600mg靜注

    關于利奈唑胺片的簡介

      利奈唑胺片,本品用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染:·院內獲得性肺炎,由金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐藥的菌株)或肺炎鏈球菌引起的院內獲得性肺炎。·社區獲得性肺炎,由肺炎鏈球菌引起的社區獲得性肺炎,包括伴發的菌血癥,或由金黃色葡萄球菌(僅為甲氧西林敏感的菌株)引起的社區獲得性肺炎。·復雜

    關于利奈唑胺的基本信息介紹

      人工合成的惡唑烷酮類抗生素,2000年獲得美國FDA批準,用于治療革蘭陽性(G+)球菌引起的感染,包括由MRSA引起的疑似或確診院內獲得性肺炎(HAP)、社區獲得性肺炎(CAP)、復雜性皮膚或皮膚軟組織感染(SSTI)以及耐萬古霉素腸球菌(VRE)感染。  利奈唑胺為細菌蛋白質合成抑制劑,作用于

    關于利奈唑胺的動力學介紹

      吸收:口服給藥后,利奈唑胺吸收快速而完全。給藥后約1-2小時達到血漿峰濃度,絕對生物利用度約為100%。所以,利奈唑胺口服或靜脈給藥無需調整劑量。  利奈唑胺的給藥無須考慮進食的時間。當利奈唑胺與高脂食物同時服用時,達峰時間從1.5小時延遲到2.2小時,峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標au

    關于利奈唑胺片的使用禁忌介紹

      本品禁用于已知對利奈唑胺或本品其他成分過敏的患者。  1、單胺氧化酶抑制劑  正在使用任何能抑制單胺氧化酶A或B的藥物(如:苯乙肼、異卡波肼)的患者,或兩周內曾經使用過這類藥物的患者不應使用利奈唑胺。  2、引起血壓升高的潛在相互作用  除非能夠對于患者可能出現的血壓升高進行監測,否則利奈唑胺不

    關于利奈唑胺片的用法用量介紹

      MRSA感染的成年患者用利奈唑胺600 mg每12小時一次進行治療。  在有限的臨床經驗中,6例兒童患者中的5例(83%),利奈唑胺對其感染的革蘭陽性病原體的最低抑菌濃度為4μg/ml,經利奈唑胺治療后臨床痊愈。然而,與成人相比,兒童患者的利奈唑胺清除率和全身藥物暴露量(AUC)的變化范圍更寬。

    關于利奈唑胺的相互作用介紹

      通過細胞色素酶p450代謝的藥物:在大鼠中,利奈唑胺不是細胞色素酶p450(cyp)的誘導劑。利奈唑胺既不能由人細胞色素酶p450代謝,也不能抑制有臨床意義的人類細胞色素同工酶(1a2,2c9;2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以,預計利奈唑胺不會與由細胞色素酶p450誘導代謝的酶產生

    關于利奈唑胺的注意事項介紹

      1、為減少細菌對藥物耐藥的發生和保持利奈唑胺和其他抗菌藥物的療效,利奈唑胺應僅用于確診或高度懷疑敏感菌所致感染的治療或預防。當獲悉細菌培養和藥物敏感性結果,應當考慮選擇或調整抗菌治療。如缺乏這些資料,當地的流行病學和藥物敏感性狀況可能有利于經驗性治療的選擇。利奈唑胺的適應癥不包括革蘭氏陰性菌的治

    利奈唑胺注射液的藥效如何?

      利奈唑胺注射液是一種抗生素藥物,主要用于治療由敏感菌引起的各種感染。它屬于惡唑烷酮類抗生素,具有廣譜抗菌活性,對許多革蘭氏陽性和陰性菌都有抑制作用。  利奈唑胺注射液的藥效主要通過抑制細菌蛋白質合成來實現。它能夠結合到細菌的50S核糖體亞單位上,阻止氨基酸鏈的延長,從而抑制蛋白質的合成。這種作用

    利奈唑胺注射液的相互作用介紹

       與5-羥色胺類藥物潛在的相互作用 除非密切觀察患者5-羥色胺綜合征的體征和/或癥狀,否則利奈唑胺不應用于類癌綜合征的患者和/或使用任何以下藥物的患者:5-羥色胺再攝取抑制劑,三環類抗抑郁藥,5-羥色胺5-HT1 受體激動劑(曲普坦類藥物)、哌替啶或丁螺環酮

    利奈唑胺注射液的成分及性狀介紹

      成份  本品主要成分為利奈唑胺。 化學名稱:(S)-N[[3-[3-氟-4-(4-嗎啉基)苯基]-2-氧代-5-惡唑烷基]甲基]-乙酰胺。 化學結構式: 分子式 :C 16H 20FN 3O 4 分子量 :337.35 輔料為:枸櫞酸鈉、枸櫞酸、葡萄糖和水。鈉離子含量為0.38 mg/mL(相當

    利奈唑胺的用法用量介紹

      治療由革蘭氏陽性致病敏感菌引起的下列感染時的推薦劑量:  治療復雜性皮膚或皮膚軟組織感染、社區獲得性肺炎及伴發的菌血癥、院內獲得性肺炎,成人和青少年(12歲及12歲以上,下同)每12小時靜注或口服(片劑或口服混懸劑)600mg,兒童患者(剛出生至11歲,下同)每8小時靜注或口服(片劑或口服混懸劑

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