關于利奈唑胺片的毒理研究介紹
在未成年和成年的大鼠和狗中，利奈唑胺的毒性靶器官相似。對骨髓抑制的作用與時間和劑量相關，動物研究中表現為骨髓細胞減少血細胞生成減少、脾臟和肝臟的髓外血細胞生成減少，以及外周血紅細胞、白細胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴結和脾臟出現淋巴組織缺失。總之，淋巴組織的征象與可能觀察到的食欲減少、體重減輕和抑制體重增加相關。 口服給予大鼠利奈唑胺連續6個月，80mg／kg／天劑量組雄性動物可見坐骨神經出現不可逆的、輕微到輕度的軸變性；該劑量組在3個月中期尸檢時也發現1只雄性動物出現坐骨神經輕微變性。對灌流固定組織進行敏感的形態學評估以研究視神經退變的證據。在給藥6個月后，2只雄性大鼠可見輕微到中度的視神經退變，但由于該異常發現為急性改變，且分布不對稱，因此其與藥物的直接相關性尚不明確。顯微檢查發現的這種神經退變與老年大鼠自發性單側視神經退變相似，可能是常見背景性改變的加劇。 上述作用劑量與一些人類受試者中觀察到的作用劑量相當。對血象......閱讀全文
關于利奈唑胺片的毒理研究介紹
在未成年和成年的大鼠和狗中，利奈唑胺的毒性靶器官相似。對骨髓抑制的作用與時間和劑量相關，動物研究中表現為骨髓細胞減少血細胞生成減少、脾臟和肝臟的髓外血細胞生成減少，以及外周血紅細胞、白細胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴結和脾臟出現淋巴組織缺失。總之，淋巴組織的征象與可能觀察到的食欲減少、體重減輕和
關于利奈唑胺片的藥理毒理介紹
利奈唑胺屬于新一類的合成抗生素-噁唑烷酮類抗生素，可用于治療由需氧的革蘭陽性菌引起的感染。利奈唑胺的體外抗菌譜還包括一些革蘭陰性菌和厭氧菌。利奈唑胺通過與其他抗菌藥物不同的作用機制抑制細菌的蛋白質合成，因此利奈唑胺與其他類別的抗菌藥物間不太可能具有交叉耐藥性。利奈唑胺與細菌50S亞基的23S核糖
關于利奈唑胺的藥理毒理介紹
利奈唑胺是細菌蛋白質合成抑制劑，與細菌50s亞基上核糖體rna的23s位點結合，從而阻止形成70s始動復合物，前者為細菌轉譯過程中非常重要的組成部分。由于利奈唑胺不影響肽基轉移酶活性，只是作用于翻譯系統的起始階段，抑制mrna與核糖體連接，從而抑制了細菌蛋白質的合成。 研究表明通常導致陽性細菌
關于利奈唑胺注射液的毒理研究介紹
在未成年和成年的大鼠和狗中，利奈唑胺的毒性靶器官相似。對骨髓抑制的作用與時間和劑量相關，動物研究中表現為骨髓細胞減少血細胞生成減少、脾臟和肝臟的髓外血細胞生成減少，以及外周血紅細胞、白細胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴結和脾臟出現淋巴組織缺失。總之，淋巴組織的征象與可能觀察到的食欲減少、體重減輕和
關于利奈唑胺的研究表明介紹
通常導致陽性細菌對作用于50S核糖體亞單位的抗菌藥物產生耐藥性的基因對利奈唑胺均無影響，包括存在修飾酶、主動外流機制以及細菌靶位修飾和保護作用。 利奈唑胺對甲氧西林敏感或耐藥葡萄球菌、萬古霉素敏感或耐藥腸球菌、青霉素敏感或耐藥肺炎鏈球菌均顯示了良好的抗菌作用，對厭氧菌亦具抗菌活性。有關利奈唑胺
關于利奈唑胺片的簡介
利奈唑胺片，本品用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染：·院內獲得性肺炎，由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐藥的菌株）或肺炎鏈球菌引起的院內獲得性肺炎。·社區獲得性肺炎，由肺炎鏈球菌引起的社區獲得性肺炎，包括伴發的菌血癥，或由金黃色葡萄球菌（僅為甲氧西林敏感的菌株）引起的社區獲得性肺炎。·復雜
關于利奈唑胺片的用法用量介紹
MRSA感染的成年患者用利奈唑胺600 mg每12小時一次進行治療。 在有限的臨床經驗中，6例兒童患者中的5例（83%），利奈唑胺對其感染的革蘭陽性病原體的最低抑菌濃度為4μg/ml，經利奈唑胺治療后臨床痊愈。然而，與成人相比，兒童患者的利奈唑胺清除率和全身藥物暴露量（AUC）的變化范圍更寬。
關于利奈唑胺片的使用禁忌介紹
本品禁用于已知對利奈唑胺或本品其他成分過敏的患者。 1、單胺氧化酶抑制劑 正在使用任何能抑制單胺氧化酶A或B的藥物（如：苯乙肼、異卡波肼）的患者，或兩周內曾經使用過這類藥物的患者不應使用利奈唑胺。 2、引起血壓升高的潛在相互作用 除非能夠對于患者可能出現的血壓升高進行監測，否則利奈唑胺不
概述利奈唑胺的藥理毒理
利奈唑胺是細菌蛋白質合成抑制劑，與細菌50s亞基上核糖體rna的23s位點結合，從而阻止形成70s始動復合物，前者為細菌轉譯過程中非常重要的組成部分。由于利奈唑胺不影響肽基轉移酶活性，只是作用于翻譯系統的起始階段，抑制mrna與核糖體連接，從而抑制了細菌蛋白質的合成。 研究表明通常導致陽性細菌
關于利奈唑胺注射液的藥理毒理介紹
利奈唑胺屬于新一類的合成抗生素-噁唑烷酮類抗生素，可用于治療由需氧的革蘭陽性菌引起的感染。利奈唑胺的體外抗菌譜還包括一些革蘭陰性菌和厭氧菌。利奈唑胺通過與其他抗菌藥物不同的作用機制抑制細菌的蛋白質合成，因此利奈唑胺與其他類別的抗菌藥物間不太可能具有交叉耐藥性。利奈唑胺與細菌50S亞基的23S核糖
關于利奈唑胺片的注意事項介紹
在應用利奈唑胺的患者中有出現骨髓抑制的報道（包括貧血、白細胞減少、全血細胞減少和血小板減少）。在已知轉歸的病例中，停用利奈唑胺后血象指標可以上升并回復到治療前的水平。出現這些影響的風險似乎與療程有關。使用利奈唑胺治療的老年患者出現血惡液質的風險高于年輕患者。血小板減少在嚴重腎功能不全（無論是否正
關于利奈唑胺片的適應癥介紹
本品用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染： ·院內獲得性肺炎，由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐藥的菌株）或肺炎鏈球菌引起的院內獲得性肺炎。 ·社區獲得性肺炎，由肺炎鏈球菌引起的社區獲得性肺炎，包括伴發的菌血癥，或由金黃色葡萄球菌（僅為甲氧西林敏感的菌株）引起的社區獲得性肺炎。 ·復雜
使用利奈唑胺片過量的介紹
在過量事件中，建議應用支持療法，維持腎小球的濾過。血液透析能加速利奈唑胺的清除。在I期臨床研究中，給予利奈唑胺3小時后，通過3小時的血液透析，30%劑量的藥物被清除。尚無腹膜透析或血液濾過清除利奈唑胺的資料。當分別給予3000 mg/kg/天和2000 mg/kg/天的利奈唑胺時，動物急性中毒的
關于利奈唑胺的用量介紹
治療由革蘭氏陽性致病敏感菌引起的下列感染時的推薦劑量： 治療復雜性皮膚或皮膚軟組織感染、社區獲得性肺炎及伴發的菌血癥、院內獲得性肺炎，成人和青少年(12歲及12歲以上，下同)每12小時靜注或口服(片劑或口服混懸劑)600mg，兒童患者(剛出生至11歲，下同)每8小時靜注或口服(片劑或口服混懸劑
關于利奈唑胺的用途介紹
利奈唑胺為細菌蛋白質合成抑制劑。利奈唑胺對甲氧西林敏感或耐藥葡萄球菌、萬古霉素敏感或耐藥腸球菌、青霉素敏感或耐肺炎鏈球菌均顯示了良好的抗菌作用,對厭氧菌亦具抗菌活性。與其他藥物不同,利奈唑胺不影響肽基轉移酶活性。利奈唑胺的作用部位和方式獨特,因此在具有本質性或獲得性耐藥特征的陽性細菌中,都不易與
關于利奈唑胺片的特殊人群使用介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥? 利奈唑胺及其代謝產物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的藥物濃度與母體的血漿藥物濃度相似。利奈唑胺是否分泌至人類的乳汁中尚不明確。由于許多藥物都能隨人類的乳汁分泌，因此利奈唑胺應慎用于哺乳期婦女。 尚未在妊娠婦女中進行充分的、嚴格對照的臨床研究。只有潛在的益處超過
關于利魯唑片的毒理研究介紹
1、利魯唑片的遺傳毒性： 利魯唑Ames試驗、L5178Y細胞基因突變試驗、大鼠細胞遺傳學試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性；人淋巴細胞染色體畸變試驗結果意義不明確，第二次試驗未能重復該結果。 利魯唑主要活性代謝產物N-輕基利魯唑小鼠淋巴瘤試驗和體外L5178Y細胞微核試驗結果陽性，L5178Y
兒童使用利奈唑胺片的相關介紹
利奈唑胺用于治療兒童患者下列感染時的安全性和有效性已得到以下研究的證實，包括在成年人中進行的充分的、嚴格對照的臨床研究、兒童患者的藥代動力學研究資料以及在0-11歲革蘭陽性菌感染的兒童中進行的陽性藥物對照的臨床研究（見【適應癥】、【用法用量】和【臨床研究】） ： ●院內感染的肺炎 ●復雜性皮
關于利奈唑胺片的藥物相互作用
1、通過細胞色素酶P450代謝的藥物： 在大鼠中，利奈唑胺不是細胞色素酶P450（CYP450）的誘導劑。另外，利奈唑胺不抑制有臨床意義的人類細胞色素同工酶（如1A2，2C9；2C19，2D6，2E1和3A4）的活性。所以，預計利奈唑胺不會影響經這些主要細胞色素同工酶代謝的藥物的藥代動力學。與
關于利奈唑胺片的藥代動力學介紹
吸收：口服給藥后，利奈唑胺吸收快速而完全。給藥后約1-2小時達到血漿峰濃度，絕對生物利用度約為100%。所以，利奈唑胺口服或靜脈給藥無需調整劑量。 利奈唑胺的給藥無須考慮進食的時間。當利奈唑胺與高脂食物同時服用時，達峰時間從1.5小時延遲至2.2小時，峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標AU
關于利奈唑胺的基本信息介紹
人工合成的惡唑烷酮類抗生素，2000年獲得美國FDA批準，用于治療革蘭陽性(G+)球菌引起的感染，包括由MRSA引起的疑似或確診院內獲得性肺炎(HAP)、社區獲得性肺炎(CAP)、復雜性皮膚或皮膚軟組織感染(SSTI)以及耐萬古霉素腸球菌(VRE)感染。 利奈唑胺為細菌蛋白質合成抑制劑，作用于
關于利奈唑胺的注意事項介紹
1、為減少細菌對藥物耐藥的發生和保持利奈唑胺和其他抗菌藥物的療效，利奈唑胺應僅用于確診或高度懷疑敏感菌所致感染的治療或預防。當獲悉細菌培養和藥物敏感性結果，應當考慮選擇或調整抗菌治療。如缺乏這些資料，當地的流行病學和藥物敏感性狀況可能有利于經驗性治療的選擇。利奈唑胺的適應癥不包括革蘭氏陰性菌的治
關于利奈唑胺的相互作用介紹
通過細胞色素酶p450代謝的藥物：在大鼠中，利奈唑胺不是細胞色素酶p450(cyp)的誘導劑。利奈唑胺既不能由人細胞色素酶p450代謝，也不能抑制有臨床意義的人類細胞色素同工酶(1a2,2c9；2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以，預計利奈唑胺不會與由細胞色素酶p450誘導代謝的酶產生
關于利奈唑胺的動力學介紹
吸收：口服給藥后，利奈唑胺吸收快速而完全。給藥后約1-2小時達到血漿峰濃度，絕對生物利用度約為100%。所以，利奈唑胺口服或靜脈給藥無需調整劑量。 利奈唑胺的給藥無須考慮進食的時間。當利奈唑胺與高脂食物同時服用時，達峰時間從1.5小時延遲到2.2小時，峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標au
利奈唑胺的用法用量介紹
治療由革蘭氏陽性致病敏感菌引起的下列感染時的推薦劑量： 治療復雜性皮膚或皮膚軟組織感染、社區獲得性肺炎及伴發的菌血癥、院內獲得性肺炎，成人和青少年(12歲及12歲以上，下同)每12小時靜注或口服(片劑或口服混懸劑)600mg，兒童患者(剛出生至11歲，下同)每8小時靜注或口服(片劑或口服混懸劑
關于利奈唑胺片的一般注意事項介紹
1、乳酸性酸中毒 應用利奈唑胺過程中，有乳酸性酸中毒的報道。在報道的病例中，病人反復出現惡心和嘔吐。患者在接受利奈唑胺時，如發生反復惡心或嘔吐、腹痛、有原因不明的酸中毒、低碳酸血癥或換氣過度，需要立即進行臨床檢查。如果出現乳酸性酸中毒，應針對潛在風險權衡繼續使用利奈唑胺的益處。 2、線粒體功
關于院內獲得性肺炎使用利奈唑胺片的介紹
有臨床和放射學證實的院內獲得性肺炎的成年患者入選一個隨機、多中心、雙盲的研究中。患者治療7-21天。一組患者應用利奈唑胺靜脈注射600 mg每12小時一次，另一組給予萬古霉素靜脈注射1 g每12小時一次。二組均接受氨曲南（1至2克每8小時靜脈注射一次）合并用藥，若有臨床指征，氨曲南的治療可以延長
關于利奈唑胺的主要用途介紹
利奈唑胺為細菌蛋白質合成抑制劑。利奈唑胺對甲氧西林敏感或耐藥葡萄球菌、萬古霉素敏感或耐藥腸球菌、青霉素敏感或耐肺炎鏈球菌均顯示了良好的抗菌作用,對厭氧菌亦具抗菌活性。與其他藥物不同,利奈唑胺不影響肽基轉移酶活性。利奈唑胺的作用部位和方式獨特,因此在具有本質性或獲得性耐藥特征的陽性細菌中,都不易與
關于利奈唑胺注射液的成分介紹
本品主要成分為利奈唑胺。 化學名稱：（S）-N[[3-[3-氟-4-（4-嗎啉基）苯基]-2-氧代-5-惡唑烷基]甲基]-乙酰胺。 分子式 ：C16H20FN3O4 分子量 ：337.35 輔料為：枸櫞酸鈉、枸櫞酸、葡萄糖和水。鈉離子含量為0.38 mg/mL（相當于300 mL輸液袋中
關于糖尿病足感染使用利奈唑胺片的介紹
伴有臨床已證實的復雜性皮膚和皮膚軟組織感染（糖尿病足感染）的成年糖尿病患者，隨機（按照2：1的比例）入選一個多中心、開放的對照臨床研究，試驗藥物靜脈或口服給藥，總療程14至28天。一組患者利奈唑胺靜脈注射或口服給藥600 mg每12小時一次 ；另一組給予氨芐西林/舒巴坦靜脈給藥1.5至3g或者阿