關于注射用替加環素的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 （1）致畸效應——妊娠分級D級 妊娠婦女服用替加環素可能引起胎兒毒性。替加環素對大鼠或家兔無致畸作用。臨床前安全性研究發現，14C 標記的替加環素能通過胎盤進入胎兒組織，包括胎兒骨骼結構。以AUC計算，大鼠和家兔的替加環素暴露量分別處于5倍和1倍于人每日劑量與胎鼠或胎兔體重的輕度減輕以及未成年動物骨骼異常（骨化延遲）相關。家兔暴露于等同于人類劑量的母體毒性劑量時，死胎的發生率增加。 尚未有在妊娠婦女中進行關于替加環素的、足夠的、對照良好的研究。本品只有在對胎兒的潛在利益超過潛在風險時才可考慮在妊娠期間使用。 （2）哺乳期婦女 應用14C標記的替加環素進行動物研究，結果提示替加環素易于經泌乳大鼠的乳汁分泌。替加環素口服生物利用度有限，與此一致的是，哺乳小狗經母乳喂養獲得的替加環素全身暴露量微乎其微。 尚不清楚本品是否經人乳分泌。因為許多藥物經人乳分泌，所以本品應用于乳母時應謹慎。 3、兒......閱讀全文
關于注射用替加環素的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 （1）致畸效應——妊娠分級D級 妊娠婦女服用替加環素可能引起胎兒毒性。替加環素對大鼠或家兔無致畸作用。臨床前安全性研究發現，14C 標記的替加環素能通過胎盤進入胎兒組織，包括胎兒骨骼結構。以AUC計算，大鼠和家兔的替加環素暴露量分別處于5倍和1倍于人每日劑量與胎鼠或
關于注射用替加環素的貯藏介紹
配制之前，本品應該貯藏于20~25℃，允許偏差為15~30℃。本品復溶后可在室溫下貯藏達24小時（若復溶后在室溫下以輸液瓶或靜脈輸液袋貯藏瓶，則可達6小時）。相應地本品復溶后應立即與0.9%氯化鈉注射液（USP）或5%葡萄糖注射液（USP）混合后在2~8℃冷藏條件下可貯藏48小時。本品復溶后應立
關于注射用替加環素的簡介
注射用替加環素，適應癥為本品適用于18歲以上患者在下列情況下由特定細菌的敏感菌株所致感染的治療：復雜性皮膚軟組織感染——大腸埃希菌、糞腸球菌（僅限于萬古霉素敏感菌株）、金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感及耐藥菌株）、無乳鏈球菌、咽峽炎鏈球菌族（包括咽峽炎鏈球菌、中間型鏈球菌和S. constellat
關于注射用替加環素的毒理研究介紹
1、重復給藥毒性： 在2周研究中，以AUC計算，分別給予大鼠和狗8倍和10倍于人每日劑量的替加環素暴露量時，可出現與骨髓抑制相關的紅細胞、網狀細胞、白細胞、血小板減少。在2周的給藥之后，這些改變呈可逆性。 給予大鼠替加環素之后未觀察到光敏感性證據。 2、遺傳毒性： 在一組測試（包括中國倉
關于注射用替加環素的用法用量介紹
替加環素的推薦給藥方案為首劑100 mg，然后，每12 小時50 mg。替加環素的靜脈輸注（IV）時間應該每12 小時給藥一次，每次約30～60 min。 本品治療復雜性皮膚軟組織感染或復雜性腹腔內感染的推薦療程為5～14天。治療療程應該根據感染的嚴重程度及部位、患者的臨床和細菌學進展情況而定
關于替加環素的基本介紹
替加環素（tigecycline），化學名為（(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-雙(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫并四苯-2-甲酰胺，分子式為C29H39N5O8，是一種靜脈給
使用注射用替加環素過量的介紹
替加環素過量尚無特殊治療措施。單劑量靜脈給予健康志愿者替加環素300mg（60min以上）可導致惡心和嘔吐的發生率增加。在小鼠中進行的單劑量靜脈給藥毒性研究結果顯示，雄性小鼠的估計半數致死量（LD50）為124mg/kg，雌性小鼠的LD50為98mg/kg。兩種性別大鼠的LD50均為106mg/
關于注射用替加環素的藥敏試驗方法介紹
在可能時，臨床微生物學實驗室應該為臨床醫生提供關于醫院獲得性及社區獲得性病原菌的藥敏概況的定期報告，此報告應當是當地醫院及執業地區所用抗菌藥物體外藥敏試驗結果的總結。這些報告有助于臨床醫生選擇最有效的抗菌藥物。 1、稀釋法 抗菌藥物最低抑菌濃度（MICs）的測定采用定量法。這些MICs 可用
關于替加環素的用法用量介紹
1、常規劑量 靜脈滴注，推薦的給藥方案為首劑100mg（2瓶），然后，每12小時50mg（1瓶）。替加環素的靜脈滴注時間應該每12小時給藥一次，每次約30~60min。 替加環素用于治療復雜性腹腔內感染的推薦療程為5~14天。治療療程應該根據感染的嚴重程度及部位、患者的臨床和細菌學進展情況而
替加環素的禁忌和注意事項
禁忌：禁用于已知對本品任何成分過敏的患者。注意事項：1、警告全因死亡率III期和IV期臨床研究發現，與對照藥組相比，替加環素組患者全因死亡率升高。在全部13個設有對照組的III期和IV期臨床研究中，接受替加環素治療的患者死亡率為4.0%（150/3788），對照組的死亡率為3.0%（110/3646
關于注射用替加環素的藥代動力學介紹
根據臨床藥理學研究匯總資料，替加環素單劑和多劑靜脈給藥后的平均藥代動力學參數總結見表7。替加環素靜脈輸注時間大約30～60分鐘。 1. 分布 根據臨床研究（0.1～1.0μg/mL）觀察，替加環素的體外血清蛋白結合率范圍大約為71%～89%。替加環素的穩態分布容積平均500～700 L（7～
使用注射用替加環素的患者須知
應該告知患者，包括本品在內的抗菌藥物應該僅用于治療細菌感染。不能用于治療病毒感染（如普通感冒）。當采用本品治療細菌感染時，應該告知患者，盡管療程早期通常可感覺病情好轉，但藥物應該繼續使用。遺漏給藥或未完成全部治療過程可導致： (1) 降低及時治療的有效性； (2) 增加細菌出現耐藥的可能性，
替加環素孕婦及哺乳期婦女用藥的介紹
妊娠婦女服用替加環素可能引起胎兒毒性。替加環素對大鼠或家兔無致畸作用。臨床前安全性研究發現，C標記的替加環素能通過胎盤進入胎兒組織，包括胎兒骨骼結構。以AUC計算，大鼠和家兔的替加環素暴露量分別處于5倍和1倍于人每日劑量與胎鼠或胎兔體重的輕度減輕以及未成年動物骨骼異常（骨化延遲）相關。家兔暴露于
關于替加環素的適應癥的介紹
本品適用于18歲以上患者在下列情況下由特定細菌的敏感菌株所致感染的治療： 復雜性腹腔內感染：由弗勞地枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、產酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、糞腸球菌（僅限于萬古霉素敏感菌株）、金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐藥菌株）、咽峽炎鏈球菌族（包括咽峽炎鏈球菌、中間鏈
關于替加環素的藥物相互作用介紹
只對成年人進行了藥物相互作用研究。 在藥物相互作用研究中，同時給予健康受試者本品（首劑100mg，然后每12小時50mg）和地高辛（首劑0.5mg繼之0.25mg口服，每24小時一次），替加環素能使地高辛的cmax輕度降低13%，但對地高辛的AUC或清除率并無影響。以ECG間期改變作為衡量標準
概述注射用替加環素的適應癥
本品適用于18歲以上患者在下列情況下由特定細菌的敏感菌株所致感染的治療： 復雜性皮膚軟組織感染——大腸埃希菌、糞腸球菌（僅限于萬古霉素敏感菌株）、金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感及耐藥菌株）、無乳鏈球菌、咽峽炎鏈球菌族（包括咽峽炎鏈球菌、中間型鏈球菌和S. constellatus）、化膿性鏈
簡述注射用替加環素的藥理作用
替加環素為甘氨酰環素類抗菌藥，其通過與核糖體30S亞單位結合、阻止氨酰化tRNA分子進入核糖體A位而抑制細菌蛋白質合成。這阻止了肽鏈因合并氨基酸殘基而延長。替加環素含有一個甘氨酰氨基，取代于米諾環素的9位。此取代形式未見于任何天然或半合成四環素類化合物，從而賦予替加環素獨特的微生物學特性。替加環
簡述注射用替加環素的臨床試驗
復雜性腹腔內感染 二項隨機、雙盲、活性藥物對照、國際多中心臨床研究（研究301和研究306）比較了本品（首劑IV 100mg，繼之50mg q12h）和亞胺培南/西司他丁（IV 500mg q6h）治療成人復雜性腹腔內感染（cIAI）的療效和安全性，療程5~14天。入選研究的是診斷闌尾炎、膽囊
使用注射用替加環素的注意事項
1、全因死亡率 III期和Ⅳ期臨床研究發現，與對照藥組相比，替加環素組患者全因死亡率升高。在全部13個設有對照組的III期和Ⅳ期臨床研究中，接受替加環素治療的患者死亡率為4.0%（150/3788），對照組的死亡率為3.0% (110/3646)。在對這些研究的匯合分析中，基于按研究權重分層的
使用替加環素的患者須知介紹
應該告知患者，包括本品在內的抗菌藥物應該僅用于治療細菌感染。不能用于治療病毒感染（如普通感冒）。當采用本品治療細菌感染時，應該告知患者，盡管療程早期通常可感覺病情好轉，但藥物應該繼續使用。遺漏給藥或未完成全部治療過程可導致： （1）降低及時治療的有效性； （2）增加細菌出現耐藥的可能性，使得
關于替加環素的藥代動力學介紹
根據臨床藥理學研究匯總資料，替加環素單劑量和多劑量靜脈給藥后的平均藥代動力學參數總結見下表。替加環素靜脈輸注時間大約30~60分鐘。 替加環素的平均藥代動力學參數及其變異度（CV%） 1、分布 根據臨床研究（0.1~1.0μg/mL）觀察，替加環素的體外血漿蛋白結合率范圍大約為71%~89
替加環素的藥理毒理
替加環素為甘氨酰環素類抗菌藥，其通過與核糖體30S亞單位結合、阻止氨酰化tRNA分子進入核糖體A位而抑制細菌蛋白質合成。這阻止了肽鏈因合并氨基酸殘基而延長。替加環素含有一個甘氨酰氨基，取代于米諾環素的9位。此取代形式未見于任何天然或半合成四環素類化合物，從而賦予替加環素獨特的微生物學特性。替加環素不
替加環素的結構信息
替加環素（tigecycline），化學名為（(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-雙(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫并四苯-2-甲酰胺，分子式為C29H39N5O8，是一種靜脈給藥的
替加環素的用法用量
1、常規劑量靜脈滴注，推薦的給藥方案為首劑100mg（2瓶），然后，每12小時50mg（1瓶）。替加環素的靜脈滴注時間應該每12小時給藥一次，每次約30~60min。替加環素用于治療復雜性腹腔內感染的推薦療程為5~14天。治療療程應該根據感染的嚴重程度及部位、患者的臨床和細菌學進展情況而定。2、肝功
使用替加環素過量的基本癥狀介紹
替加環素過量尚無特殊治療措施。 單劑量靜脈給予健康志愿者替加環素300mg（60min以上）可導致惡心和嘔吐的發生率增加。 在小鼠中進行的單劑量靜脈給藥毒性研究結果顯示，雄性小鼠的估計半數致死量（LD50）為124mg/kg，雌性小鼠的LD50為98mg/kg。兩種性別大鼠的LD50均為10
簡述替加環素的藥理毒理作用介紹
替加環素為甘氨酰環素類抗菌藥，其通過與核糖體30S亞單位結合、阻止氨酰化tRNA分子進入核糖體A位而抑制細菌蛋白質合成。這阻止了肽鏈因合并氨基酸殘基而延長。替加環素含有一個甘氨酰氨基，取代于米諾環素的9位。此取代形式未見于任何天然或半合成四環素類化合物，從而賦予替加環素獨特的微生物學特性。替加環
關于替加環素的一般注意事項介紹
1、腸穿孔 當考慮單用本品治療臨床明顯可見的腸穿孔繼發的復雜性腹腔內感染（cIAI）時，應該謹慎。在cIAI臨床研究中（n=1642），6名接受替加環素治療的患者和2名接受亞胺培南/西司他丁治療的患者出現腸穿孔，并發生膿毒血癥/感染性休克。6名接受替加環素的患者APACHEⅡ評分（中位數=13
替加環素的計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：1.1氫鍵供體數量：7氫鍵受體數量：11可旋轉化學鍵數量：7互變異構體數量：1000拓撲分子極性表面積：206重原子數量：42表面電荷：0復雜度：1240同位素原子數量：0確定原子立構中心數量：4不確定原子立構中心數量：0確定化學鍵立構中心數量：0不確定化學鍵立構中
替加環素的適應癥
本品適用于18歲以上患者在下列情況下由特定細菌的敏感菌株所致感染的治療：復雜性腹腔內感染：由弗勞地枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、產酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、糞腸球菌（僅限于萬古霉素敏感菌株）、金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐藥菌株）、咽峽炎鏈球菌族（包括咽峽炎鏈球菌、中間鏈球菌和星
替加環素的物化性質
密度：1.455 g/cm3熔點：164-166℃沸點：890.9oC閃點：492.6oC折射率：1.675