特非那定
性狀本品為白色結晶性粉末;無臭。本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中幾乎不溶熔點本品的熔點(通則0612)為147~151℃鑒別(1)取本品約60mg,加枸櫞酸的飽和醋酐溶液(臨用新制)2~3滴,在水浴上加熱2~3分鐘,即顯紅色。(2)取本品30mg,加硫的二硫化碳溶液(2→100)2滴,加熱,即發生硫化氫臭,能使濕潤的醋酸鉛試紙顯黑色(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集244圖)一致。檢查有關物質照薄層色譜法(通則0502)試驗。供試品溶液取本品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含10mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用甲醇定量稀釋制成每1ml含50g的溶液色譜條件采用硅膠G薄層板,以甲醇-三氯甲烷(8:1)為展開劑。測定法吸取供試品溶液與對照溶液各5,分別點于同薄層板上,展開,晾干,在碘蒸氣中顯色限度供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液的主斑點比較,不得更深。干燥失重取本品,在......閱讀全文
特非那定
性狀本品為白色結晶性粉末;無臭。本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中幾乎不溶熔點本品的熔點(通則0612)為147~151℃鑒別(1)取本品約60mg,加枸櫞酸的飽和醋酐溶液(臨用新制)2~3滴,在水浴上加熱2~3分鐘,即顯紅色。(2)取本品30mg,加硫的二硫化碳溶液(2
特非那定的檢查方法
有關物質照薄層色譜法(通則0502)試驗。供試品溶液取本品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含10mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用甲醇定量稀釋制成每1ml含50g的溶液色譜條件采用硅膠G薄層板,以甲醇-三氯甲烷(8:1)為展開劑。測定法吸取供試品溶液與對照溶液各5,分別點于同薄層板上
簡述特非那定的生產方法
α,α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g,0.4mo1)(其制備參見McCarty F J,et a1.J Org Chem,1961,26:4084)、1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g,0.44mo1)(其制備參見Van de Westerign C,et a
特非那定的基本性狀
本品為白色結晶性粉末;無臭。本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中幾乎不溶熔點本品的熔點(通則0612)為147~151℃。
特非那定的鑒別方法
(1)取本品約60mg,加枸櫞酸的飽和醋酐溶液(臨用新制)2~3滴,在水浴上加熱2~3分鐘,即顯紅色。(2)取本品30mg,加硫的二硫化碳溶液(2→100)2滴,加熱,即發生硫化氫臭,能使濕潤的醋酸鉛試紙顯黑色。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集244圖)一致。
特非那定的含量測定方法
取本品約0.3g,精密稱定,加醋酐20ml,微溫使溶解,放冷,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于47.17mg的C32H41NO2。
簡述特非那定的物化性質
一、基本信息: 中文名稱:特非那定 中文別名:Α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-(羥基二苯甲基)-1-哌啶丁醇;叔哌丁醇; Α-[4-叔丁基苯基]-4-(羥基二苯基甲基)-1-哌啶丁醇;α-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-(hydroxydiphen
關于特非那定的藥物概況介紹
特非那定,商品名敏迪,是從抗精神病藥物的篩選中發現的,用于治療過敏性疾病。可選擇性地阻斷Hl受體而產生抗組胺作用,具有良好的抗組胺作用。無中樞鎮靜及抗毒覃膽堿作用。其作用起效較阿司咪哇快,持續時間較阿司咪哇短。主要用于過敏性鼻炎和蕁麻疹,也可用于過敏性皮膚病和花粉癥。它的最大優點是不會對中樞神經
簡述特非那定的藥理作用
本品是一種廣譜高效的外周H1受體拮抗劑,其作用主要表現于呼吸道、胃腸道及皮膚等外周組織,而對中樞神經細胞的H1受體均無明顯的拮抗作用。沒有抗5-羥色胺、抗膽堿能和抗腎上腺素能作用。本品及其代謝產物不能透過血-腦脊液屏障,所以對中樞神經系統無明顯影響,對其他一些重要器官均無影響。本品起效時間較阿司
簡述特非那定的藥動學
本品口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h達血藥濃度峰值;作用持續12h,血漿蛋白結合率為97%,t1/2為16~23h;不易通過血-腦脊液屏障;經肝臟代謝,代謝物具抗組胺藥理活性,由腎臟及糞便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出現在血漿中,tmax為2h,
使用特非那定的注意事項介紹
1.肝腎功能不全者慎用; 2.本藥不能超量使用,成人每天劑量應控制在120mg之內,如超量應停藥,必要時應采取洗胃、催吐等措施,以防止藥物過量吸收; 3.汽車駕駛員、危險機器操作者慎用。大劑量使用可引起心律失常。
關于特非那定的基本信息介紹
特非那定1982年首先在英、法、西德上市,1985年美國獲準上市,以后得到迅速推廣,在世界范圍內廣泛使用。自1989年我國揚州制藥廠以試字號上市,其療效已被臨床證實,特非那定被列入國家基本用藥目錄,因安全性好、性價比高, 目前在臨床上被廣泛使用。 新型抗組胺藥,有特異的外周H1受體拮抗作用,且
關于特非那定的不良反應介紹
1.偶見頭痛、頭暈、乏力、口干、共濟失調、輕度胃腸功能紊亂和皮疹。罕見有鎮靜作用。 2.偶見用藥中出現精神憂郁、心悸、失眠、肝功能失常、氨基轉移酶升高、月經失調、肌肉關節痛、出汗、肌顫、尿頻、視力障礙、皮膚感覺異常等,一般于停藥后均可自然緩解。少數患者對本藥過敏,主要表現為皮疹及瘙癢,應及時停
關于特非那定的適應癥和禁忌癥介紹
一、適應證 特別適用于過敏性鼻炎和蕁麻疹,也可用于神經性皮炎,接觸性皮炎,遺傳過敏性皮炎(異位性皮炎),光敏性皮炎,過敏性結膜炎,花粉變態反應,昆蟲變態反應,食物藥物過敏,花粉癥等。用于皮膚黏膜變態反應,如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結膜炎。 二、禁忌證 1.有心臟病者,心律失常者,或正在使用抗
對乙酰氨基酚/特非那定/偽麻黃堿的藥理作用
對乙酰氨基酚/特非那定/偽麻黃堿每片含特非那丁15mg,鹽酸偽麻黃堿15mg及對乙酰氨基酚162.5mg。特非那丁具有特異的外周H1受體拮抗作用,不易透過血-腦脊液屏障,不產生中樞神經抑制作用,也不增強其他中樞神經抑制劑如乙醇及安定類藥的抑制作用,能迅速減輕或消除流淚、打噴嚏和流涕等感冒癥狀,不
關于特非那丁的藥物概況介紹
特非那定,是從抗精神病藥物的篩選中發現的,用于治療過敏性疾病。可選擇性地阻斷H1受體而產生抗組胺作用,具有良好的抗組胺作用。無中樞鎮靜及抗毒覃膽堿作用。其作用起效較阿司咪唑快,持續時間較阿司咪哇短。主要用于過敏性鼻炎和蕁麻疹,也可用于過敏性皮膚病和花粉癥。它的最大優點是不會對中樞神經系統產生鎮靜
關于特非那丁的藥典信息介紹
一、來源 本品為α-(4-叔丁基苯基)-4-(羥基二苯甲基)-1-哌啶丁醇,按干燥品計算,含C32H41NO2不得少于98.5%。 二、性狀 本品為白色結晶性粉末,無臭。 本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。 三、熔點 本品的熔點(通則0612)為
關于特非那丁的含量測定介紹
1、含量測定 取本品約0.3g,精密稱定,加醋酐20mL,微溫使溶解,放冷,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正,每1mL的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于47.17mg的C32H41NO2。 2、來源 本品為α-(4-
使用特非那丁的不良反應
1、偶見頭痛、頭暈、乏力、口干、共濟失調、輕度胃腸功能紊亂和皮疹。罕見有鎮靜作用。 2、偶見用藥中出現精神憂郁、心悸、失眠、肝功能失常、氨基轉移酶升高、月經失調、肌肉關節痛、出汗、肌顫、尿頻、視力障礙、皮膚感覺異常等,一般于停藥后均可自然緩解。少數患者對本藥過敏,主要表現為皮疹及瘙癢,應及
關于特非那丁的藥理作用介紹
本品是一種廣譜高效的外周H1受體拮抗劑,其作用主要表現于呼吸道、胃腸道及皮膚等外周組織,而對中樞神經細胞的H1受體均無明顯的拮抗作用。沒有抗5-羥色胺、抗膽堿能和抗腎上腺素能作用。本品及其代謝產物不能透過血-腦脊液屏障,所以對中樞神經系統無明顯影響,對其他一些重要器官均無影響。本品起效時間較阿司
使用特非那丁的注意事項介紹
一、注意事項 1、肝腎功能不全者慎用。 2、本藥不能超量使用,成人每天劑量應控制在120mg之內,如超量應停藥,必要時應采取洗胃、催吐等措施,以防止藥物過量吸收。 3、汽車駕駛員、危險機器操作者慎用。大劑量使用可引起心律失常。 二、用法用量 口服:1.成人:每次60mg,每天2次。2.
關于特非那丁的基本信息介紹
特非那定,是一種有機化合物,化學式為C32H41NO2,是一種抗組胺藥,有特異的外周H1受體拮抗作用,且沒有抗5-羥色胺、抗膽堿能和抗腎上腺素能的作用。適用于季節性過敏性鼻炎(花粉癥)、常年性過敏鼻炎、急慢性蕁麻疹等的治療。 1、基本信息 化學式:C32H41NO2 分子量:471.673
關于特非那丁的物質檢查介紹
1、有關物質 照薄層色譜法(通則0502)試驗。 供試品溶液:取本品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1mL中含10mg的溶液。 對照溶液:精密量取供試品溶液適量,用甲醇定量稀釋制成每1mL含50μg的溶液。 色譜條件:采用硅膠G薄層板,以甲醇-三氯甲烷(8:1)為展開劑。 測定法:吸取供試
關于對乙酰氨基酚/特非那定/偽麻黃堿的注意事項介紹
一、注意事項 1.孕婦、老年及對麻黃堿較敏感者慎用。 2.高血壓、糖尿病、心臟病、甲狀腺功能亢進、前列腺肥大、肝功能損害及眼壓升高者不宜服用。 3.不宜與單胺氧化化酶抑制劑(如三環抑郁藥、苯乙肼、呋喃唑酮等)或降壓藥合用。若合用酮康唑或三乙酰竹桃霉素治療時,應減對乙酰氨基酚/特非那定/偽麻
簡述對乙酰氨基酚/特非那定/偽麻黃堿的藥代動力學
特非那特非那丁口服后吸收迅速,1~2h達血漿濃度峰值,血漿蛋白結合率97%,廣泛分布于全身各組織,其中肝、肺及膽囊中濃度較高,而腦組織濃度極低,僅小量以原形從尿中排出,而99.5%以代謝物形式從尿和糞便排出。鹽酸偽麻黃堿口服迅速吸收,3h達血漿峰值,體內廣泛分布,極小部分在體內經脫氧化而被代謝,
關于特非那丁的藥代動力學介紹
本品口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h達血藥濃度峰值;作用持續12h,血漿蛋白結合率為97%,t1/2為16~23h;不易通過血-腦脊液屏障;經肝臟代謝,代謝物具抗組胺藥理活性,由腎臟及糞便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出現在血漿中,tmax為2h,
鹽酸非那吡啶
性狀本品為淡紅色或暗紅色至暗紫色結晶或結晶性粉末;無臭。本品在水、甲醇或乙醇中微溶,在三氯甲烷中幾乎不溶。鑒別(1)取本品約10mg,加甲醛試液-硫酸(1:9)lml,溶液即顯紫黑色。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致3)本品的紅外光吸收圖譜
關于特非那丁的適應癥和禁忌癥介紹
一、適應癥 特別適用于過敏性鼻炎和蕁麻疹,也可用于神經性皮炎,接觸性皮炎,遺傳過敏性皮炎(異位性皮炎),光敏性皮炎,過敏性結膜炎,花粉變態反應,昆蟲變態反應,食物藥物過敏,花粉癥等。用于皮膚黏膜變態反應,如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結膜炎。 二、禁忌癥 1、有心臟病者,心律失常者,或正在使用抗
鹽酸非那吡啶片
性狀本品為糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后顯褐紅色至暗紅色鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取本品的細粉適量,加硫酸乙醇溶液(1→360)溶解并稀釋制成每1ml中約含鹽酸非那吡啶5μg的溶液,搖勻,濾過,取續濾液,照紫外-可見分光光度法
關于特非那丁的計算機化學數據介紹
疏水參數計算參考值(XlogP):6.6 氫鍵供體數量:2 氫鍵受體數量:3 可旋轉化學鍵數量:9 互變異構體數量:0 拓撲分子極性表面積:43.7 重原子數量:35 表面電荷:0 復雜度:582 同位素原子數量:0 確定原子立構中心數量:0 不確定原子立構中心數量:1