概述托拉塞米的藥代動力學
托拉塞米口服吸收迅速，1h內血藥濃度達峰值，生物利用度為76%～92%。血漿蛋白結合率達99%，表觀分布容積為0.2L/kg。經肝臟代謝轉化，僅20%原形藥經尿排泄，在慢性腎衰患者，托拉塞米腎臟清除率減少，但血漿總清除率不受影響（3倍于腎清除率）。消除半衰期為2～4h，連續用藥8～21天對半衰期無明顯影響。靜脈注射后10min出現利尿作用，1h達高峰，作用維持約6h。......閱讀全文
概述托拉塞米的藥代動力學
托拉塞米口服吸收迅速，1h內血藥濃度達峰值，生物利用度為76%～92%。血漿蛋白結合率達99%，表觀分布容積為0.2L/kg。經肝臟代謝轉化，僅20%原形藥經尿排泄，在慢性腎衰患者，托拉塞米腎臟清除率減少，但血漿總清除率不受影響（3倍于腎清除率）。消除半衰期為2～4h，連續用藥8～21天對半衰期
概述托拉塞米注射液的藥代動力學
健康志愿者經1小時靜脈輸注本品20mg后，本品血藥濃度達3.18mg/L。代謝產物M1和M5達峰時間為1～2小時，其量分別為原形藥的3.5%和27.4%。其消除半衰期為3.5小時。本品在健康成年人，輕至中度腎衰及充血性心力衰竭患者中的分布容積為12～15L，肝硬化患者的分布容積大約加倍。放射性標
關于注射用托拉塞米的藥代動力學介紹
健康志愿者經1小時靜脈輸注本品20mg后，本品血藥濃度達3.18mg/L。代謝產物M1和M5達峰時間為1～2小時，其量分別為原形藥的3.5%和27.4%。其消除半衰期為3.5小時。 本品在健康成年人，輕至中度腎衰及充血性心力衰竭患者中的分布容積為12～15 L，肝硬化患者的分布容積大約加倍。
概述托拉塞米的毒理作用
1、致癌作用 分別給予大鼠和小鼠9mg/kg/天和32mg/kg/天的托拉塞米，腫瘤發生率無明顯增加，此劑量相當于人用20mg劑量的27-96倍（以mg/kg計）或5-8倍（以體表面積計）。大鼠試驗中，高劑量組雌鼠發現腎小管損傷、腎間質炎癥，腎腺瘤和腎癌的發生率顯著增加，但腫瘤的發生率并未高于
概述托拉塞米的藥理作用
托拉塞米為高效髓袢利尿藥，作用于髓袢升支粗段，抑制髓質部及皮質部對Cl-的重吸收引起利尿，通過阻止髓袢升支粗段對Cl-、Na+的主動重吸收而發揮利尿及排鈉作用，其排尿量、排Na+及Cl-量與藥物劑量線性相關。與呋塞米相比，托拉塞米利尿作用起效快、作用持續時間長、排鉀作用弱，10～20mg托拉塞米
概述托拉塞米的藥物相互作用
1、原發性高血壓患者將本品與b-受體阻斷劑、ACE抑制劑及鈣通道阻斷劑合用。充血性心衰患者將本品可與洋地黃毒苷、ACE抑制劑和硝酸酯鹽類合用，均未發現新的或預料之外的不良反應。 2、本品對格列苯脲、華法林與血漿蛋白的結合率，對苯丙香豆素（相關的香豆素衍生物）的抗凝血作用無影響，對地或卡維地洛（
簡述呋塞米的藥代動力學
口服吸收率為60～70%，進食能減慢吸收，但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43～46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時，由于腸壁水腫，口服吸收率也下降，故在上述情況應腸外途徑用藥。主要分布于細胞外液，分布容積平均為體重的11.4%，血漿蛋白結合率為 91～97%
托拉塞米的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)定供試品溶液取本品約20mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,搖勻后,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含0.81g的溶液雜質Ⅰ對照品溶液取雜質I對照品約
托拉塞米的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)定供試品溶液取本品約20mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,搖勻后,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含0.81g的溶液雜質Ⅰ對照品溶液取雜質I對照品約
托拉塞米的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜(通則02)一致
關于托拉塞米的特點介紹
作為新一代高效髓袢利尿劑,與其他利尿劑相比,托拉塞米注射液具有以下優點: （1）起效迅速:靜脈用藥10分鐘即可起效,達峰時間為1~2小時。 （2）作用持久:體內半衰期為3.8小時,作用持續時間長達5~8小時。 （3）量效關系穩定:在相當大的劑量范圍內可保持良好的量效關系。 （4）適應證廣
托拉塞米的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末。本品在甲醇中微溶,在水中幾乎不溶;在0.1mol/L氫氧化鈉溶液中略溶,在0.1mol/L鹽酸溶液中極微溶解。
托拉塞米的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品約20mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取托拉塞米對照品約20mg,精密稱定,置l0oml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,用流
托拉塞米的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜(通則02)一致
托拉塞米的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品約20mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取托拉塞米對照品約20mg,精密稱定,置l0oml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,用流
托拉塞米的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末。本品在甲醇中微溶,在水中幾乎不溶;在0.1mol/L氫氧化鈉溶液中略溶,在0.1mol/L鹽酸溶液中極微溶解。
托拉塞米片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于托拉塞米0mg),精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使托拉塞米溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,搖勻后,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約
托拉塞米膠囊的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品內容物適量(約相當于托拉塞米0mg),精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使托拉塞米溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,搖勻后,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml
關于托拉塞米的基本介紹
托拉塞米，化學名為1-[4-(3-甲基苯胺基)吡啶-3-基]磺酰基-3-異丙基脲，是一種有機化合物，化學式為C16H20N4O3S，是新一代高效髓袢利尿劑。 經20多年臨床應用證實，托拉塞米適應癥廣，利尿作用迅速強大且持久，不良反應發生率低，更符合藥物經濟學要求，是臨床上值得推廣的一類高效利尿
關于阿佐塞米片的藥代動力學
本品口服后吸收差，生物利用度僅為10%，明顯小于其它髓袢利尿劑。 健康成人口服本品，3-4小時后達到血藥峰濃度，半衰期為2.3-2.7小時。 本品主要在肝臟代謝，口服后僅2%以原形藥物隨尿液排出，是否經乳汁排泄尚不清楚，本藥總體清除率為5.4L/h，在尿中以阿佐塞米原藥、氧化脫噻吩甲基物和葡
概述注射用托拉塞米的藥物相互作用
1、注射用托拉塞米引起的低鉀可加重強心甙類的不良反應。 2、注射用托拉塞米可加強鹽和糖皮質類固醇和輕瀉劑的鉀消耗作用。 3、非甾體類抗炎藥（如消炎痛）和丙磺舒可降低本品的利尿和降壓作用。 4、注射用托拉塞米可加強抗高血壓藥物的作用。 5、注射用托拉塞米連續用藥或開始與一種血管緊張素轉換酶
概述托拉塞米注射液的藥物相互作用
1、本品引起的低鉀可加重強心甙類的不良反應。 2、本品可加強鹽和糖皮質類固醇和輕瀉劑的鉀消耗作用。 3、非甾體類抗炎藥（如消炎痛）和丙磺舒可降低本品的利尿和降壓作用。 4、本品可加強抗高血壓藥物的作用。 5、本品連續用藥或開始與一種血管緊張素轉換酶抑制劑合并用藥可能會使血壓過度降低。
關于托拉塞米的使用禁忌介紹
一、孕婦及哺乳期婦女用藥 1、孕婦：本品對大鼠的劑量至5mg/kg/天（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg劑量的15倍和10倍）、對家兔的劑量至1.6mg/kg/天（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg劑量的5倍和1.7倍）未發現胚胎毒性或致畸作用，兔子和大鼠
托拉塞米的類別和貯藏方法
類別利尿藥。貯藏遮光,密封,置干燥處保存
關于托拉塞米的含量測定介紹
照高效液相色譜法（通則0512）測定。 1、供試品溶液 取本品約20mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加甲醇18mL使溶解，再加0.1%三乙胺溶液22mL，用流動相稀釋至刻度，搖勻。 2、對照品溶液 取托拉塞米對照品約20mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加甲醇18mL使溶解，再加0
托拉塞米的鑒別及檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜(通則02)一致檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)定供試品溶液取本品約20mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶
托拉塞米膠囊的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取溶出度項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在286nm的波長處有最大吸收。
關于托拉塞米的用法用量介紹
1、膠囊 口服，起始劑量為每次10mg（1粒），每日一次，根據病情需要可將劑量增至每次20mg（2粒），每日一次。 2、片劑 充血性心力衰竭、腎功能衰竭及腎臟疾病所致的水腫：一般初始劑量為10mg，每日早晨一次，口服。以后根據病情調整劑量，一般每日最高不超過200mg。 肝硬化腹水：一般
托拉塞米的類別和貯藏方法
類別利尿藥。貯藏遮光,密封,置干燥處保存
托拉塞米的雜質和制劑類型
制劑(1)托拉塞米片(2)托拉塞米膠囊(3)注射用托拉塞米雜質質IH2NO HNCH3C12H13N3O2S263.32 4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺