簡述阿糖胞苷注射液的藥代動力學
阿糖胞苷口服給藥后沒有顯示可測量的血漿水平。靜脈給藥后,通過肝臟和其他組織內胞嘧啶核苷脫氨酶的作用,阿糖胞苷迅速并且幾乎完全代謝為非活性的尿嘧啶代謝物Ara-U。初始半衰期為1.4至7.5分鐘。 終末血漿半衰期約為10至200分鐘(平均120分鐘)。由于阿糖胞苷在神經系統中脫氨酶活性低,因此阿糖胞苷從腦脊液中排除非常緩慢,半衰期僅為2-11小時。連續靜脈滴注常規劑量(100-200mg的阿糖胞苷/m2體表面積),可以達到0.04-0.6umol/l的血漿濃度。皮下注射20-60分鐘內即可達到血漿濃度峰值,然后呈雙相降低。 與靜脈注射后(用輸液泵)的動力學相比,兩種給藥途徑的生物利用度是相同的。為避免阿糖胞苷的抗藥性,使用大劑量治療( 1g的阿糖胞苷/m2體表面積),多數病人每12小時給予1-3g的阿糖胞苷/m2體表面積,1-2小時內輸完,使用6天。從而可達到10-140 umol/l的血漿水平。小部分阿糖胞苷以激酶的方式......閱讀全文
簡述阿糖胞苷注射液的藥代動力學
阿糖胞苷口服給藥后沒有顯示可測量的血漿水平。靜脈給藥后,通過肝臟和其他組織內胞嘧啶核苷脫氨酶的作用,阿糖胞苷迅速并且幾乎完全代謝為非活性的尿嘧啶代謝物Ara-U。初始半衰期為1.4至7.5分鐘。 終末血漿半衰期約為10至200分鐘(平均120分鐘)。由于阿糖胞苷在神經系統中脫氨酶活性低,因此阿
簡述注射用鹽酸阿糖胞苷的藥代動力學
阿糖胞苷口服無效。它迅速而廣泛地分布到組織中。阿糖胞苷通過血腦屏障的量非常有限,但可明顯通過胎盤。快速靜脈輸注后,阿糖胞苷的血漿濃度以雙相方式消減,初始的分布相半衰期為10分鐘,消除相半衰期為1-3小時。 阿糖胞苷代謝迅速,主要在肝臟變為無活性的代謝物1-β-D-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。應用劑量
概述注射用阿糖胞苷的藥代動力學
a) 吸收 阿糖胞苷口服無效,僅有不到口服劑量20%的阿糖胞苷被胃腸道吸收。持續靜脈滴注可達到相對穩定的血藥濃度。 皮下注射或肌肉注射阿糖胞苷后20-60分鐘,血中放射活性達峰值,但明顯低于靜脈給藥的血藥濃度。 不同患者接受相同劑量的阿糖胞苷后,血藥濃度的個體差異很大。一些研究發現血藥濃度
簡述環丙沙星注射液的藥代動力學
1、環丙沙星注射液的藥代動力學 靜脈滴注本品0.2g和0.4g后,其血藥峰濃度(Cmax)分別為2.1μg/mL和4.6μg/mL。廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液),組織中的濃度常超過血藥濃度,蛋白結合率約為20~40%,靜脈給藥后排出給藥量的50%~70%,以代謝物形式排出約15%,同時
簡述異煙肼注射液的藥代動力學
異煙肼注射液口服后迅速自胃腸道吸收。可廣泛分布于全身組織和體液中,并可穿過胎盤屏障。正常腦脊液中濃度可達血藥濃度的20%,腦膜有炎癥時,腦脊液濃度幾乎與血藥濃度相等。本品能透入結核空洞和干酪樣物質中。本品可快速進入胎兒循環,乳汁中的濃度幾與血藥濃度相等。在肝臟及皮膚中濃度也高,也易進入胸水、腹水
簡述諾氟沙星注射液的藥代動力學
諾氟沙星葡萄糖注射液250ml∶0.4g靜脈滴注,0.5小時后,血藥濃度可達峰值,約為5μg/ml,隨后逐漸降低,1小時后,血藥濃度約為2μg/ml,4小時后,血藥濃度約為1.0μg/ml,9小時后,血藥濃度約為0.05μg/ml。本品迅速分布,其分布相半衰期(t1/2α)約為0.245±0.9
簡述硝苯地平注射液的藥代動力學
口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度,約30分鐘后達血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10~30mg之間,生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合,約為90%。口服15分鐘起效,1~2
簡述鹽酸納洛酮注射液的藥代動力學
靜脈注射給藥時,通常在2分鐘內起效,當肌肉注射或皮下注射給藥時起效緩慢。作用持續時間長短取決于給藥劑量和給藥途徑。肌肉注射作用時間長于靜脈注射。但是否需要反復給藥取決于所拮抗的阿片類物質的給藥劑量、類型和途徑。 非腸道給藥時,本品在體內快速分布并迅速透過胎盤。與血漿蛋白結合但發生率低。納洛酮主
簡述乳酸環丙沙星注射液的藥代動力學
1、乳酸環丙沙星注射液的藥代動力學: 在60分鐘內靜脈滴注本品200mg和400mg后,約1小時后達血藥濃度峰值,分別為2.1mg/L和4.6mg/L。可廣泛分布到各種體液(包括腦脊液)和組織中,在組織中的濃度常超過血藥濃度。蛋白結合率約為20%~40%。靜脈給藥后,50%~70%的藥物以原形
簡述鹽酸多巴胺注射液的藥代動力學
鹽酸多巴胺注射液口服無效,靜脈滴入后在體內分布廣泛,不易通過血-腦脊液屏障。靜注5分鐘內起效,持續5~10分鐘,作用時間的長短與用量不相關。在體內很快通過單胺氧化酶及兒茶酚-氧位-甲基轉移酶(COMT)的作用,在肝、腎及血漿中降解成無活性的化合物。一次用量的25%左右,在腎上腺神經末梢代謝成去甲
簡述葛根素注射液的藥代動力學
動物實驗表明,小鼠靜脈注射葛根素后,隨著給藥劑量的增加,藥物的消除半衰期(t1/2β)依次降低(11.80、10.37、4.65hr),分布半衰期(t1/2α)依次增加(0.53、0.64、0.67hr);葛根素靜脈注射5mg/Kg,健康志愿者的分布半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)
簡述氯化琥珀膽堿注射液的藥代動力學
本品靜脈注射后,即為血液和肝中的丁酰膽堿酯酶(假性膽堿酯酶)水解,先分解成琥珀酰單膽堿,再緩緩分解為琥珀酸和膽堿,成為無肌松作用的代謝物,只有10%~15%的藥量到達作用部位.約2%以原形,其余以代謝物的形式從尿液中排泄。血濃度半衰期為2~4分鐘。
簡述抗Tac單抗注射液的藥代動力學
臨床試驗中每14天用1mg/kg本品治療異體腎移植病人,總共5個劑量,平均血清峰濃度(平均值±標準差)在第一(21±14mg/ml)和第五劑量(32±22mg/ml)間上升。第五次劑量前的血清濃度谷值為7.6±4.0mg/ml。5~10mg/ml的血清水平分別對于Tac受體的完全飽和和阻斷激活的
簡述甲磺酸酚妥拉明注射液的藥代動力學
肌內注射20分鐘血藥濃度達峰值,持續30~45分鐘,靜脈注射2分鐘血藥濃度達峰值,作用持續15~30分鐘。靜注的t1/2 約19分鐘。靜脈注射后約有一次給藥量的13%以原形自尿排出。
簡述鹽酸可樂定注射液的藥代動力學
緩慢靜脈注射后可在10分鐘內產生降壓作用,最大作用約在注射完后30~60分鐘,持續約3~7小時,產生降壓作用前可出現短暫高血壓現象。本品很快分布到各器官,組織內藥物濃度比血漿中高,能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結合率為20%~40%。消除半衰期為12.7(6~23)小時,腎功能不全時延長。表觀
簡述環磷酰胺注射液的藥代動力學
按體表面積一次靜注3.8~5.0g/m2,血藥濃度呈雙相,終末半衰期為15小時;按體表面積一次靜注1.6~2.4g/m2,血藥濃度呈單相,半衰期為7小時。可經肝降解,活性代謝產物僅少量通過血腦屏障。經腎臟排出70%~80%;按體表面積一次靜注5.0g/m2時,61%以原形排出;按體表面積一次靜注
簡述鹽酸氮芥注射液的藥代動力學
氮芥進入血中后迅速與水或細胞的某些成分結合,在血中停留時間只有0.5-1分鐘,即有90%以上從血中消除,迅速分布于肺、小腸、脾臟、腎臟、肝臟及肌肉等組織中,腦中含量最少。氮芥的半衰期很短,從狗的實驗中證明,血藥濃度在48分鐘內減低65%-90%,在小鼠10分 鐘內減低95%。由于藥物變化較快,原
簡述果糖酸鉦注射液的藥代動力學
文獻報道:健康志愿者以0.1g/kg/hr的速度輸注10%果糖酸鉦注射液30分鐘,停止輸注后血藥濃度呈一級動力學形式迅速下降,清除速度常數為3.5,清除率為750ml/min,t1/2平均為18.4分鐘,2小時左右完全從血漿中清除,尿排泄量平均小于輸入量的4%。果糖和葡萄糖同為糖源性能量物質,利
簡述妥布霉素注射液的藥代動力學
妥布霉素口服不吸收,一次肌注后30~90分鐘可達血藥峰濃度,有效血液濃度約持續6~8小時,一次肌注本品1mg/kg和1.5mg/kg,血藥峰濃度分別可達4μg/ml和4~8μg/ml。一次靜注本品1.5mg/kg后,血藥濃度即由9.2μg/ml上升到29.8μg/ml,15分鐘后下降至11μg/
簡述葡萄糖注射液的藥代動力學
1、藥代動力學:靜脈注射葡萄糖直接進入血液循環。葡萄糖在體內完全氧化生成CO2和水,經肺和腎排出體外,同時產生能量。也可轉化成糖原和脂肪貯存。一般正常人體每分鐘利用葡萄糖的能力為6mg/kg。 2、貯藏:密閉保存。 3、包裝:注射用聚丙烯塑安瓿,每瓶20ml;塑料瓶裝,每瓶50ml、每瓶10
簡述甘露醇注射液的藥代動力學
文獻報道,甘露醇靜脈注射后迅速進入細胞外液而不進入細胞內。但當血甘露醇濃度很高或存在酸中毒時,甘露醇可通過血腦屏障,并引起顱內壓反跳。利尿作用于靜注后1小時出現,維持3小時。降低眼內壓和顱內壓作用于靜注后15分鐘內出現,達峰時間為30~60分鐘,維持3~8小時。本藥可由肝臟生成糖原,但由于靜脈注
簡述呋塞米注射液的藥代動力學
口服吸收率為60%~70%,進食能減慢吸收,但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時,由于腸壁水腫,口服吸收率也下降,故在上述情況應腸外途徑用藥。主要分布于細胞外液,分布容積平均為體重的11.4%,血漿蛋白結合率為91%~9
簡述舒芬太尼注射液的藥代動力學介紹
通過劑量為250-1500微克劑量靜脈給藥后觀測血液和血清中舒芬太尼注射液的濃度,其分布相的半衰期分別為2.3-4.5分鐘和35-73分鐘。平均清除半衰期為784分鐘,變化范圍為656-938分鐘。在中央室的分布容積為14.2升,其穩態的分布容積為344升。其清除率為914毫升/分鐘。在有限的檢
簡述氨甲苯酸注射液的藥代動力學
1、氨甲苯酸注射液的藥代動力學: 口服后胃腸道吸收率為69%士2%。體內分布濃度依次為腎>肝>心>脾>肺>血液等。服藥后3小時血藥濃度即達峰值,口服按體重7.5mg/kg,峰值一般為4~5ug/ml。口服8小時血藥濃度已降到很低水平;靜注后有效血藥濃度可維恃3~5小時。服藥24小時,36%±5
簡述硝酸甘油注射液的藥代動力學
靜脈滴注即刻起作用。主要在肝臟代謝,迅速而近乎完全,中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產物為丙三醇。兩種主要活性代謝產物1,2-和1、3-二硝酸甘油與母體藥物相比,作用較弱,半衰期更長。代謝后經腎臟排出。
簡述辛伐他汀的藥代動力學
辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀的大部分經肝組織吸收,主要作用在肝臟發揮,隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現,而其中95%可與血漿蛋白結合。
簡述依那普利的藥代動力學
口服本品后吸收約60%,吸收不受胃腸道內食物的影響。本品吸收后在肝內水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強,但口服依那普利拉吸收極差。口服本品后約1小時血藥濃度達高峰,而依那普利拉高峰血藥濃度是在 3~4小時。多數給本品后依那普利拉的有效半衰期為11小時。口服本品一劑后,
簡述酚妥拉明的藥代動力學
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代
簡述地塞米松的藥代動力學
地塞米松易自消化道吸收,也可經皮吸收,肌內注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低于其他皮質激素類藥物,約為77%,易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min,組織半衰期約為3天,65%以上的藥物在24h內從尿液中排出,主要為
簡述鹽酸酚芐明注射液的藥代動力學
靜脈注射本品后1小時作用達高峰,消除半衰期(t1/2β)約為24小時。由于本品與α受體結合牢固,排泄緩慢,故靜脈用藥作用可持續3~4天。每日給藥一次,其效應累計可長達一周。本品在肝內代謝,多數藥物24小時內從腎及膽汁排出,少量在體內保留數天。靜脈輸注12小時后約排出50%。