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  • 概述頭孢丙烯片的藥代動力學

    已有試驗證明空腹口服該藥片劑、膠囊劑和混懸劑具生物等效。以下數據主要來自膠囊劑的研究資料。 受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%給藥量可被吸收。空腹口服頭孢丙烯250mg、500mg或1g,服藥后1.5小時內可達血藥峰濃度,平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3μg/ml。 口服250mg、500mg和1g后最初4小時,尿中平均濃度分別為700μg/ml、1000μg/ml和2900 μg/ml。尿回收率約為服藥量的60%。 在健康受試者的平均血漿消除半衰期為1.3小時,穩態分布容積約0.23L/kg,總清除率和腎清除率分別為3ml/min/kg和2.3 ml/min/kg左右。血漿蛋白結合率約為36%,當血藥濃度在2~20μg/ml范圍內,血漿蛋白結合率與血藥濃度變化無關。 片劑或混懸劑與食物同服不影響頭孢丙烯的吸收(AUC)和血藥峰濃度,但達峰時間可延長0.25小時至0.75小時。 腎功能正常者口服頭孢丙烯......閱讀全文

    概述頭孢丙烯片的藥代動力學

      已有試驗證明空腹口服該藥片劑、膠囊劑和混懸劑具生物等效。以下數據主要來自膠囊劑的研究資料。  受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%給藥量可被吸收。空腹口服頭孢丙烯250mg、500mg或1g,服藥后1.5小時內可達血藥峰濃度,平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3μg/ml。  口服250m

    頭孢丙烯分散片的藥代動力學

      已有試驗證明空腹口服頭孢丙烯片劑、膠囊劑和混懸劑具生物等效。以下數據主要來自膠囊劑的研究資料。 受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%給藥量可被吸收。空腹口服頭孢丙烯250mg、500mg或1g后,服藥后1.5小時達血藥峰濃度,平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3μg/ml。 口服250mg

    概述頭孢氨芐片的藥代動力學

      本品吸收良好,空腹口服本品500mg后1小時達高峰血藥濃度(Cmax),平均為18mg/L。餐后服藥延緩吸收并降低血藥峰濃度,但吸收量不減。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少,但血藥濃度維持較年輕人為久。本品的血消除半衰期

    概述頭孢泊肟脂片的藥代動力學

      1、血清中濃度  健康成人飯后單次口服本劑1片及2片時,頭孢泊肟(活性體)的血清中最高濃度出現于給藥后3~4小時,濃度分別為1.5~1.8μg/mL及3.0~3.6μg/mL,有劑量依賴性。血清中濃度半衰期不依存于給藥量而呈定值,其為約2小時。  另外,飯后給藥的吸收性較空腹時良好。  2、藥代

    概述頭孢克肟分散片的藥代動力學

      據PDR57版:頭孢克肟口服后,其絕對生物利用度為40~50%,不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服,血漿峰濃度為3.7μg/ml,等劑量口服頭孢克肟混懸液產生的峰濃度比片劑高出25%~50%。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液產生的平均峰濃度為3μg/ml和4.6μg/ml,口

    概述頭孢西丁的藥代動力學

      西頭孢西丁口服不吸收,靜脈或肌內注射后吸收迅速。健康成人靜脈注射頭孢西丁1g,約5min后達血藥濃度峰值,約為24μg/ml。肌內注射頭孢西丁1.0g,30min后達血藥濃度峰值,約為110μg/ml,4h后血藥濃度降至1.0μg/ml。頭孢西丁表觀分布容積為0.13L/kg。藥物吸收后可廣泛分

    概述頭孢克肟顆粒的藥代動力學

      1、吸收:  (1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效價),約4小時后血清濃度達到峰值,分別為0.69,1.13,1.95μg/ml,血清濃度半衰期為2.3~2.5小時。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5,3.0,6.0mg(效價)/kg(體重)后,約3~4小時血清濃度達到峰值,分

    概述噻吩甲氧頭孢霉素的藥代動力學

      頭孢西噻吩甲氧頭孢霉素口服不吸收,靜脈或肌內注射后吸收迅速。健康成人靜脈注射噻吩甲氧頭孢霉素1g,約5min后達血藥濃度峰值,約為24μg/ml。肌內注射噻吩甲氧頭孢霉素1.0g,30min后達血藥濃度峰值,約為110μg/ml,4h后血藥濃度降至1.0μg/ml。噻吩甲氧頭孢霉素表觀分布容積為

    關于頭孢克肟片的藥代動力學介紹

      據PDR57版:頭孢克肟口服后,其絕對生物利用度為40~50%,不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服,血漿峰濃度為3.7μg/ml,等劑量口服頭孢克肟混懸液產生的峰濃度比片劑高出25%~50%。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液產生的平均峰濃度為3μg/ml和4.6μg/ml,口

    頭孢克洛緩釋片(Ⅱ)的藥代動力學

      頭孢克洛緩釋片口服給藥后吸收良好。雖然頭孢克洛緩釋片可空腹或餐后服用,但食物可以增加其總吸收量。以頭孢克洛作參照,當餐后1小時給藥時,頭孢克洛緩釋片的生物利用度大于90%。當空腹給藥時,頭孢克洛緩釋片的生物利用度為頭孢克洛的77%。與頭孢克洛相比(空腹狀態),頭孢克洛緩釋片的平均血藥峰濃度(餐后

    簡述頭孢泊肟酯片的藥代動力學

      1、血清中濃度:健康成人飯后單次口服本品100mg及200mg時,頭孢泊肟的最高血清中濃度出現于給藥后3~4小時,其值分別為1.5~1.8μg/ml和3.0~3.6μg/ml,顯示與劑量的相關性。血清中藥物半衰期約為2小時。飯后給藥比空腹時吸收良好。  2、分布:分布于痰、扁桃體組織、皮膚組織等

    概述注射用頭孢匹胺的藥代動力學

      1、血中濃度  健康成人靜注本品0.5g和1g時,血中濃度于5分鐘后分別達到163μg/ml和264μg/ml,于12小時后分別降到10.7μg/ml和17.7μg/ml,血中濃度半衰期均為4.5小時。經1小時靜滴1g和2g時,滴注結束時的血中濃度達到峰值,分別為215μg/ml和306μg/m

    概述利魯唑片的藥代動力學

      在健康男性志愿者中,通過單一劑量口服25至300 mg以及每日兩次重復口服25至100mg對利魯唑的藥代動力學進行評估。其血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關系,其藥代動力學特性是非劑量依賴性的。  重復劑量給藥時(50 mg利魯唑片,每日兩次,十天療程),利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍,并

    概述鹽酸乙胺丁醇片的藥代動力學

      口服后經胃腸道吸收75%?80%。廣泛分布于全身組織和體液中(除腦脊液外)。 紅細胞內藥濃度與血漿濃度相等或為其2倍,并可持續24小時;腎、肺、唾液和尿內的藥濃度較高;但胸水和腹水中的濃度則較低。本品不能滲入正常腦膜,但結核性腦膜炎患者腦脊液中可有微量。其分布容積為1. 6L/Kg。蛋白結合率約

    概述奧氮平片的藥代動力學

      奧氮平日服后吸收良好,在5~8小時內達到血漿峰濃度。吸收不受食物影響。口服與靜脈給藥相比的絕對生物利用度尚未確定。  奧氮平在肝臟通過結合和氧化通路代謝。存在于循環系統的主要代謝產物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過血腦屏障。細胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-

    概述鹽酸林可霉素片的藥代動力學

      口服不為胃酸滅活,可自胃腸道吸收,空腹口服僅20%~30%被吸收,進食后服用則吸收更少。成人空腹或進食后服0.5g,分別在2小時和4小時達血藥峰濃度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小時后在血清中仍有微量。吸收后除腦脊液外,廣泛及迅速分布于各體液和組織中,包括骨組織。可迅速經胎盤進

    概述左氧氟沙星片的藥代動力學介紹

      一、吸收:  本品口服后吸收迅速,1~2小時后血漿濃度達峰值。500mg和750mg本藥口服后其絕對生物利用度約為99%。在劑量范圍內單次或多次口服或靜脈滴注的藥代動力學呈線性關系,500mg或750mg劑量每日一次,48小時內達穩態。500mg 每日一次的峰谷濃度分別為5.7±1.4μg/ml

    關于頭孢羥氨芐片的藥代動力學介紹

      空腹口服本品0.5g后達峰時間為1.5小時,血藥峰濃度為16mg/L,12小時尚有微量,消除半衰期為1.5小時。食物對血藥峰濃度和消除半衰期無明顯影響。頭孢羥氨芐自胃腸道的吸收較頭孢氨芐和頭孢拉定緩慢,但血藥濃度較后二者持久。空腹口服頭孢羥氨芐、頭孢氨芐和頭孢拉定0.5g后的血藥峰濃度分別為16

    關于頭孢呋辛酯片的藥代動力學介紹

      頭孢呋辛酯化后增加了分子的脂溶性,可供口服,服藥后從胃腸道吸收,并迅速在腸粘膜和血液內水解而釋放頭孢呋辛進入血液循環,大約2~3小時后血藥濃度達峰值,最低抑菌濃度持續8小時以上,本品空腹給藥時生物利用度為36%,餐后服用可增加吸收,生物利用度達52%。血清半衰期為1.2~1.6小時,24小時內給

    概述頭孢氨芐干混懸劑的藥代動力學

      空腹口服本品500mg,約1小時達血藥峰濃度(Cmax),約為18mg/L。幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者對本品的吸收可增加;在克隆病和肺囊性纖維化患者則延緩和減少;老年人的血藥濃度較青年人持久;新生兒喂奶后2小時口服本品15mg/kg,平均血藥峰濃度于6小時后達到,約為4.5mg/L。每6小時口服本

    概述注射用頭孢匹胺鈉的藥代動力學

      健康成人靜注500 mg和1 g時,血中濃度于5分鐘后分別達到163 ug/mL和264 ug/mL,于12小時后分別降到10.7 ug/mL和17.7 ug/mL,血中半衰期約4.5小時。經1小時靜滴1 g和2 g時,滴注結束時的血中濃度達到峰值,分別為215 ug/mL和306 ug/mL,

    關于頭孢氨芐緩釋片的藥代動力學介紹

      據資料介紹,健康成年人空腹單次口服本品0.5g后,高峰血濃度約為10.08±1.68ug/ml,達峰時間約為2.58±0.59小時,半衰期為2.67±0.23小時,血漿中藥物濃度維持≥3.14ug/ml的時間可達4小時以上。除腦和腦脊液外,本品的組織分布良好。藥物主要經腎臟排泄。

    關于頭孢克洛緩釋片的藥代動力學介紹

      頭孢克洛緩釋片口服給藥后吸收良好,雖然本品可空腹或餐后服用,但食物可以增加其總吸收量。以頭孢克洛作參照,當餐后1小時給藥時,本品的生物利用度大于90%。當空腹給藥時,本品的生物利用度為頭孢克洛的77%。與頭孢克洛相比(空腹狀態),本品的平均血藥峰濃度(餐后及空腹)滯后40-90分鐘,且峰值較低。

    關于頭孢克洛緩釋片(Ⅱ)的藥代動力學介紹

      頭孢克洛緩釋片口服給藥后吸收良好。雖然頭孢克洛緩釋片可空腹或餐后服用,但食物可以增加其總吸收量。以頭孢克洛作參照,當餐后1小時給藥時,頭孢克洛緩釋片的生物利用度大于90%。當空腹給藥時,頭孢克洛緩釋片的生物利用度為頭孢克洛的77%。與頭孢克洛相比(空腹狀態),頭孢克洛緩釋片的平均血藥峰濃度(餐后

    簡述頭孢克肟片的特殊人群藥代動力學

      1、孢克肟片的特殊人群藥代動力學:  老年患者:穩態時平均AUCs比正常成年人約有40%的升高。  腎功能不全受試者:肌酐清除率為20~50ml/min時,頭孢克肟平均血清半衰期延長至6.4小時;肌酐清除率為5~20ml/min時,頭孢克肟平均血清半衰期延長至11.5小時。  血液透析和腹膜透析

    概述加巴噴丁片的藥代動力學

      據文獻報道,服用加巴噴丁片后所有的藥理學作用都來自于其母體化合物的活性,加巴噴丁在人體的代謝是不明顯的。  口服生物利用度:加巴噴丁的生物利用度與劑量不成比例,當劑量增加時,生物利用度下降。在每日分三次給予劑量為900、1200、2400、3600和4800 mg加巴噴丁時,其生物利用度分別約為

    概述多巴絲肼片的藥代動力學

      1、吸收  左旋多巴主要在小腸上部區域被吸收,吸收與部位無關。攝入標準型多巴絲肼片后約一個小時,左旋多巴的血漿濃度達到峰值。左旋多巴的血漿濃度峰值和吸收程度(AUC)隨劑量(50-200 mg左旋多巴)增加而成比例增加。  攝入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在進食標準餐后給予巴絲肼片,左旋

    概述西羅莫司片的藥代動力學

      對健康志愿者、兒童患者、肝功能損害患者和腎移植患者進行了口服后的西羅莫司藥代動力學測定。  通過LC/MS/MS 法測定腎移植患者西羅莫司血藥濃度,發現西羅莫司全血谷濃度與AUCτ,ss具有顯著相關性。在重復的、每天兩次給藥和未設起始負荷量的多劑量試驗中,平均西羅莫司全血谷濃度在起始治療的6 天

    概述雷貝拉唑鈉片的藥代動力學

      1、血藥濃度  對健康成年男子在空腹情況下或飯后口服本劑20mg 時,在各時間平均血漿中藥物濃度的動態如圖所示。此外,在空腹時和飯后服藥時,各受試者的藥代動力學參數的平均值如表所示。與空腹時服藥相比,飯后服藥時的達峰值時間(tmax)推遲了 1.7小時。同時,吸收的個體差異也十分明顯。  此外,

    概述西洛他唑片的藥代動力學

      1.血藥濃度  給健康成年男子空腹口服給藥1次0.1g時,血藥濃度迅速上升,服藥后3小時可達最高濃度763.9ng/mL。另外,血藥濃度的半衰期呈二室模型,α相為2.2小時,β相為18.0小時。另外,在血漿中可檢出,西洛他唑經脫水生成的OPC-13015及經羥基化而生成的OPC-13213等活性

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