簡述醋磺己脲的藥理作用
為磺脲類口服降血糖藥,主要選擇地作用于胰島β細胞,促進胰島素的分泌,尤其是加強進餐后高血糖對胰島素釋放的興奮作用。本品還能增強外源性胰島素的降 血糖作用,加強胰島素的受體后作用,而糖耐量的改善可導致血漿胰島素的濃度降低,其結果將使胰島素受體數目增加進而導致胰島素的敏感性增高。對于胰島素損害不嚴重病例,由于磺脲類能促進β細胞的分泌,恢復其代償功能,故有一定療效。總的作用是降低空腹血糖與餐后血糖。......閱讀全文
關于醋磺己脲的基本信息介紹
醋磺己脲醋磺己脲的降血糖作用同甲苯磺丁脲。此外有促進腎排泄尿酸作用,適用于糖尿病伴有痛風者。在肝內代謝后經腎排出,其作用可持續12~18小時。t1/2為11~35小時。口服:成人一日量0.25~1.5g,分1~次服用。開始時一日0.25~0.5g,早餐前一次服,以后根據病情調整劑量。
簡述甲苯磺丁脲的藥理作用
為第一代磺酰脲類口服降血糖藥。 1.選擇性作用于胰島β細胞,刺激胰島素的分泌,降低血糖。 2.增強外源性胰島素的降血糖作用,大劑量時能減少胰島素和血漿蛋白結合,抑制胰島素的代謝。 3.能作用在靶器官上,提高靶細胞對胰島素的敏感性。并能增加靶細胞膜上胰島素受體的數目,加強胰島素的受體后作用,
簡述甲苯磺丁脲的藥典標準
一、來源(名稱)、含量(效價) 本品為1-丁基-3-(對甲苯基磺酰基)脲素。按干燥品計算,含C12H18N2O3S不得少于99.0%。 二、性狀 本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭,無味。 本品在丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中幾乎不溶;在氫氧化鈉試液中易溶。 三、熔點 本品
簡述甲苯磺丁脲的物化性質
一、基本信息 中文名稱:甲苯磺丁脲 中文別名:1-正丁基-3-(4-甲基磺酰)脲;甲磺丁脲;1-丁基-3-(4-甲苯磺酰基)脲; 英文名稱:tolbutamide 英文別名:[3H]-Tolbutamide;1-(p-toluenesulfonyl)-3-n-butyl-urea;Ori
簡述甲苯磺丁脲有關物質的檢查
一、酸度 取本品1.0g,加水50ml,加熱至沸,置冰浴中冷卻至5℃以下,濾過;濾液加酚酞指示液數滴與氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)0.20ml,應顯紅色。 二、有關物質 取本品約37.5mg,精密稱定,置25ml量瓶中,加甲醇15ml,振搖使溶解,用磷酸二氫銨溶液(pH 3.5)稀釋
簡述磺芐西林的藥理作用
磺芐西磺芐西林磺芐西林鈉為半合成的廣譜青霉素,屬磺基青霉素類。其抗菌作用機制與其他青霉素類藥相似,系通過與細菌青霉素結合蛋白(PBPs)結合,干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用。磺芐西林抗菌譜與羧芐西林相似,但對銅綠假單胞菌的活性比羧芐西林稍強;對耐青霉素G的葡萄球菌屬、大腸桿菌產生的青霉素酶比羧
簡述氯磺丙脲的生產方法和用途
生產方法 由對氯苯磺酰胺與丁酰胺反應而得對氯苯磺酰丙脲鈉鹽。再用鹽酸酸化、精制而得成品。另一種方法是以對氯苯磺酰胺、異氰酸丙酯、三乙胺為原料。 用途 紫外線吸收劑。主要用于防曬類和曬黑類化妝品,對光和空氣的化學性穩定,對皮膚安全,還具有在皮膚上成膜的能力。能有效地吸收U.V.B區域280-
簡述醋硝香豆素藥理作用
本品系雙香豆素的合成代用品,化學結構與維生素K相似,與維生素K發生競爭性拮抗,妨礙后者的利用,使肝臟中凝血酶原和凝血因子II、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。是雙香豆素類中抗凝效力最強的口服抗凝藥。作用較雙香豆素快,但維持時間較短。對已合成的凝血酶原和凝血因子無作用。
簡述甲苯磺丁脲的藥代動力學
口服吸收快,一般口服30分鐘內出現在血中,口服后3~4小時血藥濃度達峰值,分布于細胞外液,蛋白結合率為90%,作用持續6~12小時。半衰期為4.5~6.5小時。在肝內代謝氧化而失活,代謝物約85%由腎排出、約8%由膽汁排出。
簡述氯磺丙脲片的藥物相互作用
1.與酒精同服時,可以引起腹部絞痛、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和低血糖。 2.與β-受體阻滯劑同用,可增加低血糖的危險,而且可掩蓋低血糖的癥狀,如脈率增快、血壓升高;小量用選擇性β-受體阻滯劑如阿替洛爾(atenolol)和美托洛爾(metoprolol)造成此種情況的可能性較小。 3.氯霉
簡述柳氮磺吡啶的藥理作用
柳氮磺吡啶是水楊酸與磺胺吡吡啶的偶氮化合物,具有抗菌、抗風濕和免疫抑制作用。在腸道內被該處細菌分解為磺胺吡吡啶(SP)與5-氨基水楊酸(5-ASA)。SP有微弱的抗菌作用,它在藥物分子中主要起載體作用,阻止5-ASA在胃和十二指腸部位吸收,僅在腸道堿性條件下,腸道微生物使重氮鍵破裂而釋出有效成分
簡述格列本脲的藥理作用
該品通過刺激胰島β細胞釋放胰島素,其作用強度為甲磺丁脲200倍,因此所用劑量明顯減少。同甲苯磺丁脲,但降糖作用較強。 ①促進胰腺胰島B細胞分泌胰島素,先決條件是胰島B細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能; ②通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用,抑制肝糖原分解和糖原異生作用,肝生成和輸出
關于磺胺異惡唑的藥物相互作用和用法用量介紹
一、用法用量 口服給藥: 1.成人:首次劑量為2g,以后每次1g,每天4次。 2.兒童:首次劑量為復方菌得清片75mg/kg,以后每次37.5mg/kg,每天4次。 二、藥物相應作用 1.本藥與甲氧嘧啶(TMP)合用可提高抗菌活性。 2.本藥與醋磺己脲同用可增強醋磺己脲降血糖作用。
甲苯磺丁脲的檢查方法
酸度取本品1.0g,加水50ml,加熱至沸,置冰浴中冷卻至5℃以下,濾過;濾液加酚酞指示液數滴與氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)0.20ml,應顯紅色有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定磷酸二氫銨溶液取磷酸二氫銨1.725g,加水300ml使溶解,用磷酸調節pH值至3.5±0.05供試品溶
簡述二苯乙內酰脲鈉的藥理作用
二苯乙內酰脲鈉能穩定發作閾,限制癲癇病灶異常放電的擴散。其作用機制是與電壓依賴性Na+通道結合,并抑制該通道,因而阻止發作活動的高頻放電的擴散。臨床上主要用于強直陣攣性發作、簡單的部分發作和復雜的部分發作。也用于除失神性和肌陣攣性發作外的其他類型的癲癇,如預防控制腦外科手術中或手術后以及頭部外傷
關于甲苯磺丁脲的基本介紹
甲苯磺丁脲為白色結晶或結晶性粉末;無臭,無味。在丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中幾乎不溶;在氫氧化鈉試液中易溶。臨床上作為降血糖藥,適用于穩定型的輕、中度的成年糖尿病患者。
甲苯磺丁脲的基本性狀
本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭。本品在丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中幾乎不溶;在氫氧化鈉試液中易溶。熔點本品的熔點(通則0612)為126~130℃。吸收系數取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401),在229nm的波長處
甲苯磺丁脲的含量測定方法
酸度取本品1.0g,加水50ml,加熱至沸,置冰浴中冷卻至5℃以下,濾過;濾液加酚酞指示液數滴與氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)0.20ml,應顯紅色有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定磷酸二氫銨溶液取磷酸二氫銨1.725g,加水300ml使溶解,用磷酸調節pH值至3.5±0.05供試品溶
甲苯磺丁脲片的檢查方法
溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法)測定。溶出條件以磷酸鹽緩沖液(pH6.8)900ml為溶出介質,轉速為每分鐘75轉,依法操作,經30分鐘時取樣測定法取溶出液10ml濾過,精密量取續濾液2ml,置100m1量瓶中,用磷酸鹽緩沖液(pH6.8)稀釋至刻度,搖勻。照紫外-可見分光光度法(
甲苯磺丁脲的含量測定方法
取本品0.5g,精密稱定,加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)20ml溶解后,加酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液(Q.1mol/L)相當于27.04mg的C12H13N2O3S
甲苯磺丁脲的鑒別方法
(1)取本品約0.3g,加硫酸溶液(1→3)12ml,加熱回流30分鐘,放冷,即析出白色沉淀,濾過,沉淀用少量水重結晶后,依法測定(通則0612),熔點約為138℃(2)取上述濾液,加20%氫氧化鈉溶液使成堿性后,加熱,即發生正丁胺的特臭。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集102圖)一
甲苯磺丁脲中毒的相關介紹
胃腸道吸收,30min起效。適用于胰島素損害不嚴重的輕、中度糖尿病病人。常用量每次0.5~1.0g,1~2g/d。對磺胺過敏者不宜用本藥。 一、臨床表現 1.常規用藥時,可發生腹脹、腹痛、厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應及肝臟損害。 2.過量服用可引起低血糖反應。 3.過敏反應:皮膚瘙癢、出
簡述柳氮磺吡啶腸溶片的藥理作用
柳氮磺吡啶及其代謝產物5-氨基水楊酸和磺胺嘧啶的作用方式尚不明確,可能與其在動物和體外試驗中表現出的抗炎和免疫調節作用有關,動物放射自顯影研究表明,柳氮磺吡啶(SSZ)能與結締組織親和,并在漿液、肝臟和腸壁中處于相對較高的水平。對潰瘍性結腸炎患者分別直腸給予柳氮磺吡啶及其主要代謝物5-氨基水楊酸
關于甲苯磺丁脲成品藥的介紹
甲苯磺丁脲片為降血糖藥。刺激胰腺胰島β細胞分泌胰島素,先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能;通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用,抑制肝糖原分解和糖原異生作用,肝生成和輸出葡萄糖減少;也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體后作用),因此,總的作用是降低
氯磺丙脲的基本信息介紹
氯磺丙脲是一種有機化合物,分子式為C10H13ClN2SO3,白色結晶性粉末,無臭或幾乎無臭,味略苦。在氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶;在氫氧化鈉溶液中易溶。用于治療輕、中度成年型糖尿病。促胰島素分泌劑。 中文名稱:氯磺丙脲 中文別名:N’-丙基-N’-對氯苯磺酰基脲; 對氯苯磺酰丙脲
使用甲苯磺丁脲的不良反應
1.甲苯磺丁脲作用緩和,很少引起低血糖反應。但因甲苯磺丁脲經肝腎代謝,肝腎功能不良者用后有可能發生低血糖反應,如出現饑餓感、心悸、出虛汗、手抖、乏力等。應立即停用此藥,進食或口服糖水,重者需靜脈應用葡萄糖。 2.胃腸道反應:較常出現的有食欲缺乏、上腹部燒灼感、惡心、腹瀉等。可改為飯后服藥,從小
甲苯磺丁脲片的基本性狀
(1)取本品細粉適量(約相當于甲苯磺丁脲0.5g),加丙酮8ml,振搖使甲苯磺丁脲溶解,濾過,濾液置水浴上蒸干;取殘渣0.2g,加硫酸溶液(1→3)12ml,加熱回流30分鐘,放冷,即析出白色沉淀,濾過,濾液加20%氫氧化鈉溶液使成堿性后,加熱,即發生正丁胺的特臭(2)上述殘渣的紅外光吸收圖譜應與對
甲苯磺丁脲片的鑒別方法
(1)取本品細粉適量(約相當于甲苯磺丁脲0.5g),加丙酮8ml,振搖使甲苯磺丁脲溶解,濾過,濾液置水浴上蒸干;取殘渣0.2g,加硫酸溶液(1→3)12ml,加熱回流30分鐘,放冷,即析出白色沉淀,濾過,濾液加20%氫氧化鈉溶液使成堿性后,加熱,即發生正丁胺的特臭(2)上述殘渣的紅外光吸收圖譜應與對
甲苯磺丁脲片的基本性狀
本品為白色片。
甲苯磺丁脲的類別及貯藏方法
類別降血糖藥。貯藏遮光,密封保存。