簡述西沙必利膠囊的藥代動力學
本品口服后吸收迅速徹底,1~2小時內達峰值血藥濃度,半衰期為10小時,本品經氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛的代謝,幾乎全部的代謝產物近似均等地經糞便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 口服給藥的絕對生物利用度約為40%,血藥濃度隨口服劑量(5-20mg)成比例增加。 在穩定狀態下,口服5mg每日三次和10mg每日三次,早晨服藥前的血藥濃度與晚上的峰值水平分別波動在10-20ng/ml~30-60ng/ml與20-40ng/ml~50-100ng/ml之間。 藥代動力學和穩態血漿濃度與治療持續時間無關,伴用西米替丁可以略微增加本品的口服生物利用度。本品可廣泛地與血漿蛋白結合(97.5%)。......閱讀全文
簡述西沙必利片片的藥代動力學
⒈口服后迅速徹底,1~2小時后達藥濃度,半衰期為10小時,經氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛地代謝,幾乎全部的代謝產物近似均等地經糞便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 ⒉口服藥的絕對生物利用度約40%,血藥濃度隨口服劑量(5~20mg)成比例增加。 ⒊在穩定狀態下,口服5mg~10mg每日
關于西沙必利片的藥代動力學介紹
本品口服后吸收迅速徹底,1~2小時內達峰值血藥濃度,半衰期為10小時。西沙必利主要通過CYP3A4酶代謝。經氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛地代謝,幾乎全部的代謝產物近似均等地經糞便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 口服給藥的絕對生物利用度約40%,血藥濃度隨口服劑量(5~20mg)成比例增
簡述鹽酸伊托必利膠囊的藥代動力學
代動力學: 本品口服后吸收迅速,給藥后約30分鐘可達峰值血藥濃度,半衰期約為6小時。多次口服給藥時,血清中藥物濃度與單次給藥時相同。本品原形藥物4-5%、其他代謝物約75%從尿中排泄。動物試驗體內主要分布于肝、膽、腎、腦和消化系統,中樞神經系統分布很少。 貯藏:密閉、遮光,在干燥處(10~3
簡述西沙必利膠囊的使用禁忌
1、孕婦及哺乳期婦女用藥: 動物生殖毒性及至畸研究表明本品不影響胚胎形成,無原始的胚胎毒性,也無致畸作用。在大量的人群研究中,西沙必利不增加胎兒畸變。但孕婦、尤其是在妊娠的頭三個月應權衡利弊。 盡管經乳汁排泄的量很少,仍建議哺乳母親禁用。 2、兒童用藥: 嬰幼兒禁用。兒童慎用。使用劑量詳
關于西沙必利的藥動力學介紹
1、口服后吸收迅速徹底,1~2小時內達血藥峰濃度,半衰期為10小時,經氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛地代謝,幾乎全部的代謝產物近似均等地經糞便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 2、口服給藥的絕對生物利用度約40%。血藥濃度隨口服劑量(5~20mg)成比例增加。 3、在穩定狀態下,口服5m
簡述西沙必利膠囊的適應癥
1、成份: 本品主要成分及其化學名稱為: 本品主要成分是西沙必利,其化學名為(±)-順式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(對氟苯氧基)丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺一水合物. 2、性狀: 本品為膠囊,內容物為白色或類白色顆粒性粉末。 3、適應癥: 全胃腸促動
鹽酸伊托必利膠囊的藥代動力學
本品口服后吸收迅速,給藥后約30分鐘可達峰值血藥濃度,半衰期約為6小時。多次口服給藥時,血清中藥物濃度與單次給藥時相同。本品原形藥物4-5%、其他代謝物約75%從尿中排泄。動物試驗體內主要分布于肝、膽、腎、腦和消化系統,中樞神經系統分布很少。
簡述西沙必利的用途
1、胃腸動力藥,能加強并協調胃腸道運動,防止食物的滯留及反流,因而有止吐效果。 2、還有強安定作用,可作為精神病的治療。無多巴胺受體的阻斷和直接刺激膽堿能受體的作用,因而無相應的副作用。 3、用于胃輕癱、胃-食道反流、上消化道不適、慢性便秘、假性腸梗阻等。
簡述西沙必利的用法用量
口服,成人根據病情一日總量15~40mg,分2~4次。 (1)病情一般:一次5mg,一日3次。 (2)病情嚴重:(胃輕癱、食管炎、頑固性便秘)一次10mg,一日3次,或一次10mg,一日4次,三餐前及就寢前。或一次20mg,一日2次,早餐前及就寢前。 (3)食管炎的維持治療:一次10mg,
關于西沙必利膠囊的基本介紹
西沙必利膠囊,適應癥為全胃腸促動力藥,主要用于功能性消化道不良,X線、內窺鏡檢查為陰性的上消化道不適,癥狀為早飽、飯后飽脹、食量減退、胃脹、噯氣過多、食欲缺乏、惡心、嘔吐或類似潰瘍的主訴(上腹部灼痛)。另可用于輕度反流性食管炎的治療 全胃腸促動力藥,主要用于功能性消化道不良,X線、內窺鏡檢查為陰
使用西沙必利膠囊過量的介紹
用藥過量時常表現為腹部痙攣和排便次數增加。,罕見QT間期延長及室性心率失常的病例報道。 嬰兒(小于一歲)過量服用時會出現輕度的鎮靜、情感冷漠、張力缺乏癥狀。 治療:一旦用藥過量、建議服用活性炭、并密切觀察病人。建議密切注意有無出現QT-延長的可能性和產生尖端扭轉型室速的因素,例如是否有電解質
鹽酸伊托必利膠囊的藥代動力學及包裝
藥代動力學 本品口服后吸收迅速,給藥后約30分鐘可達峰值血藥濃度,半衰期約為6小時。多次口服給藥時,血清中藥物濃度與單次給藥時相同。本品原形藥物4-5%、其他代謝物約75%從尿中排泄。動物試驗體內主要分布于肝、膽、腎、腦和消化系統,中樞神經系統分布很少。 包裝 鋁塑包裝,每板10粒,每盒1
簡述西沙必利的適應癥
全胃腸促動力藥。主要用于功能性消化不良,X線、內窺鏡檢查為陰性的上消化道不適,癥狀為早飽,飯后飽脹、食量減退、胃脹、噯氣過多、食欲缺乏、惡心、嘔吐或類似潰瘍的主訴(上腹部灼痛)。另可用于輕度反流性食管炎的治療。
簡述西沙必利的物化性質
一、基本信息 中文名稱:西沙必利 英文名稱:cisapride CAS號:81098-60-4 MDL號:MFCD03305346 EINECS號:279-689-7 RTECS號:CU9372000 分子式:C23H29ClFN3O4 分子量:465.945 精確質量:465
鹽酸伊托必利膠囊的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 藥理作用: 鹽酸伊托必利通過對多巴胺D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放,同時通過對乙酰膽堿酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解,從而增強胃、十二指腸收縮力,加速胃排空,并有抑制哎吐的作用。 毒性研究: 重復給藥毒性:大鼠經口給藥劑量為10、30和100mg/kg/d,持續26周
關于西沙必利膠囊的用法用量介紹
口服治療: 用量:每日最高服藥劑量為30mg。 成人:根據病情的程度,一次5-10mg(1-2粒),一日2-3次。 體重為25-50公斤的兒童:最大劑量為一次5mg(一粒),每日四次。可口服片劑或混懸劑。 建議盡量避免與西柚汁一起服用。 在腎功能不全時,建議減半日用量。每日最高服藥劑量
簡述鹽酸伊托必利分散片的藥代動力學
本品口服后吸收迅速,給藥后約30分鐘可達峰值血藥濃度,半衰期約為6小時。多次口服給藥時,血清中藥物濃度與單次給藥時相同。本品原形藥物4-5%、其他代謝物約75%從尿中排泄。多次給藥時,排泄率與單次給藥無明顯差異。據文獻報道,動物口服吸收后主要分布在肝臟、腎臟及消化系統,較少在中樞神經系統分布;十
簡述尼美舒利緩釋膠囊的藥代動力學
吸收 口服吸收迅速完全,健康志愿者口服200mg尼美舒利后,Cmax為12.19±2.02 mg/L,達峰時間為1.22~2.75小時,其吸收速率和吸收程度不受食物影響。口服200mg尼美舒利緩釋膠囊后,Cmax為7.28±0.72 mg/L,達峰時間為5.0±1.3小時。 分布 藥物吸收后主
簡述西沙必利片片的適應癥
⒈可增加胃腸動力,用于胃輕癱綜合征,或上消化道不適,但X線、內窺鏡檢查陰性的癥狀群,特征為早飽、飯后飽脹、食量減低、胃脹、過多的噯氣、食欲缺乏、惡心、嘔吐或類似潰瘍的主訴(上腹部灼痛)。 ⒉胃-食道反流,包括食管炎的治療及維持治療。 ⒊與運動功能失調有關的假性腸梗阻導致的推進性蠕動不足和胃腸
使用西沙必利膠囊的不良反應介紹
因本品的藥理活性,可能發生瞬時性腹部痙攣、腹鳴和腹瀉可能。發生腹部痙攣時,可減半劑量;當嬰幼兒用藥后若發生腹瀉,應酌減劑量。 偶見過敏反應包括紅疹、瘙癢、蕁麻疹、支氣管痙攣,輕度短暫的頭痛或頭暈及與劑量相關的尿頻的報道。 極少數心率失常的報道,包括室性心動過速、室顫、尖端扭轉型室速及QT間期
關于西沙必利膠囊的注意事項介紹
1、禁忌: 已知對本品過敏者禁用。 禁止同時口服或非腸道使用強效抑制CYP3A4酶的藥物,包括: 三唑類抗真菌藥; 大環內酯類抗生素; HIV蛋白酶抑制劑; 萘法唑酮; (見藥物相互作用) 心臟病、心率失常、QT間期延長者禁用,禁止與引起QT間期延長的藥物一起用;有水電解質紊亂的
概述西沙必利膠囊的藥物相互作用
本品的主要代謝途徑是通過細胞色素CYP3A4酶進行代謝。若同時口服或非腸道使用能抑制此酶的藥物,可導致血漿西沙必利濃度升高,從而增加QT間期和心率失常的危險性,心率失常包括室性心動過速、室顫和尖端扭轉型室速。所以禁止與這些藥物同時服用。例如: 三唑類抗真菌藥:如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑
甘利欣膠囊的藥代動力學
本品口服后從胃腸道吸收,其生物利用度不受胃腸道食物影響,本品具有腸肝循環,其體內過程復雜,給藥后8~12小時血藥濃度達峰值。該藥及其代謝產物與蛋白結合力強,且其結合率受血漿蛋白的濃度影響,故血藥濃度變化與腸肝循環和蛋白結合有密切關系。約70%通過膽汁從糞便中排出,20%從呼吸道以二氧化碳形式排出
鹽酸硫必利注射液的藥代動力學
本品吸收迅速,肌內注射1小時后血藥濃度即達峰值。在體內分布迅速,符合藥代動力學的線性二室模型,每日三次給藥后24-48小時血藥濃度即達穩態,與血漿蛋白結合率很低,平均清除半衰期為3小時,主要以原形隨尿排出。
鹽酸硫必利注射液的藥代動力學
本品吸收迅速,肌內注射1小時后血藥濃度即達峰值。在體內分布迅速,符合藥代動力學的線性二室模型,每日三次給藥后24-48小時血藥濃度即達穩態,與血漿蛋白結合率很低,平均清除半衰期為3小時,主要以原形隨尿排出。
簡述酮康唑膠囊的藥代動力學
本品在胃酸內溶解吸收,胃酸酸度減低時可使吸收減少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度為75%。單劑口服本品200mg和400mg后,血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達峰時間為1~4小時。本品吸收后在體內分布廣泛,可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液
簡述桂利嗪的藥代動力學
口服75mg片劑,3~4.5h起效,2~4h達峰,最大效應出現在口服6h后。曲線下面積每小時0.646~5.074μg/ml。母體藥物t1/23~6h。生物利用度因劑型而不同,從胃腸道的吸收有賴于胃液的酸度,由于不同個體間胃液的酸度差異很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度個體差異也很大。在肝臟廣泛
簡述替利霉素的藥代動力學
口服替利霉素800mg后1.25h內可達血藥峰值。t1/2為9.7h,腎清除率14.38L。代謝物中的93%隨糞便排出,少量見于尿中。替利霉素口服后可迅速進入呼吸系統,并維持較高的組織濃度,給藥后2~24h的支氣管肺組織的濃度仍高于常見呼吸道病原體的MICo服藥2~3天可達穩態血藥谷值。
關于西沙必利片片的簡介
西沙必利片屬片劑。本品可增加胃腸動力,用于胃輕癱綜合征,或上消化道不適,但X線、內窺鏡檢查陰性的癥狀群,特征為早飽、飯后飽脹、食量減低、胃脹、過多的噯氣、食欲缺乏、惡心、嘔吐或類似潰瘍的主訴(上腹部灼痛)。也可用于胃-食道反流,包括食管炎的治療及維持治療。治療與運動功能失調有關的假性腸梗阻導致的
關于西沙必利的含量測定
取本品20片,精密稱定,研細、精密稱取適量(約相當于西沙必利10mg),置200mL量瓶中,加0.01mol/L鹽酸溶液80mL,振搖30分鐘,加甲醇40mL,振搖45分鐘,加0.01mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度,搖勻,濾過,棄去初濾液,精密量取續濾液25mL,置50mL量瓶中,加0.01mol