關于他克莫司軟膏的注意事項介紹
在動物研究中持續全身性使用鈣調磷酸酶抑制劑以產生持續的免疫抑制,以及移植病人接受全身性給藥,均可增加感染、淋巴瘤以及皮膚惡性腫瘤的危險性。這些危險性與免疫抑制的強度和時間有關。 基于以上信息以及作用機理,外用鈣調磷酸酶抑制劑、包括普特彼軟膏的潛在危險性應引起注意。 雖然因果關系并未建立,、但有報道接受外用鈣調磷酸酶抑制劑、包括普特彼軟膏治療的病人罕有發生皮膚惡性腫瘤和淋巴瘤的病例。因此: 普特彼軟膏不應用于免疫受損的成人和兒童。 如果特應性皮炎的癥狀和體征在6周內未改善,病人應由醫療服務提供者進行再檢查,并確認診斷(見注意事項:一般)。 普特彼軟膏非連續使用一年以上的安全性尚未建立。 長期應用普特彼軟膏的安全性尚不清楚。極個別人在應用普特彼軟膏后發生了癌癥(如皮膚癌或淋巴瘤),但是,沒有證據表明與普特彼軟膏有關。正因如此,指導病人: 不要長期連續應用普特彼軟膏。 只在濕疹受累的皮膚區域應用普特彼軟膏。 不要......閱讀全文
關于他克莫司的基本信息介紹
他克莫司(Tacrolimus),又名FK506,是從鏈霉菌屬中分離出的發酵產物,是一種大環內酯類抗生素,為一種強力的新型免疫抑制劑,主要通過抑制白介素-2(IL-2)的釋放,全面抑制T淋巴細胞的作用,較環孢素(CsA)強100倍。近年來,作為肝、腎移植的一線用藥,已在日本、美國等14個國家上市
關于他克莫司的不良反應介紹
由于大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時并用許多其它藥物,常很難確定與免疫抑制藥物有關之不良反應。有證據顯示,下列許多藥物不良反應是可逆轉的,并且可經由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比,口服給藥發生不良反應的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應乃是依據身體系統及其發生頻率來編排的。心血管系統 ?-經常性
關于他克莫司的藥理作用介紹
在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合,而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin,其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在
關于他克莫司注射液的注意事項介紹
本品應由有免疫抑制治療和器官移植病人管理經驗的醫師處方。服用本品的患者應由配備足夠實驗室設備和醫護人員的醫療機構進行隨訪。負責維持治療的醫師應掌握進行隨訪所需的全部信息。 移植術后早期應對下列參數進行常規監測:血壓、心電圖、神經和視力狀態、空腹血糖、電解質(特別是血鉀)、肝腎功能檢查、血液學參
他克莫司的功能特點
他克莫司(Tacrolimus),又名FK506,是從鏈霉菌屬中分離出的發酵產物,是一種大環內酯類抗生素,為一種強力的新型免疫抑制劑,主要通過抑制白介素-2(IL-2)的釋放,全面抑制T淋巴細胞的作用,較環孢素(CsA)強100倍。近年來,作為肝、腎移植的一線用藥,已在日本、美國等14個國家上市。臨
他克莫司的用法用量
下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標,本藥的實際劑量應依據個別病人的需要而加以調整,建議劑量只有起始劑量,因此治療過程中應藉由臨床判斷并輔以他克莫司血中濃度的監測以調整劑量。口服給藥每日劑量分兩次投予。最好是在空腹或至少進食前1h或進食后2-3h服用膠囊,以達到最大吸收量。口服膠囊時,通常須
關于他克莫司注射液的藥理毒理介紹
藥物治療學分類:鈣調神經磷酸酶抑制劑。 1、作用機理和藥效學作用 在分子水平,他克莫司的作用通過其與胞漿蛋白(FKBP12)的結合介導,胞漿蛋白的作用是使他克莫司在細胞內聚集。FKBP12-他克莫司復合物可特異性和競爭性的與鈣調神經磷酸酶結合并抑制鈣調神經磷酸酶,導致T細胞內鈣依賴性信號傳導
關于他克莫司注射液的簡介
他克莫司注射液,適應癥為預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應。治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。 推薦的目標全血谷濃度: 給藥劑量主要基于對每位患者排斥反應和耐受性的臨床評估。他克莫司屬于治療窗狹窄的藥物,治療劑量和中毒劑量相當接近,且個體間和個體內差異大
他克莫司的計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):無氫鍵供體數量:3?氫鍵受體數量:12?可旋轉化學鍵數量:7?互變異構體數量:5?拓撲分子極性表面積:178?重原子數量:57表面電荷:0?復雜度:1480??同位素原子數量:0確定原子立構中心數量:14?不確定原子立構中心數量:0?確定化學鍵立構中心數量:2?不確
他克莫司的基本信息
化學式:C44H69NO12分子量:804.018CAS號:104987-11-3
他克莫司的理化性質
熔點:113-115℃沸點:871.7℃閃點:481.0℃密度:1.19g/cm3外觀:白色或灰白色結晶性粉末折射率:1.549
他克莫司的計算化學數據
摩爾折射率:214.13?摩爾體積(cm3/mol):673.1??等張比容(90.2K):1801.4?表面張力(dyne/cm):51.2?極化率(10?-24cm?3):84.88
他克莫司的計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):無氫鍵供體數量:3?氫鍵受體數量:12可旋轉化學鍵數量:7?互變異構體數量:5?拓撲分子極性表面積:178?重原子數量:57?表面電荷:0?復雜度:1480?同位素原子數量:0?確定原子立構中心數量:14?不確定原子立構中心數量:0?確定化學鍵立構中心數量:2?不確
他克莫司的理化性質
熔點:113-115℃沸點:871.7℃閃點:481.0℃密度:1.19g/cm3外觀:白色或灰白色結晶性粉末折射率:1.549
他克莫司的藥理作用
在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合,而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin,其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外
概述他克莫司的用法用量
下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標,本藥的實際劑量應依據個別病人的需要而加以調整,建議劑量只有起始劑量,因此治療過程中應藉由臨床判斷并輔以他克莫司血中濃度的監測以調整劑量。口服給藥每日劑量分兩次投予。最好是在空腹或至少進食前1h或進食后2-3h服用膠囊,以達到最大吸收量。口服膠囊時,通
他克莫司的適應癥
肝臟、心臟、腎臟及骨髓移植患者的首選免疫抑制藥物,移植后排斥反應對傳統免疫抑制方案耐藥者,也可選用該藥物。不良反應與環孢霉素相似。
他克莫司的藥理作用
在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合,而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制鈣調磷酸酶,其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內實驗
他克莫司的分子結構數據
摩爾折射率:214.13?摩爾體積(cm3/mol):673.1?等張比容(90.2K):1801.4?表面張力(dyne/cm):51.2?極化率(10?-24cm?3):84.88?
他克莫司的分子結構數據
摩爾折射率:214.13摩爾體積(cm3/mol):673.1?等張比容(90.2K):1801.4?表面張力(dyne/cm):51.2?極化率(10?-24cm?3):84.88
他克莫司的結構特點和作用
他克莫司(Tacrolimus),又名FK506,是從鏈霉菌屬中分離出的發酵產物,是一種大環內酯類抗生素,為一種強力的新型免疫抑制劑,主要通過抑制白介素-2(IL-2)的釋放,全面抑制T淋巴細胞的作用,較環孢素(CsA)強100倍。近年來,作為肝、腎移植的一線用藥,已在日本、美國等14個國家上市。臨
簡述他克莫司的理化性質
一、基本信息 化學式:C44H69NO12 分子量:804.018 CAS號:104987-11-3 二、理化性質 熔點:113-115℃ 沸點:871.7℃ 閃點:481.0℃ 密度:1.19g/cm3 外觀:白色或灰白色結晶性粉末 折射率:1.549
他克莫司的藥物不良反應
由于大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時并用許多其它藥物,常很難確定與免疫抑制藥物有關之不良反應。有證據顯示,下列許多藥物不良反應是可逆轉的,并且可經由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比,口服給藥發生不良反應的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應乃是依據身體系統及其發生頻率來編排的。心血管系統 - 經常性:高
關于他克莫司注射液的藥代動力學介紹
1、吸收 研究表明他克莫司在男性體內整個胃腸道內均可吸收。口服本品后約1-3小時他克莫司血藥濃度達峰值。在有些患者中,他克莫司的吸收持續時間較長,因而呈現出一種相對平緩的吸收曲線。他克莫司平均口服生物利用度的范圍為20~25%。 肝臟移植患者口服本品(0.3mg/kg/日)后,大多患者在給藥
他克莫司的應用不良反應
由于大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時并用許多其它藥物,常很難確定與免疫抑制藥物有關之不良反應。有證據顯示,下列許多藥物不良反應是可逆轉的,并且可經由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比,口服給藥發生不良反應的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應乃是依據身體系統及其發生頻率來編排的。心血管系統 - 經常性:高
關于他克莫司注射液的藥物相互作用
1、代謝相互作用 他克莫司經肝臟CYP3A4酶代謝。也有證據表明通過腸壁中的CYP3A4酶進行胃腸代謝。與其他已知能抑制或誘導CYP3A4酶的藥物或草藥合用可能影響他克莫司的代謝,從而增加或降低他克莫司的血濃度。因此,若與能潛在改變CYP3A4酶代謝的藥物合用時,推薦監測他克莫司的血藥濃度,調
臨床主要免疫抑制劑介紹他克莫司
他克莫司(Tacrolimus,FK506)他克莫司(tacrolimus,FK506)是從土壤真菌中提取的一種大環內酯類抗生素,具有較強的免疫抑制特性,其藥物強度是環胞霉素A的10-100倍,預防各種器官移植所出現的排斥反應的效果優于環孢菌素。1984年,日本藤澤公司(Fujisawa)在日本大阪
《化妝品中他克莫司和吡美莫司的測定》公告發布
根據《化妝品監督管理條例》,國家藥監局批準《化妝品中他克莫司和吡美莫司的測定》化妝品補充檢驗方法,現予發布。 特此公告。 附件:化妝品中他克莫司和吡美莫司的測定(BJH 202301)化妝品中他克莫司和吡美莫司的測定.doc
關于扶他林軟膏的注意事項介紹
一、注意事項 (1)本品只適用于完整的皮膚表面,忌用于破損皮膚或開放性創口。 (2)由于局部應用也可全身吸收,故應嚴格按規定劑量使用,避免長期大面積使用。 (3)本品僅供外用,禁止接觸眼睛和粘膜,切勿入口。 (4)肝腎功能損害者慎用。 (5)當藥品性狀發生改變時不要使用。 (6)將本
人他克莫司(FK506)酶聯免疫分析
人他克莫司(FK506)酶聯免疫分析試劑盒使用說明書本試劑僅供研究使用???????目的:本試劑盒用于測定人血清,血漿及相關液體樣本中他克莫司(FK506)的含量。實驗原理:??本試劑盒應用雙抗體夾心法測定標本中人他克莫司(FK506)水平。用純化的人他克莫司(FK506)抗體包被微孔板,制成固相抗