概述注射用鹽酸替羅非班的藥代動力學
在0.01-25ug/ml的濃度范圍內,替羅非班與血漿蛋白結合率不高,其結合率與藥物濃度無關。人體血漿中不結合部分為35%。替羅非班的穩態分布容積范圍為22-42升。替羅非班可以通過大鼠及兔的胎盤。 分析以14C標記替羅非班在尿液及糞便中的代謝產物情況,表明其放射性主要來自未改變的替羅非班,循環血漿放射性主要來自未改變的替羅非班(用藥后達10小時)。這些資料提示替羅非班的代謝有限。 在健康的人中以14C標記替羅非班單次靜脈給藥后,在尿液,糞便中探測到的放射性分布分別占給藥量的66%、23%,探測到的總放射性約為91%。替羅非班主要從尿路及膽道排出。 在健康人中替羅非班血漿清除率范圍從213至314ml/min。腎臟清除率占血漿清除率的39%-69%,半衰期范圍從1.4至1.8小時。 在冠心病病人中替羅非班血漿清除率范圍從152至267ml/min。腎臟清除率占血漿清除率的39%,半衰期范圍從1.9至2.2小時。在大鼠......閱讀全文
概述注射用鹽酸替羅非班的藥代動力學
在0.01-25ug/ml的濃度范圍內,替羅非班與血漿蛋白結合率不高,其結合率與藥物濃度無關。人體血漿中不結合部分為35%。替羅非班的穩態分布容積范圍為22-42升。替羅非班可以通過大鼠及兔的胎盤。 分析以14C標記替羅非班在尿液及糞便中的代謝產物情況,表明其放射性主要來自未改變的替羅非班,循
簡述鹽酸替羅非班的藥代動力學
在0.01-25μg/ml的濃度范圍內,替羅非班與血漿蛋白結合率不高,其結合率與藥物濃度無關。人體血漿中不結合部分為35%。替羅非班的穩態分布容積范圍為22-42升。替羅非班可以通過大鼠及兔的胎盤。 分析以14C標記替羅非班在尿液及糞便中的代謝產物情況,表明其放射性主要來自未改變的替羅非班,循
關于鹽酸替羅非班注射液的藥代動力學介紹
在O.01-25ug/ml的濃度范圍內|,替羅非班與血漿蛋白結合率不高,其結合率與藥物濃度無關。人體血漿中不結合部分為35%。替羅非班的穩態分布容積范圍為22-42升。替羅非班可以通過大鼠及兔的胎盤。 分析以C標記替羅非班在尿液及糞便中的代謝產物情況,表明其放射性主要來自未改變的替羅非班,循環
注射用鹽酸替羅非班的簡介
注射用鹽酸替羅非班,本品與肝素聯用,適用于不穩定型心絞痛或非Q波心肌梗塞病人,預防心臟缺血事件,同時也適用于冠脈缺血綜合征病人進行冠脈血管成形術或冠脈內斑塊切除術,以預防與經治冠脈突然閉塞有關的心臟缺血并發癥。 由于抑制血小板聚集可增加出血的危險,所以鹽酸替羅非班禁用于有活動性內出現、顱內出血
概述注射用鹽酸替羅非班的藥物相互作用
對于鹽酸替羅非班與阿司匹林和肝素的相互作用已進行了研究。 鹽酸替羅非班與肝素和阿司匹林聯用時,比單獨使用肝素和阿司匹林出血的發生率增加(參見不良反應)。當鹽酸替羅非班與其它影響止血的藥物(如華法令)合用時應謹慎(參見注意事項,出血的預防)。 在臨床研究中鹽酸替羅非班與β-阻滯劑、鈣拮抗劑、非
概述鹽酸替羅非班的藥物相互作用
對于替羅非班與阿司匹林和肝素的相互作用已進行了研究。 鹽酸替羅非班與肝素和阿司匹林聯用時,比單獨使用肝素和阿司匹林出血的發生率增加(參見不良反應)。當鹽酸替羅非班與其它影響止血的藥物(如華法令)合用時應謹慎(參見注意事項,出血的預防)。 在臨床研究中鹽酸替羅非班與b-阻滯劑、鈣拮抗劑、非甾體
使用注射用鹽酸替羅非班過量的介紹
臨床試驗中,曾由于疏忽導致替羅非班過量,分別發生在推注和負荷滴注時,為推薦劑量的5倍和2倍,及0.15μg/kg/min的維持滴注速率的9.8倍。 過量用藥最常見的表現是出血,主要是輕度的粘膜皮膚出血和心導管部位的輕度出血(參見注意事項,出血的預防)。 過量使用替羅非班時,應根據病人的臨床情
關于注射用鹽酸替羅非班的毒理研究介紹
鹽酸替羅非班對小鼠或大鼠單次靜脈用的半數致死量(LD50)大約是>5mg/kg。5mg/kg的最大劑量(為推薦每日人體用劑量的22倍)受化合物溶解度和最大可接受劑量容積的限制。鹽酸替羅非班對小鼠的單次口服用LD50大約是>500mg/kg。在靜脈或口服給藥的研究中,未見到死亡、異常體征或與藥物相
簡述鹽酸替羅非班的使用禁忌
鹽酸替羅非班禁用于對其任何成份過敏的患者。 由于抑制血小板聚集可增加出血的危險,所以鹽酸替羅非班禁用于有活動性內出血、顱內出血史、顱內腫瘤、動靜脈畸形及動脈瘤的患者;也禁用于那些以前使用鹽酸替羅非班出現血小板減少的患者。
關于鹽酸替羅非班的基本介紹
鹽酸替羅非班,一種化學藥品名稱, 英文名稱為Tirofiban Hydrochloride,白色粉末,適用于不穩定型心絞痛或非Q波心肌梗塞病人等。預防心臟缺血事件,同時也適用于冠脈缺血綜合征病人進行冠脈血管成形術或冠脈內斑塊切除術,以預防與經治冠脈突然閉塞有關的心臟缺血并發癥。 1、藥品名稱
使用鹽酸替羅非班過量的介紹
臨床試驗中,曾由于疏忽導致替羅非班過量,分別發生在推注和負荷滴注時,為推薦劑量的5倍和2倍,及0.15μg/kg/min的維持滴注速率的9.8倍。 過量用藥最常見的表現是出血,主要是輕度的粘膜皮膚出血和心導管部位的輕度出血(參見注意事項,出血的預防)。 過量使用替羅非班時,應根據患者的臨床情
概述注射用鹽酸伊立替康的藥代動力學
文獻報導,人體靜脈注射注射用鹽酸伊立替康后,伊立替康的血漿濃度呈常指數消除。平均消除半衰期為6~12小時,活性代謝產物SN-38的消除半衰期為10~20小時。因為其內酯和羥基酸是化學平衡的,故活性內酯和SN-38的半衰期與完整的伊立替康和SN-38的半衰期相近。 在50~350mg/m2的劑量
關于注射用鹽酸替羅非班的適應癥介紹
1、適應癥:本品與肝素聯用,適用于不穩定型心絞痛或非Q波心肌梗塞病人,預防心臟缺血事件,同時也適用于冠脈缺血綜合征病人進行冠脈血管成形術或冠脈內斑塊切除術,以預防與經治冠脈突然閉塞有關的心臟缺血并發癥。 2、規格:12.5mg(以C22H36N2O5S計)。 3、用法用量: 將本品溶于0.
關于注射用鹽酸替羅非班的藥理作用介紹
血小板激活、粘附和聚集是粥樣斑塊破裂表面動脈血栓形成的關鍵性起始步驟,血栓形成是急性冠脈缺血綜合癥即不穩定型心絞痛及心肌梗塞以及冠脈血管成形術后心臟缺血性并發癥的主要病理生理學問題。 鹽酸替羅非班是一種非肽類的血小板糖蛋白IIb/IIIa受體的可逆性拮抗劑,該受體是與血小板聚集過程有關的主要血
概述鹽酸替羅非班注射液的藥理學
血小板激活、粘附和聚集是粥樣斑塊破裂表面動脈血栓形成的關鍵性起始步驟,血栓形成是急性冠脈缺血綜合征即不穩定型心絞痛及心肌梗塞以及冠脈血管成形術后心臟缺血性并發癥的主要病理生理學問題。 鹽酸替羅非班是一種非肽類的血小板糖蛋白工IIb/IIIa受體拮抗劑,該受體是與血小板聚集過程有關的主要血小板表
關于鹽酸替羅非班的用法用量介紹
將本品溶于0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中,濃度為50μg/ml。 本品僅供靜脈使用,需用無菌設備。本品可與肝素聯用,從同一液路輸入。 建議用有刻度的輸液器輸入本品。必須注意避免長時間負荷輸入。還應注意根據患者體重計算靜脈推注劑量和滴注速率。 臨床研究中的患者除有禁忌癥外,均服用了
老年人和兒童使用注射用鹽酸替羅非班的介紹
1、兒童用藥: 兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。 2、老年用藥: 在臨床研究中,鹽酸替羅非班對老年病人(≥65歲)的有效性與對年輕人(
概述鹽酸替羅非班注射液的藥物相互作用
對于本品與阿斯匹林和肝素的相互作用已進行了研究。 本品與肝素和阿斯匹林聯用時,比單獨使用肝素和阿斯匹林出血的發生率增加(參見不良反應)。當本品與其它影響止血的藥物(如華法令)合用時應謹慎(參見注意事項,出血的預防)。 在臨床研究中本品已與β-阻滯劑、鈣拮抗劑、非甾體類抗炎藥(NSAIDS)及
注射用鹽酸頭孢替安的藥代動力學
30分鐘靜脈滴注本品1g和2g,血藥峰濃度分別為75和148mg/L;靜脈推注本品0.5g后,5分鐘的血藥濃度為51mg/L,本品的血清半衰期為0.6-1.1小時。 靜脈注射給藥后,本品可廣泛分布于體內各組織,血液、腎組織及膽汁中濃度較高。靜脈滴注2g后,2小時平均膽汁中藥物濃度為702mg/L
關于注射用鹽酸替羅非班的禁忌和注意事項介紹
一、禁忌: 鹽酸替羅非班禁用于對其任何成分過敏的患者。 由于抑制血小板聚集可增加出血的危險,所以鹽酸替羅非班禁用于有活動性內出血、顱內出血史、顱內腫瘤、動靜脈畸形及動脈瘤的患者;也禁用于那些以前使用鹽酸替羅非班出現血小板減少的患者。 二、注意事項 : 鹽酸替羅非班應慎用于下列病人: 1
關于鹽酸替羅非班的藥理學介紹
血小板激活、粘附和聚集是粥樣斑塊破裂表面動脈血栓形成的關鍵性起始步驟,血栓形成是急性冠脈缺血綜合癥即不穩定型心絞痛及心肌梗塞以及冠脈血管成形術后心臟缺血性并發癥的主要病理生理學問題。 鹽酸替羅非班是一種非肽類的血小板糖蛋白IIb/IIIa受體的可逆性拮抗劑,該受體是與血小板聚集過程有關的主要血
關于鹽酸替羅非班注射液的簡介
鹽酸替羅非班注射液,鹽酸替羅非班注射液與肝素聯用,適用于不穩定型心絞痛或非Q波心肌梗塞病人,預防心臟缺血事件,同時也適用于冠脈缺血綜合征病人進行冠脈血管成形術或冠脈內斑塊切除術,以預防與經治冠脈突然閉塞有關的心臟缺血并發癥。 1、成份: 本品主成分為鹽酸替羅非班,化學名稱:N-(丁基磺酰基)
關于鹽酸替羅非班的適應癥介紹
1、適應癥: 本品與肝素聯用,適用于不穩定型心絞痛或非Q波心肌梗塞患者,預防心臟缺血事件,同時也適用于冠脈缺血綜合征患者進行冠脈血管成形術或冠脈內斑塊切除術,以預防與經治冠脈突然閉塞有關的心臟缺血并發癥。 [1] 2、患者特點: 性別:冠心病患者中替羅非班的血漿清除率男女相似。 老年人:
關于鹽酸替羅非班的毒理學介紹
鹽酸替羅非班對小鼠或大鼠單次靜脈用的半數致死量(LD50)大約是﹥5mg/kg。5mg/kg的最大劑量(為推薦每日人體用劑量的22倍)受化合物溶解度和最大可接受劑量容積的限制。鹽酸替羅非班對小鼠的單次口服用LD50大約是﹥500mg/kg。在靜脈或口服給藥的研究中,未見死亡、異常體征或與藥物相關
關于鹽酸替羅非班的注意事項介紹
鹽酸替羅非班應慎用于下列患者:? 1、1年內出血,包括胃腸道出血或有臨床意義的泌尿生殖道出血 2、已知的凝血障礙、血小板異常或血小板減少病史 3、血小板計數小于150,000/ mm3 4、1年內的腦血管病史 5、1個月內的大的外科手術或嚴重軀體創傷史 6、近期硬膜外的手術 7、
概述注射用鹽酸多巴酚丁胺的藥代動力學
雖然鹽酸多巴酚丁胺在靜脈給藥1至2分鐘之內開始發揮作用,但對于任何一種輸注速度而言,達到穩態血漿濃度以及最大作用也許需要大約10分鐘時間。穩態血漿濃度與輸注速度之間呈線性關系。當輸注速度為5μg/kg/分鐘時,充血性心力衰竭患者的平均血漿濃度大約是100ng/mL。 鹽酸多巴酚丁胺在人體內的血
孕婦及哺乳期婦女使用注射用鹽酸替羅非班的禁忌
對妊娠婦女尚沒有進行適當且對照良好的研究。在妊娠期間鹽酸替羅非班只可用于以證明對胎兒潛在的益處大于潛在的危險時。 尚不知鹽酸替羅非班是否從人的乳汁排泌。因許多藥物可以排泌到人乳汁中,而且可能對哺乳的嬰兒產生不良反應,所以要根據此藥對母親的重要性來決定是中斷哺乳還是中斷藥物治療。
概述注射用加替沙星的藥代動力學
注射用加替沙星靜脈滴注約1小時左右達加替沙星血藥濃度(Cmax)。在推薦劑量范圍內加替沙星血藥峰濃度(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。靜脈滴注本品200mg至800mg,每天一次,連續14天,加替沙星的藥代動力學呈線性和非時間依賴性,并在第3天時可達血藥穩態濃度。400mg
使用鹽酸替羅非班注射液過量的介紹
臨床試驗中,曾由于疏忽導致替羅非班過量,分別發生在推注和負荷滴注時,為推薦劑量的5倍和2倍,及0.15μg/kg/min的維持滴注速率的9.8倍。 過量用藥最常見的表現是出血,主要是輕度的粘膜皮膚出血和心導管部位的輕度出血(參見注意事項,出血的預防)。 過量使用替羅非班時,應根據病人的臨床情
概述注射用鹽酸左氧氟沙星的藥代動力學
本品為鹽酸左氧氟沙星,其活性成份為左氧氟沙星,文獻報道的左氧氟沙星的藥代動力學情況如下: 測定單次經口給予左氧氟沙星片劑、口服液或靜脈注射給藥后以及達穩態后左氧氟沙星的藥代動力學參數,表示為Mean±SD。 ①清除率/生物利用度。 ②分布容積/生物利用度。 ③健康男性,年齡18~53歲。