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  • 簡述鹽酸替羅非班的藥代動力學

    在0.01-25μg/ml的濃度范圍內,替羅非班與血漿蛋白結合率不高,其結合率與藥物濃度無關。人體血漿中不結合部分為35%。替羅非班的穩態分布容積范圍為22-42升。替羅非班可以通過大鼠及兔的胎盤。 分析以14C標記替羅非班在尿液及糞便中的代謝產物情況,表明其放射性主要來自未改變的替羅非班,循環血漿放射性主要來自未改變的替羅非班(用藥后達10小時)。這些資料提示替羅非班的代謝有限。 在健康人中以14C標記替羅非班單次靜脈給藥后,在尿液、糞便中探測到的放射性分布分別占給藥量的66%、23%,探測到的總放射性約為91%。替羅非班主要從尿路及膽道排出。 在健康人中替羅非班血漿清除率范圍從213到314ml/min。腎臟清除率占血漿清除率的39%至69%,半衰期范圍從1.4至1.8小時。 在冠心病患者中替羅非班血漿清除率范圍從152至267ml/min。腎臟清除率占血漿清除率的39%,半衰期范圍從1.9至2.2小時。 在大......閱讀全文

    簡述鹽酸替羅非班的藥代動力學

      在0.01-25μg/ml的濃度范圍內,替羅非班與血漿蛋白結合率不高,其結合率與藥物濃度無關。人體血漿中不結合部分為35%。替羅非班的穩態分布容積范圍為22-42升。替羅非班可以通過大鼠及兔的胎盤。  分析以14C標記替羅非班在尿液及糞便中的代謝產物情況,表明其放射性主要來自未改變的替羅非班,循

    概述注射用鹽酸替羅非班的藥代動力學

      在0.01-25ug/ml的濃度范圍內,替羅非班與血漿蛋白結合率不高,其結合率與藥物濃度無關。人體血漿中不結合部分為35%。替羅非班的穩態分布容積范圍為22-42升。替羅非班可以通過大鼠及兔的胎盤。  分析以14C標記替羅非班在尿液及糞便中的代謝產物情況,表明其放射性主要來自未改變的替羅非班,循

    關于鹽酸替羅非班注射液的藥代動力學介紹

      在O.01-25ug/ml的濃度范圍內|,替羅非班與血漿蛋白結合率不高,其結合率與藥物濃度無關。人體血漿中不結合部分為35%。替羅非班的穩態分布容積范圍為22-42升。替羅非班可以通過大鼠及兔的胎盤。  分析以C標記替羅非班在尿液及糞便中的代謝產物情況,表明其放射性主要來自未改變的替羅非班,循環

    簡述鹽酸替羅非班的使用禁忌

      鹽酸替羅非班禁用于對其任何成份過敏的患者。   由于抑制血小板聚集可增加出血的危險,所以鹽酸替羅非班禁用于有活動性內出血、顱內出血史、顱內腫瘤、動靜脈畸形及動脈瘤的患者;也禁用于那些以前使用鹽酸替羅非班出現血小板減少的患者。

    關于鹽酸替羅非班的基本介紹

      鹽酸替羅非班,一種化學藥品名稱, 英文名稱為Tirofiban Hydrochloride,白色粉末,適用于不穩定型心絞痛或非Q波心肌梗塞病人等。預防心臟缺血事件,同時也適用于冠脈缺血綜合征病人進行冠脈血管成形術或冠脈內斑塊切除術,以預防與經治冠脈突然閉塞有關的心臟缺血并發癥。  1、藥品名稱 

    使用鹽酸替羅非班過量的介紹

      臨床試驗中,曾由于疏忽導致替羅非班過量,分別發生在推注和負荷滴注時,為推薦劑量的5倍和2倍,及0.15μg/kg/min的維持滴注速率的9.8倍。  過量用藥最常見的表現是出血,主要是輕度的粘膜皮膚出血和心導管部位的輕度出血(參見注意事項,出血的預防)。  過量使用替羅非班時,應根據患者的臨床情

    注射用鹽酸替羅非班的簡介

      注射用鹽酸替羅非班,本品與肝素聯用,適用于不穩定型心絞痛或非Q波心肌梗塞病人,預防心臟缺血事件,同時也適用于冠脈缺血綜合征病人進行冠脈血管成形術或冠脈內斑塊切除術,以預防與經治冠脈突然閉塞有關的心臟缺血并發癥。  由于抑制血小板聚集可增加出血的危險,所以鹽酸替羅非班禁用于有活動性內出現、顱內出血

    關于鹽酸替羅非班的用法用量介紹

      將本品溶于0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中,濃度為50μg/ml。  本品僅供靜脈使用,需用無菌設備。本品可與肝素聯用,從同一液路輸入。  建議用有刻度的輸液器輸入本品。必須注意避免長時間負荷輸入。還應注意根據患者體重計算靜脈推注劑量和滴注速率。  臨床研究中的患者除有禁忌癥外,均服用了

    關于鹽酸替羅非班的注意事項介紹

      鹽酸替羅非班應慎用于下列患者:?  1、1年內出血,包括胃腸道出血或有臨床意義的泌尿生殖道出血  2、已知的凝血障礙、血小板異常或血小板減少病史  3、血小板計數小于150,000/ mm3  4、1年內的腦血管病史  5、1個月內的大的外科手術或嚴重軀體創傷史  6、近期硬膜外的手術  7、

    概述鹽酸替羅非班的藥物相互作用

      對于替羅非班與阿司匹林和肝素的相互作用已進行了研究。  鹽酸替羅非班與肝素和阿司匹林聯用時,比單獨使用肝素和阿司匹林出血的發生率增加(參見不良反應)。當鹽酸替羅非班與其它影響止血的藥物(如華法令)合用時應謹慎(參見注意事項,出血的預防)。  在臨床研究中鹽酸替羅非班與b-阻滯劑、鈣拮抗劑、非甾體

    關于鹽酸替羅非班的適應癥介紹

      1、適應癥:  本品與肝素聯用,適用于不穩定型心絞痛或非Q波心肌梗塞患者,預防心臟缺血事件,同時也適用于冠脈缺血綜合征患者進行冠脈血管成形術或冠脈內斑塊切除術,以預防與經治冠脈突然閉塞有關的心臟缺血并發癥。 [1]  2、患者特點:  性別:冠心病患者中替羅非班的血漿清除率男女相似。  老年人:

    關于鹽酸替羅非班注射液的簡介

      鹽酸替羅非班注射液,鹽酸替羅非班注射液與肝素聯用,適用于不穩定型心絞痛或非Q波心肌梗塞病人,預防心臟缺血事件,同時也適用于冠脈缺血綜合征病人進行冠脈血管成形術或冠脈內斑塊切除術,以預防與經治冠脈突然閉塞有關的心臟缺血并發癥。  1、成份:  本品主成分為鹽酸替羅非班,化學名稱:N-(丁基磺酰基)

    關于鹽酸替羅非班的藥理學介紹

      血小板激活、粘附和聚集是粥樣斑塊破裂表面動脈血栓形成的關鍵性起始步驟,血栓形成是急性冠脈缺血綜合癥即不穩定型心絞痛及心肌梗塞以及冠脈血管成形術后心臟缺血性并發癥的主要病理生理學問題。  鹽酸替羅非班是一種非肽類的血小板糖蛋白IIb/IIIa受體的可逆性拮抗劑,該受體是與血小板聚集過程有關的主要血

    關于鹽酸替羅非班的毒理學介紹

      鹽酸替羅非班對小鼠或大鼠單次靜脈用的半數致死量(LD50)大約是﹥5mg/kg。5mg/kg的最大劑量(為推薦每日人體用劑量的22倍)受化合物溶解度和最大可接受劑量容積的限制。鹽酸替羅非班對小鼠的單次口服用LD50大約是﹥500mg/kg。在靜脈或口服給藥的研究中,未見死亡、異常體征或與藥物相關

    使用注射用鹽酸替羅非班過量的介紹

      臨床試驗中,曾由于疏忽導致替羅非班過量,分別發生在推注和負荷滴注時,為推薦劑量的5倍和2倍,及0.15μg/kg/min的維持滴注速率的9.8倍。  過量用藥最常見的表現是出血,主要是輕度的粘膜皮膚出血和心導管部位的輕度出血(參見注意事項,出血的預防)。  過量使用替羅非班時,應根據病人的臨床情

    使用鹽酸替羅非班注射液過量的介紹

      臨床試驗中,曾由于疏忽導致替羅非班過量,分別發生在推注和負荷滴注時,為推薦劑量的5倍和2倍,及0.15μg/kg/min的維持滴注速率的9.8倍。  過量用藥最常見的表現是出血,主要是輕度的粘膜皮膚出血和心導管部位的輕度出血(參見注意事項,出血的預防)。  過量使用替羅非班時,應根據病人的臨床情

    關于鹽酸替羅非班注射液的用藥禁忌介紹

      1、孕婦及哺乳期婦女用藥:  對妊娠婦女尚沒有進行適當且對照良好的研究。在妊娠期間本品只可用于已證明對胎兒潛在的益處大于潛在的危險時。  尚不知本品是否從人的乳汁排泌。因許多藥物可以排泌到人乳汁中,而且可能對哺乳的嬰兒產生不良反應,所以要根據此藥對母親的重要性來決定是中斷哺乳還是中斷藥物治療。 

    關于注射用鹽酸替羅非班的毒理研究介紹

      鹽酸替羅非班對小鼠或大鼠單次靜脈用的半數致死量(LD50)大約是>5mg/kg。5mg/kg的最大劑量(為推薦每日人體用劑量的22倍)受化合物溶解度和最大可接受劑量容積的限制。鹽酸替羅非班對小鼠的單次口服用LD50大約是>500mg/kg。在靜脈或口服給藥的研究中,未見到死亡、異常體征或與藥物相

    概述鹽酸替羅非班注射液的藥理學

      血小板激活、粘附和聚集是粥樣斑塊破裂表面動脈血栓形成的關鍵性起始步驟,血栓形成是急性冠脈缺血綜合征即不穩定型心絞痛及心肌梗塞以及冠脈血管成形術后心臟缺血性并發癥的主要病理生理學問題。  鹽酸替羅非班是一種非肽類的血小板糖蛋白工IIb/IIIa受體拮抗劑,該受體是與血小板聚集過程有關的主要血小板表

    簡述鹽酸左西替利嗪片的藥代動力學

      左西替利嗪的藥代動力學特征是血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關系,個體間差異小。  左西替利嗪在人體內的吸收迅速且完全, 進食可能導致左西替利嗪的吸收速度下降,但是總的吸收度不會降低,左西替利嗪的吸收程度與給藥劑量無關。 臨床試驗結果顯示5mg左西替利嗪片劑的相對生物利用度近100%,成人給藥后約0

    簡述替曼汀的藥代動力學

      替曼汀口服不易吸收,肌內或靜脈給藥后藥物吸收迅速。靜脈給藥3.2g后,替卡西林和克拉維酸立即達峰值濃度,平均濃度分別為330μg/ml和16μg/ml。藥物吸收后可廣泛分布于心肌、子宮附件、痰液、腹腔積液、羊水、膽汁、臍帶血等組織及體液中。替卡西林與克拉維酸鉀兩者血清蛋白結合率均不高,分別為45

    簡述替利霉素的藥代動力學

      口服替利霉素800mg后1.25h內可達血藥峰值。t1/2為9.7h,腎清除率14.38L。代謝物中的93%隨糞便排出,少量見于尿中。替利霉素口服后可迅速進入呼吸系統,并維持較高的組織濃度,給藥后2~24h的支氣管肺組織的濃度仍高于常見呼吸道病原體的MICo服藥2~3天可達穩態血藥谷值。

    關于鹽酸替羅非班注射液的毒理學介紹

      鹽酸替羅非班對小鼠或大鼠單次靜脈用的半數致死量(LD50)大約是>5mg/kg。5mg/kg的最大劑量(為推薦每日人體用劑量的22倍)受化合物溶解度和最大可接受劑量容積的限制。鹽酸替羅非班對小鼠的單次口服用LD50大約是>500mg/kg。在靜脈或口服給藥的研究中,未見到死亡、異常體征或與藥物相

    關于注射用鹽酸替羅非班的適應癥介紹

      1、適應癥:本品與肝素聯用,適用于不穩定型心絞痛或非Q波心肌梗塞病人,預防心臟缺血事件,同時也適用于冠脈缺血綜合征病人進行冠脈血管成形術或冠脈內斑塊切除術,以預防與經治冠脈突然閉塞有關的心臟缺血并發癥。  2、規格:12.5mg(以C22H36N2O5S計)。  3、用法用量:  將本品溶于0.

    關于注射用鹽酸替羅非班的藥理作用介紹

      血小板激活、粘附和聚集是粥樣斑塊破裂表面動脈血栓形成的關鍵性起始步驟,血栓形成是急性冠脈缺血綜合癥即不穩定型心絞痛及心肌梗塞以及冠脈血管成形術后心臟缺血性并發癥的主要病理生理學問題。  鹽酸替羅非班是一種非肽類的血小板糖蛋白IIb/IIIa受體的可逆性拮抗劑,該受體是與血小板聚集過程有關的主要血

    概述鹽酸替羅非班注射液的藥物相互作用

      對于本品與阿斯匹林和肝素的相互作用已進行了研究。  本品與肝素和阿斯匹林聯用時,比單獨使用肝素和阿斯匹林出血的發生率增加(參見不良反應)。當本品與其它影響止血的藥物(如華法令)合用時應謹慎(參見注意事項,出血的預防)。  在臨床研究中本品已與β-阻滯劑、鈣拮抗劑、非甾體類抗炎藥(NSAIDS)及

    概述注射用鹽酸替羅非班的藥物相互作用

      對于鹽酸替羅非班與阿司匹林和肝素的相互作用已進行了研究。  鹽酸替羅非班與肝素和阿司匹林聯用時,比單獨使用肝素和阿司匹林出血的發生率增加(參見不良反應)。當鹽酸替羅非班與其它影響止血的藥物(如華法令)合用時應謹慎(參見注意事項,出血的預防)。  在臨床研究中鹽酸替羅非班與β-阻滯劑、鈣拮抗劑、非

    使用鹽酸替羅非班注射液的注意事項介紹

      1、出血的預防  因為本品抑制血小板聚集,所以與其它影響止血的藥物合用時應當謹慎。本品與溶栓藥物聯用的安全性尚未確定。  本品治療期間,應監測病人有無潛在的出血。當出血需要治療時,應考慮停止使用本品。也要考慮是否需要輸血。  2、曾有報導發生致命性出血(見不良反應)  股動脈穿刺部位:本品可輕度

    鹽酸哌替啶片的藥代動力學

      本品口服或注射給藥均可吸收,口服時約有50%首先經肝臟代謝,故血藥濃度較低。一次口服后,血藥濃度達峰時間1~2小時,可出現兩個峰值。蛋白結合率40%~60%。主要經肝臟代謝成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后與葡萄糖醛酸形成結合型或游離型經腎臟排出,尿液pH值酸度大時,隨尿排出的原形

    鹽酸哌替啶的藥代動力學介紹

      口服或注射均易于吸收。口服時約有50%經肝首過代謝,因此口服的效果僅為注射的1/2。口服或肌內注射后1~2h可達血藥峰值。分布容積為2.8~4.2L/kg。約40%與血漿蛋白結合。t1/2約為3.2h。主要在肝內代謝為杜冷丁酸和具有中樞興奮作用的去甲杜冷丁,而后以結合或非結合形式隨尿排出。能透過

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