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  • 關于硝酸異山梨酯片的藥代動力學介紹

    ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)約25%,口服30%,舌下40%~60%,肝臟首過效應明顯。血清濃度達峰時間在服藥后1小時,一次用藥作用持續2~4小時。吸收后的分布容積為2~4L/kg,清除率為2~4L/min,半衰期約1小時。脫硝基后生成2-單硝酸酯(15%~25%)和5-單硝酸酯(75%~85%),兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強,半衰期為5小時,在血清中脫硝后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,糞便中排出[1%。5-單硝酸酯的代謝產物均無擴血管作用。......閱讀全文

    關于硝酸異山梨酯片的藥代動力學介紹

      ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)約25%,口服30%,舌下40%~60%,肝臟首過效應明顯。血清濃度達峰時間在服藥后1小時,一次用藥作用持續2~4小時。吸收后的分布容積為2~4L/kg,清除率為2~4L/min,半衰期約1小時。脫硝基后生成2-單硝酸酯(15%~25%)和5-單硝酸酯(

    關于單硝酸異山梨酯片的藥代動力學介紹

      文獻報道,單硝酸異山梨酯口服吸收迅速,服藥后1小時血藥濃度達峰值,單次服用本品20mg片劑的Cmax為360μg/L,食物對本品的吸收沒有影響,無肝臟首過效應,生物利用度可達90-100%,半衰期為4-5小時,血漿蛋白結合率低(

    關于硝酸異山梨酯的藥代動力學介紹

      作用較持久,能維持4h以上。口服后經胃腸道吸收完全,不受食物的影響,服藥后15~20min起效,30~120min血漿血藥濃度達高峰。口服該藥吸收后經肝代謝,脫硝基生成2和5-單硝基異山梨醇酯,代謝產物仍有活性,半衰期1。5~4h,有活性的代謝產物最終經腎臟排泄。舌下含化2。5~5mg,血藥濃度

    關于單硝酸異山梨酯緩釋片的藥代動力學介紹

      單硝酸異山梨酯經口服后可迅速被完全吸收,生物利用度達90-100%。  單硝酸異山梨酯在肝臟幾乎完全被代謝,代謝產物無生物活性。  血漿半衰期為4-5小時,腎功能不全者,血漿半衰期會延長。  單硝酸異山梨酯幾乎全部以代謝產物的形式經腎排出體外,只有約2%的藥物以原型經腎消除。

    關于單硝酸異山梨酯膠丸的藥代動力學

      在胃腸道完全吸收,無肝臟首過效應,生物利用度近100%,血清濃度達峰時間在服藥后30-60分鐘。ISMN的蛋白結合率

    關于注射用硝酸異山梨酯的藥代動力學介紹

      由于本品經靜脈給藥,故無首過代謝作用。硝酸異山梨酯在體內的半衰期為1小時,它主要經肝臟代謝為5-單硝酸異山梨酯(75~85%)和2-單硝酸異山梨酯(15~25%)。此兩種代謝物均有生物活性,特別是5-單硝酸異山梨酯,其半衰期約為5小時,2-單硝酸異山梨酯的半衰期約為2小時。代謝產物主要經腎臟排泄

    關于單硝酸異山梨酯注射液的藥代動力學介紹

      靜脈注射后約9分鐘內分布到總體液中,分布容積0.6~0.7L/kg。ISMN的蛋白結合率

    硝酸異山梨酯片

    性狀本品為白色片鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于硝酸異山梨酯omg),加三氯甲烷10ml,充分振搖,濾過,濾液置60℃以下水浴上蒸去三氯甲烷,殘渣置試管中,加水1ml與硫酸2ml,混勻,放冷,沿管壁緩緩加硫酸亞鐵試液3ml,使成兩液層,接界面顯棕色(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主

    簡述單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的藥代動力學

      本品中的小丸在服藥后迅速釋放30%,其余70%以緩釋方式釋放。單硝酸異山梨酯口服吸收迅速且完全,服用本品25mg,生物利用度為速釋制劑的80-90%。若與食物同時服用,吸收未受明顯影響。表觀分布容積大約為50L,消除半衰期為4-5小時。單硝酸異山梨酯廣泛代謝為NO和山梨醇,前者為活性成分,后者為

    關于單硝酸異山梨酯片的基本介紹

      單硝酸異山梨酯片,適應癥為冠心病的長期治療;心絞痛的預防;心肌梗死后持續心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯合應用,治療慢性充血性心力衰竭。  1、成份:  本品主要成份為單硝酸異山梨酯,其化學名稱為:1,4,3,6-二脫水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。  分子式:C6H9N06  分子量:191

    簡述單硝酸異山梨醇酯的藥代動力學

      含服吸收迅速,藥物在口內2分鐘內即可溶解。可提高兒童和老年人用藥的順應性。并且生物利用度高,無肝臟首過效應,有效血藥濃度穩定,半衰期t1/2為5~6小時,作用維持時間較長。該藥在心臟、腦組織和胰腺中含量較高,脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低,血漿蛋白結合率低。腎臟是該藥主要排泄途徑,其

    簡述注射用單硝酸異山梨酯的藥代動力學

      經靜脈給藥,迅速分布至全身,在心臟、腦組織和胰腺中含量較高,脂肪組織、皮膚、結腸、腎上腺和肝臟含量較低,血漿蛋白結合率低。本品在肝臟幾乎完全被代謝,本品脫硝后幾乎全部以代謝產物異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%)的形式經腎由尿中排出體外,此外25%以葡糖醛酸結合物形式排出,只有約2%的

    關于單硝酸異山梨酯片的用藥禁忌介紹

      1、孕婦及哺乳期婦女用藥?  對孕婦還沒有進行充分、嚴格對照的試驗研究。對鼠和兔的生殖性研究表明,在達到母體致毒劑量,未發現單硝酸異山梨酯對胚胎有害性。因為動物實驗并不總能預見人類的反映,所以只能在必須需要,并嚴格在醫生監控下,孕婦才能服用本品。單硝酸異山梨酯是否會排泄到乳汁中尚未可知,對哺乳期

    關于單硝酸異山梨酯片的藥理毒理介紹

      本品為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產物。象其他有機硝酸酯一樣,單硝酸異山梨酯釋放出一氧化氮,一氧化氮通過激活鳥苷酸環化酶,使cGMP增多,激活cGMP依賴性蛋白激酶,改變平滑肌細胞中各種蛋白的環磷化作用,從而松弛血管平滑肌。單硝酸異山梨酯通過松弛血管平滑肌使血管擴張,可擴張外周動脈和靜脈。通過擴張

    關于硝酸異山梨酯片的基本信息介紹

      硝酸異山梨酯片,適應癥為冠心病的長期治療;心絞痛的預防;心肌梗死后持續心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯合應用,治療慢性充血性心力衰竭;肺動脈高壓的治療。  1、成份:  化學名稱:1,4,3,6-二脫水-D-山梨醇二硝酸酯  分子式:C6H8N2O8  分子量:236.14  2、性狀:本品

    關于硝酸異山梨酯的用途介紹

      硝酸異山梨酯為血管擴張藥,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。總的效應是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。臨床可用于治療各種類型冠心病心絞痛和預防發作。靜脈滴注可用于治療充血性心衰,各種類型的高血壓急癥和手術前高血壓的控制 [1] 。

    關于硝酸異山梨酯中毒的介紹

      硝酸異山梨酯(消心痛、硝異梨醇、硝酸脫水山梨醇酯、異舒吉)的作用與硝酸甘油相似,但較持久,舌下含服用于急性心絞痛發作,口服用于預防發作,治療充血性心衰。近年也用于治療支氣管哮喘、門脈高壓、賁門失遲緩癥、頑固性呃逆、脈管炎疼痛、咯血及急性肺水腫等。舌下含服2~5min起效,作用持續2~4h,口服1

    關于硝酸異山梨酯的檢查介紹

       硝酸鹽 取本品0。25g,加水5ml,振搖5分鐘,濾過,濾液置試管中加硫酸5ml,混勻,放冷,沿管壁緩緩加硫酸亞鐵試液5ml,使成兩液層,接界面不得立即顯棕色。有關物質 取本品,加流動相超聲使溶解并定量稀釋制成每lml中約含lmg的溶液,作為供試品溶液;另精密稱取2 -單硝酸異山梨酯對照品和單

    使用硝酸異山梨酯片過量的介紹

      與血管過度擴張有關的反應有顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發作或死亡,無特異的拮抗劑可對抗ISDN的血管擴張作用,用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大于利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。

    硝酸異山梨酯

    性狀本品為白色結晶性粉末;無臭;受熱或受到撞擊易發生爆炸。本品在丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水中微溶比旋度取本品,精密稱定,加無水乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為+135°至+140°鑒別(1)取本品約10mg,置試管中,加水1ml與硫

    關于單硝酸異山梨酯緩釋片的基本介紹

      單硝酸異山梨酯緩釋片,預防及長期治療心絞痛(由冠狀動脈血管疾患導致的心臟性痛);與洋地黃及(或)利尿劑合用治療慢性心力衰竭。  化學名稱:5-單硝酸異山梨酯;1,4:3,6-二脫水-D-山梨糖醇-5-單硝酸酯。  化學結構式:  http://x1.webres.medlive.cn/drugr

    關于硝酸異山梨酯片的藥物作用情況介紹

      1、注意事項 :  低充盈壓的急性心急梗死、主動脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內壓增高者慎用。不應突然停止用藥,以避免反跳現象。  2、孕婦及哺乳期婦女用藥:  動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應,但除非確有必要方可用于孕婦。不清楚ISDN是否經乳汁排泌,故哺乳期婦女應慎用。  3、兒童用藥:

    關于單硝酸異山梨酯片的注意事項介紹

      1.本品不適合治療急性發作的心絞痛。  2.在下列情況下使用本品應十分注意,并在醫生指導下使用:低充盈壓患者,例如急性心肌梗死,左心衰竭;主動脈和/或二尖瓣狹窄患者;伴有顱內壓增高的疾病,直立性低血壓。  3.少數患者可能對硝酸鹽產生特異反應,例如產生昏厥。  4.患有嚴重的大腦多發性硬化癥者,

    關于單硝酸異山梨酯緩釋片的禁忌介紹

      對硝基化合物過敏者禁用本品。  急性循環衰竭(休克、循環性虛脫)患者禁用本品。  心源性休克(主動脈內反搏術或正性肌力不能達到足夠的左心室舒張期末壓)患者禁用本品。  嚴重低血壓(收縮壓抵御90mmHg)患者禁用本品。  禁止同時服用西地那非(sildenafil)(商品名:萬艾可VIAFRA)

    硝酸異山梨酯片的檢查方法

    檢查含量均勻度取本品1片,置乳缽中,研細,加流動相適量,研磨,并用流動相分次轉移至50ml量瓶(5mg規格)或100ml量瓶(10ng規格)中,振搖15分鐘,使硝酸異山梨酯溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液,作為供試品溶液,照含量測定項下的方法測定含量,應符合規定通則0941)。溶出度照

    關于硝酸異山梨酯的簡介

      硝酸異山梨酯(英語:Isosorbide dinitrate), ISDN,是一種硝酸類血管擴張劑,用于治療心絞痛,充血性心力衰竭和食管痙攣。 硝酸異山梨酯被列入了世界衛生組織基本藥物標準清單,是最重要的基本健康藥物之一 [1] 。

    關于硝酸異山梨酯的簡介

      硝酸異山梨酯(英語:Isosorbide dinitrate), ISDN,是一種硝酸類血管擴張劑,用于治療心絞痛,充血性心力衰竭和食管痙攣。 硝酸異山梨酯被列入了世界衛生組織基本藥物標準清單,是最重要的基本健康藥物之一 [1] 。  中文名稱:硝酸異山梨酯  中文別名:異山梨醇硝酸酯; 1,4

    使用單硝酸異山梨酯片過量的介紹

      藥物過量可出現下列征兆:血壓降低(≤90mmHg);蒼白;出汗;脈搏微弱;心動過速;站立時頭暈;頭痛;乏力,惡心;嘔吐;腹瀉。接受其他有機硝酸酯類治療的患者有發生高鐵血紅蛋白血癥的報道,單硝酸異山梨酯在體內轉化并釋放出亞硝酸根離子,將導致高鐵血紅蛋白血癥和紫紺,并繼發呼吸急促、焦慮、意識喪失和心

    關于單硝酸異山梨酯的基本介紹

      單硝酸異山梨酯,可分為5-單硝酸異山梨酯和2-單硝酸異山梨酯,目前使用較多的是5-單硝酸異山梨酯,收錄在藥典中的也是5-單硝酸異山梨酯,其化學名稱為3,6-二脫水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯,為白色針狀結晶或結晶性粉末,無臭,在甲醇或丙酮中易溶,在三氯甲烷或水中溶解,在己烷中幾乎不溶,受熱或受到撞

    關于硝酸異山梨酯的含量測定介紹

      照高效液相色譜法(附錄V D)測定。色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水(54:46)為流動相;檢測波長為230nm。理論板數按硝酸異山梨酯峰計算不低于5000,硝酸異山梨酷峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。測定法 取本品約25mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加

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