使用西羅莫司口服溶液的警告語介紹
1、免疫抑制可能增加對感染的易感性，并有可能發生淋巴瘤和其他惡性腫瘤，尤其是皮膚癌。免疫系統過度抑制也會增加機會性感染，敗血癥及致命性感染的易感性。本藥僅供對免疫抑制療法和治療腎移植患者有經驗的醫師使用。接受此藥物的患者應在配備相應的實驗室和輔助的醫療設施及人員的機構內進行治療。負責維持治療的醫師應有患者隨訪所必備的完整資料。 2、接受本藥治療的患者發生需要治療的血清膽固醇和甘油三酯上升的機會，多于接受硫唑嘌呤或安慰劑的患者。 3、在臨床試驗中，與接受環孢素加安慰劑或環孢素加硫唑嘌呤治療的對照組患者比較，接受本藥加環孢素治療的患者，其平均血清肌酐值上升，平均腎小球濾過率下降。在包括合并使用環孢素和本藥的免疫抑制的維持治療方案實施期間，應監測腎功能 ；當患者血清肌酸酐值升高時，應考慮適當調整免疫抑制治療方案。在使用已知對腎功能有損傷的藥物時應小心。 4、在臨床試驗中，本藥與下列藥物同時給藥：各種劑型的環孢素和皮質類固醇類......閱讀全文
西羅莫司片的性狀
本品為三角形糖衣片，印有“Rapamune 1mg”紅色字樣，除去包衣后顯類白色。
使用西羅莫司片過量的介紹
雖然曾收到西羅莫司服用過量的報道，但這方面的經驗仍有限。一般來說， 藥物過量所產生的不良反應與 【不良反應】章節中所列舉的相一致。 對所有服用過量的病例，均應采取一般性支持治療措施。根據西羅莫司水溶性差而與紅細胞結合率高的特點，可以預計透析不能有效地排出本藥。小鼠和大鼠的急性口服致死劑量超過 8
兒童使用西羅莫司片的簡介
西羅莫司用于13 歲以下兒童患者的安全性和療效尚未確定。 已經在 13歲及以上低至中度免疫風險的兒童中進行了西羅莫司片劑和口服液的安全性及有效性的研究。在這類 13歲及以上兒童人群中使用西羅莫司片劑和口服液已經得到充分的、對照良好的成人服用西羅莫司口服溶液的臨床試驗支持。這些試驗中特別對兒童移
西羅莫司片的適應癥
雷帕鳴（Rapamune）適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。建議雷帕鳴 （Rapamune）與環孢素和皮質類固醇聯合使用。
簡述西羅莫司片的作用機制
西羅莫司抑制由抗原和細胞因子（白介素[IL]-2、IL-4 和IL-15）激發的T 淋巴細胞的活化和增殖，此作用機制與其它免疫抑制劑截然不同。西羅莫司亦抑制抗體的產生。在細胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK 結合蛋白-12（FKBP-12）結合，生成一個免疫抑制復合物。此西羅莫司FKBP-12 復
關于西羅莫司膠囊的基本介紹
西羅莫司膠囊，適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。 建議與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。 一、西羅莫司膠囊的成份： 主要成份：西羅莫司。 分子式：C51H79NO13 分子量：914.2 二、性狀：西羅莫司膠囊為膠囊劑。 三、西羅莫司膠囊的適應癥：適用于接受腎移植的患者，預防器官排
簡述西羅莫司膠囊的藥理毒理
西羅莫司通過與其它免疫抑制劑截然不同的作用機制，抑制抗原和細胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激發的T淋巴細胞的活化和增殖。西羅莫司亦抑制抗體的產生。在細胞中，西羅莫司與親免蛋白，即FK結合蛋白-12 (FKBP-12)結合，生成一個免疫抑制復合物。此西羅莫司FKBP-12復合物對鈣
關于西羅莫司口服溶液的簡介
一、西羅莫司口服溶液，適應癥為適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。 本品主要成份為西羅莫司，其化學名稱為 ：(3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14，
簡述西羅莫司片的藥效學
在腎移植6 個月后低至中度免疫風險的患者中，口服雷帕鳴?（劑量為2mg/天和5mg/天），與硫唑嘌呤或安慰劑相比，可顯著降低器官排斥的風險（見[臨床試驗]）。15mg 的起始劑量和每日5mg 的維持劑量與6mg 的起始劑量和每日2mg 的維持劑量相比，沒有可論證的療效優勢。應監測血藥濃度使西羅莫
關于西羅莫司片的使用危害介紹
在小鼠和大鼠中進行了致癌試驗。在為期86 周的雌性小鼠試驗中，給予30-120 倍于臨床使用劑量（2mg/天）（按體表面積校正）的西羅莫司，與對照組相比，惡性淋巴瘤在各個劑量水平均有統計學意義的顯著性增加。在另一個小鼠試驗中，給予3-16 倍于臨床使用劑量（2mg/天）（按體表面積校正）的西羅莫
關于西羅莫司片的用法用量介紹
西羅莫司僅供對免疫抑制療法和處理腎移植患者有經驗的醫師使用。接受此藥物的患者應在配備相應的實驗室和輔助的醫療設施及人員的機構內進行治療。負責維持治療的醫師應有患者隨訪所必備的完整資料。 建議西羅莫司與環孢素和皮質類固醇聯合使用。 西羅莫司用于口服，每日1 次，固定地與或不與食物同服。 因為
使用西羅莫司膠囊的注意事項
1、西羅莫司膠囊的注意事項：西柚汁可減緩由CYP3A4調節的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環孢素口服溶液(改進型)和/或環孢素膠囊(改進型)后4小時，服用西羅莫司。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 3、兒童用藥：西羅莫司膠囊用于13歲以下兒科病人的安全性和
老年人使用西羅莫司片的禁忌
在西羅莫司片的臨床試驗中，未包括足夠數量的 65歲及以上的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。西羅莫司血谷濃度數據提示，對于老年腎移植患者，不需根據年齡來調整劑量。年輕患者和老年患者之間的響應差別沒有進行鑒定。總體來說，對于老年患者的劑量選擇應謹慎，考慮到老年人肝功能和心
關于西羅莫司片的基本信息介紹
西羅莫司片， 適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。 建議與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。 1、警示語 ： 警示語：由于免疫抑制作用，本品可增加感染機會也可能引發淋巴瘤。有免疫治療和管理實體臟器移植經驗的醫師方可使用本品。使用本品的病人，應在具有一定資質條件的醫療機構內接受管理。負責維持治療
西羅莫司的藥理作用及毒性研究
?? ??一、西羅莫司的藥理作用 本品是由鏈霉菌Streptomyces hygroscopicus培養中提取的三烯大環內酯類抗生素，其結構類似他克莫司。本品為T細胞活化和增殖抑制劑，具有優于環孢素、他克莫司的免疫抑制活性。本品進入細胞內與免疫抑制結合蛋白（FKBP – 12）結合形成復合物，通過
使用西羅莫司膠囊的不良反應介紹
一、西羅莫司膠囊的用法用量：口服。 二、不良反應：很常見(依據國際醫學組織理事會頻數分類指發生率>10%)：淋巴囊腫、外周性水腫、腹痛、腹瀉、低血鉀、乳酸脫氫酶升高、痤瘡，尿路感染；在較高劑量時很常見：貧血、高膽固醇血癥、血小板減少癥、高三酯血癥(高脂血癥)。在陰涼、干燥、避光的環境中保存。
概述西羅莫司膠囊的藥物相互作用
已知西羅莫司是細胞色素P-450（CYP3A4）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。CYP3A4 和P-gp 的誘導劑可降低西羅莫司的血藥濃度，而CYP3A4 和P-gp 的抑制劑可增加西羅莫司血藥濃度。 1、環孢素： 環孢素是CYP3A4 和P-gp 的作用底物和抑制劑。已證明其在和西羅莫
概述西羅莫司片的藥物相互作用
已知西羅莫司是細胞色素P-450（CYP3A4）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。CYP3A4 和P-gp 的誘導劑可降低西羅莫司的血藥濃度，而CYP3A4 和P-gp 的抑制劑可增加西羅莫司血藥濃度。 環孢素： 環孢素是CYP3A4 和P-gp 的作用底物和抑制劑。已證明其在和西羅莫司合
關于西羅莫司口服溶液的用法用量介紹
建議西羅莫司口服溶液與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。首天負荷劑量單劑量6mg，2周內 2mg /天（出現不良反應可減量），2周后1-2 mg /天。 為使本藥的吸收差異減至最小，本藥應恒定地與或不與食物同服。西柚汁可減緩由CYP3A4調節的西羅莫司的代謝，因而不可用于送服或稀釋西羅莫司口服溶液
使用西羅莫司口服溶液的警告語介紹
1、免疫抑制可能增加對感染的易感性，并有可能發生淋巴瘤和其他惡性腫瘤，尤其是皮膚癌。免疫系統過度抑制也會增加機會性感染，敗血癥及致命性感染的易感性。本藥僅供對免疫抑制療法和治療腎移植患者有經驗的醫師使用。接受此藥物的患者應在配備相應的實驗室和輔助的醫療設施及人員的機構內進行治療。負責維持治療的醫
簡述西羅莫司口服溶液的藥理作用
西羅莫司是一種免疫抑制劑，通過抑制T淋巴細胞對抗原和細胞因子(IL-2，IL-4和IL-15)刺激的應答反應，而抑制T淋巴細胞的活化和增殖。這一作用機制不同于其它免疫抑制劑。另外，西羅莫司也抑制抗體的產生。在細胞內，西羅莫司與親免疫因子FK結合蛋白-12 (FKBP-12)結合而形成免疫抑制性復
關于西羅莫司口服溶液的毒理研究介紹
1、遺傳毒性：體外細菌恢復突變試驗、中國倉鼠卵母細胞染色體畸變實驗、小鼠淋巴細胞正向突變實驗或小鼠體內微核實驗中，西羅莫司均未顯示有遺傳毒性。 2、生殖毒性：雌性大鼠給予西羅莫司達0.5 mg/kg (按體表面積折算，約為臨床劑量的1到3倍)，對生育力沒有影響；雄性大鼠給予2 mg/kg西羅莫
西羅莫司在血管異常類疾病中顯奇效
藥物的發現以及研究總是和人類與自身各種疾病作斗爭的歷程相伴相隨。其中，有些藥物在歷史的長河中被逐漸取代，有的藥物則隨著人們的認知，不斷帶給人們新的驚喜。比如近年來不斷被“解鎖”新技能的阿司匹林，比如心血管疾病用藥心得安（普萘洛爾）在嬰幼兒血管瘤治療領域已成為絕對主力。 今天要介紹的藥物--西羅
概述西羅莫司片的藥代動力學
對健康志愿者、兒童患者、肝功能損害患者和腎移植患者進行了口服后的西羅莫司藥代動力學測定。 通過LC/MS/MS 法測定腎移植患者西羅莫司血藥濃度，發現西羅莫司全血谷濃度與AUCτ,ss具有顯著相關性。在重復的、每天兩次給藥和未設起始負荷量的多劑量試驗中，平均西羅莫司全血谷濃度在起始治療的6 天
使用西羅莫司口服溶液的不良反應介紹
1、西羅莫司口服溶液2 mg/天和5 mg/天組的不良反應包括 ：高膽固醇血癥，高脂血癥，高血壓和皮疹 ； 2 mg/天組，還有痤瘡 ； 5 mg/天組，則出現貧血、關節痛、腹瀉、低鉀血癥和血小板減少。甘油三酯和膽固醇的升高及血小板和血紅蛋白的下降，與服用本藥的劑量相關。 2、與持續服用本藥2
使用西羅莫司口服溶液的注意事項概述
1、僅用于口服。 囊狀淋巴管瘤(一種已知的腎移植手術并發癥)，在接受西羅莫司治療的患者中更為常見，并與劑量相關。應考慮采取合適的術后治療方法以最大限度減少這一并發癥。 2、皮膚癌 免疫抑制增加了發生淋巴瘤和其他惡性腫瘤的易感性，尤其是皮膚癌。因此，服用西羅莫司的患者應該減少在陽光和紫外線下
不同人群使用西羅莫司口服溶液的簡介
1、孕婦及哺乳期婦女用藥： 尚未在孕婦中進行充分且良好對照的臨床試驗。在西羅莫司口服溶液的治療開始前，治療期間和停止后12周內，應采取有效的避孕措施。在妊娠期間，僅在使用西羅莫司口服溶液的潛在益處超過對胚胎/胎兒的潛在危險時才可使用。 2、哺乳期用藥 尚不清楚西羅莫司是否在人乳中有分泌。西
概述西羅莫司口服溶液的藥物相互作用
已知西羅莫司是細胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物，西羅莫司與部分藥物同時服用時其藥代動力學相互作用如下。 1、環孢素微乳膠囊 在單劑量藥物-藥物相互作用試驗中， 24例健康志愿者同時或在服用環孢素300 mg 4小時后服用西羅莫司10 mg。在同時服用時，西羅莫司的平均Cmax和AU
西羅莫司口服溶液與其它藥物相互作用
西羅莫司在腸壁和肝中被CYP3A4同功酶廣泛代謝，因而西羅莫司的吸收和全身吸收后的消除，可受到作用于此同功酶的藥物的影響。CYP3A4的抑制劑可使西羅莫司的代謝減慢，西羅莫司的血液水平上升。而CYP3A4的誘導劑則使西羅莫司的代謝加快，血液水平下降。在一些病例中，有必要調整和監測西羅莫司的劑量。
關于西羅莫司口服溶液的貯藏和包裝介紹
1、西羅莫司口服溶液的貯藏： 瓶裝口服溶液應避光保存于2-8℃的冰箱內。藥瓶一旦開啟，藥物應在 1月內用完。如必要，患者可將藥瓶置于室溫下（最高為25℃）短期貯存(如數日，但最長不超過30日)。藥物稀釋后應立即服用。 瓶裝西羅莫司口服溶液在冷藏時可能會產生輕度渾濁。如有渾濁出現，可將本品置于