NJEM：藥物新組合更好治療老年白血病患者
一項發表在New England Journal of Medicine雜志上的新研究表明：一種新的藥物組合可能會延長某些老年白血病患者的生命。該研究由德國科學家領導完成，包括近800位老年(平均年齡73歲)慢性淋巴細胞白血病患者參與研究。 在研究開始之前，沒有一位患者接受藥物治療，他們被隨機分配到三組。一組接受口服藥物苯丁酸氮芥治療，苯丁酸氮芥是慢性淋巴細胞白血病老年患者標準化療藥物。 第二組接受苯丁酸氮芥，加上藥物利妥昔單抗。第三組接受苯丁酸氮芥，加上單抗藥物GA101(obinutuzumab)，利妥昔單抗和 obinutuzumab靜脈給藥。研究人員表示：obinutuzumab-苯丁酸氮芥結合比其他兩種治療方案能更好改進老年CLL患者生存結果。 William Wierda博士表示，老年患者不能忍受利妥昔單抗化療，這使得CLL老年患者藥物選擇是有限的。我們一直想找到中老年人群一種治療有......閱讀全文
關于苯丁酸氮芥的簡介
苯丁酸氮芥，是一種有機化合物，化學式為C14H19Cl2NO2，主要用于慢性淋巴細胞白血病、卵巢癌和低度惡性非霍奇金淋巴瘤。 2017年10月27日，世界衛生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，苯丁酸氮芥在1類致癌物清單中。
苯丁酸氮芥的檢查方法
有關物質照薄層色譜法(通則0502)試驗。供試品溶液取本品,加丙酮溶解并稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液對照溶液精密量取供試品溶液適量,用丙酮定量稀釋制成每1ml中含0.40mg的溶液。色譜條件采用硅膠HF4薄層板(室溫干燥24小時),以甲苯甲醇-庚烷-丁酮(8:5:4:4)為展開劑。測定法吸取
關于苯丁酸氮芥的性狀介紹
1、來源 本品為4-[雙(2-氯乙基)氨基]苯丁酸，按無水物計算，含C14H19Cl2NO2不得少于98.0%。 2、性狀 本品為類白色結晶性粉末，微臭，遇光或放置日久，色漸變深。 本品在丙酮中極易溶解，在乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中不溶。 3、熔點 本品的熔點（通則0612）為64
關于苯丁酸氮芥的含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，加丙酮10mL溶解后，立即加水10mL與酚酞指示液3滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）迅速滴定，并將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當于30.42mg的C14H19Cl2NO2。
苯丁酸氮芥的含量測定方法
取本品約0.2g,精密稱定,加丙酮10ml溶解后,立即加水10ml與酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)迅速滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于30.42mg的C4H13Cl2NO。
苯丁酸氮芥的鑒別方法
(1)取本品,加無水乙醇溶解并制成每1ml中約含15g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在257m與302nm的波長處有最大吸收,在225nm與280nm的波長處有最小吸收。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集226圖)一致。(3)取本品約50mg,加丙酮5ml使溶解,加
苯丁酸氮芥的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品,加無水乙醇溶解并制成每1ml中約含15g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在257m與302nm的波長處有最大吸收,在225nm與280nm的波長處有最小吸收。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集226圖)一致。(3)取本品約50mg,加丙酮5ml使溶解
簡述苯丁酸氮芥的作用機制
作用機制與其他氮芥類藥物相同，主要引起DNA鏈的交叉連接而影響DNA的功能。耐藥主要由于谷胱甘肽S轉移酶活性增加。本品進入人體內后丙酸側鏈在β-位氧化成苯乙酸氮芥。雖然苯乙酸氮芥的抗腫瘤作用低于苯丁酸氮芥，但脫氯乙基作用緩慢，所以作用時間較長。
苯丁酸氮芥的基本性狀
本品為類白色結晶性粉末;微臭;遇光或放置日久,色漸變深本品在丙酮中極易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中不溶熔點本品的熔點(通則0612)為64~68℃。
使用苯丁酸氮芥的不良反應
消化道反應、骨髓抑制均較輕，但如為高劑量或長期應用則骨髓抑制較深沉，恢復緩慢。少數可有過敏、皮疹、發熱。長期或高劑量應用可導致間質性肺炎及抽搐。
簡述苯丁酸氮芥的注意事項
由于本品可造成不可逆轉的骨髓損害，在治療期間應密切監測血細胞計數。近期曾接受放射治療或其他細胞毒類藥物治療的患者不宜使用本品。當出現骨髓淋巴細胞浸潤或骨髓增生時，每日劑量不應超過0.1mg/kg體重。 患腎病綜合征癥的兒童，間歇高劑量苯丁酸氮芥治療的患者和有癲癇史的患者用藥時應嚴密監測后序用藥
關于苯丁酸氮芥的鑒別測定介紹
1、取本品，加無水乙醇溶解并制成每1mL中約含15μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在257nm與302nm的波長處有最大吸收，在225nm與280nm的波長處有最小吸收。 2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集226圖）一致。 3、取本品約50mg，加丙酮5m
簡述苯丁酸氮芥的理化性質
一、基本信息 化學式：C14H19Cl2NO2 分子量：304.212 CAS號：305-03-3 EINECS號：206-162-0 二、理化性質 密度：1.248g/cm3 熔點：64℃ 沸點：460.1℃ 閃點：232.1℃ 折射率：1.536 外觀：米色粉末
苯丁酸氮芥的類別及貯藏方法
類別抗腫瘤藥。貯藏遮光,密封保存。制劑苯丁酸氮芥紙型片
苯丁酸氮芥紙型片的檢查方法
含量均勻度取本品1格,精密加異丙醚-乙醇(1:9)25ml,振搖使苯丁酸氮芥溶解,靜置,取上清液(必要時濾過)作為供試品溶液,照含量測定項下的方法測定含量,應符合規定(通則0941)。
關于苯丁酸氮芥的用法用量介紹
1、適應證 主要用于慢性淋巴細胞白血病、卵巢癌和低度惡性非霍奇金淋巴瘤。 2、用法用量 口服：每次0.1～0.2mg/kg（或4～8mg/m），1次/日，連服3～6周，療程總量300～500mg。
苯丁酸氮芥的有關物質的檢查介紹
照薄層色譜法（通則0502）試驗。 供試品溶液：取本品，加丙酮溶解并稀釋制成每1mL中約含20mg的溶液。 對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用丙酮定量稀釋制成每1mL中含0.40mg的溶液。 色譜條件：采用硅膠HF254薄層板（室溫干燥24小時），以甲苯-甲醇-庚烷-丁酮（8:5:4:4
苯丁酸氮芥紙型片的基本性狀
本品為白色或類白色紙型片。
苯丁酸氮芥紙型片的鑒別方法
(1)取本品5格(約相當于苯丁酸氮芥10mg)加丙酮5ml,振搖使苯丁酸氮芥溶解,濾過,濾液加水5ml,搖勻,加硝酸溶液(1→-2)與硝酸銀試液各4滴,置水浴上加熱,即產生渾濁。(2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在257nm與302nm的波長處有最大吸收,
苯丁酸氮芥紙型片的含量測定方法
照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定。供試品溶液取本品20格,剪碎,置具塞錐形瓶中,精密加異丙醚(預先用水洗滌4次)50ml,振搖15分鐘,再加10%磷酸二氫鉀溶液5ml,密塞,強力振搖15分鐘,靜置5分鐘后,精密量取異丙醚提取液5ml,置50ml量瓶中,用乙醇稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取苯
苯丁酸氮芥紙型片的類別及貯藏
類別同苯丁酸氮芥。規格2mg貯藏遮光,密封,在涼處保存。
苯丁酸氮芥紙型片的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品5格(約相當于苯丁酸氮芥10mg)加丙酮5ml,振搖使苯丁酸氮芥溶解,濾過,濾液加水5ml,搖勻,加硝酸溶液(1→-2)與硝酸銀試液各4滴,置水浴上加熱,即產生渾濁。(2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在257nm與302nm的波長處有最大吸
苯丁酸氮芥的性狀及鑒別方法
性狀本品為類白色結晶性粉末;微臭;遇光或放置日久,色漸變深本品在丙酮中極易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中不溶熔點本品的熔點(通則0612)為64~68℃鑒別(1)取本品,加無水乙醇溶解并制成每1ml中約含15g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在257m與302nm的波長處有最
NJEM：藥物新組合更好治療老年白血病患者
一項發表在New England Journal of Medicine雜志上的新研究表明：一種新的藥物組合可能會延長某些老年白血病患者的生命。該研究由德國科學家領導完成，包括近800位老年(平均年齡73歲)慢性淋巴細胞白血病患者參與研究。 在研究開始之前，沒有一位患者接受藥物治療，他
關于苯丁酸氮芥的計算化學數據介紹
疏水參數計算參考值（XlogP）：無 氫鍵供體數量：1 氫鍵受體數量：3 可旋轉化學鍵數量：9 互變異構體數量：0 拓撲分子極性表面積：40.5 重原子數量：19 表面電荷：0 復雜度：250 同位素原子數量：0 確定原子立構中心數量：0 不確定原子立構中心數量：0 確定
苯丁酸氮芥的類別制劑類型及貯藏方法
類別抗腫瘤藥。貯藏遮光,密封保存。制劑苯丁酸氮芥紙型片
苯丁酸氮芥紙型片的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色或類白色紙型片。鑒別(1)取本品5格(約相當于苯丁酸氮芥10mg)加丙酮5ml,振搖使苯丁酸氮芥溶解,濾過,濾液加水5ml,搖勻,加硝酸溶液(1→-2)與硝酸銀試液各4滴,置水浴上加熱,即產生渾濁。(2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在257n
羅氏單抗藥Gazyva獲FDA批準用于CLL
羅氏(Roche)11月1日宣布，單抗藥物Gazyva(obinutuzumab，又名GA101)獲FDA批準，聯合苯丁酸氮芥(chlorambucil)化療，用于既往未經治療的慢性淋巴細胞白血病(CLL)患者。 Gazyva是羅氏在過去3年中獲FDA批準的第5個抗癌藥物，該藥的獲批，將減
FDA授予GSK單抗藥Arzerra－sBLA優先審查資格
葛蘭素史克(GSK)和Genmab制藥12月20日宣布，FDA已授予單抗藥物Arzerra(ofatumumab，奧法木單抗)補充生物制品許可(sBLA)優先審查資格，同時，FDA已指定Arzerra sBLA的處方藥用戶收費法目標日期(PDUFA)為2014年4月19日。 GSK于今
慢性淋巴細胞白血病5年生存率可達90％
ELEVATE-TN III 期臨床試驗約5年的中位隨訪更新結果顯示，阿斯利康的 acalabrutinib（阿卡替尼）在慢性淋巴細胞白血病（CLL）中無論是單藥還是聯合療法相較于chlorambucil（苯丁酸氮芥）聯合obinutuzumab（奧妥珠單抗）治療，在無進展生存時間（PF