結合型雌激素的藥動學的相關介紹
妊馬雌酮、炔雌醇和己烯雌酚三者的作用基本相似,只是妊馬雌酮的作用約比己烯雌酚強20倍。 1、對生殖系統的影響。妊馬雌酮促使末成年女子第二性征和性器官的發育成熟。對成年女子除保持第二性征外,能在下丘腦-垂體系統的反饋調節下,使子宮內膜發生一系列的變化,產生周期性月經。還能增強子宮活動,并提高子宮平滑肌對縮宮素的敏感性。促進陰道上皮增生和表層細胞發生角化。妊馬雌酮還能通過對腺垂體和下丘腦的反饋作用,促進或抑制促性腺激素釋放,間接影響卵巢的形態和功能。 2、對乳腺的作用可刺激乳腺導管和腺泡的生長發育。通過刺激腺垂體合成和釋放催乳素或抑制下丘腦分泌催乳素抑制激素,均可增加催乳素的分泌。大劑量則抑制泌乳,可能在乳腺水平干擾催乳素的作用。 3、對代謝的影響有輕度潴鈉作用,可激活血漿中腎素――血管緊張素系統,增強成骨細胞活性和增加骨骼鈣鹽沉積,降低糖耐量,降低血膽固醇。 4、對凝血過程的影響。妊馬雌酮可作用于多種凝血因子,如使凝血......閱讀全文
結合型雌激素的藥動學的相關介紹
妊馬雌酮、炔雌醇和己烯雌酚三者的作用基本相似,只是妊馬雌酮的作用約比己烯雌酚強20倍。 1、對生殖系統的影響。妊馬雌酮促使末成年女子第二性征和性器官的發育成熟。對成年女子除保持第二性征外,能在下丘腦-垂體系統的反饋調節下,使子宮內膜發生一系列的變化,產生周期性月經。還能增強子宮活動,并提高子宮
抗雌激素的藥動學
本藥口服20mg后,4~7h達血藥峰濃度,為0.14μg/mL。給藥4天或更長時間后可由于腸肝循環出現第二次高峰。半衰期β相大于7天,α相為7~14h。給藥后4~10周,客觀體征有改善,如果有骨轉移,數月才有效。單次劑量抗雌激素作用約持續數周。本藥在肝內代謝,主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羥基
關于抗雌激素的藥動學的介紹
本藥口服20mg后,4~7h達血藥峰濃度,為0.14μg/mL。給藥4天或更長時間后可由于腸肝循環出現第二次高峰。半衰期β相大于7天,α相為7~14h。給藥后4~10周,客觀體征有改善,如果有骨轉移,數月才有效。單次劑量抗雌激素作用約持續數周。本藥在肝內代謝,主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-
氰鈷胺素的藥動學的相關介紹
口服維生素B12在胃中與胃粘膜壁細胞分泌的內因子形成維生素B12-內因子復合物。當該復合物進入至回腸末端時與回腸粘膜細胞的微絨毛上的受體相結合,通過胞飲作用進入腸粘膜細胞,再吸收入血液。口服后8~12小時血藥濃度達峰值;肌注40分鐘時,約50%吸收入血液。肌注維生素B12 1mg后,血藥濃度在1
結合型雌激素治療子宮內膜癌的相關介紹
在用藥之前,應對病人進行全面地體格檢查,尤其是盆腔器官及乳房。在開始治療后6個月內,應再進行一次體格檢查。此后,每年應進行一次體檢,同時,應包含上述的檢查要點。如病人需要接受外科手術治療時,應通知病理科醫生,在病人手術時要送標本進行病理學檢查。 對于患有惑懷疑有肝臟疾病的病例,應定期進行肝功能
結合型雌激素的片劑制劑的介紹
片劑:與更年期有關的中重度血管舒縮癥:1.25mg/日,周期性口服(服用3周,停用1周)。萎縮性陰道炎:900µ;g-1.25mg,周期性給藥。雌激素低水平,女性性腺機能減退:2.5-7.5mg/日。卵巢切除或原發性卵巢功能不足:1.25mg/日。骨質疏松癥:625µ;g/日
關于結合型雌激素的用藥須知介紹
在重組溶液前應保存于冰箱內。可溶于按1:1配制的生理鹽水和10%葡萄糖溶液。不能與水解蛋白、抗壞血酸(維生素C)或其他酸性溶液相配制。重組溶液立即使用:用5mL的滅菌注射用水(USP)稀釋,配成約5mL,使成5mg/mL的淺黃色溶液。稀釋液應緩慢加入,使其沖擊瓶壁。溫和地搖動,不要劇烈震蕩。多次
關于結合型雌激素的用法用量介紹
口服,一般0.5mg~2.5mg/次,1~3次/日;前列腺癌7.5mg/日,分次服;絕經期綜合征0.625mg~3.75mg/日。肌內注射,20mg/次。功能性子宮出血,注射生效后改為口服,2.5mg~7.5mg/日,連服20日(最后5日加服孕激素)。 片劑:與更年期有關的中重度血管舒縮癥:1
關于結合型雌激素的不良反應介紹
有惡心、嘔吐等胃腸道反應及乳房腫痛等。長期使用可發生靜脈血栓,引起膽囊疾病。注射液:突破性出血,月經量改變,閉經。子宮良性腫瘤增大。乳疼痛。惡心、嘔吐、腹痛、脹氣、膽汁淤積。罕見惡心、嘔吐及皮膚發紅,已報道主要是由于注射太快引起。 片劑:惡心和嘔吐,乳房觸痛或增大,突破性出血,月經量改變,子宮
關于結合型雌激素的注意事項介紹
已知或懷疑患乳腺癌的婦女,除非用于治療經適當選擇的轉移性乳腺癌的病例。已知或懷疑患雌激素依賴性贅生物。已知或懷疑妊娠。未能確診的生殖道出血。活動性血栓性靜脈炎或血栓栓塞。有血栓性靜脈炎、血栓形成以及血栓栓塞的病史,而這些疾病的出現與先前使用妊馬雌酮相關(用于治療乳腺惡性腫瘤例外)。 肝功能不全
結合型雌激素注射液制劑的介紹
妊馬雌酮注射液:由于體內激素水平失衡引起的異常子宮出血,一次注射25mg,靜脈注射或肌肉注射。最好進行靜脈注射,因為用這種藥方式可指望產生較快的治療效果。如有必要,6-12小時重復一次。立即開始雌激素-孕激素循環法,如用混合雌激素,每天用3.75-7.5mg,分次服用(用片劑時),連用20天。在
利福霉素相關藥品的藥動學
口服吸收差,僅供注射。單劑量150mg肌注,產生1~3h的治療血漿濃度。單劑量250mg肌注可持續8h,給藥后1h和8h的血漿濃度分別為1.44μg/ml和0.05μg/ml。注射后體內分布以肝和膽汁內最高,在腎、肺、心、脾中也可達治療濃度。血漿半衰期為3~4h。主要由膽汁和糞便中排出,少量由尿液中
什么是結合型雌激素?
妊馬雌酮是從妊馬尿中提取的一種水溶性天然結合型雌激素,淺黃色無定形粉末,無臭或微臭,溶于水。可與生理鹽水或右旋糖酐配用,忌同酸性溶液配伍。可有惡心、嘔吐、乳房脹等。肝功能不全者慎用。 藥物名稱:妊馬雌酮 英文別名:Premarin 藥物說明:片劑,0.625mg、1.25mg、2.5mg。
簡述結合型雌激素的作用機制
1、子宮發育不全、閉經或月經過少繼發性或原發性卵巢功能過低所致雌激素分泌不足可影響子宮、外生殖器及第二性征的正常發育,妊馬雌酮與孕激素序貫應用可產生類似青春期的生理變化。 2、更年期綜合征婦女進入更年時期,卵巢功能逐漸減退,垂體和卵巢之間的激素平衡失調,雌激素分泌減少,而垂體促性腺激素增加。多
睪酮的藥動學
本品可通過胃腸道、皮膚和口腔黏膜吸收,但在口服后要通過廣泛的肝內首過代謝,因而常以皮下或肌注給藥,或經皮給藥。本品在血漿中僅有80%與性激素結合球蛋白結合,還可與其他蛋白結合,未結合者僅占2%。血漿t1/2為10~100min。本品在肝內首先氧化代謝成雄烯二酮,接著就成為活性很低的雄酮和本膽烷醇酮,
關于巴尼地平的藥動學介紹
口服吸收良好,口服后1-1.6h起效,口服10mg/kg,Cmax為3-4.4ng/ml,降壓作用可維持10h以上;分布較廣泛,腎、肝和胃組織中分布濃度較血漿中高,大腦中最低;在肝臟代謝,消除較慢,但在其它器官中消除較快,重復給藥無蓄積作用,代謝產物由糞排泄。
關于鹽酸阿糖胞苷的藥動學介紹
靜注后呈雙消除相,T1/2(約1h~3h,大多數在肝臟代謝。鞘內注射后,腦脊液中的T1/2約為2h。 靜注Ara-C后,在血漿內很快被Cytidine/deoxycytidine脫氨酶(由肝臟產生)脫氨而形成Ara-U,為無細胞毒的代謝產物,僅少數(
關于普拉睪酮的藥動學介紹
本藥在妊娠末期經靜脈注射5min后血藥濃度劇增。15min時血漿藥物濃度為給藥前的1.3~13.6倍,半衰期為2h。本藥進入體內先經肝臟代謝為脫氫表雄酮,再經Δ5,4異構酶作用后轉化為雄烯二酮,卵巢內芳香化酶作用轉化成雌酮及雌二醇。轉化后的雌激素和雄激素在血液中95%都與性激素結合球蛋白(SHB
藥動學模型
藥動學模型是為了定量研究藥物體內過程的速度規律而建立的模擬數學模型。常用的有房室模型和消除動力學模型。 (一)房室模型 房室(compartment)是由具有相近的藥物轉運速率的器官、組織組合而成。同一房室內各部分的藥物處于動態平衡。房室僅是按藥物轉運動力學特征劃分的抽象模型,并不代表解剖或生理上
藥動學模型
藥動學模型是臨床醫學檢驗技士/技師/主管技師考試復習需要了解的生化檢驗知識,醫學|教育網搜集整理了相關內容與考生分享,希望給予大家幫助!藥動學模型是為了定量研究藥物體內過程的速度規律而建立的模擬數學模型。常用的有房室模型和消除動力學模型。(一)房室模型房室(compartment)是由具有相近的藥物
關于結合型雌激素的使用說明
該品系內含雌酮硫酸鈉53%~61%和孕烯雌酮硫酸鈉23%~30%,作用與雌酮、雌二醇相似,有較好的止血作用。肝功能不全者慎用。注射用該藥僅作短期使用。在開始使用任何一種雌激素之前,應完整地收集病人的用藥史和家族史。疑為體內激素水平失衡導致的子宮出血病例,一旦出血停止,應對病人進行全面的體格檢查,
關于結合型雌激素治療子宮發育不良的介紹
子宮發育不良又稱幼稚子宮,一般指青春期后子宮仍小于正常,俗稱“子宮小”。這樣的患者常伴有月經稀少、停經或閉經。 臨床表現:月經遲潮伴月經稀少、痛經甚至月經不潮,常常是子宮發育不良的重要臨床表現。女性到了性發育期的年齡,月經遲遲不來,或是月經稀少,乳房又不見明顯隆起,陰毛稀少,即使月經來了,量也
簡述奎寧的藥動學
口服吸收迅速而完全,1~3h血藥濃度達峰值。本藥吸收后分布于全身組織,以肝臟濃度最高,肺、腎、脾次之,骨骼肌和神經組織中最少,其蛋白結合率約為70%。本藥在肝中被氧化分解,其代謝物及少量原形藥(約10%)經腎排泄,服藥后15min即出現于尿中,24h后幾乎全部排出,故本藥無蓄積性。半衰期為8.5
香菇多糖的藥動學
本品體內藥動學與葡聚糖等多糖體類似,給正常小鼠、大鼠和狗用藥后,不久血中濃度迅速降低,然后緩慢下降,呈雙相型變化,5分鐘后主要分布于肝、脾、肺、腎等處,連續給藥與單次給藥體內分布相同,主要由尿排泄。
關于甲砜霉素的藥動學介紹
本品口服或注射給藥后吸收良好,吸收迅速而完全,血漿藥物濃度峰值在口服后2h和肌內注射后1h內達到,正常人口服、肌內注射和靜脈注射0.5g后的高峰血藥濃度分別為4.7~9μg/ml以上,以后緩慢下降,血漿藥物濃度和維持時間比氯霉素高而持久。每6~8小時給藥后可迅速而廣泛地分布到全身各組織中,其中以
關于阿折地平的藥動學介紹
本品口服吸收迅速,食物可提高本品的吸收量,餐后單次口服本品平均峰濃度(Cmax)比空腹高2.6倍,平均藥時曲線下面積(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者單次接受本品5~15mg,平均Cmax為3.0~13.1ng/ml,達峰時間(Tmax)為2.3~2.7h。體外試驗表明,本品的血漿蛋白結合率
關于乙琥胺的藥動學介紹
吸收快而完全。分布到除脂肪外的各組織。蛋白結合不顯著,可通過血腦屏障進入腦脊液。成人一次口服750mg, 2~4 小時血藥濃度可達15μg/ml, 3~7小時作用達高峰, 持續約為24小時,血藥治療濃度為40~100μg/ml。在肝內代謝, 代謝產物無抗癲癇作用。成年人半衰期為50~60小時,
關于聯苯芐唑的藥動學介紹
據文獻報道正常成年人腹部皮膚10×20cm涂敷0.1g聯苯芐唑,采用氣-質聯用方法測定血藥濃度,達峰時間(Tmax)為給藥后12小時,血藥峰濃度(Cmax)為3.8ng/ml,皮膚吸收率極低。家兔局部皮膚(10×20cm)涂敷0.1g聯苯芐唑,血藥達峰時間(Tmax)為給藥后3小時,血藥峰濃度(
關于樞芬的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理 本品為解痙藥,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮靜劑。該藥通過激動GAGAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制,從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。 2、藥代動力學 據文獻報道,巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完
利巴韋林的藥動學介紹
口服吸收快,tmax為1.5小時。生物利用度為45%~65%,少量可經氣溶吸入。單次口服600mg后cmax為1~2mg/L。兒童每日以面單吸藥2.5小時共3天,cm為0. 2mg/L;每日吸藥20小時共5天,cmax為1. 7mg/L。本品與血漿蛋白幾乎不結合。呼吸道分泌物中藥物濃度大多高于血